Farmakokinetyka flutykazonu propionianu charakteryzuje się niską biodostępnością ogólnoustrojową po podaniu donosowym (poniżej 2%) i inhalacyjnym (około 16% przy stosowaniu inhalatora proszkowego i 30% przy stosowaniu inhalatora ciśnieniowego). Znaczna część leku osiada w górnych drogach oddechowych, a część połknięta ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie.
Flutykazon jest szybko usuwany z krążenia ogólnoustrojowego, głównie na drodze metabolizmu w wątrobie przez izoenzym CYP3A4 cytochromu P450, do nieaktywnego metabolitu – 17-β-karboksylowego. Okres półtrwania flutykazonu propionianu w osoczu wynosi około 3 godziny, natomiast w płucach jest dłuższy, co pozwala na stosowanie leku raz lub dwa razy na dobę.
Wiązanie flutykazonu propionianu z białkami osocza jest wysokie (około 91%), co w połączeniu z niską biodostępnością ogólnoustrojową prowadzi do minimalnego ryzyka działań niepożądanych ogólnoustrojowych. Należy jednak pamiętać o możliwości wystąpienia interakcji z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazolem, rytonawirem), które mogą znacząco zwiększać stężenie flutykazonu w osoczu.
Farmakokinetyka produktu leczniczego Seretide jest sumą właściwości farmakokinetycznych salmeterolu i flutykazonu propionianu, które zachowują swoje profile farmakokinetyczne podczas jednoczesnego podawania wziewnego. Salmeterol działa miejscowo w płucach, a jego stężenia w osoczu (~200 pg/ml lub mniej) nie korelują bezpośrednio z efektem terapeutycznym, co utrudnia oznaczanie jego poziomów. Flutykazon propionian charakteryzuje się biodostępnością wziewną na poziomie 5-11% dawki nominalnej, zależną od typu inhalatora, z głównym wchłanianiem w płucach i minimalnym wkładem z przewodu pokarmowego (~1%). Parametry farmakokinetyczne flutykazonu obejmują klirens osoczowy 1150 ml/min, objętość dystrybucji około 300 l oraz okres półtrwania około 8 godzin, z wiązaniem do białek osocza na poziomie 91%. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, a eliminacja nerkowa jest pomijalna (<5%).
Farmakokinetyka leku Flixodil Combo, zawierającego salmeterol i flutykazon propionian, wykazuje, że właściwości obu substancji pozostają niezmienione podczas jednoczesnego podawania wziewnego. Salmeterol działa głównie miejscowo w płucach, a jego stężenia w osoczu są bardzo niskie (około 200 pg/ml lub mniej), co utrudnia ich oznaczanie i ocenę farmakokinetyczną. Flutykazon propionian charakteryzuje się biodostępnością wziewną na poziomie 5-11% dawki nominalnej, z mniejszą ekspozycją u pacjentów z astmą. Wchłanianie flutykazonu odbywa się głównie przez płuca, z minimalną ekspozycją ogólnoustrojową (<1%) z przewodu pokarmowego z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~300 l), wysokie wiązanie z białkami osocza (91%), klirens osoczowy 1150 ml/min oraz okres półtrwania około 8 godzin. Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzym CYP3A4 do nieaktywnego metabolitu, a eliminacja nerkowa jest pomijalna (<5%).
Strona wykorzystuje pliki cookies, aby zapewnić użytkownikom jak najwyższy komfort korzystania z serwisu, personalizować treści i reklamy, udostępniać funkcje społecznościowe oraz analizować ruch w Internecie. Dane te mogą obejmować Twój adres IP, identyfikatory plików cookie oraz dane przeglądarki.
Przetwarzanie Twoich danych osobowych odbywa się zgodnie z Polityką prywatności. Klikając przycisk „Akceptuję”, wyrażasz zgodę na korzystanie z plików cookies oraz przetwarzanie Twoich danych osobowych w celach marketingowych, takich jak dopasowanie reklam do Twoich preferencji i analiza efektywności reklam.
Masz prawo do wycofania zgody, dostępu, sprostowania, usunięcia lub ograniczenia przetwarzania danych. Szczegóły na temat przetwarzania danych osobowych znajdują się w Polityce prywatności.
