dawka nominalna

Dawka nominalna to określona ilość substancji leczniczej, którą zaleca się podawać pacjentowi w standardowych warunkach leczenia. Jest to wartość rekomendowana przez producenta leku, ustalona na podstawie badań klinicznych i zatwierdzona przez odpowiednie organy regulacyjne.

W praktyce klinicznej dawka nominalna stanowi punkt odniesienia dla lekarza, który może ją zmodyfikować w zależności od indywidualnych cech pacjenta, takich jak wiek, masa ciała, funkcja nerek i wątroby, współistniejące schorzenia czy przyjmowane jednocześnie leki. Dawkę nominalną zazwyczaj podaje się w charakterystyce produktu leczniczego (ChPL) oraz w ulotce dla pacjenta.

Należy pamiętać, że dawka nominalna różni się od dawki maksymalnej (największej bezpiecznej dawki leku) oraz dawki minimalnej (najmniejszej dawki wywołującej efekt terapeutyczny). W farmakoterapii pediatrycznej i geriatrycznej dawkowanie często odbiega od dawki nominalnej ze względu na odmienną farmakokinetykę i farmakodynamikę leków w tych grupach wiekowych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Salmex (500 mcg + 50 mcg)/dawkę inh.

Produkt leczniczy Salmex, zawierający flutykazonu propionian i salmeterol, wykazuje farmakokinetykę obu składników zbliżoną do ich podawania osobno. Salmeterol działa miejscowo w płucach, a jego stężenia w osoczu po dawkach wziewnych są bardzo niskie (około 200 pg/ml lub mniej), co utrudnia precyzyjne oznaczanie i ogranicza dostępność danych farmakokinetycznych. Flutykazonu propionian po podaniu wziewnym charakteryzuje się biodostępnością około 5-11% dawki nominalnej, zależną od typu inhalatora, z mniejszą ekspozycją u pacjentów z astmą lub POChP. Wchłanianie flutykazonu przebiega dwufazowo, a ekspozycja ogólnoustrojowa z przewodu pokarmowego jest minimalna (<1%) z powodu słabej rozpuszczalności i efektu pierwszego przejścia. Parametry farmakokinetyczne flutykazonu obejmują klirens osoczowy 1150 ml/min, objętość dystrybucji około 300 l, okres półtrwania około 8 godzin oraz wiązanie z białkami osocza na poziomie 91%.
astma oskrzelowa, biodostępność, cytochrom P450 3A4, dawka nominalna, efekt pierwszego przejścia, efekt terapeutyczny, ekspozycja ogólnoustrojowa, flutykazonu propionian i salmeterol, klirens osoczowy, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proszek do inhalacji, przewlekła obturacyjna choroba płuc, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Willfact 1000 j.m. 1000 j.m.

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu Willfact, zawierającego ludzki czynnik von Willebranda (vWF), nie wykazały toksyczności, poza spodziewaną odpowiedzią immunogenną u zwierząt laboratoryjnych, co jest typowe przy podawaniu białek ludzkiego pochodzenia. Standardowe badania toksyczności po wielokrotnych dawkach są utrudnione ze względu na powstawanie przeciwciał przeciwko heterologicznym białkom, co uniemożliwia wiarygodną ocenę długotrwałego bezpieczeństwa. Produkt nie wykazuje potencjału mutagennego, co jest istotne dla jego bezpiecznego stosowania w terapii.
aktywność swoista, badanie przedkliniczne, białko heterologiczne, czynnik krzepnięcia VIII, czynnik von Willebranda, dawka nominalna, dieta niskosodowa, działanie niepożądane, odpowiedź immunologiczna, potencjał mutagenny, profil bezpieczeństwa, przeciwciała, rekonstytucja leku, toksyczność, toksyczność po podaniu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Budixon Neb 0,25 mg/ml

Budezonid podawany za pomocą nebulizatora pneumatycznego wykazuje u dorosłych ogólnoustrojową biodostępność około 15% dawki nominalnej oraz 40-70% dawki dostarczonej pacjentowi. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga około 4 nmol/l po 10-30 minutach od podania dawki 2 mg. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (85-90%), objętością dystrybucji około 3 l/kg masy ciała oraz intensywnym metabolizmem wątrobowym (około 90% ulega efektowi pierwszego przejścia), głównie przez izoenzym CYP3A4. Metabolity, takie jak 6β-hydroksybudezonid i 16α-hydroksyprednizolon, mają mniej niż 1% aktywności glikokortykosteroidowej. Klirens układowy wynosi około 1,2 l/min, a okres półtrwania po podaniu dożylnym to 2-3 godziny. Kinetyka farmakokinetyczna jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych.
16α-hydroksyprednizolon, 6β-hydroksybudezonid, aktywność glikokortykosteroidowa, AUC, biodostępność, biodostępność ogólnoustrojowa, budezonid, cytochrom P450, dawka dostarczona, dawka nominalna, efekt pierwszego przejścia, izoenzym CYP 3A4, klirens ogólnoustrojowy, klirens układowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, nebulizacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zawiesina do nebulizacji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pulmicort 0,5 mg/ml

Budezonid, stosowany w postaci zawiesiny do nebulizacji (Pulmicort) w stężeniach 0,125 mg/ml, 0,250 mg/ml oraz 0,500 mg/ml, charakteryzuje się biodostępnością ogólnoustrojową u dorosłych na poziomie około 15% dawki nominalnej oraz 40-70% dawki dostarczonej pacjentowi. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 2 mg osiąga około 4 nmol/l w ciągu 10-30 minut od rozpoczęcia nebulizacji. Objętość dystrybucji wynosi około 3 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to 85-90%. Budezonid podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu (efekt pierwszego przejścia), głównie przez izoenzym CYP3A4, z około 90% przekształceniem do metabolitów o mniej niż 1% aktywności glikokortykosteroidowej. Klirens układowy u dorosłych wynosi około 1,2 l/min, a okres półtrwania po podaniu dożylnym to 2-3 godziny. Kinetyka farmakokinetyczna jest liniowa i proporcjonalna do dawki.
16-hydroksyprednizolon, 6-hydroksybudezonid, aktywność glikokortykosteroidowa, biodostępność ogólnoustrojowa, biotransformacja, budezonid, cytochrom P450, dawka dostarczona, dawka nominalna, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na budezonid, izoenzym CYP 3A4, klirens układowy, nebulizator pneumatyczny, objętość dystrybucji, ogólnoustrojowa biodostępność, ogólnoustrojowy klirens, okres półtrwania, okres półtrwania budezonidu, parametry farmakokinetyczne, proporcjonalność do dawki, stężenie budezonidu w osoczu, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zawiesina do nebulizacji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fluticomb (25 mcg + 50 mcg)/dawkę odmierzoną

Fluticomb to lek wziewny zawierający salmeterol (w formie salmeterolu ksynafonianu) oraz flutykazonu propionian, dostępny w dawkach 25 μg + 50 μg, 25 μg + 125 μg oraz 25 μg + 250 μg na dawkę odmierzoną. Farmakokinetyka obu składników nie ulega istotnym zmianom podczas jednoczesnego podawania, co umożliwia ich niezależną analizę. Salmeterol wykazuje głównie miejscowe działanie w płucach, a jego stężenia w osoczu po dawkach terapeutycznych są bardzo niskie (~200 pg/ml lub mniej), co utrudnia ocenę farmakokinetyki. Flutykazonu propionian charakteryzuje się biodostępnością wziewną 5-11% dawki nominalnej, zależną od typu inhalatora, z mniejszą ekspozycją u pacjentów z astmą. Wchłanianie flutykazonu odbywa się głównie w płucach, z minimalną ekspozycją z przewodu pokarmowego (<1%) z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Parametry farmakokinetyczne flutykazonu obejmują klirens osoczowy 1150 ml/min, objętość dystrybucji około 300 l, okres półtrwania około 8 godzin oraz 91% wiązania z białkami osocza.
biodostępność całkowita, cytochrom P450 3A4, dawka nominalna, działanie miejscowe w płucach, ekspozycja ogólnoustrojowa, flutykazon, inhalator ciśnieniowy z dozownikiem, inhalator typu Dysk, klirens nerkowy, klirens osoczowy, komora inhalacyjna, metabolizm leku, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, salmeterol, stężenie w osoczu krwi, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Skład i postać leku – Genotropin 5,3 5,3 mg (16 j.m.)

Genotropin to preparat zawierający somatropinę, produkowaną metodą rekombinacji DNA w komórkach Escherichia coli, dostępny w dwóch dawkach: 5,3 mg (16 j.m.) oraz 12 mg (36 j.m.). Produkt występuje w formie dwukomorowego wkładu zawierającego proszek i rozpuszczalnik, które po rekonstytucji dają roztwór o stężeniu odpowiednio 5,3 mg/ml (16 j.m./ml) lub 12 mg/ml (36 j.m./ml). Substancje pomocnicze to glicyna, mannitol, bufor fosforanowy, m-krezol oraz woda do wstrzykiwań. Preparat dostępny jest w opakowaniach zawierających jedno lub pięć wkładów szklanych typu I lub w formie jednorazowych, wielodawkowych wstrzykiwaczy GoQuick (kolor niebieski dla dawki 5,3 mg i purpurowy dla dawki 12 mg).
bufor fosforanowy, dawka nominalna, denaturacja substancji czynnej, Escherichia coli, glicyna, jednostka międzynarodowa, m-krezol, mannitol, rekombinacja DNA, rekonstytucja, roztwór do wstrzykiwań, sodu diwodorofosforan, sodu wodorofosforan, somatropina, środek konserwujący, substancja wypełniająca, wkład dwukomorowy, woda do wstrzykiwań, wstrzykiwacz GoQuick, zgodność farmaceutyczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Seretide 50 (50 mcg + 25 mcg)/dawkę inh.

Farmakokinetyka produktu leczniczego Seretide jest sumą właściwości farmakokinetycznych salmeterolu i flutykazonu propionianu, które zachowują swoje profile farmakokinetyczne podczas jednoczesnego podawania wziewnego. Salmeterol działa miejscowo w płucach, a jego stężenia w osoczu (~200 pg/ml lub mniej) nie korelują bezpośrednio z efektem terapeutycznym, co utrudnia oznaczanie jego poziomów. Flutykazon propionian charakteryzuje się biodostępnością wziewną na poziomie 5-11% dawki nominalnej, zależną od typu inhalatora, z głównym wchłanianiem w płucach i minimalnym wkładem z przewodu pokarmowego (~1%). Parametry farmakokinetyczne flutykazonu obejmują klirens osoczowy 1150 ml/min, objętość dystrybucji około 300 l oraz okres półtrwania około 8 godzin, z wiązaniem do białek osocza na poziomie 91%. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, a eliminacja nerkowa jest pomijalna (<5%).
aerozol inhalacyjny, astma oskrzelowa, biodostępność, dawka nominalna, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka flutykazonu propionianu, farmakokinetyka salmeterolu, izoenzym CYP3A4, klirens osoczowy, komora inhalacyjna, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przedział ufności, stężenie w osoczu, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flixotide Dysk 50 mcg/dawkę inh.

Flutykazon propionian, składnik aktywny Flixotide Dysk, charakteryzuje się biodostępnością wziewną na poziomie 12-26% dawki nominalnej, co jest zależne od typu inhalatora i kluczowe dla osiągnięcia terapeutycznego stężenia w drogach oddechowych. Wchłanianie leku z płuc przebiega dwufazowo – początkowo szybko, a następnie wolniej, co umożliwia zarówno szybki początek działania, jak i jego przedłużenie. Po podaniu doustnym biodostępność flutykazonu jest minimalna (<1%) z powodu słabej rozpuszczalności w wodzie oraz intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie, co ogranicza ogólnoustrojową ekspozycję i ryzyko działań niepożądanych.
biodostępność całkowita, biodostępność ogólnoustrojowa, biotransformacja, choroba obturacyjna dróg oddechowych, dawka nominalna, drogi oddechowe, działanie niepożądane, ekspozycja na lek, flutykazon propionian, metabolit nieczynny, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, stężenie terapeutyczne, stężenie terapeutyczne substancji czynnej, wchłanianie przez płuca, właściwość farmakokinetyczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Resbud 0,25 mg/ml

Budezonid podany w formie zawiesiny do nebulizacji wykazuje biodostępność ogólnoustrojową u dorosłych na poziomie około 15% dawki nominalnej oraz 40-70% dawki dostarczonej pacjentowi, z maksymalnym stężeniem w osoczu około 4 nmol/L po dawce 2 mg, osiąganym w ciągu 10-30 minut. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~3 L/kg), wysokim wiązaniem z białkami osocza (85-90%) oraz intensywnym metabolizmem wątrobowym (około 90% ulega efektowi pierwszego przejścia), głównie przez izoenzym CYP3A4. Metabolity o niskiej aktywności glikokortykosteroidowej są wydalane głównie przez nerki, a klirens układowy u dorosłych wynosi około 1,2 L/min, z okresem półtrwania 2-3 godzin. Kinetyka leku jest proporcjonalna do dawki, co umożliwia przewidywalne dostosowanie dawkowania.
aktywność glikokortykosteroidowa, biodostępność leku, biodostępność ogólnoustrojowa, cytochrom P450, dawka dostarczona, dawka nominalna, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, farmakokinetyka budezonidu, izoenzym CYP 3A4, kinetyka leku, klirens układowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolity budezonidu, metabolizm leku, nebulizator strumieniowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, wiązanie z białkami osocza, zawiesina do nebulizacji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Comboterol (25 mcg + 125 mcg)/dawkę inh.

Podawanie wziewne kombinacji flutykazonu propionianu i salmeterolu w leku Comboterol nie wpływa na farmakokinetykę poszczególnych składników, które można analizować niezależnie. Salmeterol wykazuje działanie miejscowe w płucach, a jego stężenia w osoczu są bardzo niskie (około ≤ 200 pg/ml), co utrudnia dokładne oznaczanie i ocenę farmakokinetyki. Flutykazon propionian charakteryzuje się biodostępnością wziewną na poziomie 5-11% dawki nominalnej, z mniejszą ekspozycją u pacjentów z astmą. Wchłanianie flutykazonu jest dwufazowe, głównie w płucach, a ekspozycja z przewodu pokarmowego jest minimalna (<1%) z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia i słabej rozpuszczalności w wodzie.
astma, biodostępność leku, cytochrom P450, dawka nominalna, ekspozycja ogólnoustrojowa, flutykazonu propionian i salmeterol, izoenzym CYP3A4, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolit leku, metabolizm leku, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna kwasu karboksylowego, stan stacjonarny, stężenie w osoczu krwi, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flixotide Dysk 500 mcg/dawkę inh.

Flutykazon propionian, podawany wziewnie w preparacie Flixotide Dysk, charakteryzuje się biodostępnością wynoszącą 12-26% dawki nominalnej, zależnie od typu inhalatora. Wchłanianie ogólnoustrojowe przebiega dwufazowo: początkowo szybkie w płucach, następnie wolne. Minimalne (<1%) jest wchłanianie z przewodu pokarmowego, co wynika ze słabej rozpuszczalności leku w wodzie oraz intensywnego efektu pierwszego przejścia w wątrobie. Taki profil farmakokinetyczny ogranicza ekspozycję ogólnoustrojową, co przekłada się na korzystny stosunek skuteczności do bezpieczeństwa terapii wziewnej.
biodostępność całkowita, choroby układu oddechowego, dawka nominalna, działania ogólnoustrojowe, działanie terapeutyczne, efekt pierwszego przejścia, eliminacja flutykazonu, Flixotide Dysk, flutykazon propionian, krążenie ogólne, metabolizm wątrobowy, nieczynny metabolit, podanie wziewne, profil bezpieczeństwa, przewód pokarmowy, substancja czynna, wchłanianie ogólnoustrojowe, wydalanie z kałem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flixotide 250 mcg/dawkę inh.

Flutykazon propionian, substancja czynna Flixotide (250 μg/dawkę inhalacyjną), wykazuje biodostępność po podaniu wziewnym na poziomie 5-11% dawki nominalnej u osób zdrowych, z mniejszą ekspozycją ogólnoustrojową u pacjentów z chorobami obturacyjnymi dróg oddechowych. Wchłanianie ogólnoustrojowe zachodzi głównie w płucach i ma charakter dwufazowy: początkowo szybkie, następnie powolne. Wchłanianie z przewodu pokarmowego jest minimalne (~1%) z powodu słabej rozpuszczalności leku i intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie. Istotna jest liniowa zależność dawka-ekspozycja, co umożliwia precyzyjne dostosowanie dawkowania i ocenę ryzyka działań ogólnoustrojowych.
aerozol inhalacyjny, biodostępność, biotransformacja w wątrobie, choroba obturacyjna dróg oddechowych, dawka nominalna, dawkowanie, depozycja w płucach, działanie ogólnoustrojowe, ekspozycja ogólnoustrojowa, Flixotide, flutykazon propionian, glikokortykosteroid, kinetyka leku, krążenie ogólne, metabolizm pierwszego przejścia, nieczynny metabolit, podanie wziewne, proces farmakokinetyczny, typ inhalatora, wchłanianie ogólnoustrojowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AirFluSal 25 mcg + 250 mcg

Podawanie wziewne flutykazonu propionianu i salmeterolu jednocześnie nie wpływa istotnie na farmakokinetykę poszczególnych substancji, co pozwala na ich indywidualną analizę. Salmeterol działa głównie miejscowo w płucach, a jego stężenia w osoczu (około 200 pg/ml lub mniej) nie odzwierciedlają bezpośrednio efektu terapeutycznego, co utrudnia ocenę farmakokinetyki. Flutykazon propionian charakteryzuje się biodostępnością wziewną na poziomie 5-11% dawki nominalnej, zależną od typu inhalatora, z niższą ekspozycją u pacjentów z astmą. Wchłanianie flutykazonu odbywa się głównie przez płuca, z minimalnym wpływem połkniętej dawki (około 1%) ze względu na efekt pierwszego przejścia wątrobowego. Parametry farmakokinetyczne flutykazonu obejmują klirens osoczowy 1150 ml/min, objętość dystrybucji około 300 l, okres półtrwania około 8 godzin oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (91%).
biodostępność, cytochrom P450 3A4, dawka nominalna, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, flutykazon propionian, klirens osoczowy, komora inhalacyjna, komora inhalacyjna AeroChamber Plus, komora inhalacyjna Volumatic, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pochodna kwasu karboksylowego, salmeterol, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Budipulmi 0,5 mg/ml

Budezonid, stosowany w postaci zawiesiny do nebulizacji (0,5 mg/ml, Budipulmi), charakteryzuje się biodostępnością ogólnoustrojową u dorosłych na poziomie około 15% dawki nominalnej oraz 40-70% dawki dostarczonej. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po podaniu dawki 2 mg osiąga około 4 nmol/L w ciągu 10-30 minut. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~3 L/kg) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (85-90%). Budezonid podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu (efekt pierwszego przejścia), głównie przez izoenzym CYP3A4, z wytworzeniem metabolitów o aktywności glikokortykosteroidowej <1%. Klirens układowy u dorosłych wynosi około 1,2 L/min, a okres półtrwania 2-3 godziny. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie stosowanych dawek.
16α-hydroksyprednizolon, 6β-hydroksybudezonid, aktywność glikokortykosteroidowa, biodostępność ogólnoustrojowa, budezonid, cytochrom P450, dawka dostarczona, dawka nominalna, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na lek, farmakokinetyka budezonidu, izoenzym CYP 3A4, klirens układowy, liniowa zależność farmakokinetyczna, maksymalne stężenie, nebulizator pneumatyczny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, wiązanie z białkami osocza, zawiesina do nebulizacji
Leksykon substancji czynnych
Flutykazon propionian – Właściwości farmakokinetyczne

Flutykazon propionian, syntetyczny glikokortykosteroid stosowany w terapii chorób obturacyjnych dróg oddechowych, charakteryzuje się biodostępnością ogólnoustrojową wynoszącą 5-11% przy użyciu inhalatorów ciśnieniowych oraz 12-26% w przypadku Flixotide Dysk, co jest zależne od typu inhalatora. U pacjentów z astmą ekspozycja ogólnoustrojowa jest mniejsza niż u osób zdrowych. Wchłanianie leku jest dwufazowe i odbywa się głównie z płuc, z minimalnym (<1%) udziałem przewodu pokarmowego ze względu na słabą rozpuszczalność i intensywny metabolizm pierwszego przejścia. Flutykazon wykazuje liniową farmakokinetykę, a jego objętość dystrybucji wynosi około 300 litrów, co wskazuje na szerokie rozprzestrzenianie w tkankach. Lek wiąże się z białkami osocza w 91%, co może wpływać na biodostępność frakcji wolnej i potencjalne interakcje lekowe.
aerozol inhalacyjny, astma, astma łagodna, biodostępność ogólnoustrojowa, biotransformacja, choroba obturacyjna dróg oddechowych, cytochrom P450 3A4, dawka nominalna, dyspnea, ekspozycja ogólnoustrojowa, flutykazon propionian, glikokortykosteroid, klirens osoczowy, komora inhalacyjna, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, system inhalacyjny, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Seretide Dysk 100 (100 mcg + 50 mcg)/dawkę inh.

Farmakokinetyka preparatu Seretide Dysk opiera się na dwóch substancjach czynnych: salmeterolu, działającym lokalnie w płucach z bardzo niskimi stężeniami w osoczu (~200 pg/ml lub mniej), co utrudnia ocenę jego parametrów farmakokinetycznych, oraz flutykazonu propionianu, którego biodostępność po podaniu wziewnym wynosi 5-11% dawki nominalnej i jest niższa u pacjentów z astmą lub POChP. Flutykazon propionian wchłania się głównie przez płuca, z minimalną ekspozycją ogólnoustrojową z przewodu pokarmowego (1%), wykazuje liniową zależność między dawką a ekspozycją, charakteryzuje się wysokim klirensem osoczowym (1150 ml/min), dużą objętością dystrybucji (~300 l), okresem półtrwania około 8 godzin oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (91%). Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzym CYP3A4 do nieaktywnego kwasu karboksylowego, a eliminacja odbywa się głównie z kałem, z pomijalnym klirensem nerkowym.
astma, białko osocza, biodostępność flutykazonu, dawka nominalna, dawka terapeutyczna, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka salmeterolu, flutykazonu propionian, glikokortykosteroid wziewny, inhalator aerozolowy, izoenzym 3A4 cytochromu P450, klirens nerkowy, klirens osoczowy, komora inhalacyjna, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, POChP, salmeterol, stężenie leku w osoczu, urządzenie inhalacyjne, β2-mimetyk długodziałający
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pulveril 25 mcg/dawkę inh.

Salmeterol w postaci ksynafonianu, będący składnikiem leku Pulveril (25 µg/dawkę, aerozol inhalacyjny, zawiesina), wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny wynikający z miejscowego działania w płucach. Po podaniu inhalacyjnym stężenia salmeterolu w osoczu są bardzo niskie, około 200 pg/ml lub mniej, co utrudnia ich precyzyjne oznaczenie i pełną charakterystykę farmakokinetyczną. Warto podkreślić, że stężenia w osoczu nie korelują bezpośrednio z efektem terapeutycznym, co wskazuje na konieczność oceny skuteczności leku Pulveril przede wszystkim na podstawie efektu miejscowego, a nie parametrów ogólnoustrojowych.
aerozol inhalacyjny, aerozol inhalacyjny zawiesina, badanie farmakokinetyczne, dawka nominalna, dawka terapeutyczna, drogi oddechowe, działanie miejscowe w płucach, efekt terapeutyczny, ekspozycja ogólnoustrojowa, osocze krwi, parametry farmakokinetyczne, podanie inhalacyjne, pojemnik ciśnieniowy, salmeterol ksynafonian, skuteczność kliniczna, stężenie leku w osoczu, stężenie substancji czynnej, stężenie w osoczu, urządzenie inhalacyjne, zawór dozujący
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flixotide Dysk 250 mcg/dawkę inh.

Flutykazonu propionian, substancja czynna Flixotide Dysk, charakteryzuje się całkowitą biodostępnością po podaniu wziewnym w zakresie 12-26% dawki nominalnej, zależną od typu inhalatora. Wchłanianie ogólnoustrojowe przebiega dwufazowo, z szybkim początkiem absorpcji w płucach, które stanowią główne miejsce wchłaniania. Dawka nie zdeponowana w płucach jest połykana, jednak biodostępność z przewodu pokarmowego jest minimalna (<1%) z powodu słabej rozpuszczalności w wodzie oraz intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Flutykazon jest wydalany głównie z kałem (87-100% dawki), w formie niezmienionej lub nieczynnych metabolitów.
absorpcja, biodostępność flutykazonu, dawka inhalacyjna, dawka nominalna, depozycja w drogach oddechowych, droga wziewna, Flixotide Dysk, flutykazonu propionian, forma niezmieniona leku, krążenie ogólne, laktoza jednowodna, metabolizm pierwszego przejścia, mikronizowany flutykazonu propionian, nieczynny metabolit, nietolerancja laktozy, podanie doustne, proszek do inhalacji, przewód pokarmowy, substancja czynna, substancja pomocnicza, typ inhalatora, wchłanianie ogólnoustrojowe, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z kałem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Benodil 0,5 mg/ml

Budezonid, substancja czynna leku Benodil, charakteryzuje się niską biodostępnością ogólnoustrojową po podaniu w formie nebulizacji – u dorosłych wynosi ona około 15% dawki nominalnej i 40-70% dawki dostarczonej pacjentowi. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 2 mg osiąga około 4 nmol/l w ciągu 10-30 minut. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~3 l/kg) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (85-90%). Budezonid podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie (około 90%), głównie przez izoenzym CYP3A4, co prowadzi do powstania metabolitów o minimalnej aktywności glikokortykosteroidowej (<1%). Klirens układowy u dorosłych wynosi około 1,2 l/min, a okres półtrwania 2-3 godziny, co przekłada się na ograniczone działania niepożądane ogólnoustrojowe. Kinetyka leku jest liniowa względem dawki, jednak istotne jest zwrócenie uwagi na potencjalne interakcje, np. z ketokonazolem, który może zwiększyć stężenie budezonidu w osoczu nawet 7,8-krotnie, co ma znaczenie kliniczne dla bezpieczeństwa terapii.
16α-hydroksyprednizolon, 6β-hydroksybudezonid, aktywność glikokortykosteroidowa, astma, benodil, biodostępność ogólnoustrojowa, biotransformacja budezonidu, cytochrom P450, dawka nominalna, dawkowanie leku, dystrybucja w organizmie, glikokortykosteroid, interakcja lekowa, interakcje farmakokinetyczne, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, kinetyka budezonidu, klirens układowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pierwszego przejścia, nebulizacja, nebulizator pneumatyczny, objętość dystrybucji, ogólnoustrojowy klirens, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zawiesina do nebulizacji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fluticomb (25 mcg + 125 mcg)/dawkę odmierzoną

Farmakokinetyka leku Fluticomb, zawierającego salmeterol (ksynafonian) i flutykazon propionian, wykazuje, że podczas jednoczesnego podawania wziewnego właściwości obu składników pozostają zbliżone do podawania ich oddzielnie. Salmeterol działa głównie miejscowo w płucach, a jego stężenia w osoczu (~200 pg/ml lub mniej) są zbyt niskie, by stanowić bezpośredni wskaźnik efektu terapeutycznego, co ogranicza dostępność danych farmakokinetycznych. Flutykazon propionian charakteryzuje się biodostępnością wziewną na poziomie 5-11% dawki nominalnej, z dwufazowym wchłanianiem głównie w płucach oraz minimalną ekspozycją ogólnoustrojową (<1%) po połknięciu z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Lek wykazuje liniową zależność dawka-ekspozycja, wysoki klirens osoczowy (1150 ml/min), dużą objętość dystrybucji (~300 l), okres półtrwania około 8 godzin oraz silne wiązanie z białkami osocza (91%). Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzym CYP3A4 do nieaktywnego metabolitu, a eliminacja odbywa się głównie z kałem, z minimalnym klirensem nerkowym (<5%).
astma, biodostępność, biotransformacja, cytochrom P450 3A4, dawka nominalna, ekspozycja ogólnoustrojowa, flutykazonu propionian, inhalator ciśnieniowy z dozownikiem, inhalator typu Dysk, klirens nerkowy, klirens osoczowy, komora inhalacyjna, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, salmeterol, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Budipulmi 0,25 mg/ml

Budezonid, substancja czynna zawiesiny do nebulizacji Budipulmi (0,25 mg/ml i 0,5 mg/ml), charakteryzuje się biodostępnością ogólnoustrojową u dorosłych wynoszącą około 15% dawki nominalnej oraz 40-70% dawki dostarczonej. Maksymalne stężenie w osoczu po podaniu dawki 2 mg osiąga około 4 nmol/L w ciągu 10-30 minut. Lek wykazuje objętość dystrybucji około 3 L/kg, silne wiązanie z białkami osocza (85-90%) oraz intensywny metabolizm wątrobowy (efekt pierwszego przejścia około 90%) głównie przez CYP3A4, prowadzący do metabolitów o minimalnej aktywności glikokortykosteroidowej. Klirens układowy u dorosłych wynosi około 1,2 L/min, a okres półtrwania po podaniu dożylnym to 2-3 godziny. Kinetyka farmakokinetyczna jest liniowa w zakresie dawek leczniczych.
16α-hydroksyprednizolon, 6β-hydroksybudezonid, aktywność glikokortykosteroidowa, astma dziecięca, białko osocza, biodostępność ogólnoustrojowa, budezonid, CYP 3A4, cytochrom P450, dawka dostarczona, dawka nominalna, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja lekowa, klirens ogólnoustrojowy, klirens układowy, nebulizator pneumatyczny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, zależność liniowa, zawiesina do nebulizacji