aktywność sympatykomimetyczna wewnętrzna
Aktywność sympatykomimetyczna wewnętrzna (intrinsic sympathomimetic activity, ISA) to właściwość niektórych beta-adrenolityków, która powoduje, że leki te wykazują jednocześnie częściowe działanie agonistyczne na receptory beta-adrenergiczne. Dzięki temu działaniu beta-adrenolityki z ISA wywołują słabą stymulację receptorów beta, co w konsekwencji prowadzi do mniejszego spadku częstości akcji serca oraz rzutu minutowego serca w spoczynku.
Z klinicznego punktu widzenia, beta-adrenolityki z ISA mogą być korzystne u pacjentów z bradykardią spoczynkową lub zaburzeniami przewodzenia przedsionkowo-komorowego, ponieważ powodują mniejsze zwolnienie rytmu serca niż leki bez tej właściwości. Dodatkowo mogą wykazywać mniejszy negatywny wpływ na metabolizm lipidów i węglowodanów, co może być istotne u pacjentów z zaburzeniami metabolicznymi.
Do beta-adrenolityków posiadających aktywność sympatykomimetyczną wewnętrzną zaliczamy m.in. acebutolol, pindolol, celiprolol i oksyprenolol. Należy jednak pamiętać, że w przypadku niektórych wskazań, jak np. dławica piersiowa wysiłkowa czy po zawale serca, preferowane są beta-adrenolityki bez ISA, ponieważ mogą one zapewniać lepszą ochronę przed niedokrwieniem mięśnia sercowego podczas wysiłku.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Biosotal 40 40 mg
Sotalol, dostępny w dawkach 40 mg i 80 mg (Biosotal), jest racemiczną mieszaniną izomerów D- i L-sotalolu, wykazującą podwójny mechanizm działania jako niewybiórczy beta-adrenolityk (klasa II leków przeciwarytmicznych) oraz środek wydłużający czas trwania potencjału czynnościowego (klasa III). Farmakologicznie, sotalol wydłuża okres refrakcji w przedsionkach, komorach i dodatkowych drogach przewodzenia, co manifestuje się w EKG wydłużeniem odstępów PR, QT i QTc, bez istotnych zmian w czasie trwania zespołu QRS. Działanie beta-adrenolityczne jest dominujące przy dawkach od 25 mg, natomiast efekty klasy III ujawniają się przy dawkach powyżej 160 mg. L-izomer odpowiada za właściwości beta-adrenolityczne, podczas gdy oba izomery wykazują działanie przeciwarytmiczne klasy III.
aktywność sympatykomimetyczna wewnętrzna, beta-adrenolityk niewybiorczy, choroba niedokrwienna serca, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, dodatkowa droga przewodzenia, działanie beta-adrenolityczne, działanie chronotropowe ujemne, działanie inotropowe ujemne, faza repolaryzacji, lek beta-adrenolityczny, lek przeciwarytmiczny, nadciśnienie tętnicze, odstęp PR, odstęp QT, odstęp QTc, okres refrakcji, potencjał czynnościowy, receptor beta-adrenergiczny, sotalol, stabilizacja błony komórkowej, zapis EKG, zespół QRS, zmniejszenie akcji serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Carteol LP 2% Preservative Free 20 mg/ml
Carteol LP 2% Preservative Free to okulistyczny preparat beta-adrenolityczny zawierający karteololu chlorowodorek w stężeniu 20 mg/ml (756 µg w jednej kropli), stosowany w leczeniu jaskry i obniżaniu ciśnienia wewnątrzgałkowego. Lek charakteryzuje się przedłużonym uwalnianiem dzięki obecności kwasu alginowego, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Farmakodynamika wykazuje początek działania po około 30 minutach, maksimum efektu hipotensyjnego między 2 a 4 godziną, a czas działania utrzymuje się do 24 godzin. Karteolol wykazuje umiarkowaną wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną (ISA) oraz działanie stabilizujące błony komórkowe, co przekłada się na miejscowe działanie znieczulające i chinidynopodobne. Mechanizm obniżania ciśnienia wewnątrzgałkowego opiera się na zmniejszeniu wydzielania cieczy wodnistej.
akomodacja oka, aktywność sympatykomimetyczna, aktywność sympatykomimetyczna wewnętrzna, beta-adrenolityk, bioadhezja, cholinomimetyk, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie hipotensyjne, efekt chinidynopodobny, fosforan sodu, jaskra, karteolol, kwas alginowy, mydriatyk, osmolalność, tachyfilaksja, worek spojówkowy