artykaina chlorowodorek
Artykaina chlorowodorek to syntetyczny lek znieczulający stosowany w stomatologii, należący do grupy amidowych środków znieczulenia miejscowego. Strukturalnie odróżnia się od innych leków tej grupy obecnością pierścienia tiofenowego zamiast pierścienia benzenowego, co zwiększa jej rozpuszczalność w tłuszczach i umożliwia szybsze przenikanie przez tkanki.
Artykaina charakteryzuje się szybkim początkiem działania (1-3 minuty), silnym efektem znieczulającym oraz stosunkowo krótkim czasem działania (około 60-75 minut). Dzięki intensywnemu metabolizmowi w osoczu przez esterazy, lek ma korzystny profil bezpieczeństwa z krótszym okresem półtrwania w porównaniu do innych środków znieczulających, co zmniejsza ryzyko toksyczności.
W praktyce klinicznej artykaina stosowana jest najczęściej w postaci 4% roztworu z dodatkiem adrenaliny (w stężeniu 1:100 000 lub 1:200 000) jako środek zwiększający czas trwania znieczulenia i ograniczający miejscowe krwawienie. Jest szczególnie skuteczna w znieczuleniu nasiękowym w stomatologii zachowawczej i chirurgii stomatologicznej, zapewniając głębokie znieczulenie tkanek miękkich i kości.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Dentocaine (40 mg + 0,005 mg)/ml
Produkt leczniczy Dentocaine zawiera artykainę chlorowodorek (40 mg/ml) oraz adrenalinę (5 µg/ml) i wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Artykaina, jako miejscowy środek znieczulający, wykazuje addycyjne działanie toksyczne z innymi miejscowymi anestetykami, co wymaga kontroli łącznej dawki, aby nie przekroczyć dawek maksymalnych. Jednoczesne stosowanie środków uspokajających (benzodiazepiny, opioidy) nasila depresję ośrodkowego układu nerwowego, co wymaga zmniejszenia dawki Dentocaine. Adrenalina zawarta w preparacie może wchodzić w interakcje z lekami takimi jak haloten (ryzyko ciężkiej arytmii komorowej), nieselektywne beta-adrenolityki (propranolol, nadolol – ryzyko wzrostu ciśnienia i bradykardii), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (ryzyko ciężkiego nadciśnienia), inhibitory MAO i COMT (ryzyko przełomu nadciśnieniowego i zaburzeń rytmu serca), a także sympatykomimetyczne leki obkurczające naczynia (ryzyko toksycznego działania adrenergicznego). W przypadku tych interakcji zaleca się zmniejszenie dawki Dentocaine, ścisły nadzór medyczny oraz konsultację z anestezjologiem, zwłaszcza przy znieczuleniu ogólnym.
adrenalina, artykaina chlorowodorek, arytmia komorowa, aspiracja, beta-adrenolityk nieselektywny, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie adrenergiczne, działanie arytmogenne, działanie sedatywne, halotenowy środek znieczulający, inhibitor COMT, inhibitor MAO, lek adrenergiczny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek sympatykomimetyczny, neuroleptyk, niedociśnienie tętnicze, pochodna sporyszu, przełom nadciśnieniowy, środek uspokajający, środek znieczulający miejscowy, toksyczność ogólnoustrojowa, wazokonstrykcja, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ubistesin Forte (40 mg + 0,012 mg)/ml
Lek Ubistesin forte (40 mg/ml artykainy chlorowodorku i 0,012 mg/ml epinefryny chlorowodorku) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na artykainę, inne amidowe środki miejscowo znieczulające, epinefrynę oraz substancje pomocnicze, w tym siarczyn sodu (0,6 mg/ml), który może wywołać reakcje alergiczne, w tym wstrząs anafilaktyczny. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest również niekontrolowana padaczka, ze względu na ryzyko nasilenia napadów. Przed zastosowaniem leku konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu dotyczącego nadwrażliwości, kontroli padaczki oraz ocena współistniejących schorzeń i stosowanych leków, aby uniknąć potencjalnych interakcji i powikłań.
amidowy środek miejscowo znieczulający, artykaina chlorowodorek, epinefryna chlorowodorek, interakcja lekowa, leczenie przeciwpadaczkowe, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, lek sympatykomimetyczny, nadczynność tarczycy, napad padaczkowy, objawy neurologiczne, padaczka niekontrolowana, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, siarczyn sodu, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia krzepliwości krwi, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia układu krążenia - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Septanest z adrenaliną 1:100 000 (40 mg + 0,01 mg)/ml
Preparat Septanest z adrenaliną jest przeznaczony do stosowania przez wykwalifikowany personel medyczny, głównie lekarzy i stomatologów, z indywidualnym ustalaniem dawki na podstawie masy ciała i rodzaju zabiegu. Dla dorosłych i młodzieży (12-18 lat) maksymalna dawka artykainy wynosi 7 mg/kg masy ciała, nie przekraczając 500 mg, natomiast u dzieci w wieku 4-11 lat dawka skuteczna to 2 mg/kg dla zabiegów prostych i 4 mg/kg dla złożonych, z maksymalną dawką 385 mg. Preparat dostępny jest w dwóch stężeniach adrenaliny: 1:200 000 (40 mg artykainy + 0,005 mg adrenaliny/ml) oraz 1:100 000 (40 mg artykainy + 0,01 mg adrenaliny/ml), z zaleceniem stosowania mniejszego stężenia do rutynowych zabiegów, a wyższego przy konieczności intensywnej hemostazy. Dawkowanie musi uwzględniać ryzyko interakcji z lekami uspokajającymi oraz stan pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, wątroby i niedoborem cholinesterazy osoczowej, gdzie konieczne jest stosowanie najmniejszej skutecznej dawki i monitorowanie objawów przedawkowania.
adrenalina, artykaina, artykaina chlorowodorek, depresja ośrodkowego układu nerwowego, esteraza osoczowa, hemostaza, inhibitor acetylocholinoesterazy, lek znieczulający, nasączanie iniekcyjne, niedobór cholinesterazy osoczowej, personel medyczny, podanie donaczyniowe, podanie okołonerwowe, resuscytacja, roztwór do wstrzykiwań, stan zapalny, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia nerek, zakażenie, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie przewodowe, znieczulenie stomatologiczne - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Septanest z adrenaliną 1:100 000 (40 mg + 0,01 mg)/ml
Septanest z adrenaliną jest stosowany jako środek znieczulający w stomatologii i chirurgii szczękowej, jednak jego podanie wymaga uwzględnienia ściśle określonych przeciwwskazań. Podstawowym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na składniki aktywne, tj. artykainę (amidowy środek znieczulający) oraz adrenalinę, a także na substancje pomocnicze, w tym sodu pirosiarczyn (E223), który ma potencjał alergenny. Preparat zawiera 0,76 mg sodu na 1 ml roztworu (1,29 mg na wkład 1,7 ml), co jest istotne u pacjentów na diecie niskosodowej. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest również niekontrolowana padaczka, gdyż podanie leku może wywołać nasilenie napadów. Przed zastosowaniem konieczne jest przeprowadzenie dokładnego wywiadu medycznego.
adrenalina, adrenalina winian, amidowy środek znieczulający miejscowo, artykaina, artykaina chlorowodorek, bupiwakaina, chirurgia szczękowa, dieta niskosodowa, działanie niepożądane, leczenie przeciwpadaczkowe, lidokaina, mepiwakaina, nadwrażliwość, napad padaczkowy, potencjał alergenny, reakcja alergiczna, Septanest z adrenaliną, sodu pirosiarczyn, środek znieczulający, substancja obkurczająca naczynia, substancja pomocnicza, uczulenie na siarczyny, układ sercowo-naczyniowy, znieczulenie miejscowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ubistesin Forte (40 mg + 0,012 mg)/ml
Produkt leczniczy Ubistesin forte, zawierający artykainę chlorowodorek (40 mg/ml) oraz epinefrynę chlorowodorek (0,012 mg/ml), wykazuje w badaniach przedklinicznych akceptowalny profil bezpieczeństwa przy stosowaniu dawek terapeutycznych. Artykaina w dawkach przekraczających terapeutyczne wykazuje działanie kardiodepresyjne i rozszerzające naczynia, natomiast epinefryna wykazuje typowe efekty sympatykomimetyczne. W badaniach toksyczności przy wielokrotnym podawaniu podskórnym, działania niepożądane obserwowano u szczurów od dawki 50 mg/kg/dobę oraz u psów od 80 mg/kg/dobę po 4 tygodniach, jednakże mają one ograniczone znaczenie kliniczne ze względu na doraźny sposób stosowania leku.
artykaina chlorowodorek, badanie genotoksyczności, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie toksyczności, dawka terapeutyczna, działanie genotoksyczne, działanie kardiodepresyjne, działanie niepożądane, działanie sympatykomimetyczne, działanie teratogenne, embriotoksyczność, epinefryna chlorowodorek, profil bezpieczeństwa, rozszerzenie naczyń krwionośnych, roztwór do wstrzykiwań, śmiertelność płodowa, substancja czynna, teratogenność, toksyczny wpływ na reprodukcję, wada rozwojowa, wstrzyknięcie podskórne - Leksykon leków
Przedawkowanie – Orabloc (40 mg + 0,005 mg)/ml
Przedawkowanie Orabloc, zawierającego artykainę chlorowodorek (40 mg/ml) oraz adrenalinę (0,005 mg/ml), manifestuje się objawami ze strony ośrodkowego układu nerwowego (OUN) oraz układu sercowo-naczyniowego. Wczesne symptomy pobudzenia OUN obejmują niepokój, lęk, splątanie, drżenie i nudności, które mogą progresować do tonicznoklonicznych napadów drgawek. W zaawansowanym stadium obserwuje się depresję OUN z zawrotami głowy, utratą przytomności, atonią mięśniową i porażeniem naczynioruchowym, prowadzącym do niewydolności oddechowej. Kardiologiczne objawy to bradykardia, zaburzenia rytmu, migotanie komór, spadek ciśnienia tętniczego i zatrzymanie akcji serca, stanowiące bezpośrednie zagrożenie życia.
adrenalina, artykaina chlorowodorek, atonia mięśniowa, beta-adrenolityk, bradykardia, chlorek suksametonium, ciśnienie tętnicze, depresja OUN, diazepam, duszność, intubacja dotchawicza, lek naczyniorozszerzający, metyloprednizolon, migotanie komór, napady toniczno-kloniczne, niewydolność oddechowa, ośrodkowy układ nerwowy, pobudzenie OUN, porażenie naczynioruchowe, pozycja Trendelenburga, prednizolon, propranolol, sinica, tachyarytmia, tlenoterapia, układ sercowo-naczyniowy, wentylacja mechaniczna, zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie akcji serca - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Septanest z adrenaliną 1:100 000 (40 mg + 0,01 mg)/ml
Lek Septanest z adrenaliną, zawierający 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz adrenalinę w stężeniach 1:100 000 (0,01 mg/ml) lub 1:200 000 (0,005 mg/ml), jest przeznaczony do znieczulenia miejscowego w stomatologii. Wskazany jest do znieczulenia nasiękowego i przewodowego u dorosłych, młodzieży oraz dzieci powyżej 4 lat lub o masie ciała powyżej 20 kg. Preparat znajduje zastosowanie w szerokim zakresie procedur stomatologicznych, takich jak zabiegi zachowawcze, endodontyczne, ekstrakcje, chirurgia jamy ustnej, preparacja pod korony i mosty oraz leczenie chorób przyzębia. Wybór stężenia adrenaliny powinien uwzględniać czas trwania zabiegu, potrzebę hemostazy oraz stan kliniczny pacjenta.
adrenalina, artykaina chlorowodorek, choroba przyzębia, dieta niskosodowa, ekstrakcja zęba, hemostaza, kontrola krwawienia, leczenie kanałowe, nadwrażliwość na siarczyny, procedura endodontyczna, sodu pirosiarczyn, wazokonstriktor, zabieg chirurgiczny, zabieg periodontologiczny, zabieg stomatologiczny, zabieg zachowawczy, znieczulenie miejscowe, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie przewodowe - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Ubistesin (40 mg + 6 mcg)/ml
Preparat Ubistesin, zawierający 40 mg artykainy chlorowodorku i 0,006 mg epinefryny chlorowodorku na 1 ml roztworu (typowy wkład 1,7 ml zawiera 68 mg artykainy i 0,0102 mg epinefryny), może istotnie wpływać na funkcje psychomotoryczne pacjenta, co ma kluczowe znaczenie dla bezpieczeństwa prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Do najczęstszych działań niepożądanych należą zawroty głowy, zaburzenia widzenia oraz zmęczenie, które mogą upośledzać ocenę sytuacji drogowej, koordynację ruchową oraz wydłużać czas reakcji. Preparat zawiera również siarczyn sodu (0,6 mg/ml), który może wywoływać reakcje alergiczne u osób wrażliwych, co pośrednio wpływa na bezpieczeństwo pacjenta.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ubistesin Forte (40 mg + 0,012 mg)/ml
Ubistesin forte to roztwór zawierający 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 0,012 mg/ml epinefryny chlorowodorku, przeznaczony do stosowania przez wykwalifikowany personel medyczny, głównie w stomatologii. Dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane, stosując najmniejszą skuteczną dawkę. Standardowo u dorosłych stosuje się 1 wkład (1,7 ml), co odpowiada 68 mg artykainy i 0,0204 mg epinefryny, jednak maksymalna dawka artykainy nie powinna przekraczać 7 mg/kg masy ciała, z limitem 500 mg dla osób powyżej 70 kg. U dzieci w wieku 4-11 lat dawka wynosi 2 mg/kg dla zabiegów prostych i 4 mg/kg dla złożonych, z maksymalną dawką 7 mg/kg, nie przekraczając 385 mg artykainy. U pacjentów starszych, z zaburzeniami nerek, wątroby lub niedoborem cholinesterazy osoczowej zaleca się ostrożność i stosowanie najmniejszej skutecznej dawki ze względu na ryzyko kumulacji leku i przedawkowania.
artykaina chlorowodorek, depresja ośrodkowego układu nerwowego, epinefryna chlorowodorek, esteraza osoczowa, hemostaza, inhibitor acetylcholinoesterazy, lek uspokajający, nasączanie iniekcyjne, niedobór cholinesterazy osoczowej, podanie donaczyniowe, podanie okołonerwowe, resuscytacja, zabieg stomatologiczny, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie nerek, znieczulenie miejscowe, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie przewodowe, znieczulenie stomatologiczne - Leksykon leków
Skład i postać leku – Orabloc (40 mg + 0,01 mg)/ml
Orabloc to roztwór do wstrzykiwań zawierający 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 0,01 mg/ml adrenaliny (epinefryny) w postaci adrenaliny winianu. W pojedynczym wkładzie o pojemności 1,8 ml znajduje się 72 mg artykainy i 0,018 mg adrenaliny. Roztwór jest przejrzysty, bezbarwny, o pH 3,0–4,5 i osmolarności 270 mOsm/kg. Substancje pomocnicze obejmują m.in. pirosiarczyn sodu (E223) w ilości 0,5 mg/ml, który działa jako przeciwutleniacz, chlorek sodu regulujący ciśnienie osmotyczne, kwas solny do korekty pH oraz wodę do wstrzykiwań. Produkt przechowuje się w temperaturze do 25°C, chroniąc przed światłem, a okres ważności wynosi 2 lata.
adrenalina, adrenalina winian, alkohol etylowy, alkohol izopropylowy, artykaina chlorowodorek, ciśnienie osmotyczne, guma bromobutylowa, niezgodność farmaceutyczna, osmolarność, pH roztworu, pirosiarczyn sodu, przeciwutleniacz, roztwór do wstrzykiwań, substancja o znanym działaniu, substancja pomocnicza - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Orabloc (40 mg + 0,01 mg)/ml
Orabloc to roztwór do wstrzykiwań zawierający 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 0,01 mg/ml adrenaliny (epinefryny) w postaci adrenaliny winianu, stosowany w stomatologii do miejscowego znieczulenia nasiękowego oraz redukcji napięcia mięśniowego podczas zabiegów. Preparat jest wskazany dla pacjentów dorosłych, młodzieży, dzieci powyżej 4 roku życia oraz osób starszych, poddawanych różnorodnym procedurom stomatologicznym, w tym chirurgii kości i błon śluzowych, amputacji i ekstyrpacji miazgi, ekstrakcji złamanych zębów, osteosyntezie przezskórnej, cystektomii, interwencjom śluzówkowo-dziąsłowym oraz apikoektomii. Obecność adrenaliny powoduje miejscowe zwężenie naczyń, co ogranicza krwawienie w polu zabiegowym, a artykaina zapewnia szybki początek i długotrwałe działanie znieczulające.
apikoektomia, artykaina chlorowodorek, chirurgia miazgi zęba, cystektomia, ekstyrpacja miazgi, interwencja śluzówkowo-dziąsłowa, lek znieczulający z grupy amidów, osteosynteza przezskórna, osteotomia, pirosiarczan sodu, przepływ krwi, resekcja wierzchołka korzenia, roztwór do wstrzykiwań, tkanki okołowierzchołkowe, znieczulenie miejscowe, znieczulenie nasiękowe, zniesienie napięcia mięśni, zwężenie naczyń krwionośnych - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Orabloc (40 mg + 0,01 mg)/ml
Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego Orabloc, zawierającego artykainę chlorowodorek (40 mg/ml) oraz adrenalinę (0,01 mg/ml), nie wykazały istotnego zagrożenia dla człowieka przy stosowaniu dawek terapeutycznych. W badaniach farmakologicznych artykaina w dawkach przekraczających zakres terapeutyczny wykazywała działanie kardiodepresyjne oraz efekt wazodylatacyjny, natomiast adrenalina wykazywała typowe działanie sympatykomimetyczne. Badania embriotoksyczności artykainy wykazały brak zwiększonej śmiertelności płodów i wad rozwojowych przy dożylnym podaniu dawek do 20 mg/kg u szczurów i 12,5 mg/kg u królików. Adrenalina w dawkach od 0,1 do 5 mg/kg wykazywała toksyczny wpływ na reprodukcję, manifestujący się wadami wrodzonymi oraz upośledzeniem przepływu maciczno-łożyskowego.
adrenalina, artykaina chlorowodorek, działanie kardiodepresyjne, działanie rakotwórcze, działanie sympatykomimetyczne, embriotoksyczność, genotoksyczność, potencjał genotoksyczny, potencjał karcynogenny, przepływ maciczno-łożyskowy, rozszerzenie naczyń krwionośnych, rozwój embrionalny, toksyczność reprodukcyjna, wada rozwojowa, wada wrodzona - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Orabloc (40 mg + 0,005 mg)/ml
Orabloc zawiera artykainę chlorowodorek w stężeniu 40 mg/ml oraz adrenalinę (epinefrynę) w postaci winianu 0,005 mg/ml. Badania przedkliniczne, obejmujące farmakologię, toksyczność po podaniu wielokrotnym, genotoksyczność, potencjalne działanie rakotwórcze oraz wpływ na rozród i rozwój potomstwa, nie wykazały istotnych zagrożeń dla człowieka przy stosowaniu terapeutycznych dawek preparatu. Artykaina w dawkach przekraczających terapeutyczne wykazuje działanie kardiodepresyjne oraz rozszerzające naczynia krwionośne, co należy uwzględnić u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego. Adrenalina wykazuje typowe działanie sympatykomimetyczne, potwierdzone badaniami przedklinicznymi.
adrenalina, artykaina chlorowodorek, badanie płodności, choroba układu sercowo-naczyniowego, działanie kardiodepresyjne, działanie rakotwórcze, działanie sympatykomimetyczne, embriotoksyczność, genotoksyczność, rozszerzenie naczyń krwionośnych, toksyczność po wielokrotnym podaniu, toksyczność reprodukcyjna, wada rozwojowa, wrodzona wada rozwojowa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Ubistesin (40 mg + 6 mcg)/ml
Ubistesin to roztwór do wstrzykiwań zawierający 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 0,006 mg/ml epinefryny chlorowodorku, stosowany w stomatologii do miejscowego znieczulenia. Preparat dostępny jest w ampułkach o objętości 1,7 ml, co odpowiada 68 mg artykainy i 0,0102 mg epinefryny. Ubistesin wykorzystywany jest w technikach znieczulenia nasiękowego oraz przewodowego, umożliwiając skuteczne zniesienie czucia bólowego podczas różnorodnych zabiegów stomatologicznych. Lek charakteryzuje się kwaśnym pH 3,6-4,4 i zawiera siarczan sodu (0,6 mg/ml), co należy uwzględnić u pacjentów z nadwrażliwością na siarczyny. Zawartość epinefryny powoduje miejscowe zwężenie naczyń, co wydłuża czas działania znieczulenia i ogranicza krwawienie oraz ogólnoustrojową absorpcję środka znieczulającego.
artykaina chlorowodorek, blokowanie przewodnictwa nerwowego, choroby układu sercowo-naczyniowego, choroby współistniejące, cukrzyca, epinefryna chlorowodorek, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na siarczyny, reakcja alergiczna, siarczan sodu, sprzęt resuscytacyjny, środek znieczulający amidowy, substancja obkurczająca naczynia, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie przewodowe, zniesienie czucia bólowego, zwężenie naczyń krwionośnych - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Dentocaine (40 mg + 0,005 mg)/ml
DENTOCAINE zawiera 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 5 µg/ml adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu) i jest przeznaczony do stosowania przez wykwalifikowany personel medyczny. Standardowa dawka dla dorosłych to 1 wkład o objętości 1,8 ml (72 mg artykainy i 9 µg adrenaliny), z możliwością zwiększenia liczby wkładów w zależności od zakresu zabiegu, nie przekraczając maksymalnej dawki 7 mg/kg masy ciała artykainy, z bezwzględnym limitem 500 mg. Dla dzieci powyżej 4 lat dawka dobierana jest indywidualnie, zwykle 2 mg/kg dla zabiegów prostych i do 4 mg/kg dla złożonych, z maksymalną dawką 7 mg/kg i limitem 385 mg dla dziecka o masie 55 kg. W przypadku zabiegów wymagających intensywnej hemostazy stosuje się preparat z wyższą dawką adrenaliny (10 µg/ml). Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami nerek i wątroby, ze względu na ryzyko kumulacji leku i konieczność monitorowania objawów toksycznych.
adrenalina winian, artykaina chlorowodorek, Dentocaine, depresja ośrodkowego układu nerwowego, depresja OUN, esteraza osoczowa, hemostaza, inhibitor acetylcholinoesterazy, lek uspokajający, miejscowy lek znieczulający, niedobór cholinesterazy osoczowej, podanie donaczyniowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znieczulenie okołonerwowe, znieczulenie stomatologiczne - Leksykon leków
Przedawkowanie – Dentocaine (40 mg + 0,005 mg)/ml
Przedawkowanie miejscowego środka znieczulającego DENTOCAINE, zawierającego artykainę chlorowodorek 40 mg/ml oraz adrenalinę 5 µg/ml, stanowi poważne zagrożenie kliniczne wymagające natychmiastowej interwencji. Wyróżnia się dwa typy przedawkowania: bezwzględne (dawka przekraczająca zalecenia względem masy ciała i stanu pacjenta) oraz względne (np. niezamierzone wstrzyknięcie do naczynia, szybkie wchłanianie, opóźniony metabolizm). Objawy toksyczności artykainy obejmują progresywne zaburzenia neurologiczne (od stanu przedomdleniowego, przez drgawki, do śpiączki), naczyniowe (bladość), oddechowe (depresja oddechowa, bezdech) oraz kardiologiczne (depresja mięśnia sercowego, zatrzymanie krążenia). Toksyczność adrenaliny manifestuje się podobnie, z dominującymi objawami pobudzenia, zaburzeń oddechowych i sercowo-naczyniowych. Kwasica metaboliczna nasila toksyczność artykainy, przyspieszając progresję objawów.
