16α-hydroksyprednizolon
16α-hydroksyprednizolon to metabolit prednizolonu, który powstaje w wyniku hydroksylacji w pozycji 16α cząsteczki tego glikokortykosteroidu. Proces ten zachodzi głównie w wątrobie przy udziale enzymów z grupy cytochromu P450.
Pod względem farmakologicznym 16α-hydroksyprednizolon wykazuje znacznie mniejszą aktywność przeciwzapalną i immunosupresyjną niż związek macierzysty. Stanowi to jeden z mechanizmów inaktywacji prednizolonu w organizmie, przygotowujący go do dalszej eliminacji z ustroju.
Oznaczanie stężenia 16α-hydroksyprednizolonu w moczu jest wykorzystywane w badaniach farmakokinetycznych oraz do oceny metabolizmu prednizolonu. Może również służyć jako marker aktywności określonych enzymów wątrobowych, co znajduje zastosowanie w diagnostyce niektórych zaburzeń funkcji wątroby.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Budezonid, substancja czynna leku Nebbud (0,25 mg/ml, zawiesina do nebulizacji), charakteryzuje się intensywnym metabolizmem wątrobowym, głównie przez izoenzym CYP3A4 cytochromu P450, co prowadzi do powstania metabolitów o aktywności glikokortykosteroidowej poniżej 1% w stosunku do związku macierzystego (6β-hydroksybudezonid i 16α-hydroksyprednizolon). Efekt pierwszego przejścia wątrobowego powoduje dezaktywację około 90% dawki doustnej, co ogranicza biodostępność i uzasadnia stosowanie drogi wziewnej, pozwalającej na osiągnięcie działania miejscowego przy minimalizacji działań ogólnoustrojowych. Po inhalacji dawką 1 mg budezonidu maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi około 3,5 nmol/l, osiągane po około 20 minutach (Tmax). Nebbud dostarczany jest w postaci zawiesiny do nebulizacji, każda ampułka 2 ml zawiera 0,5 mg substancji czynnej.
16α-hydroksyprednizolon, 6β-hydroksybudezonid, aktywność glikokortykosteroidowa, biodostępność leku, biotransformacja budezonidu, cytochrom P450, działanie miejscowe, działanie niepożądane ogólnoustrojowe, działanie ogólnoustrojowe, efekt pierwszego przejścia, inhalacja budezonidu, inhalator proszkowy, inhibitor enzymu, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, maksymalne stężenie w osoczu, Nebbud, parametr farmakokinetyczny, zawiesina do nebulizacji -
Leksykon leków
Budezonid podawany za pomocą nebulizatora pneumatycznego wykazuje u dorosłych ogólnoustrojową biodostępność około 15% dawki nominalnej oraz 40-70% dawki dostarczonej pacjentowi. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga około 4 nmol/l po 10-30 minutach od podania dawki 2 mg. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (85-90%), objętością dystrybucji około 3 l/kg masy ciała oraz intensywnym metabolizmem wątrobowym (około 90% ulega efektowi pierwszego przejścia), głównie przez izoenzym CYP3A4. Metabolity, takie jak 6β-hydroksybudezonid i 16α-hydroksyprednizolon, mają mniej niż 1% aktywności glikokortykosteroidowej. Klirens układowy wynosi około 1,2 l/min, a okres półtrwania po podaniu dożylnym to 2-3 godziny. Kinetyka farmakokinetyczna jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych.
16α-hydroksyprednizolon, 6β-hydroksybudezonid, aktywność glikokortykosteroidowa, AUC, biodostępność, biodostępność ogólnoustrojowa, budezonid, cytochrom P450, dawka dostarczona, dawka nominalna, efekt pierwszego przejścia, izoenzym CYP 3A4, klirens ogólnoustrojowy, klirens układowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, nebulizacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zawiesina do nebulizacji -
Leksykon leków
Pulmicort Turbuhaler, zawierający budezonid w dawkach 100 µg lub 200 µg na inhalację, wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne istotne dla jego działania terapeutycznego. Po inhalacji dawką 800 µg maksymalne stężenie leku w osoczu osiąga 4,0 nmol/l w ciągu 30 minut, z liniowym wzrostem stężenia przy podaniu wielokrotnym (20-30% wyższe niż po dawce pojedynczej). Depozycja płucna wynosi około 34% ±10% dawki, z 22% pozostającą w ustniku i 45% połykanej. Budezonid wiąże się z białkami osocza w 85-90%, ma objętość dystrybucji około 3 l/kg i podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu (90% ulega przemianie przez CYP3A4 do metabolitów o aktywności <1% leku macierzystego). Klirens ogólnoustrojowy wynosi około 1,2 l/min, a okres półtrwania po podaniu dożylnym to 2-3 godziny. Kinetyka leku jest proporcjonalna do dawki, co ułatwia dostosowanie schematów terapeutycznych.
16α-hydroksyprednizolon, 6β-hydroksybudezonid, aktywność glikokortykosteroidowa, AUC, biodostępność, budezonid, cytochrom P450, depozycja płucna, efekt pierwszego przejścia, izoenzym CYP3A4, klirens ogólnoustrojowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proszek do inhalacji, Pulmicort Turbuhaler, stężenie budezonidu, stężenie w osoczu -
Leksykon leków
Budezonid, podawany w formie zawiesiny do nebulizacji (0,125 mg/ml, 0,25 mg/ml, 0,5 mg/ml), charakteryzuje się ogólnoustrojową dostępnością u dorosłych na poziomie około 15% dawki nominalnej oraz 40-70% dawki dostarczonej. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 2 mg osiąga około 4 nmol/l w ciągu 10-30 minut. Lek wykazuje objętość dystrybucji około 3 l/kg, silne wiązanie z białkami osocza (85-90%) oraz intensywny metabolizm wątrobowy (ok. 90% ulega przemianie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów). Klirens układowy wynosi około 1,2 l/min, a okres półtrwania eliminacyjnego 2-3 godziny. Farmakokinetyka jest proporcjonalna do dawki, jednak istotne jest ryzyko interakcji z inhibitorami CYP3A4, np. ketokonazolem, który zwiększa stężenie budezonidu w osoczu średnio 7,8-krotnie.
16α-hydroksyprednizolon, 6β-hydroksybudezonid, aktywność glikokortykosteroidowa, ekspozycja na budezonid, farmakokinetyka leku, faza eliminacji, inhibitor CYP3A4, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP3A4, klirens budezonidu, klirens układowy, maksymalne stężenie leku, metabolizm pierwszego przejścia, nebulizator pneumatyczny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania budezonidu, parametry farmakokinetyczne, proporcjonalność do dawki, wiązanie z białkami osocza, zawiesina do nebulizacji -
Leksykon leków
Symbicort Turbuhaler to złożony preparat wziewny zawierający 80 µg budezonidu oraz 4,5 µg formoterolu fumaranu dwuwodnego na dawkę. Farmakokinetyka obu substancji wykazuje biorównoważność względem podawania ich osobno, bez istotnych interakcji farmakokinetycznych. Budezonid osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 30 minutach, z biodostępnością około 49% i depozycją w płucach 32-44%, natomiast formoterol charakteryzuje się szybszym wchłanianiem (Cmax po 10 minutach), biodostępnością około 61% i depozycją 28-49%. Obie substancje wykazują liniową zależność dawka-ekspozycja, a ich klirens ogólnoustrojowy wynosi odpowiednio około 1,2 l/min dla budezonidu i 1,4 l/min dla formoterolu. Okres półtrwania wynosi średnio 4 godziny dla budezonidu (po podaniu dożylnym) i 17 godzin dla formoterolu.
16α-hydroksyprednizolon, 6β-hydroksybudezonid, aktywność glikokortykosteroidowa, biodostępność ogólnoustrojowa, biorównoważność, budezonid i formoterol fumaran dwuwodny, choroba wątroby, depozycja płucna budezonidu, dyspnea, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, inhalator proszkowy, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP3A4, klirens ogólnoustrojowy, liniowość farmakokinetyczna, maksymalne stężenie w osoczu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, proszek do inhalacji, sprzęganie metaboliczne, Symbicort Turbuhaler, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon leków
Budezonid, substancja czynna leku Xirobud 3 mg w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, ze znaczącą absorpcją w jelicie krętym i okrężnicy wstępującej, co jest istotne w terapii chorób zapalnych jelit. Biodostępność ogólnoustrojowa wynosi 12-20% u pacjentów z aktywną chorobą Crohna oraz 9-12% u zdrowych ochotników. Po podaniu pojedynczej dawki 9 mg u zdrowych osób maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) wynosi 5-10 nmol/L i osiągane jest po 3-5 godzinach. Budezonid wykazuje dużą objętość dystrybucji (~3 L/kg) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (85-90%). Metabolizm wątrobowy obejmuje głównie izoenzym CYP3A, prowadząc do powstania metabolitów o aktywności glikokortykosteroidowej <1%. Okres półtrwania po podaniu doustnym wynosi około 4 godziny, a klirens ogólnoustrojowy około 1,2 L/min. Eliminacja jest zależna od szybkości wchłaniania, a metabolity wydalane są głównie przez nerki, bez obecności niezmienionego leku w moczu.
16α-hydroksyprednizolon, 6β-hydroksybudezonid, aktywność glikokortykosteroidowa, biodostępność ogólnoustrojowa, budezonid, choroba Leśniowskiego-Crohna, choroba zapalna jelit, cytochrom P450, dystrybucja tkankowa, interakcja lekowa, izoenzym CYP3A, jelito kręte, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, klirens ogólnoustrojowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, narażenie na lek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okrężnica wstępująca, pole pod krzywą stężenia, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon leków
Budezonid, dostępny w stężeniach 0,125 mg/ml, 0,25 mg/ml oraz 0,5 mg/ml w produkcie BDS N, charakteryzuje się biodostępnością ogólnoustrojową po nebulizacji u dorosłych na poziomie około 15% dawki nominalnej oraz 40-70% dawki dostarczonej. Maksymalne stężenie w osoczu po podaniu dawki 2 mg osiąga około 4 nmol/l w ciągu 10-30 minut. Substancja wykazuje objętość dystrybucji około 3 l/kg masy ciała oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (85-90%). Budezonid podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu (głównie przez CYP3A4), z około 90% przemianą do metabolitów o aktywności glikokortykosteroidowej <1%. Klirens ogólnoustrojowy u dorosłych wynosi około 1,2 l/min, a okres półtrwania 2-3 godziny, co tłumaczy łagodny profil działań niepożądanych. Kinetyka jest proporcjonalna do dawki, jednak istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP3A4, np. ketokonazolu, który może zwiększyć stężenie budezonidu w osoczu nawet 7,8-krotnie.
16α-hydroksyprednizolon, 6β-hydroksybudezonid, aktywność glikokortykosteroidowa, biodostępność ogólnoustrojowa, budezonid, cytochrom P450, dostępność ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, inhibitor CYP3A4, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, klirens ogólnoustrojowy, klirens układowy, metabolit budezonidu, metabolizm pierwszego przejścia, nebulizator pneumatyczny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, proporcjonalność do dawki, stężenie w osoczu, zawiesina do nebulizacji -
Leksykon leków
Budezonid, stosowany w postaci zawiesiny do nebulizacji (0,5 mg/ml, Budipulmi), charakteryzuje się biodostępnością ogólnoustrojową u dorosłych na poziomie około 15% dawki nominalnej oraz 40-70% dawki dostarczonej. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po podaniu dawki 2 mg osiąga około 4 nmol/L w ciągu 10-30 minut. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~3 L/kg) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (85-90%). Budezonid podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu (efekt pierwszego przejścia), głównie przez izoenzym CYP3A4, z wytworzeniem metabolitów o aktywności glikokortykosteroidowej <1%. Klirens układowy u dorosłych wynosi około 1,2 L/min, a okres półtrwania 2-3 godziny. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie stosowanych dawek.
16α-hydroksyprednizolon, 6β-hydroksybudezonid, aktywność glikokortykosteroidowa, biodostępność ogólnoustrojowa, budezonid, cytochrom P450, dawka dostarczona, dawka nominalna, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na lek, farmakokinetyka budezonidu, izoenzym CYP 3A4, klirens układowy, liniowa zależność farmakokinetyczna, maksymalne stężenie, nebulizator pneumatyczny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, wiązanie z białkami osocza, zawiesina do nebulizacji -
Leksykon leków
Budezonid, zawarty w zawiesinie do nebulizacji Nebbud 0,5 mg/ml, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który determinuje jego skuteczność i bezpieczeństwo. Lek podlega intensywnej biotransformacji w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP3A4, przekształcając się w metabolity o aktywności glikokortykosteroidowej poniżej 1% w stosunku do związku macierzystego (6β-hydroksybudezonid i 16α-hydroksyprednizolon). Około 90% połkniętej dawki ulega efektowi pierwszego przejścia, co ogranicza dostępność systemową. Maksymalne stężenie w osoczu po inhalacji wynosi około 3,5 nmol/l i osiągane jest po około 20 minutach. Postać nebulizacyjna umożliwia wysokie stężenie miejscowe przy minimalnej ekspozycji ogólnoustrojowej, co jest korzystne w terapii chorób układu oddechowego.
16α-hydroksyprednizolon, 6β-hydroksybudezonid, aktywność glikokortykosteroidowa, biodostępność budezonidu, biotransformacja w wątrobie, budezonid, cytochrom P450, działanie niepożądane ogólnoustrojowe, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, glikokortykosteroid, induktor izoenzymu, inhalator proszkowy, inhibitor CYP3A4, interakcja lekowa, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, metabolizm leku, nebulizacja, stężenie budezonidu w osoczu, terapia skojarzona, zawiesina do nebulizacji -
Leksykon leków
Budezonid, substancja czynna leku Benodil, charakteryzuje się niską biodostępnością ogólnoustrojową po podaniu w formie nebulizacji – u dorosłych wynosi ona około 15% dawki nominalnej i 40-70% dawki dostarczonej pacjentowi. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 2 mg osiąga około 4 nmol/l w ciągu 10-30 minut. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~3 l/kg) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (85-90%). Budezonid podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie (około 90%), głównie przez izoenzym CYP3A4, co prowadzi do powstania metabolitów o minimalnej aktywności glikokortykosteroidowej (<1%). Klirens układowy u dorosłych wynosi około 1,2 l/min, a okres półtrwania 2-3 godziny, co przekłada się na ograniczone działania niepożądane ogólnoustrojowe. Kinetyka leku jest liniowa względem dawki, jednak istotne jest zwrócenie uwagi na potencjalne interakcje, np. z ketokonazolem, który może zwiększyć stężenie budezonidu w osoczu nawet 7,8-krotnie, co ma znaczenie kliniczne dla bezpieczeństwa terapii.
16α-hydroksyprednizolon, 6β-hydroksybudezonid, aktywność glikokortykosteroidowa, astma, benodil, biodostępność ogólnoustrojowa, biotransformacja budezonidu, cytochrom P450, dawka nominalna, dawkowanie leku, dystrybucja w organizmie, glikokortykosteroid, interakcja lekowa, interakcje farmakokinetyczne, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, kinetyka budezonidu, klirens układowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pierwszego przejścia, nebulizacja, nebulizator pneumatyczny, objętość dystrybucji, ogólnoustrojowy klirens, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zawiesina do nebulizacji -
Leksykon leków
Budezonid, substancja czynna leku BUDIXON NEB w postaci zawiesiny do nebulizacji (0,25 mg/ml i 0,50 mg/ml), charakteryzuje się biodostępnością ogólnoustrojową u dorosłych około 15% dawki nominalnej oraz 40-70% dawki dostarczonej. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 2 mg osiąga około 4 nmol/L w czasie 10-30 minut (Tmax). Objętość dystrybucji wynosi około 3 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie (85-90%). Budezonid podlega intensywnemu efektowi pierwszego przejścia wątrobowego (około 90% metabolizowane), głównie przez izoenzym CYP3A4, z metabolitami o minimalnej aktywności glikokortykosteroidowej (<1%). Klirens układowy u dorosłych wynosi około 1,2 l/min, a okres półtrwania 2-3 godziny. Kinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych.
16α-hydroksyprednizolon, 6β-hydroksybudezonid, aktywność glikokortykosteroidowa, AUC, białko osocza, biodostępność ogólnoustrojowa, budezonid, Cmax, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, glikokortykosteroid, izoenzym CYP 3A4, kinetyka budezonidu, klirens układowy, maksymalne stężenie leku, metabolizm, nebulizator pneumatyczny, nerka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie maksymalne, Tmax, zawiesina do nebulizacji -
Leksykon leków
Budezonid podany w postaci zawiesiny do nebulizacji wykazuje biodostępność ogólnoustrojową u dorosłych na poziomie około 15% dawki nominalnej oraz 40-70% dawki dostarczonej pacjentowi, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 4 nmol/l osiąganym w ciągu 10-30 minut po podaniu dawki 2 mg. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~3 l/kg) oraz wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (85-90%). Budezonid ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu (efekt pierwszego przejścia), głównie przez izoenzym CYP3A4, z wytworzeniem metabolitów o minimalnej aktywności glikokortykosteroidowej (<1%). Klirens układowy u dorosłych wynosi około 1,2 l/min, a okres półtrwania po podaniu dożylnym to 2-3 godziny. Kinetyka leku jest proporcjonalna do dawki, co umożliwia przewidywalne dostosowanie terapii.
16α-hydroksyprednizolon, 6β-hydroksybudezonid, aktywność glikokortykosteroidowa, biodostępność ogólnoustrojowa, cytochrom P450, dyspnea, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na budezonid, farmakokinetyka budezonidu, izoenzym CYP 3A4, kinetyka budezonidu, klirens budezonidu, klirens układowy, metabolizm budezonidu, nebulizacja, nebulizator pneumatyczny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie budezonidu w osoczu, układ enzymatyczny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina do nebulizacji -
Leksykon leków
Budezonid, substancja czynna zawiesiny do nebulizacji Budipulmi (0,25 mg/ml i 0,5 mg/ml), charakteryzuje się biodostępnością ogólnoustrojową u dorosłych wynoszącą około 15% dawki nominalnej oraz 40-70% dawki dostarczonej. Maksymalne stężenie w osoczu po podaniu dawki 2 mg osiąga około 4 nmol/L w ciągu 10-30 minut. Lek wykazuje objętość dystrybucji około 3 L/kg, silne wiązanie z białkami osocza (85-90%) oraz intensywny metabolizm wątrobowy (efekt pierwszego przejścia około 90%) głównie przez CYP3A4, prowadzący do metabolitów o minimalnej aktywności glikokortykosteroidowej. Klirens układowy u dorosłych wynosi około 1,2 L/min, a okres półtrwania po podaniu dożylnym to 2-3 godziny. Kinetyka farmakokinetyczna jest liniowa w zakresie dawek leczniczych.
16α-hydroksyprednizolon, 6β-hydroksybudezonid, aktywność glikokortykosteroidowa, astma dziecięca, białko osocza, biodostępność ogólnoustrojowa, budezonid, CYP 3A4, cytochrom P450, dawka dostarczona, dawka nominalna, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja lekowa, klirens ogólnoustrojowy, klirens układowy, nebulizator pneumatyczny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, zależność liniowa, zawiesina do nebulizacji
