3-hydroksyperazyna
3-hydroksyperazyna to hydroksylowana pochodna perazyny, będąca aktywnym metabolitem występującym w organizmie po podaniu perazyny – leku przeciwpsychotycznego pierwszej generacji z grupy fenotiazyn. Związek ten powstaje w wyniku hydroksylacji perazyny w pozycji 3, co wpływa na jego profil farmakologiczny.
W przeciwieństwie do związku macierzystego, 3-hydroksyperazyna wykazuje mniejsze powinowactwo do receptorów dopaminowych D2, co przekłada się na zmniejszone ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych. Metabolit ten zachowuje jednak działanie przeciwpsychotyczne, przyczyniając się do ogólnego efektu terapeutycznego perazyny.
W praktyce klinicznej monitorowanie stężenia 3-hydroksyperazyny oraz innych metabolitów perazyny może być istotne przy ocenie indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie, szczególnie w przypadkach niewystarczającej skuteczności terapeutycznej lub występowania działań niepożądanych. Różnice w szlakach metabolicznych między pacjentami mogą wpływać na stosunek stężenia perazyny do jej metabolitów, w tym 3-hydroksyperazyny.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Perazyna wykazuje znaczną zmienność farmakokinetyczną, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w 1-4 godziny po doustnym podaniu dawki 100 mg. Lek charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (94-97%) oraz dużą objętością dystrybucji (20-30 L/kg), co świadczy o intensywnej dystrybucji tkankowej i zdolności przenikania przez barierę krew-mózg, łożyskową oraz do mleka matki. Biologiczny okres półtrwania perazyny wynosi od 8 do 16 godzin, co umożliwia dawkowanie 2-3 razy na dobę. Po wielokrotnym podawaniu dawki 500 mg stan stacjonarny osiągany jest po 7-8 dniach, natomiast główny metabolit demetyloperazyna stabilizuje się po 14 dniach, z terapeutycznym zakresem stężeń w surowicy wynoszącym 100-230 ng/ml.
3-hydroksyperazyna, albumina, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność perazyny, biologiczny okres półtrwania, biotransformacja wątrobowa, demetyloperazyna, koniugacja z kwasem glukuronowym, krążenie wątrobowo-jelitowe, lipoproteina, maksymalne stężenie w osoczu, N-tlenek perazyny, objętość dystrybucji, przewód pokarmowy, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, sulfotlenek perazyny, wiązanie z białkami osocza, α1-glikoproteina -
Leksykon substancji czynnych
Perazyna, pochodna fenotiazyny, wykazuje złożony profil farmakokinetyczny z szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w zakresie 1-4 godzin. Dostępna jest w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg i 200 mg, a jej biodostępność może być obniżona przez spożycie mleka, kawy, herbaty i soków owocowych. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (94-98%), głównie z α1-glikoproteiną, albuminą i lipoproteinami, oraz dużą objętością dystrybucji (20-30 L/kg), co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową i efektywne przenikanie przez barierę krew-mózg. W stanie stacjonarnym terapeutyczne stężenia perazyny mieszczą się w zakresie 100-230 ng/ml, osiągane po 7-8 dniach wielokrotnego podawania dawki 500 mg. Metabolit demetyloperazyna osiąga stan równowagi po około 14 dniach i charakteryzuje się wolniejszą eliminacją niż związek macierzysty.
3-hydroksyperazyna, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność perazyny, biologiczny okres półtrwania, dealkilacja, demetyloperazyna, dimaleinian perazyny, efekt farmakodynamiczny, efekt pierwszego przejścia, hydroksylacja, metabolizm wątrobowy, N-oksydacja, N-tlenek perazyny, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, perazyna, pochodna fenotiazyny, profil farmakokinetyczny, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan równowagi stężenia, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, substancja psychotropowa, sulfooksydacja, sulfotlenek perazyny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwość lipofilna, α1-glikoproteina
