kinetyka budezonidu

Budezonid to syntetyczny glikokortykosteroid o silnym działaniu przeciwzapalnym, stosowany głównie w leczeniu astmy, przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) oraz chorób zapalnych jelit. Charakteryzuje się wysokim powinowactwem do receptora glikokortykosteroidowego oraz korzystnym profilem farmakokinetycznym.

Kinetyka budezonidu wyróżnia się szybką absorpcją po podaniu wziewnym lub dojelitowym oraz intensywnym metabolizmem pierwszego przejścia w wątrobie (około 90%). Czas półtrwania leku wynosi 2-3 godziny, co przyczynia się do ograniczenia działań ogólnoustrojowych. Budezonid jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4 cytochromu P450, tworząc metabolity o znacznie mniejszej aktywności glikokortykosteroidowej.

Istotną cechą budezonidu jest jego wysoka lipofilność, która umożliwia szybkie przenikanie przez błony komórkowe do wnętrza komórek, gdzie wiąże się z receptorami glikokortykosteroidowymi. Po podaniu wziewnym osiąga wysokie stężenia miejscowe w płucach przy minimalnej biodostępności ogólnoustrojowej (około 6-13%), co znacząco zmniejsza ryzyko działań niepożądanych charakterystycznych dla kortykosteroidów systemowych.

W przypadku postaci dojelitowych budezonidu (formy o kontrolowanym uwalnianiu) zaprojektowanych do leczenia chorób zapalnych jelit, lek uwalniany jest dopiero w dystalnym odcinku jelita krętego i okrężnicy, co zapewnia miejscowe działanie przeciwzapalne przy ograniczonej absorpcji ogólnoustrojowej.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Budezonid – Właściwości farmakokinetyczne

Budezonid, glikokortykosteroid stosowany w leczeniu chorób zapalnych dróg oddechowych i jelit, wykazuje zróżnicowaną farmakokinetykę zależną od drogi podania. Po podaniu wziewnym biodostępność ogólnoustrojowa wynosi około 49%, z depozycją w płucach na poziomie 32-44% dawki, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga 4,0 nmol/l po dawce 800 µg w ciągu około 30 minut. Podanie w nebulizacji u dorosłych skutkuje biodostępnością około 15% dawki nominalnej i Cmax około 4 nmol/l po dawce 2 mg. Po podaniu donosowym biodostępność wynosi 33%, a Cmax po dawce 256 µg to 0,64 nmol/l osiągane w 0,7 godziny. Doustne podanie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu (np. Entocort) charakteryzuje się biodostępnością 9-20%, z Cmax 5-10 nmol/l po dawce 9 mg, osiąganym po 3-5 godzinach. Budezonid wiąże się z białkami osocza w 85-90%, ma objętość dystrybucji około 3 l/kg oraz klirens około 1,2 l/min u dorosłych (0,5 l/min u dzieci). Okres półtrwania wynosi 2-4 godziny, zależnie od drogi podania i postaci farmaceutycznej.
6β-hydroksybudezonid, aerozol do nosa, astma oskrzelowa, bariera łożyskowa, białko osocza, biodostępność ogólnoustrojowa, choroba Crohna, choroba zapalna jelit, cytochrom P450, depozycja płucna, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka budezonidu, glikokortykosteroid, inhalator proszkowy, inhibitor CYP3A4, izoenzym CYP3A4, kinetyka budezonidu, klirens układowy, metabolizm budezonidu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, przewlekła obturacyjna choroba płuc, receptor glikokortykosteroidowy, zawiesina do nebulizacji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Benodil 0,5 mg/ml

Budezonid, substancja czynna leku Benodil, charakteryzuje się niską biodostępnością ogólnoustrojową po podaniu w formie nebulizacji – u dorosłych wynosi ona około 15% dawki nominalnej i 40-70% dawki dostarczonej pacjentowi. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 2 mg osiąga około 4 nmol/l w ciągu 10-30 minut. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~3 l/kg) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (85-90%). Budezonid podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie (około 90%), głównie przez izoenzym CYP3A4, co prowadzi do powstania metabolitów o minimalnej aktywności glikokortykosteroidowej (<1%). Klirens układowy u dorosłych wynosi około 1,2 l/min, a okres półtrwania 2-3 godziny, co przekłada się na ograniczone działania niepożądane ogólnoustrojowe. Kinetyka leku jest liniowa względem dawki, jednak istotne jest zwrócenie uwagi na potencjalne interakcje, np. z ketokonazolem, który może zwiększyć stężenie budezonidu w osoczu nawet 7,8-krotnie, co ma znaczenie kliniczne dla bezpieczeństwa terapii.
16α-hydroksyprednizolon, 6β-hydroksybudezonid, aktywność glikokortykosteroidowa, astma, benodil, biodostępność ogólnoustrojowa, biotransformacja budezonidu, cytochrom P450, dawka nominalna, dawkowanie leku, dystrybucja w organizmie, glikokortykosteroid, interakcja lekowa, interakcje farmakokinetyczne, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, kinetyka budezonidu, klirens układowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pierwszego przejścia, nebulizacja, nebulizator pneumatyczny, objętość dystrybucji, ogólnoustrojowy klirens, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zawiesina do nebulizacji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Budixon Neb 0,5 mg/ml

Budezonid, substancja czynna leku BUDIXON NEB w postaci zawiesiny do nebulizacji (0,25 mg/ml i 0,50 mg/ml), charakteryzuje się biodostępnością ogólnoustrojową u dorosłych około 15% dawki nominalnej oraz 40-70% dawki dostarczonej. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 2 mg osiąga około 4 nmol/L w czasie 10-30 minut (Tmax). Objętość dystrybucji wynosi około 3 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie (85-90%). Budezonid podlega intensywnemu efektowi pierwszego przejścia wątrobowego (około 90% metabolizowane), głównie przez izoenzym CYP3A4, z metabolitami o minimalnej aktywności glikokortykosteroidowej (<1%). Klirens układowy u dorosłych wynosi około 1,2 l/min, a okres półtrwania 2-3 godziny. Kinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych.
16α-hydroksyprednizolon, 6β-hydroksybudezonid, aktywność glikokortykosteroidowa, AUC, białko osocza, biodostępność ogólnoustrojowa, budezonid, Cmax, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, glikokortykosteroid, izoenzym CYP 3A4, kinetyka budezonidu, klirens układowy, maksymalne stężenie leku, metabolizm, nebulizator pneumatyczny, nerka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie maksymalne, Tmax, zawiesina do nebulizacji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ondemet 0,25 mg/ml

Budezonid podany w postaci zawiesiny do nebulizacji wykazuje biodostępność ogólnoustrojową u dorosłych na poziomie około 15% dawki nominalnej oraz 40-70% dawki dostarczonej pacjentowi, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 4 nmol/l osiąganym w ciągu 10-30 minut po podaniu dawki 2 mg. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~3 l/kg) oraz wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (85-90%). Budezonid ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu (efekt pierwszego przejścia), głównie przez izoenzym CYP3A4, z wytworzeniem metabolitów o minimalnej aktywności glikokortykosteroidowej (<1%). Klirens układowy u dorosłych wynosi około 1,2 l/min, a okres półtrwania po podaniu dożylnym to 2-3 godziny. Kinetyka leku jest proporcjonalna do dawki, co umożliwia przewidywalne dostosowanie terapii.
16α-hydroksyprednizolon, 6β-hydroksybudezonid, aktywność glikokortykosteroidowa, biodostępność ogólnoustrojowa, cytochrom P450, dyspnea, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na budezonid, farmakokinetyka budezonidu, izoenzym CYP 3A4, kinetyka budezonidu, klirens budezonidu, klirens układowy, metabolizm budezonidu, nebulizacja, nebulizator pneumatyczny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie budezonidu w osoczu, układ enzymatyczny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina do nebulizacji

kinetyka budezonidu

Powiązane wpisy

Budezonid – Właściwości farmakokinetyczne

Właściwości farmakokinetyczne – Benodil 0,5 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne – Budixon Neb 0,5 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne – Ondemet 0,25 mg/ml