demetyloperazyna
Demetyloperazyna to związek chemiczny należący do klasy fenotiazyn, stosowany jako lek przeciwpsychotyczny. Jest pochodną fenotiazyny ze zmodyfikowaną strukturą chemiczną, gdzie grupa metylowa została usunięta z określonej pozycji cząsteczki perazyny, co wpływa na jej właściwości farmakologiczne.
Mechanizm działania demetyloperazyny polega głównie na blokowaniu receptorów dopaminowych D2 w ośrodkowym układzie nerwowym, co prowadzi do redukcji objawów psychotycznych. Wykazuje również działanie antagonistyczne wobec receptorów adrenergicznych, histaminowych i cholinergicznych, co wiąże się z profilem działań niepożądanych.
W praktyce klinicznej demetyloperazyna bywa stosowana w leczeniu schizofrenii, zaburzeń psychotycznych oraz stanów pobudzenia psychomotorycznego. Ze względu na profil działań niepożądanych (objawy pozapiramidowe, sedacja, działanie antycholinergiczne) jest rzadziej stosowana niż nowsze leki przeciwpsychotyczne drugiej generacji, jednak nadal znajduje zastosowanie w wybranych przypadkach klinicznych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Perazyna wykazuje znaczną zmienność farmakokinetyczną, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w 1-4 godziny po doustnym podaniu dawki 100 mg. Lek charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (94-97%) oraz dużą objętością dystrybucji (20-30 L/kg), co świadczy o intensywnej dystrybucji tkankowej i zdolności przenikania przez barierę krew-mózg, łożyskową oraz do mleka matki. Biologiczny okres półtrwania perazyny wynosi od 8 do 16 godzin, co umożliwia dawkowanie 2-3 razy na dobę. Po wielokrotnym podawaniu dawki 500 mg stan stacjonarny osiągany jest po 7-8 dniach, natomiast główny metabolit demetyloperazyna stabilizuje się po 14 dniach, z terapeutycznym zakresem stężeń w surowicy wynoszącym 100-230 ng/ml.
3-hydroksyperazyna, albumina, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność perazyny, biologiczny okres półtrwania, biotransformacja wątrobowa, demetyloperazyna, koniugacja z kwasem glukuronowym, krążenie wątrobowo-jelitowe, lipoproteina, maksymalne stężenie w osoczu, N-tlenek perazyny, objętość dystrybucji, przewód pokarmowy, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, sulfotlenek perazyny, wiązanie z białkami osocza, α1-glikoproteina -
Leksykon substancji czynnych
Perazyna, pochodna fenotiazyny, wykazuje złożony profil farmakokinetyczny z szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w zakresie 1-4 godzin. Dostępna jest w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg i 200 mg, a jej biodostępność może być obniżona przez spożycie mleka, kawy, herbaty i soków owocowych. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (94-98%), głównie z α1-glikoproteiną, albuminą i lipoproteinami, oraz dużą objętością dystrybucji (20-30 L/kg), co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową i efektywne przenikanie przez barierę krew-mózg. W stanie stacjonarnym terapeutyczne stężenia perazyny mieszczą się w zakresie 100-230 ng/ml, osiągane po 7-8 dniach wielokrotnego podawania dawki 500 mg. Metabolit demetyloperazyna osiąga stan równowagi po około 14 dniach i charakteryzuje się wolniejszą eliminacją niż związek macierzysty.
3-hydroksyperazyna, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność perazyny, biologiczny okres półtrwania, dealkilacja, demetyloperazyna, dimaleinian perazyny, efekt farmakodynamiczny, efekt pierwszego przejścia, hydroksylacja, metabolizm wątrobowy, N-oksydacja, N-tlenek perazyny, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, perazyna, pochodna fenotiazyny, profil farmakokinetyczny, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan równowagi stężenia, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, substancja psychotropowa, sulfooksydacja, sulfotlenek perazyny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwość lipofilna, α1-glikoproteina -
Leksykon leków
Perazyna, substancja czynna leku Pernazinum, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1-4 godzin po dawce 100 mg. Biologiczny okres półtrwania wynosi 8-16 godzin, co ma istotne znaczenie dla schematów dawkowania. Po wielokrotnym podaniu dawki 500 mg przez kilkanaście dni, stan stacjonarny stężenia perazyny w surowicy osiągany jest po 7-8 dniach, natomiast metabolitu demetyloperazyny dopiero po 14 dniach. Terapeutyczne stężenia perazyny w stanie stacjonarnym mieszczą się w zakresie 100-230 ng/ml. Perazyna wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (94-97%), głównie z α1-glikoproteiną, albuminą i lipoproteinami, a jej objętość dystrybucji jest znaczna (20-30 L/kg), co wskazuje na intensywne gromadzenie w tkankach oraz przenikanie przez barierę krew-mózg, łożyskową i do mleka matki.
alfa1-glikoproteina, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność perazyny, biotransformacja wątrobowa, demetyloperazyna, koniugacja, kwas glukuronowy, lipofilność, N-tlenek perazyny, objętość dystrybucji, okres półtrwania biologiczny, perazyna, Pernazinum, stan stacjonarny, sulfotlenek perazyny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza
