beta-adrenolityk niewybiorczy
Beta-adrenolityki niewybiórcze (nieselektywne) to grupa leków, które blokują zarówno receptory β1, jak i β2-adrenergiczne. W przeciwieństwie do selektywnych beta-adrenolityków (kardioselektywnych), które działają głównie na receptory β1 znajdujące się w sercu, leki nieselektywne wykazują szersze spektrum działania, wpływając również na receptory β2 zlokalizowane głównie w oskrzelach i naczyniach obwodowych.
Do przedstawicieli tej grupy należą m.in. propranolol, nadolol, timolol, pindolol i sotalol. Ze względu na swoje nieselektywne działanie, mogą powodować skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub POChP oraz nasilać objawy choroby Raynauda poprzez zwiększenie oporu naczyń obwodowych. Dlatego ich stosowanie u tych grup pacjentów jest przeciwwskazane lub wymaga szczególnej ostrożności.
Beta-adrenolityki niewybiórcze znajdują zastosowanie w leczeniu nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca, zaburzeń rytmu serca, migreny (profilaktyka), nadczynności tarczycy (leczenie objawowe) oraz jaskry (w postaci kropli do oczu). Propranolol, jako najbardziej lipofilny przedstawiciel tej grupy, dobrze przenika przez barierę krew-mózg i może być stosowany również w leczeniu objawów lęku.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Propranolol Aurovitas 40 mg
Propranolol, będący niewybiórczym beta-adrenolitykiem (kod ATC: C07AA05), działa jako kompetycyjny antagonista receptorów beta1- i beta2-adrenergicznych, co stanowi podstawę jego zastosowania terapeutycznego. Lek nie wykazuje właściwości agonistycznych, a jego działanie stabilizujące błony komórkowe obserwuje się w stężeniach 1-3 mg/l, rzadko osiąganych w standardowej terapii doustnej. Propranolol wywiera ujemne działanie inotropowe, co jest przeciwwskazaniem do stosowania u pacjentów z niewyrównaną niewydolnością serca. Preparat występuje jako mieszanina racemiczna, gdzie izomer S(-) odpowiada za blokadę receptorów beta, natomiast izomer R(+) hamuje konwersję tyroksyny do trijodotyroniny, choć bez istotnych klinicznie efektów wykraczających poza działanie mieszaniny.
antagonizm kompetycyjny, beta-adrenolityk niewybiorczy, działanie inotropowe ujemne, funkcja skurczowa lewej komory, izomer R, izomer S, izoprenalina, laktoza jednowodna, mieszanina racemiczna, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, niewyrównana niewydolność serca, propranolol, propranololu chlorowodorek, receptor beta-adrenergiczny, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2-adrenergiczny, stabilizacja błon komórkowych, stereoizomer - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Biosotal 40 40 mg
Sotalol, dostępny w dawkach 40 mg i 80 mg (Biosotal), jest racemiczną mieszaniną izomerów D- i L-sotalolu, wykazującą podwójny mechanizm działania jako niewybiórczy beta-adrenolityk (klasa II leków przeciwarytmicznych) oraz środek wydłużający czas trwania potencjału czynnościowego (klasa III). Farmakologicznie, sotalol wydłuża okres refrakcji w przedsionkach, komorach i dodatkowych drogach przewodzenia, co manifestuje się w EKG wydłużeniem odstępów PR, QT i QTc, bez istotnych zmian w czasie trwania zespołu QRS. Działanie beta-adrenolityczne jest dominujące przy dawkach od 25 mg, natomiast efekty klasy III ujawniają się przy dawkach powyżej 160 mg. L-izomer odpowiada za właściwości beta-adrenolityczne, podczas gdy oba izomery wykazują działanie przeciwarytmiczne klasy III.
aktywność sympatykomimetyczna wewnętrzna, beta-adrenolityk niewybiorczy, choroba niedokrwienna serca, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, dodatkowa droga przewodzenia, działanie beta-adrenolityczne, działanie chronotropowe ujemne, działanie inotropowe ujemne, faza repolaryzacji, lek beta-adrenolityczny, lek przeciwarytmiczny, nadciśnienie tętnicze, odstęp PR, odstęp QT, odstęp QTc, okres refrakcji, potencjał czynnościowy, receptor beta-adrenergiczny, sotalol, stabilizacja błony komórkowej, zapis EKG, zespół QRS, zmniejszenie akcji serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sotalol Aurovitas 80 mg
Sotalol chlorowodorek, substancja czynna leku Sotalol Aurovitas, wykazuje podwójne działanie farmakodynamiczne jako niewybiórczy beta-adrenolityk (klasa II) oraz lek klasy III przedłużający czas trwania potencjału czynnościowego serca. Jego efekty elektrofizjologiczne obejmują zwolnienie czynności serca, wydłużenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego (wydłużenie odstępu PQ), wydłużenie okresu refrakcji węzła przedsionkowo-komorowego oraz wydłużenie odstępów QT i QTc, bez istotnego wpływu na szerokość zespołów QRS. Sotalol wydłuża czas refrakcji w przedsionkach, komorach oraz dodatkowych drogach przewodzenia, co jest kluczowe dla jego działania przeciwarytmicznego. Lek posiada kod ATC C07AA07 i jest stosowany w terapii zaburzeń rytmu serca zarówno pochodzenia komorowego, jak i nadkomorowego.
Pod względem hemodynamicznym sotalol łączy działanie inotropowe ujemne, typowe dla beta-adrenolityków, z działaniem inotropowym dodatnim charakterystycznym dla leków klasy III. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym powoduje obniżenie ciśnienia skurczowego i rozkurczowego. Mimo dobrej tolerancji hemodynamicznej, zaleca się ostrożność u chorych z zaburzeniami czynności komór serca ze względu na ryzyko nasilenia zaburzeń hemodynamicznych. Sotalol nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (ISA) ani właściwości stabilizujących błony komórkowe, co odróżnia go od innych beta-adrenolityków i podkreśla jego unikalny profil farmakodynamiczny w leczeniu arytmii.
aktywność sympatykomimetyczna, arytmia komorowa, arytmia nadkomorowa, beta-adrenolityk, beta-adrenolityk niewybiorczy, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, częstoskurcz nawrotny, czynność serca, depolaryzacja komór, dodatkowa droga przewodzenia, działanie inotropowe ujemne, działanie przeciwarytmiczne, kurczliwość mięśnia sercowego, nadciśnienie tętnicze, odstęp PQ, odstęp QT, okres refrakcji, potencjał czynnościowy serca, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, refrakcja przedsionków, skurcz mięśnia sercowego, stabilizacja błon komórkowych, układ przewodzący serca, węzeł przedsionkowo-komorowy, zaburzenie rytmu serca, zespół QRS - Leksykon leków
Interakcje leku – Concor Cor 7,5 7,5 mg
Bisoprolol, selektywny beta-adrenolityk stosowany w leczeniu niewydolności serca i nadciśnienia tętniczego, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o różnym stopniu istotności klinicznej. Szczególnie niebezpieczne są jednoczesne podania z lekami przeciwarytmicznymi klasy I (np. chinidyna, flekainid), antagonistami wapnia typu werapamilu i diltiazem oraz lekami ośrodkowo działającymi przeciwnadciśnieniowymi (klonidyna, metylodopa), które mogą nasilać ujemne działanie inotropowe, prowadzić do zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego, znacznego niedociśnienia i ryzyka „nadciśnienia z odbicia”. Warto podkreślić, że dożylne podanie werapamilu u pacjentów leczonych bisoprololem jest szczególnie ryzykowne. Monitorowanie EKG, ciśnienia tętniczego oraz funkcji serca jest niezbędne przy łączeniu bisoprololu z antagonistami wapnia typu dihydropirydyny (felodypina, amlodypina) oraz lekami przeciwarytmicznymi klasy III (amiodaron). Ponadto bisoprolol może nasilać działanie hipoglikemizujące insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych, maskując objawy hipoglikemii, co wymaga ścisłej kontroli glikemii u pacjentów z cukrzycą.
antagonista wapnia, antagonista wapnia dihydropirydynowy, beta-adrenolityk miejscowy, beta-adrenolityk niewybiorczy, beta-adrenolityk selektywny, beta-adrenomimetyk, blok przedsionkowo-komorowy, chromanie przestankowe, czynność skurczowa komór, działanie chronotropowe ujemne, działanie hipoglikemizujące, działanie hipotensyjne, działanie inotropowe ujemne, farmakoterapia, glikozyd naparstnicy, hipoglikemia, indukcja enzymów wątrobowych, inhibitor monoaminooksydazy, kurczliwość mięśnia sercowego, lek adrenomimetyczny, lek parasympatykomimetyczny, lek przeciwarytmiczny klasy I, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwnadciśnieniowy ośrodkowy, nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie z odbicia, napięcie współczulne, niedociśnienie objawowe, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, pochodna ergotaminy, przełom nadciśnieniowy, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, receptor alfa-adrenergiczny, tachykardia odruchowa, zaburzenie krążenia obwodowego, znieczulenie ogólne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Propranolol Accord 40 mg
Propranolol, będący niewybiórczym beta-adrenolitykiem (kod ATC: C07AA05), działa jako kompetycyjny antagonista receptorów beta1- i beta2-adrenergicznych, bez właściwości agonistycznych. Jego działanie inotropowe ujemne wymaga ostrożności u pacjentów z niewyrównaną niewydolnością serca. Farmakodynamicznie propranolol stabilizuje błony komórkowe przy stężeniach 1-3 mg/l, choć takie poziomy są rzadko osiągane przy standardowej terapii doustnej. W badaniach klinicznych wykazano charakterystyczne przesunięcie w prawo krzywej odpowiedzi na beta-adrenomimetyki, potwierdzające mechanizm kompetycyjnego antagonizmu receptorowego.
antagonista kompetycyjny, badanie kliniczne, beta-adrenolityk niewybiorczy, beta-adrenomimetyk, chlorowodorek, działanie inotropowe ujemne, izomer propranololu, izoprenalina, konwersja tyroksyny, mieszanina racemiczna, niewydolność serca niewyrównana, propranolol, receptor adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, stabilizacja błony komórkowej, stereoizomer, tabletka powlekana, trijodotyronina