alkilosulfonian
Alkilosulfonian to związek chemiczny z grupy sulfonianów, który zawiera grupę alkilową przyłączoną do grupy sulfonowej (SO3-). Związki te są szeroko stosowane w medycynie jako substancje pomocnicze w formulacjach leków, a także jako aktywne składniki niektórych preparatów farmaceutycznych.
W farmakologii alkilosulfoniany pełnią rolę surfaktantów, emulgatorów lub środków solubilizujących, co poprawia rozpuszczalność i biodostępność leków trudno rozpuszczalnych w wodzie. Niektóre pochodne alkilosulfonianów wykazują również działanie przeciwdrobnoustrojowe i są wykorzystywane jako środki konserwujące w preparatach farmaceutycznych.
Alkilosulfoniany sodu, takie jak dokuzynian sodu (dioktylosulfosuccinian sodu), są stosowane w medycynie jako środki zmiękczające stolec i leki przeczyszczające. Działają one poprzez obniżanie napięcia powierzchniowego wody w jelitach, co ułatwia przenikanie wody do mas kałowych i ich zmiękczenie.
W diagnostyce medycznej niektóre pochodne alkilosulfonianów wykorzystywane są jako składniki kontrastów radiologicznych oraz jako odczynniki w testach laboratoryjnych. Ze względu na zdolność do tworzenia kompleksów z białkami, znajdują również zastosowanie w badaniach biochemicznych i analizie strukturalnej białek.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Busulfan Accord 6 mg/ml
Busulfan Accord, będący alkilosulfonianem o stężeniu 6 mg/ml (po rozcieńczeniu 0,5 mg/ml), jest silnym dwufunkcyjnym czynnikiem alkilującym stosowanym w kondycjonowaniu przed przeszczepieniem krwiotwórczych komórek macierzystych (HPCT). W badaniach klinicznych fazy II (OMC-BUS-3 i OMC-BUS-4) u pacjentów z zaawansowanymi chorobami hematologicznymi, busulfan podawany w dawce 0,8 mg/kg co 6 godzin (łącznie 16 dawek) w schemacie BuCy2 (w połączeniu z cyklofosfamidem 60 mg/kg przez 2 dni) skutkował głęboką supresją szpiku, przyjęciem przeszczepu bez odrzuceń oraz wskaźnikami przeżycia po 100 dniach odpowiednio 87% (ogólna) i 90% (bez nawrotów) u biorców allogenicznych. W badaniu F60002 IN 101 G0 u pacjentów pediatrycznych stosowano schemat BuCy4 lub BuMel, uzyskując całkowity chimeryzm u 93% oraz brak zgonów związanych z leczeniem w pierwszym roku po przeszczepieniu.
ablacja szpiku kostnego, alkilosulfonian, bezwzględna liczba neutrofili, chimeryzm, czynnik alkilujący, leczenie kondycjonujące, ostra białaczka, przeszczep allogeniczny, przeszczep autologiczny, przeszczepienie krwiotwórczych komórek macierzystych, przewlekła białaczka szpikowa, przeżycie wolne od choroby, schemat BuCy2, schemat BuCy4, schemat BuMel, środek cytotoksyczny, supresja szpiku kostnego, zespół mielodysplastyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Myleran 2 mg
Busulfan, substancja czynna leku Myleran, jest dwufunkcyjnym środkiem alkilującym z grupy alkilosulfonianów, klasyfikowanym pod kodem ATC L01AB01. Jego mechanizm działania opiera się na cytotoksycznym wiązaniu z DNA komórek, co prowadzi do zahamowania proliferacji, choć dokładne molekularne mechanizmy pozostają nie do końca poznane. Wyróżnia się selektywnym wpływem na granulopoezę, co skutkuje zmniejszeniem całkowitej masy granulocytowej, co przekłada się na łagodzenie objawów choroby podstawowej, poprawę stanu klinicznego pacjentów oraz redukcję parametrów chorobowych. W badaniach biochemicznych wykryto dwuguanylowe pochodne busulfanu, jednak brak jednoznacznych dowodów na obecność wiązań krzyżowych DNA, które mogłyby wyjaśnić jego działanie przeciwnowotworowe.