Właściwości farmakodynamiczne
Biosotal 40 40 mg
Sotalol, dostępny w dawkach 40 mg i 80 mg (Biosotal), jest racemiczną mieszaniną izomerów D- i L-sotalolu, wykazującą podwójny mechanizm działania jako niewybiórczy beta-adrenolityk (klasa II leków przeciwarytmicznych) oraz środek wydłużający czas trwania potencjału czynnościowego (klasa III). Farmakologicznie, sotalol wydłuża okres refrakcji w przedsionkach, komorach i dodatkowych drogach przewodzenia, co manifestuje się w EKG wydłużeniem odstępów PR, QT i QTc, bez istotnych zmian w czasie trwania zespołu QRS. Działanie beta-adrenolityczne jest dominujące przy dawkach od 25 mg, natomiast efekty klasy III ujawniają się przy dawkach powyżej 160 mg. L-izomer odpowiada za właściwości beta-adrenolityczne, podczas gdy oba izomery wykazują działanie przeciwarytmiczne klasy III.
Właściwości farmakodynamiczne sotalolu
Sotalol (dostępny w produkcje leczniczym Biosotal w dawkach 40 mg i 80 mg) jest klasyfikowany do grupy farmakoterapeutycznej niewybiórczych beta-adrenolityków o kodzie ATC: C 07 AA 07. Stanowi on racemiczną mieszaninę dwóch izomerów: D-sotalolu i I-sotalolu, które odpowiadają za różne aspekty działania leku. 1
Charakterystyka ogólna
Sotalol charakteryzuje się podwójnym mechanizmem działania, łącząc cechy:
- niewybiórczego leku beta-adrenolitycznego (klasa II leków przeciwarytmicznych)
- środka wydłużającego czas trwania potencjału czynnościowego (klasa III leków przeciwarytmicznych)
W przeciwieństwie do wielu innych beta-adrenolityków, sotalol nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej ani właściwości stabilizujących błonę komórkową. 2
Działanie elektrofizjologiczne
Główne działanie sotalolu polega na wydłużeniu okresu refrakcji w przedsionkach, komorach i dodatkowych drogach przewodzenia. Lek powoduje wydłużenie czasu trwania potencjału czynnościowego w mięśniu sercowym poprzez opóźnienie fazy repolaryzacji. 3
Te mechanizmy działania charakterystyczne dla klas II i III leków przeciwarytmicznych znajdują odzwierciedlenie w zapisie EKG w postaci:
- wydłużenia odstępu PR
- wydłużenia odstępu QT
- wydłużenia odstępu QTc (odstęp QT skorygowany dla rytmu serca)
- braku istotnych zmian czasu trwania zespołu QRS
4
Różnice w działaniu izomerów
W strukturze sotalolu występują dwa izomery, których działanie farmakologiczne jest zróżnicowane:
- d-sotalol i l-sotalol – oba izomery mają podobne właściwości leku przeciwarytmicznego klasy III
- l-izomer sotalolu – odpowiada wyłącznie za właściwości beta-adrenolityczne leku
5
Zależność efektu farmakologicznego od dawki
Działanie farmakologiczne sotalolu wykazuje wyraźną zależność od stosowanej dawki:
- Małe dawki (25 mg) – dominuje działanie beta-adrenolityczne
- Duże dawki (powyżej 160 mg) – ujawnia się działanie charakterystyczne dla klasy III leków przeciwarytmicznych
6
Działanie hemodynamiczne
Ze względu na działanie beta-adrenolityczne, sotalol wywiera istotny wpływ na parametry hemodynamiczne:
- Powoduje zmniejszenie akcji serca (działanie chronotropowe ujemne)
- Wywołuje ograniczone zmniejszenie siły skurczu mięśnia sercowego (działanie inotropowe ujemne)
Efekty te prowadzą do zmniejszenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen, co ma szczególne znaczenie w terapii choroby niedokrwiennej serca. Dodatkowo, u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym sotalol wywołuje stopniowe, ale znaczące zmniejszenie zarówno ciśnienia skurczowego, jak i rozkurczowego. 7
| Parametr | Działanie sotalolu | Mechanizm | Dawka wywołująca efekt |
|---|---|---|---|
| Blokada receptorów beta-adrenergicznych | Niewybiórczy antagonizm | Klasa II leków przeciwarytmicznych | Od 25 mg |
| Potencjał czynnościowy | Wydłużenie czasu trwania | Klasa III leków przeciwarytmicznych | Powyżej 160 mg |
| Okres refrakcji | Wydłużenie w przedsionkach, komorach i dodatkowych drogach przewodzenia | Klasa III leków przeciwarytmicznych | Powyżej 160 mg |
| Akcja serca | Zmniejszenie (chronotropowe ujemne) | Blokada receptorów beta-adrenergicznych | Od 25 mg |
| Siła skurczu mięśnia sercowego | Ograniczone zmniejszenie (inotropowe ujemne) | Blokada receptorów beta-adrenergicznych | Od 25 mg |
| Ciśnienie tętnicze | Stopniowe zmniejszenie ciśnienia skurczowego i rozkurczowego | Blokada receptorów beta-adrenergicznych | Zależne od dawki |
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania