induktor cytochromu CYP2C19

Induktor cytochromu CYP2C19 to substancja, która stymuluje zwiększoną ekspresję lub aktywność enzymu CYP2C19 należącego do rodziny cytochromu P450. Enzymy te odgrywają kluczową rolę w metabolizmie leków, a CYP2C19 jest odpowiedzialny za metabolizm około 10-15% wszystkich leków stosowanych klinicznie.

Indukcja CYP2C19 prowadzi do zwiększonej aktywności enzymatycznej, co skutkuje przyspieszonym metabolizmem leków będących substratami tego enzymu. Klinicznie może to powodować obniżenie stężenia tych leków w osoczu, zmniejszenie ich skuteczności terapeutycznej lub całkowity brak efektu leczniczego. Wśród znanych induktorów CYP2C19 wymienia się m.in. ryfampicynę, karbamazepinę, fenobarbital i ziele dziurawca.

Znajomość mechanizmów indukcji CYP2C19 jest niezwykle istotna w praktyce klinicznej, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu wielu leków. Leki będące substratami CYP2C19, takie jak inhibitory pompy protonowej (np. omeprazol), niektóre leki przeciwdepresyjne (np. citalopram), leki przeciwpłytkowe (np. klopidogrel) czy leki przeciwpadaczkowe, mogą wykazywać zmniejszoną skuteczność podczas jednoczesnego stosowania z induktorami tego enzymu.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Agregex

Klopidogrel w dawce 75 mg (Agregex) wymaga szczególnej uwagi ze względu na ryzyko powikłań krwotocznych. Monitorowanie pacjentów powinno obejmować ocenę objawów krwawienia oraz wykonanie morfologii krwi i innych badań diagnostycznych w przypadku podejrzenia krwawienia. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z urazami, po zabiegach chirurgicznych, stosujących jednocześnie leki zwiększające ryzyko krwawienia (np. ASA, heparyna, inhibitory glikoproteiny IIb/IIIa, NLPZ, SSRI) oraz u osób starszych (≥75 lat), gdzie dawka nasycająca 600 mg jest przeciwwskazana lub wymaga indywidualnej oceny. Przerwanie terapii klopidogrelem na 7 dni przed planowanym zabiegiem chirurgicznym jest konieczne, a jednoczesne stosowanie z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi jest niewskazane ze względu na zwiększone ryzyko krwawień. W terapii udaru mózgu zalecenia różnią się w zależności od ciężkości i czasu rozpoczęcia leczenia, z preferencją podwójnej terapii przeciwpłytkowej (klopidogrel + ASA) w ostrym, niewielkim udarze niedokrwiennym lub TIA, a monoterapii w cięższych przypadkach.
czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czynność płytek krwi, doustny lek przeciwzakrzepowy, efekt przeciwpłytkowy, endarterektomia tętnic szyjnych, genotyp CYP2C19, hemofilia nabyta, induktor cytochromu CYP2C19, inhibitor COX-2, inhibitor CYP2C19, inhibitor glikoproteiny IIb/IIIa, izoenzym CYP2C19, krwotok wewnątrzczaszkowy, kwas acetylosalicylowy, leczenie trombolityczne, mikroangiopatyczna niedokrwistość hemolityczna, morfologia krwi, neutropenia, niedobór laktazy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nietolerancja galaktozy, niewielki udar niedokrwienny, obrzęk naczynioruchowy, plazmafereza, podwójne leczenie przeciwpłytkowe, potrójna terapia przeciwpłytkowa, powikłanie krwotoczne, reakcja krzyżowa, ryzyko krwawienia, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, słaby metabolizm, substrat CYP2C8, tienopirydyna, trombektomia wewnątrznaczyniowa, trombocytopenia, udar niedokrwienny, zakrzepowa plamica małopłytkowa, zatorowość sercowopochodna, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Clopidogrel Ranbaxy

Klopidogrel, stosowany jako środek przeciwpłytkowy, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko krwawień, zwłaszcza u pacjentów po urazach, zabiegach chirurgicznych oraz przy jednoczesnym stosowaniu leków zwiększających ryzyko krwawienia (np. ASA, heparyna, inhibitory glikoprotein IIb/IIIa, NLPZ, SSRI, silne induktory CYP2C19, pentoksyfilina). Zaleca się monitorowanie morfologii krwi i innych badań diagnostycznych w przypadku objawów krwawienia. Nie rekomenduje się potrójnej terapii przeciwpłytkowej (klopidogrel + ASA + dipirydamol) w profilaktyce wtórnej udaru niedokrwiennego niekardiogennego ze względu na zwiększone ryzyko powikłań krwotocznych. Przerwanie terapii klopidogrelem na 7 dni przed planowanym zabiegiem chirurgicznym jest konieczne, a pacjenci powinni być poinformowani o wydłużonym czasie krwawienia podczas leczenia.
czas częściowej tromboplastyny, dawka nasycająca klopidogrelu, doustny lek przeciwzakrzepowy, działanie przeciwpłytkowe, endarterektomia tętnic szyjnych, genotyp CYP2C19, induktor cytochromu CYP2C19, inhibitor CYP2C19, inhibitor glikoprotein IIb/IIIa, krwotok wewnątrzczaszkowy, kwas acetylosalicylowy, leczenie przeciwzakrzepowe, leczenie trombolityczne, metabolizm CYP2C19, mikroangiopatyczna niedokrwistość hemolityczna, morfologia krwi, nabyta hemofilia, neutropenia, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nietolerancja galaktozy, obrzęk naczynioruchowy, ostry zespół wieńcowy, plazmafereza, podwójne leczenie przeciwpłytkowe, potrójna terapia przeciwpłytkowa, powikłanie hematologiczne, powikłanie krwotoczne, przemijający napad niedokrwienny, przezskórna interwencja wieńcowa, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, środek przeciwpłytkowy, tienopirydyna, trombektomia wewnątrznaczyniowa, trombocytopenia, udar niedokrwienny, zakrzepowa plamica małopłytkowa, zawał mięśnia sercowego
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Trombex

Stosowanie klopidogrelu w dawce 75 mg (preparat Trombex) wiąże się z istotnym ryzykiem powikłań hematologicznych, przede wszystkim krwawień. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z podwyższonym ryzykiem krwawień, takich jak osoby po urazach, w okresie okołooperacyjnym oraz z innymi stanami predysponującymi do krwotoków. Ryzyko to wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu leków wpływających na hemostazę, m.in. kwasu acetylosalicylowego, heparyny, inhibitorów glikoprotein IIb/IIIa, NLPZ (w tym inhibitorów COX-2), SSRI, silnych induktorów CYP2C19 oraz pentoksyfiliny. Nie zaleca się potrójnej terapii przeciwpłytkowej (klopidogrel + ASA + dipirydamol) w profilaktyce wtórnej udaru niedokrwiennego nie związanego z zatorowością sercowopochodną, ani łączenia klopidogrelu z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi ze względu na zwiększone ryzyko krwawień. Monitorowanie pacjentów powinno obejmować ocenę objawów krwawienia, w tym utajonego, szczególnie w pierwszych tygodniach terapii oraz po zabiegach inwazyjnych.
czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas krwawienia, dawka nasycająca, działanie niepożądane hematologiczne, hemofilia nabyta, induktor cytochromu CYP2C19, inhibitor COX-2, inhibitor glikoprotein IIb/IIIa, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwzakrzepowy doustny, morfologia krwi, niedokrwistość hemolityczna mikroangiopatyczna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, plazmafereza, profilaktyka wtórna udaru mózgu, przezskórna interwencja wieńcowa, terapia przeciwpłytkowa, trombocytopenia, udar niedokrwienny, zakrzepowa plamica małopłytkowa, zatorowość sercowopochodna, zawał mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Clopidix

Stosowanie klopidogrelu (Clopidix) wiąże się z istotnym ryzykiem krwawień oraz hematologicznych działań niepożądanych, w tym bardzo rzadkich, ale potencjalnie śmiertelnych powikłań, takich jak zakrzepowa plamica małopłytkowa (TTP) oraz hemofilia nabyta. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z podwyższonym ryzykiem krwawienia (np. po urazach, zabiegach chirurgicznych, przyjmujących jednocześnie leki zwiększające ryzyko krwotoczne, takie jak ASA, heparyna, inhibitory glikoprotein IIb/IIIa, NLPZ, SSRI, pentoksyfilina oraz silne induktory CYP2C19). W przypadku planowanego zabiegu chirurgicznego zaleca się przerwanie terapii na 7 dni przed zabiegiem. Klopidogrel wydłuża czas krwawienia, co wymaga monitorowania pacjentów pod kątem objawów krwawienia, w tym krwawienia utajonego, zwłaszcza w pierwszych tygodniach leczenia i po inwazyjnych procedurach.
brak laktazy, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, doustny lek przeciwzakrzepowy, dysfagia, działanie przeciwpłytkowe, hemofilia nabyta, induktor cytochromu CYP2C19, inhibitor CYP2C19, inhibitor glikoprotein IIb/IIIa, kwas acetylosalicylowy, metabolit klopidogrelu, metabolizm CYP2C19, mikroangiopatyczna niedokrwistość hemolityczna, morfologia krwi, neutropenia, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nietolerancja galaktozy, obrzęk naczynioruchowy, olej sojowy uwodorniony, ostry udar niedokrwienny, plazmafereza, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, substrat CYP2C8, trombocytopenia, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakrzepowa plamica małopłytkowa, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Leksykon substancji czynnych
Klopidogrel – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Klopidogrel, jako lek przeciwpłytkowy, niesie ryzyko wystąpienia krwawień oraz hematologicznych działań niepożądanych, w tym rzadkich, ale poważnych stanów jak zakrzepowa plamica małopłytkowa (TTP) czy nabyta hemofilia. W trakcie terapii należy monitorować pacjentów pod kątem objawów krwawienia, zwłaszcza w pierwszych tygodniach leczenia oraz po zabiegach inwazyjnych. Zaleca się przerwanie leczenia na 7 dni przed planowanym zabiegiem chirurgicznym. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów stosujących jednocześnie ASA, heparynę, inhibitory glikoprotein IIb/IIIa, NLPZ, SSRI, silne induktory CYP2C19 oraz u osób z chorobami predysponującymi do krwawień, np. z przewodu pokarmowego lub wewnątrzgałkowych. Nie zaleca się stosowania dawki nasycającej 600 mg u pacjentów ≥75 lat z ostrym zespołem wieńcowym bez uniesienia ST ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia.
aktywny metabolit klopidogrelu, cytochrom P450 2C19, doustny lek przeciwzakrzepowy, działanie niepożądane, działanie przeciwpłytkowe, endarterektomia tętnic szyjnych, hemofilia nabyta, heparyna, induktor cytochromu CYP2C19, inhibitor COX-2, inhibitor glikoprotein IIb/IIIa, klopidogrel, krwotok wewnątrzczaszkowy, kwas acetylosalicylowy, leczenie trombolityczne, lek przeciwpłytkowy, mikroangiopatyczna niedokrwistość hemolityczna, monoterapia klopidogrelem, morfologia krwi, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, ostry zespół wieńcowy, pentoksyfilina, plazmafereza, podwójne leczenie przeciwpłytkowe, potrójna terapia przeciwpłytkowa, przemijający atak niedokrwienny, reakcja krzyżowa, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, tienopirydyna, trombektomia wewnątrznaczyniowa, trombocytopenia, tromboplastyna po aktywacji, udar niedokrwienny, zakrzepowa plamica małopłytkowa

induktor cytochromu CYP2C19

Powiązane wpisy

Specjalne ostrzeżenia – Agregex

Specjalne ostrzeżenia – Clopidogrel Ranbaxy

Specjalne ostrzeżenia – Trombex

Specjalne ostrzeżenia – Clopidix

Klopidogrel – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności