glukuronid kwasu artykainowego
Glukuronid kwasu artykainowego to metabolit artykainy – lokalnego anestetyku typu amidowego stosowanego powszechnie w stomatologii. Powstaje w wyniku procesu glukuronidacji, gdzie kwas artykainowy (powstały z hydrolizy artykainy) zostaje sprzężony z kwasem glukuronowym w wątrobie.
Proces glukuronidacji jest główną drogą metabolizmu artykainy, który zachodzi głównie w wątrobie przy udziale enzymów z grupy UDP-glukuronylotransferaz. Przemiana ta zwiększa hydrofilność metabolitu, co ułatwia jego wydalanie z organizmu przez nerki.
Glukuronid kwasu artykainowego ma znacznie mniejszą aktywność farmakologiczną niż związek macierzysty, co przyczynia się do krótszego czasu działania artykainy w porównaniu z innymi lekami z tej grupy. Szybki metabolizm artykainy do jej glukuronidu jest korzystny w praktyce klinicznej, ponieważ zmniejsza ryzyko działań niepożądanych i toksyczności ogólnoustrojowej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dentocaine (40 mg + 0,01 mg)/ml
Artykaina, substancja czynna leku Dentocaine (40 mg/ml) w połączeniu z adrenaliną (10 µg/ml), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem do krążenia ogólnoustrojowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w zakresie 400-2100 ng/ml po 10-12 minutach (Tmax). U dzieci po dawce 2 mg/kg Cmax wynosiło 1382 ng/ml przy Tmax 7,78 min. Artykaina wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (albuminy 68,5-80,8%, α/β-globuliny 62,5-73,4%), a jej objętość dystrybucji wynosi około 4 l/kg, co wskazuje na efektywną penetrację do tkanek. Adrenalina, jako środek obkurczający naczynia, spowalnia wchłanianie artykainy, wydłużając jej działanie miejscowe.
adrenalina, artykaina, biotransformacja, Cmax, cytochrom P450, eliminacja nerkowa, glukuronid kwasu artykainowego, kwas artykainowy, mikrosomy wątroby, obkurczenie naczyń krwionośnych, okres półtrwania, osmolalność, roztwór do wstrzykiwań, wiązanie z białkami osocza, wstrzyknięcie podśluzówkowe, znieczulenie nasiękowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dentocaine (40 mg + 0,005 mg)/ml
Produkt leczniczy DENTOCAINE, zawierający chlorowodorek artykainy 40 mg/ml oraz adrenalinę 5 µg/ml, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu do tkanki, z Tmax wynoszącym 10-12 minut i Cmax w zakresie 400-2100 ng/ml u dorosłych, natomiast u dzieci po dawce 2 mg/kg Cmax osiąga 1382 ng/ml przy Tmax 7,78 min. Artykaina wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza (albuminy 68,5-80,8%, α/β-globuliny 62,5-73,4%), a jej objętość dystrybucji wynosi około 4 l/kg. Dodatek adrenaliny spowalnia wchłanianie artykainy, wydłużając jej działanie miejscowe poprzez obkurczenie naczyń krwionośnych, co zwiększa efektywność znieczulenia i ogranicza systemową ekspozycję leku.
adrenalina, albumina, białko osocza, chlorowodorek artykainy, cytochrom P450, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka artykainy, glukuronid kwasu artykainowego, hydroliza grupy karboksylowej, kwas artykainowy, lek znieczulający miejscowo, mikrosom wątrobowy, nieswoista esteraza, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr eliminacji, parametr wchłaniania, roztwór do wstrzykiwań, środek obkurczający naczynia, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie tkankowe, substancja obkurczająca naczynia krwionośne, wiązanie z białkami, wstrzyknięcie podśluzówkowe, wydalanie nerkowe, znieczulenie nasiękowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Septanest z adrenaliną 1:100 000 (40 mg + 0,01 mg)/ml
Septanest z adrenaliną zawiera artykainę chlorowodorek w stężeniu 40 mg/ml, łączoną z adrenaliną w dawce 5 µg/ml (1:200 000) lub 10 µg/ml (1:100 000). Farmakokinetyka artykainy charakteryzuje się szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w zakresie 400-2100 ng/ml po 10-12 minutach u dorosłych, natomiast u dzieci po dawce 2 mg/kg m.c. Cmax wynosi 1382 ng/ml i osiągane jest średnio po 7,78 minutach. Artykaina wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (albuminy 68,5-80,8%, µ/β-globuliny 62,5-73,4%, γ-globuliny 8,6-23,7%) oraz objętość dystrybucji około 4 l/kg. Adrenalina działa jako środek obkurczający naczynia, spowalniając wchłanianie artykainy i wydłużając jej działanie miejscowe.
adrenalina, artykaina chlorowodorek, cytochrom P450, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, eliminacja leku, faza eliminacji, glukuronid kwasu artykainowego, hydroliza grupy karboksylowej, kwas artykainowy, lek anestetyczny, mikrosomy wątroby, nieswoiste esterazy, objętość dystrybucji, obkurczenie naczyń krwionośnych, okres półtrwania leku, parametr farmakokinetyczny, Septanest z adrenaliną, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne, wiązanie z albuminami, wiązanie z białkami osocza, wstrzyknięcie podśluzówkowe, wydalanie z moczem, znieczulenie nasiękowe