Właściwości farmakodynamiczne
Septanest z adrenaliną 1:100 000 (40 mg + 0,01 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne leku Septanest z adrenaliną

Septanest z adrenaliną należy do grupy farmakoterapeutycznej: Układ nerwowy / leki znieczulające miejscowo / amidy / artykaina, skojarzenia (kod ATC: N01BB58). Jest to preparat zawierający substancję czynną – artykainę chlorowodorek w połączeniu z adrenaliną, występujący w dwóch wariantach stężeń adrenaliny: 1:100 000 (40 mg + 0,01 mg)/ml oraz 1:200 000 (40 mg + 0,005 mg)/ml, w postaci roztworu do wstrzykiwań.¹

Mechanizm działania i efekty farmakodynamiczne

Artykaina jako miejscowo działający amidowy środek znieczulający, odwracalnie blokuje przewodnictwo impulsów nerwowych. Mechanizm działania jest dobrze poznany i wspólny dla innych amidowych środków miejscowo znieczulających. Polega on na zmniejszaniu lub zapobieganiu wystąpieniu dużego, przejściowego zwiększenia przepuszczalności pobudliwych błon dla jonów sodu (Na+), co normalnie występuje w odpowiedzi na niewielką depolaryzację błony. W rezultacie dochodzi do efektu znieczulającego, który postępuje wraz z rozwojem działania w nerwie – próg pobudliwości elektrycznej stopniowo się zwiększa, następuje spowolnienie tempa wzrostu potencjału oraz spowolnienie przewodzenia impulsu. Wartość pKa artykainy została oszacowana na 7,8.²

Adrenalina stanowi składnik pomocniczy preparatu, działający jako środek obkurczający naczynia krwionośne. Wpływa bezpośrednio zarówno na receptory α-, jak i β-adrenergiczne, przy czym dominujące znaczenie ma jej działanie na receptory β-adrenergiczne. Główne znaczenie farmakodynamiczne adrenaliny polega na wydłużeniu czasu trwania działania artykainy oraz zmniejszeniu ryzyka nadmiernego wychwytu artykainy do krążenia ogólnoustrojowego.³

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Preparat Septanest z adrenaliną wykazuje szybki początek działania, wynoszący 1,5-1,8 min przy podaniu nasiękowym oraz 1,4-3,6 min przy zastosowaniu znieczulenia przewodowego.⁴

Czas trwania działania znieczulającego różni się w zależności od zastosowanego stężenia adrenaliny oraz typu znieczulanej tkanki:⁵

Warto podkreślić, że w badaniach klinicznych nie zaobserwowano żadnych różnic we właściwościach farmakodynamicznych pomiędzy populacją dorosłych a populacją dzieci i młodzieży. Oznacza to, że mechanizm działania i efekty farmakodynamiczne preparatu są zbliżone zarówno u pacjentów dorosłych, jak i u pacjentów pediatrycznych.⁶

Septanest z adrenaliną zawiera również substancje pomocnicze o znanym działaniu, takie jak sodu pirosiarczyn (E223), sodu chlorek i sodu wodorotlenek. Całkowita zawartość sodu w preparacie wynosi 0,76 mg na 1 ml roztworu, co odpowiada 1,29 mg w standardowym wkładzie 1,7 ml.⁷