adrenalina, artykaina chlorowodorek, bezdech, bezwzględne przedawkowanie, depresja mięśnia sercowego, depresja oddechowa, depresja OUN, dyzartria, kwasica, lek inotropowy, lek obkurczający naczynia, lek przeciwdrgawkowy, napad toniczno-kloniczny, niewyraźne widzenie, resuscytacja, resuscytacja krążeniowo-oddechowa, rozszerzenie źrenic, toksyczność znieczulenia miejscowego, wsparcie oddechowe, wstrzyknięcie donaczyniowe, względne przedawkowanie, zaburzenia akomodacji, zaburzenia perfuzji tkankowej, zaburzenia równowagi, zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej, zatrzymanie krążenia, znieczulenie miejscowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Ubistesin Forte (40 mg + 0,012 mg)/ml
Ubistesin forte to roztwór do wstrzykiwań stosowany w znieczuleniu miejscowym w stomatologii, zawierający 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 0,012 mg/ml epinefryny chlorowodorku (odpowiadającej 0,01 mg epinefryny). Każdy wkład o objętości 1,7 ml dostarcza 68 mg artykainy i 0,0204 mg epinefryny. Preparat ma pH w zakresie 3,6-4,4 i zawiera siarczyn sodu (0,6 mg/ml), który pełni funkcję konserwanta. Pozostałe substancje pomocnicze to chlorek sodu, kwas solny, wodorotlenek sodu oraz woda do wstrzykiwań, zapewniające odpowiednią izotoniczność i stabilność roztworu. Produkt jest pakowany w sterylne wkłady ze szkła typu I, przeznaczone do jednorazowego użytku, z okresem ważności 2 lata przy przechowywaniu poniżej 25°C i ochronie przed światłem.
artykaina chlorowodorek, chlorek sodu, epinefryna chlorowodorek, izotoniczność roztworu, kwas solny, niezgodność farmaceutyczna, odpady medyczne, preparat stomatologiczny, roztwór do wstrzykiwań, siarczyn sodu, substancja pomocnicza, woda do wstrzykiwań, wodorotlenek sodu, zapalenie wątroby, znieczulenie miejscowe w stomatologii - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Orabloc (40 mg + 0,01 mg)/ml
Orabloc to środek znieczulający miejscowo z grupy amidów, zawierający 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 0,01 mg/ml adrenaliny (epinefryny) w postaci winianu. Mechanizm działania artykainy polega na blokowaniu napięciowo zależnych kanałów sodowych w błonie komórkowej włókien nerwowych, co hamuje przewodzenie impulsów nerwowych i wywołuje efekt znieczulenia miejscowego. Dodatek adrenaliny w niskim stężeniu powoduje miejscowe zwężenie naczyń, zmniejszając krwawienie i spowalniając absorpcję artykainy, co wydłuża czas działania znieczulającego do około 75 minut oraz redukuje toksyczność ogólnoustrojową. Preparat charakteryzuje się szybkim początkiem działania (1-3 minuty) i jest dobrze tolerowany, a wersja z niższym stężeniem adrenaliny (0,005 mg/ml) jest rekomendowana u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego.
adrenalina, amid, artykaina chlorowodorek, błona komórkowa neuronu, choroba sercowo-naczyniowa, degradacja adrenaliny, hamowanie przewodnictwa nerwowego, kanał sodowy, katecholamina, pirosiarczyn sodu, przeciwutleniacz, roztwór do wstrzykiwań, środek znieczulający miejscowo, toksyczność ogólnoustrojowa, winian, zwężenie naczyń krwionośnych - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Dentocaine (40 mg + 0,01 mg)/ml
Preparat DENTOCAINE zawiera 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 10 mikrogramów/ml adrenaliny (winianu), co w standardowym wkładzie 1,8 ml daje 18 mikrogramów adrenaliny. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na artykainę, inne amidowe środki miejscowo znieczulające oraz na substancje pomocnicze, w tym sodu pirosiarczyn (E223), który może wywoływać ciężkie reakcje alergiczne. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest również niekontrolowana padaczka, ze względu na ryzyko indukcji napadów. Preparat zawiera także 0,83 mg sodu na 1 ml roztworu (1,5 mg na 1,8 ml), co może mieć znaczenie u pacjentów na diecie niskosodowej.
adrenalina, adrenalina winian, amidowy środek znieczulający, artykaina chlorowodorek, choroba układu krążenia, choroba współistniejąca, dieta niskosodowa, monohydrat kwasu cytrynowego, nadwrażliwość na substancje czynne, napad padaczkowy, odczyn pH, osmolalność, padaczka niekontrolowana, postępowanie anestezjologiczne, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, schorzenie układu sercowo-naczyniowego, sodu chlorek, sodu pirosiarczyn, środek miejscowo znieczulający - Leksykon leków
Skład i postać leku – Septanest z adrenaliną 1:100 000 (40 mg + 0,01 mg)/ml
Septanest to roztwór do wstrzykiwań zawierający 40 mg/ml artykainy chlorowodorku, dostępny w dwóch wariantach różniących się stężeniem adrenaliny: 1:200 000 (5 µg/ml) oraz 1:100 000 (10 µg/ml). W pojedynczym wkładzie o objętości 1,7 ml znajduje się odpowiednio 68 mg artykainy i 8,5 µg adrenaliny lub 68 mg artykainy i 17 µg adrenaliny. Preparat zawiera również substancje pomocnicze: chlorek sodu (izotoniczność), pirosiarczyn sodu (E223, działanie przeciwutleniające), wodorotlenek sodu (regulacja pH) oraz wodę do wstrzykiwań. Zawartość sodu wynosi 0,76 mg/ml, co daje 1,29 mg sodu na wkład. Produkt jest dostarczany w jednorazowych, szklanych wkładach o pojemności 1,7 ml, dostępnych w różnych konfiguracjach opakowań, z okresem ważności 2 lata i zaleceniem przechowywania poniżej 30°C, bez zamrażania, w oryginalnym opakowaniu chroniącym przed światłem.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Orabloc (40 mg + 0,01 mg)/ml
Orabloc, roztwór do wstrzykiwań zawierający 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 0,01 mg/ml adrenaliny (epinefryny), może wywoływać szerokie spektrum działań niepożądanych, które wymagają uważnej obserwacji klinicznej. Do najczęstszych należą parestezje, hipoestezje oraz bóle głowy (≥1/100 do <1/10), przy czym bóle głowy przypisuje się obecności adrenaliny. Niezbyt często (≥1/1.000 do <1/100) obserwuje się zawroty głowy oraz częstoskurcz. Z nieustaloną częstością występują poważne reakcje ośrodkowego układu nerwowego, takie jak pobudzenie, utrata przytomności, drgawki, a także zaburzenia rytmu serca, wahania ciśnienia tętniczego, niewydolność serca i wstrząs kardiogenny. Reakcje alergiczne i nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy i wstrząs anafilaktyczny, również mogą się pojawić, manifestując się zarówno miejscowo (obrzęk, stan zapalny), jak i ogólnoustrojowo (świąd, zaczerwienienie skóry, zapalenie spojówek). Ponadto, obecność pirosiarczynu sodu (E223) w preparacie może wywoływać reakcje nadwrażliwości, szczególnie u pacjentów z astmą oskrzelową.
adrenalina, adrenalina winian, artykaina chlorowodorek, astma oskrzelowa, bezdech, ból głowy, bradykardia, ciśnienie tętnicze krwi, częstoskurcz, drgawki, dysfagia, działania niepożądane, hipoestezja, hipotensja, martwica tkanki, nadwrażliwość alergiczna, napad astmy, niedokrwienie, niewydolność serca, nudności i wymioty, obrzęk głośni, obrzęk naczynioruchowy, ośrodkowy układ nerwowy, parestezja, pirosiarczyn sodu, porażenie nerwu twarzowego, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, śpiączka, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenia oddychania, zaburzenia przytomności, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia widzenia, zatrzymanie oddechu, zawroty głowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Dentocaine (40 mg + 0,01 mg)/ml
DENTOCAINE 40 mg/ml + 10 mikrogramów/ml to roztwór do iniekcji zawierający artykainę chlorowodorek oraz adrenalinę (adrenalina winian) przeznaczony do stosowania wyłącznie przez wykwalifikowany personel medyczny, głównie lekarzy i stomatologów. Zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki indywidualnie dopasowanej do pacjenta. Standardowa dawka dla dorosłych to 1 wkład (1,8 ml), jednak w przypadku bardziej rozległych zabiegów można podać większą ilość, nie przekraczając maksymalnych dawek: u dorosłych i młodzieży (12-18 lat) maksymalna dawka artykainy wynosi 7 mg/kg masy ciała, nie przekraczając 500 mg całkowitej dawki. U dzieci (4-11 lat) dawka dobierana jest na podstawie masy ciała i rodzaju zabiegu, z maksymalną dawką 7 mg/kg, nie przekraczając 385 mg. Preparat jest preferowany w zabiegach wymagających intensywnej hemostazy, natomiast do rutynowych procedur zaleca się wersję z niższą zawartością adrenaliny (5 mikrogramów/ml). Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów w podeszłym wieku, z zaburzeniami nerek, wątroby oraz u osób z niedoborem cholinesterazy osoczowej, stosując najmniejszą skuteczną dawkę i monitorując objawy toksyczności.
adrenalina winian, artykaina chlorowodorek, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie toksyczne układowe, esteraza osoczowa, hemostaza, inhibitor acetylcholinoesterazy, lek uspokajający, nasączanie iniekcyjne, niedobór cholinesterazy osoczowej, podanie okołonerwowe, sprzęt resuscytacyjny, stężenie osoczowe leku, wstrzyknięcie donaczyniowe, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie nerek, znieczulenie miejscowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Orabloc (40 mg + 0,01 mg)/ml
Orabloc, zawierający artykainę chlorowodorek (40 mg/ml) oraz adrenalinę (0,01 mg/ml), wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególną uwagę należy zwrócić na przeciwwskazane jednoczesne stosowanie z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) oraz nieselektywnymi beta-adrenolitykami ze względu na ryzyko ciężkich zaburzeń hemodynamicznych i przełomu nadciśnieniowego. Adrenalina może hamować wydzielanie insuliny, co osłabia działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych, wymagając monitorowania glikemii u pacjentów z cukrzycą. Ponadto, wziewne środki znieczulenia ogólnego, zwłaszcza halotan, zwiększają ryzyko arytmii poprzez wzrost wrażliwości mięśnia sercowego na katecholaminy. Fenotiazyny oraz leki przeciwzakrzepowe (heparyna, kwas acetylosalicylowy) również wymagają ostrożności ze względu na modyfikację działania presyjnego adrenaliny i zwiększone ryzyko krwawień.
adrenalina, artykaina chlorowodorek, bradykardia, ciśnienie tętnicze, doustny lek przeciwcukrzycowy, działanie depresyjne, działanie presyjne adrenaliny, farmakokinetyka i farmakodynamika, fenotiazyna, funkcja płytek krwi, halotan, heparyna, hiperglikemia, inhibitor monoaminooksydazy, katecholamina, kwas acetylosalicylowy, lek hipoglikemizujący, lek przeciwzakrzepowy, monitoring EKG, nieselektywny beta-adrenolityk, ośrodkowy układ nerwowy, powikłanie krwotoczne, przełom nadciśnieniowy, sedacja, środek znieczulający, środek znieczulenia ogólnego, tachykardia, terapia przeciwzakrzepowa, toksyczność, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ sercowo-naczyniowy, układ współczulny, wstrzyknięcie donaczyniowe, wziewny środek znieczulenia, zaburzenie hemodynamiczne, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Orabloc (40 mg + 0,005 mg)/ml
Orabloc, roztwór do wstrzykiwań o stężeniu 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 0,005 mg/ml adrenaliny (epinefryny) w postaci winianu, posiada liczne przeciwwskazania wynikające z farmakologii obu składników. Nie należy go stosować u pacjentów z nadwrażliwością na amidowe środki znieczulające miejscowo, ciężkimi zaburzeniami przewodzenia sercowego (blok AV II i III stopnia, znaczna bradykardia), ostrą niewyrównaną niewydolnością serca, ciężkim niedociśnieniem, a także u dzieci poniżej 4 roku życia. Ze względu na obecność adrenaliny, przeciwwskazania obejmują m.in. jaskrę z wąskim kątem przesączania, nadczynność tarczycy, napadowy częstoskurcz, niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego (3-6 miesięcy), niedawne zabiegi kardiochirurgiczne (do 3 miesięcy), stosowanie nieselektywnych beta-adrenolityków, guz chromochłonny oraz ciężkie nadciśnienie. Podawanie dożylne jest bezwzględnie przeciwwskazane. Produkt zawiera także pirosiarczyn sodu (0,5 mg/ml), co wyklucza jego stosowanie u pacjentów z astmą oskrzelową i nadwrażliwością na siarczyny ze względu na ryzyko anafilaksji.
adrenalina, artykaina chlorowodorek, astma oskrzelowa, beta-adrenolityk nieselektywny, blok przedsionkowo-komorowy, choroba wątroby, choroba wieńcowa, częstoskurcz napadowy, glikozyd nasercowy, guz chromochłonny, inhibitor cholinesterazy, inhibitor MAO, jaskra, jaskra wąskiego kąta, lek antyarytmiczny, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek przeciwzakrzepowy, lek sympatykomimetyczny, miastenia, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, nadwrażliwość na siarczyny, padaczka, pirosiarczyn sodu, pochodna fenotiazyny, pomosty aortalno-wieńcowe, porfiria, przełom nadciśnieniowy, reakcja anafilaktyczna, skurcz oskrzeli, układ adrenergiczny, zabieg kardiochirurgiczny, zaburzenie krzepnięcia krwi, zaburzenie oddechowe, zaburzenie rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przedawkowanie – Orabloc (40 mg + 0,01 mg)/ml
Przedawkowanie roztworu Orabloc, zawierającego artykainę chlorowodorek 40 mg/ml oraz adrenalinę 0,01 mg/ml, prowadzi do dwufazowej reakcji klinicznej. Pierwsza faza charakteryzuje się pobudzeniem ośrodkowego układu nerwowego (OUN) z objawami takimi jak niepokój, lęk, splątanie, drżenia, tonicznokloniczne napady drgawek, a także objawami ze strony układu sercowo-naczyniowego, w tym częstoskurczem i wzrostem ciśnienia tętniczego. Druga faza to depresja OUN, manifestująca się zawrotami głowy, utratą przytomności, atonią mięśniową oraz porażeniem naczynioruchowym, a także depresją układu sercowo-naczyniowego, objawiającą się bradykardią, migotaniem komór, spadkiem ciśnienia tętniczego i zatrzymaniem akcji serca, co stanowi bezpośrednie zagrożenie życia.
adrenalina, artykaina chlorowodorek, atonia mięśniowa, beta-adrenolityk, bradykardia, chlorek suksametonium, ciśnienie tętnicze krwi, częstoskurcz, depresja OUN, diazepam, glukokortykosteroid, intubacja dotchawicza, lek antyarytmiczny, lek przeciwdrgawkowy, lek rozszerzający naczynia obwodowe, ludzka albumina, metyloprednizolon, migotanie komór, ośrodkowy układ nerwowy, płyn zwiększający objętość osocza, pobudzenie OUN, porażenie naczynioruchowe, prednizolon, propranolol, sinica, skurcz mięśniowy, układ sercowo-naczyniowy, wentylacja mechaniczna, zaburzenia hemodynamiczne, zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie akcji serca - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Orabloc (40 mg + 0,005 mg)/ml
Artykaina z adrenaliną, stosowana w znieczuleniu miejscowym w stomatologii, jak w preparacie Orabloc (40 mg/ml artykainy chlorowodorku i 0,005 mg/ml adrenaliny), może wpływać na zdolności psychomotoryczne pacjenta po zabiegu. Pomimo że badania nie wykazały istotnego upośledzenia funkcji prowadzenia pojazdów, indywidualne reakcje pacjentów mogą się różnić. Lekarz stomatolog powinien przeprowadzić indywidualną ocenę stanu pacjenta po podaniu dawki, uwzględniając rozległość zabiegu oraz predyspozycje pacjenta, aby określić bezpieczny moment powrotu do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Należy również brać pod uwagę wpływ czynników psychologicznych, takich jak stres i obawa, które mogą dodatkowo obniżać sprawność psychomotoryczną.
adrenalina, adrenalina winian, artykaina, artykaina chlorowodorek, artykaina z adrenaliną, dawkowanie leku, działanie ogólnoustrojowe, epinefryna, ocena stanu pacjenta, Orabloc, środek znieczulający, stres zabiegowy, zdolności psychomotoryczne, znieczulenie miejscowe, znieczulenie miejscowe w stomatologii - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ubistesin (40 mg + 6 mcg)/ml
Ubistesin to preparat z grupy amidowych środków znieczulających miejscowo, zawierający artykainę chlorowodorek (40 mg/ml) oraz epinefrynę chlorowodorek (0,006 mg/ml, odpowiadającą 0,005 mg/ml epinefryny). Artykaina działa poprzez odwracalne blokowanie przewodnictwa impulsów nerwowych, hamując przepuszczalność błon neuronalnych dla jonów sodu, co skutkuje zwiększeniem progu pobudliwości i spowolnieniem przewodzenia impulsów. Wartość pKa artykainy wynosi około 7,8, co sprzyja szybkiemu przenikaniu przez tkanki i szybkiemu początku działania. Epinefryna pełni funkcję środka obkurczającego naczynia, wydłużając czas działania artykainy oraz ograniczając jej wychwyt do krążenia ogólnoustrojowego, co zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Parametry kliniczne obejmują początek działania w zakresie 1,4-3,6 min (znieczulenie przewodowe) oraz 1,5-1,8 min (nasiękowe), czas trwania znieczulenia miazgi 45-60 minut oraz tkanek miękkich 120-300 minut, co umożliwia przeprowadzenie zarówno krótkich, jak i dłuższych zabiegów stomatologicznych.
amidowy środek znieczulający, artykaina chlorowodorek, blokowanie przewodnictwa nerwowego, błona neuronalna, depolaryzacja błony komórkowej, działanie niepożądane ogólnoustrojowe, epinefryna chlorowodorek, farmakokinetyka artykainy, kontrola bólu, obkurczenie naczyń krwionośnych, potencjał czynnościowy, profil bezpieczeństwa, profil farmakodynamiczny, próg pobudliwości elektrycznej, receptor beta-adrenergiczny, receptory adrenergiczne, znieczulenie miazgi, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie przewodowe, znieczulenie tkanek miękkich - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Dentocaine (40 mg + 0,01 mg)/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa preparatu Dentocaine, zawierającego 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 10 µg/ml adrenaliny, wykazały brak istotnego zagrożenia dla człowieka przy stosowaniu dawek terapeutycznych. Analizy obejmowały toksyczność przewlekłą, wpływ na rozród oraz potencjał genotoksyczny. W dawkach supraterapeutycznych artykaina wykazuje działanie kardiodepresyjne i rozszerzające naczynia krwionośne, natomiast adrenalina działa sympatykomimetycznie. Toksyczność po podaniu podskórnym ujawniono u szczurów od 50 mg/kg mc./dobę i u psów od 80 mg/kg mc./dobę po 4 tygodniach, jednakże wyniki te mają ograniczone znaczenie kliniczne ze względu na jednorazowy sposób stosowania preparatu.
artykaina chlorowodorek, badanie genotoksyczności, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie toksyczności, dawka supraterapeutyczna, dawka terapeutyczna, działanie embriotoksyczne, działanie genotoksyczne, działanie sympatykomimetyczne, działanie teratogenne, embriotoksyczność, podanie podskórne, potencjał genotoksyczny, rozszerzenie naczyń krwionośnych, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dentocaine (40 mg + 0,005 mg)/ml
Dentocaine to preparat zawierający 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 5 µg/ml adrenaliny (1:200 000), stosowany jako miejscowe znieczulenie w stomatologii. Artykaina, będąca amidowym środkiem znieczulającym, działa poprzez odwracalne blokowanie kanałów sodowych, co prowadzi do zwiększenia progu pobudliwości, spowolnienia wzrostu potencjału i przewodzenia impulsów nerwowych. Stała dysocjacji (pKa) artykainy wynosi 7,8, co wpływa na szybkie działanie i penetrację tkanek. Adrenalina pełni funkcję wazokonstryktora, wydłużając czas działania znieczulenia (45-60 min dla miazgi, 120-300 min dla tkanek miękkich) oraz zmniejszając systemowe wchłanianie artykainy, co poprawia profil bezpieczeństwa preparatu. Czas początku działania wynosi 1,5-1,8 min przy znieczuleniu nasiękowym i 1,4-3,6 min przy przewodowym, co umożliwia szybkie przygotowanie pacjenta do zabiegu.
adrenalina winian, amidowy środek znieczulający, artykaina chlorowodorek, blokowanie przewodnictwa nerwowego, depolaryzacja błony, obkurczenie naczyń krwionośnych, odczyn pH, osmolalność roztworu, perfuzja tkanek, potencjał czynnościowy, próg pobudliwości elektrycznej, przepuszczalność błony komórkowej, receptory adrenergiczne, receptory β-adrenergiczne, roztwór do wstrzykiwań, stała dysocjacji, znieczulenie miazgi, znieczulenie miejscowe, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie przewodowe, znieczulenie tkanek miękkich - Leksykon leków
Skład i postać leku – Dentocaine (40 mg + 0,005 mg)/ml
DENTOCAINE to roztwór do wstrzykiwań stosowany w stomatologii jako miejscowy środek znieczulający, zawierający 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 5 mikrogramów/ml adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu). Każdy wkład o objętości 1,8 ml zawiera 72 mg artykainy i 9 mikrogramów adrenaliny. Preparat charakteryzuje się pH w zakresie 3,0-5,0, osmolalnością około 290 mOsm/kg oraz jest bezbarwny i klarowny. Substancje pomocnicze to m.in. sodu chlorek (0,83 mg/ml), sodu pirosiarczyn (E223), monohydrat kwasu cytrynowego oraz regulatory pH. Produkt dostępny jest w różnych opakowaniach, w tym strzykawkach samoaspirujących i z aspiracją manualną, a okres ważności wynosi 24 miesiące przy przechowywaniu poniżej 30°C w oryginalnym opakowaniu chroniącym przed światłem.
adrenalina, adrenalina winian, artykaina chlorowodorek, aspiracja manualna, kwas solny, lek miejscowo znieczulający, monohydrat kwasu cytrynowego, niezgodność farmaceutyczna, obkurczenie naczyń krwionośnych, okres ważności leku, osmolalność, przeciwutleniacz, roztwór do wstrzykiwań, ryzyko zakażenia, sodu pirosiarczyn, sodu wodorotlenek, stabilizator pH, strzykawka samoaspirująca, substancja znieczulająca miejscowo, woda do wstrzykiwań, zapalenie wątroby, zawartość sodu - Leksykon leków
Działania niepożądane – Septanest z adrenaliną 1:100 000 (40 mg + 0,01 mg)/ml
Septanest z adrenaliną (1:100 000) zawiera 40 mg artykainy chlorowodorku i 10 μg adrenaliny na 1 ml roztworu, a wkład 1,7 ml dostarcza odpowiednio 68 mg artykainy i 17 μg adrenaliny. Profil bezpieczeństwa tego amidowego środka znieczulającego miejscowo z dodatkiem adrenaliny jest zgodny z typowymi działaniami niepożądanymi obejmującymi układ nerwowy, reakcje miejscowe, nadwrażliwość oraz układ sercowo-naczyniowy. Działania niepożądane są najczęściej zależne od dawki i mogą wynikać z indywidualnej nadwrażliwości. Najczęściej obserwuje się neuropatię (neuralgia, niedoczulica, przeczulica, zaburzenia smaku), zaburzenia rytmu serca (bradykardia, tachykardia), niedociśnienie tętnicze, a także miejscowe reakcje zapalne i obrzęki. Rzadziej występują poważne reakcje alergiczne, porażenie nerwu twarzowego, skurcz oskrzeli czy objawy neurologiczne takie jak zespół Hornera. Szczególną uwagę należy zwrócić na możliwość długotrwałych powikłań neurologicznych, w tym uporczywych parestezji po blokadzie nerwu żuchwowego, które mogą wymagać specjalistycznej opieki neurologicznej.
adrenalina winian, alodynia, amidowy środek znieczulający, artykaina chlorowodorek, blok przedsionkowo-komorowy, ból neuropatyczny, bradykardia, czasowa ślepota, depresja ośrodkowego układu nerwowego, duszność, dysfagia, dysfonia, enoftalmia, idiosynkrazja, kołatanie serca, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, neuralgia, niedociśnienie tętnicze, niedoczulica, obrzęk naczynioruchowy, oczopląs, opadanie powieki, parestezja, podwójne widzenie, pokrzywka, porażenie nerwu twarzowego, przeczulica, przeczulica słuchowa, reakcja anafilaktoidalna, reakcja anafilaktyczna, rozszerzenie źrenicy, skurcz oskrzeli, sodu pirosiarczyn, substancja obkurczająca naczynia, szczękościsk, szum w uszach, tachykardia, upośledzenie widzenia, zaburzenie smaku, zaburzenie układu nerwowego, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, zapaść krążeniowa, zespół Hornera, zespół Kearns-Sayre, zwężenie źrenicy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Dentocaine (40 mg + 0,005 mg)/ml
DENTOCAINE to roztwór do wstrzykiwań zawierający 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 5 mikrogramów/ml adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu), stosowany do znieczulenia nasiękowego i przewodowego w stomatologii. Każdy wkład o objętości 1,8 ml zawiera 72 mg artykainy i 9 mikrogramów adrenaliny. Artykaina działa jako środek miejscowo znieczulający, natomiast adrenalina w niskim stężeniu powoduje obkurczenie naczyń, co wydłuża czas działania znieczulenia i ogranicza krwawienie. Preparat jest przeznaczony dla dorosłych, młodzieży oraz dzieci powyżej 4 lat lub o masie ciała powyżej 20 kg. Roztwór ma pH 3,0-5,0, osmolalność około 290 mOsm/kg oraz zawiera substancje pomocnicze, takie jak sodu pirosiarczyn (E223), który może wywoływać reakcje alergiczne u osób wrażliwych, oraz 0,83 mg sodu na 1 ml roztworu (1,5 mg na wkład).
Wskazania do stosowania DENTOCAINE obejmują rutynowe zabiegi stomatologiczne, ekstrakcje, chirurgię stomatologiczną, leczenie endodontyczne, zabiegi na przyzębiu oraz przygotowanie zębów pod uzupełnienia protetyczne. Preparat jest szczególnie zalecany, gdy nie jest wymagane silne obkurczenie naczyń, a pożądany jest szybki i skuteczny efekt znieczulający. Przeciwwskazania obejmują dzieci poniżej 4 lat lub o masie ciała poniżej 20 kg, nadwrażliwość na składniki, zwłaszcza pirosiarczyn sodu, oraz choroby układu krążenia, które mogą być przeciwwskazaniem do stosowania adrenaliny. Ze względu na niskie stężenie adrenaliny, DENTOCAINE może być rozważany u pacjentów z umiarkowanymi schorzeniami sercowo-naczyniowymi, jednak wymaga to indywidualnej oceny ryzyka i korzyści.
adrenalina, adrenalina winian, artykaina chlorowodorek, chirurgia stomatologiczna, choroba układu krążenia, ekstrakcja zęba, leczenie endodontyczne, leczenie kanałowe, obkurczenie naczyń krwionośnych, opracowanie ubytku, osmolalność roztworu, reakcja alergiczna, schorzenie układu sercowo-naczyniowego, sodu pirosiarczyn, środek znieczulający miejscowo, uzupełnienie protetyczne, wywiad alergiczny, znieczulenie nasiękowe i przewodowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ubistesin (40 mg + 6 mcg)/ml
Lek Ubistesin zawiera 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 0,006 mg/ml epinefryny chlorowodorku i jest przeznaczony do stosowania wyłącznie przez wykwalifikowany personel medyczny. Dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane do pacjenta, uwzględniając masę ciała, stan kliniczny oraz zakres zabiegu. Maksymalna dawka artykainy dla dorosłych i młodzieży (12-18 lat) wynosi 7 mg/kg masy ciała, nie przekraczając 500 mg, co odpowiada około 12,3 ml roztworu (7 wkładów) dla osoby o masie ≥70 kg. U dzieci w wieku 4-11 lat dawka skuteczna wynosi 2 mg/kg dla zabiegów prostych i 4 mg/kg dla złożonych, z maksymalną dawką 7 mg/kg, nie przekraczającą 385 mg artykainy (9,6 ml, 5,6 wkładów dla dziecka 55 kg). Stosowanie u dzieci poniżej 4 lat nie jest zalecane z powodu braku danych klinicznych. Wstrzyknięcia należy wykonywać powoli (ok. 1 ml/min) z aspiracją, aby uniknąć podania donaczyniowego, szczególnie w miejscach zapalnych lub zakażonych.
artykaina chlorowodorek, dysfagia, działanie niepożądane, epinefryna chlorowodorek, esteraza osoczowa, hemostaza, inhibitor acetylcholinoesterazy, lek znieczulający, lekarz stomatolog, nasączanie iniekcyjne, niedobór cholinesterazy osoczowej, ośrodkowy układ nerwowy, personel medyczny, podanie donaczyniowe, podanie okołonerwowe, roztwór do wstrzykiwań, sprzęt resuscytacyjny, stan zapalny, Ubistesin Forte, znieczulenie, znieczulenie miejscowe - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Orabloc (40 mg + 0,005 mg)/ml
Orabloc to roztwór do wstrzykiwań zawierający 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 0,005 mg/ml adrenaliny, stosowany do miejscowego znieczulenia w stomatologii. Preparat jest wskazany do znieczulenia nasiękowego oraz zniesienia napięcia mięśni w jamie ustnej u pacjentów od 4. roku życia, w tym u dzieci, młodzieży, dorosłych i osób starszych. Orabloc znajduje zastosowanie podczas rutynowych zabiegów stomatologicznych, takich jak nieskomplikowane pojedyncze i seryjne ekstrakcje zębów, usuwanie kamienia nazębnego oraz przygotowanie zębów pod korony protetyczne. Preparat dostępny jest w ampułkach o pojemności 1,8 ml, zawierających 72 mg artykainy i 0,009 mg adrenaliny, o pH 3,0–4,5 i osmolarności 270 mOsm/kg. Zawiera również pirosiarczan sodu (0,5 mg/ml), co należy uwzględnić u pacjentów z nadwrażliwością na tę substancję.
adrenalina, amidowy środek znieczulający, artykaina chlorowodorek, ekstrakcja zęba, kamień nazębny, pirosiarczan sodu, przewodnictwo nerwowe, transport jonów sodowych, uzupełnienie protetyczne, zabieg periodontologiczny, znieczulenie miejscowe, znieczulenie nasiękowe, zniesienie napięcia mięśni, zwężenie naczyń krwionośnych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Septanest z adrenaliną 1:100 000 (40 mg + 0,01 mg)/ml
Septanest z adrenaliną to miejscowy środek znieczulający z grupy amidów, zawierający artykainę chlorowodorek w stężeniach 40 mg/ml oraz adrenalinę w dwóch wariantach: 1:100 000 (0,01 mg/ml) i 1:200 000 (0,005 mg/ml). Artykaina działa poprzez odwracalne blokowanie przewodnictwa nerwowego, hamując przepuszczalność błon dla jonów sodu, co prowadzi do zahamowania depolaryzacji i przewodzenia impulsów nerwowych. Wartość pKa artykainy wynosi 7,8. Adrenalina pełni funkcję środka obkurczającego naczynia, wydłużając czas działania artykainy i zmniejszając jej systemowy wychwyt, działając na receptory α- i β-adrenergiczne, z przewagą działania na β-receptory.
adrenalina, amidowy środek znieczulający, artykaina chlorowodorek, depolaryzacja błony, efekt znieczulający, lek znieczulający miejscowo, obkurczenie naczyń krwionośnych, pirosiarczyn sodu, potencjał czynnościowy, próg pobudliwości elektrycznej, przepuszczalność błon pobudliwych, przewodnictwo nerwowe, receptor alfa-adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, Septanest, znieczulenie miazgi, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie przewodowe, znieczulenie tkanek miękkich - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ubistesin (40 mg + 6 mcg)/ml
Dane przedkliniczne dotyczące preparatu Ubistesin, zawierającego 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 0,006 mg/ml epinefryny chlorowodorku, potwierdzają jego bezpieczeństwo przy stosowaniu w dawkach terapeutycznych. Badania farmakologiczne, toksyczności przewlekłej, wpływu na reprodukcję oraz genotoksyczności nie wykazały istotnego ryzyka dla człowieka. Artykaina w dawkach supraterapeutycznych wykazuje działanie kardiodepresyjne oraz rozszerzające naczynia krwionośne, natomiast epinefryna wykazuje typowe działanie sympatykomimetyczne. Toksyczność przewlekła ujawnia się u zwierząt laboratoryjnych przy dawkach ≥ 50 mg/kg mc./dobę u szczurów i ≥ 80 mg/kg mc./dobę u psów, co jest dawką znacznie wyższą niż stosowane klinicznie. W badaniach embriotoksyczności nie stwierdzono zwiększonej śmiertelności płodów ani wad rozwojowych przy dawkach do 20 mg/kg mc./dobę (i.v.) u szczurów i 12,5 mg/kg mc./dobę (i.v.) u królików, a działanie teratogenne epinefryny obserwowano jedynie przy ekspozycji znacznie przekraczającej kliniczne poziomy.
artykaina chlorowodorek, badanie farmakologiczne, badanie in vitro, badanie in vivo, dane przedkliniczne, dawka supraterapeutyczna, działanie genotoksyczne, działanie kardiodepresyjne, działanie niepożądane, działanie sympatykomimetyczne, działanie teratogenne, embriotoksyczność, epinefryna chlorowodorek, płodność, potencjał genotoksyczny, rozszerzenie naczyń krwionośnych, rozwój przed- i pourodzeniowy, rozwój zarodka i płodu, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, Ubistesin, wstrzyknięcie podskórne - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Dentocaine (40 mg + 0,005 mg)/ml
Produkt leczniczy DENTOCAINE zawiera artykainę chlorowodorek (40 mg/ml) oraz adrenalinę (5 mikrogramów/ml) i jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na amidowe środki znieczulające miejscowo (np. lidokainę, mepiwakainę), adrenalinę oraz substancje pomocnicze takie jak sodu pirosiarczyn (E223), sodu chlorek i monohydrat kwasu cytrynowego. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z astmą, ze względu na ryzyko reakcji alergicznych na pirosiarczyny. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u osób z niekontrolowaną padaczką, gdyż może nasilać napady. DENTOCAINE zawiera również 0,83 mg sodu na 1 ml roztworu, co jest istotne u pacjentów z ograniczeniem spożycia sodu.
adrenalina winian, amidowy środek znieczulający, artykaina chlorowodorek, astma, lek znieczulający amidowy, mepiwakaina, monohydrat kwasu cytrynowego, nadwrażliwość na artykainę, napad padaczkowy, padaczka niekontrolowana, reakcja alergiczna na lidokainę, reakcja krzyżowa, roztwór do wstrzykiwań, sodu pirosiarczyn, środek znieczulający miejscowo, substancja pomocnicza - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ubistesin (40 mg + 6 mcg)/ml
Lek Ubistesin w postaci roztworu do wstrzykiwań zawiera 40 mg artykainy chlorowodorku oraz 0,006 mg epinefryny chlorowodorku na 1 ml roztworu, co w standardowym wkładzie 1,7 ml odpowiada 68 mg artykainy i 0,0102 mg epinefryny. Preparat zawiera również 0,6 mg siarczynu sodu (E 221) na 1 ml, co daje 1,02 mg na wkład, co jest istotne u pacjentów z nadwrażliwością na siarczyny. Ubistesin jest przeciwwskazany u osób z nadwrażliwością na artykainę, inne amidowe środki znieczulające, epinefrynę lub substancje pomocnicze, a także u pacjentów z niekontrolowaną padaczką, ze względu na ryzyko wywołania napadu padaczkowego lub pogorszenia przebiegu choroby. Przed podaniem leku konieczne jest dokładne zebranie wywiadu medycznego i ocena stanu pacjenta, w tym historii padaczki i reakcji alergicznych.
amidowy środek miejscowo znieczulający, artykaina chlorowodorek, degradacja leku, epinefryna, epinefryna chlorowodorek, interakcja lekowa, nadwrażliwość na składniki leku, napad padaczkowy, obkurczenie naczyń, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka niekontrolowana, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, siarczyn sodu, środek znieczulający, substancja pomocnicza - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Orabloc (40 mg + 0,01 mg)/ml
W praktyce stomatologicznej powszechnie stosuje się znieczulenie miejscowe preparatami zawierającymi artykainę chlorowodorek (40 mg/ml) oraz adrenalinę (epinefrynę) w stężeniu 0,01 mg/ml, jak w preparacie Orabloc (1 wkład 1,8 ml zawiera 72 mg artykainy i 0,018 mg adrenaliny). Pomimo braku istotnego klinicznego wpływu artykainy na zdolności psychomotoryczne, w tym prowadzenie pojazdów, lekarze powinni indywidualnie ocenić ryzyko u każdego pacjenta, uwzględniając dawkę leku, zakres zabiegu oraz reakcję pacjenta. Adrenalina, jako składnik sympatykomimetyczny, może wywoływać ogólnoustrojowe efekty pobudzające, które potencjalnie mogą wpływać na sprawność psychomotoryczną, co wymaga szczególnej uwagi.
adrenalina, adrenalina winian, artykaina, artykaina chlorowodorek, artykaina z epinefryną, depresja ośrodkowego układu nerwowego, efekt sympatykomimetyczny, lek obkurczający naczynia, lek znieczulający miejscowo, Orabloc, pirosiarczyn sodu, schorzenie współistniejące, środek znieczulający, stres zabiegowy, zdolność psychomotoryczna, znieczulenie - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Ubistesin Forte (40 mg + 0,012 mg)/ml
Produkt Ubistesin forte, zawierający artykainę chlorowodorek (40 mg/ml) oraz epinefrynę chlorowodorek (0,012 mg/ml), stosowany w znieczuleniu miejscowym w stomatologii, może wpływać na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Substancje czynne, w dawce 68 mg artykainy i 0,0204 mg epinefryny na wkład 1,7 ml, mogą wywoływać objawy takie jak zawroty głowy, zaburzenia widzenia oraz zmęczenie, które bezpośrednio obniżają koordynację ruchową, percepcję wzrokową i czas reakcji. Dodatkowo, sympatykomimetyczne działanie epinefryny może powodować tachykardię i wzrost ciśnienia tętniczego, co również wpływa na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów. Obecność siarczynu sodu (0,6 mg/ml) jako substancji pomocniczej nie jest wskazana jako czynnik wpływający na zdolność prowadzenia, jednak należy uwzględnić indywidualną wrażliwość pacjenta.
artykaina chlorowodorek, charakterystyka produktu leczniczego, działanie niepożądane, efekt sympatykomimetyczny, epinefryna, epinefryna chlorowodorek, przyspieszenie akcji serca, siarczyn sodu, substancja czynna, Ubistesin Forte, wzrost ciśnienia tętniczego, zabieg stomatologiczny, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, znieczulenie miejscowe, znieczulenie stomatologiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ubistesin Forte (40 mg + 0,012 mg)/ml
Ubistesin forte to roztwór do wstrzykiwań zawierający 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 0,012 mg/ml epinefryny chlorowodorku (0,01 mg epinefryny) – amidowy środek znieczulający miejscowo z dodatkiem wazokonstryktora. Standardowy wkład 1,7 ml zawiera 68 mg artykainy i 0,0204 mg epinefryny, a także 1,02 mg siarczanu sodu jako substancji pomocniczej. Preparat charakteryzuje się pH 3,6-4,4 i działa poprzez odwracalne blokowanie przewodnictwa nerwowego, hamując przepuszczalność błon dla jonów Na+, co skutkuje zahamowaniem przewodzenia impulsów. Epinefryna wydłuża czas działania artykainy i zmniejsza jej systemowy wychwyt, poprawiając bezpieczeństwo stosowania.
amidowy środek znieczulający, artykaina, artykaina chlorowodorek, blokowanie przewodnictwa nerwowego, depolaryzacja błony komórkowej, działanie znieczulające, epinefryna, epinefryna chlorowodorek, miazga zębowa, podanie nasiękowe, próg pobudliwości elektrycznej, przepuszczalność błon pobudliwych, przewodzenie impulsu nerwowego, receptor α-adrenergiczny, receptor β-adrenergiczny, roztwór do wstrzykiwań, siarczan sodu, substancja obkurczająca naczynia krwionośne, wazokonstriktor, znieczulenie przewodowe