enzym NAT-1

Enzym NAT-1 (N-acetylotransferaza 1) to enzym metabolizujący leki i ksenobiotyki, należący do rodziny N-acetylotransferaz. Odgrywa kluczową rolę w procesie acetylacji, dodając grupę acetylową do różnych substancji, co wpływa na ich aktywność biologiczną, metabolizm i wydalanie z organizmu.

NAT-1 wykazuje ekspresję w wielu tkankach, w tym w wątrobie, jelicie cienkim, pęcherzu moczowym i tkankach krwiotwórczych. Gen kodujący NAT-1 charakteryzuje się polimorfizmem, co prowadzi do różnic w aktywności enzymatycznej między pacjentami i może mieć istotne implikacje kliniczne. Osoby z szybkim lub wolnym fenotypem acetylacji mogą wymagać indywidualizacji dawkowania niektórych leków.

W praktyce klinicznej, zmienność aktywności NAT-1 może wpływać na metabolizm leków przeciwgruźliczych (np. izoniazyd), sulfonamidów, hydralazyny i innych substancji. Ponadto, badania sugerują potencjalny związek między polimorfizmami NAT-1 a ryzykiem rozwoju niektórych nowotworów, szczególnie w kontekście narażenia na karcynogeny środowiskowe, które są substratami dla tego enzymu.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pentasa 500 mg

Mesalazyna, substancja czynna Pentasy 500 mg, charakteryzuje się kontrolowanym uwalnianiem z mikrogranulek powlekanych etylocelulozą, co umożliwia dostarczenie leku do całej długości przewodu pokarmowego, niezależnie od pH i obecności pokarmu. Po podaniu doustnym biodostępność wynosi około 30%, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 1-6 godzin. Schematy dawkowania 4 g raz na dobę (OD) oraz 2 g dwa razy na dobę (BID) zapewniają porównywalną ekspozycję ogólnoustrojową (AUC 0-24h: 35,7-36,5 μg·h/ml dla pojedynczej dawki; w stanie stacjonarnym Cmax wynosi odpowiednio 9742,5 ng/ml i 6803,7 ng/ml). Stężenie w stanie stacjonarnym osiągane jest po 5 dniach terapii. Przyjmowanie leku z posiłkiem nie wpływa na pasaż i uwalnianie, ale może zwiększać ekspozycję ogólnoustrojową. Mesalazyna wiąże się z białkami osocza w około 50%, a jej metabolit acetylomesalazyna w 80%.
acetylomesalazyna, białka osocza, biodostępność mesalazyny, choroba zapalna jelit, dostępność miejscowa, ekspozycja ogólnoustrojowa, enzym NAT-1, flora bakteryjna okrężnicy, masa cząsteczkowa, mesalazyna, mikrogranulki mesalazyny, N-acetylotransferaza-1, okres półtrwania, pasaż jelitowy, przedłużone uwalnianie, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, treść jelitowa, uszkodzenie nerek, wątroba, wskaźnik metaboliczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pentasa 4 g

Mesalazyna, substancja czynna produktu Pentasa w formie granulatu o przedłużonym uwalnianiu, wykazuje ciągłe uwalnianie na całej długości przewodu pokarmowego, niezależnie od pH i obecności pokarmu, z mikrogranulkami docierającymi do dwunastnicy w ciągu 1 godziny. Biodostępność doustna wynosi około 30%, a maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 1-6 godzinach. Schematy dawkowania 2 g dwa razy dziennie (BID) oraz 4 g raz na dobę (OD) zapewniają porównywalną ekspozycję ogólnoustrojową (AUC 0-24h odpowiednio ~57,5 i ~50,7 h×ng/ml), a stan stacjonarny stężenia leku osiągany jest po 5 dniach. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 50% dla mesalazyny i 80% dla jej metabolitu acetylomesalazyny. Metabolizm zachodzi w jelicie i wątrobie, głównie przez enzym NAT-1, z powstawaniem N-acetylo-mesalazyny; proces acetylacji jest niezależny od fenotypu pacjenta, a wskaźnik metabolizmu zależy od dawki.
acetylacja, acetylomesalazyna, biodostępność leku, błona śluzowa jelita, dystrybucja leku, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja leku, enzym NAT-1, etyloceluloza, farmakokinetyka leku, flora bakteryjna okrężnicy, granulat o przedłużonym uwalnianiu, masa cząsteczkowa, mesalazyna, metabolizm, okres półtrwania, pasaż jelitowy, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, treść jelitowa, uszkodzenie nerek, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik metaboliczny, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pentasa 1 g

Mesalazyna zawarta w tabletkach Pentasa o przedłużonym uwalnianiu (1 g) wykazuje farmakokinetykę umożliwiającą ciągłe uwalnianie leku na całej długości przewodu pokarmowego, niezależnie od pH jelitowego. Po podaniu doustnym mikrogranulki docierają do dwunastnicy w ciągu 1 godziny, a biodostępność wynosi około 30%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 1-6 godzinach. Schematy dawkowania 4 g raz na dobę (OD) oraz 2 × 2 g dwa razy na dobę (BID) zapewniają porównywalną ekspozycję ogólnoustrojową (AUC 0-24h odpowiednio 35,657 i 36,456 h×ng/ml po pojedynczej dawce oraz 50,742 i 57,519 h×ng/ml w stanie stacjonarnym). Wiązanie mesalazyny z białkami osocza wynosi około 50%, a jej główny metabolit – acetylomesalazyna – około 80%. Metabolizm zachodzi zarówno w błonie śluzowej jelita, jak i w wątrobie, głównie przez enzym NAT-1, z udziałem flory bakteryjnej okrężnicy. Okres półtrwania eliminacji mesalazyny wynosi około 40 minut, a acetylomesalazyny około 70 minut, jednak ze względu na ciągłe uwalnianie leku, precyzyjne określenie tego parametru po podaniu doustnym jest utrudnione.
acetylacja, acetylomesalazyna, biodostępność, błona śluzowa jelita, choroba zapalna jelit, Cmax, dwunastnica, ekspozycja ogólnoustrojowa, enzym NAT-1, etyloceluloza, flora bakteryjna okrężnicy, mesalazyna, mikrogranulki mesalazyny, N-acetylo-mesalazyna, okres półtrwania, Pentasa, przyspieszony pasaż jelitowy, stan stacjonarny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, uszkodzenie nerek, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik metaboliczny, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pentasa 1 g

Mesalazyna zawarta w preparacie Pentasa 1 g w formie granulatu o przedłużonym uwalnianiu jest uwalniana ciągle na całej długości przewodu pokarmowego, niezależnie od pH treści jelitowej, co umożliwia skuteczne działanie miejscowe na zmienioną chorobowo błonę śluzową jelita. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 30%, a maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 1-6 godzinach. Schematy dawkowania 4 g raz na dobę oraz 2 × 2 g dwa razy na dobę zapewniają porównywalną ekspozycję ogólnoustrojową (AUC 0-24h odpowiednio około 50,7 i 57,5 h×ng/ml w stanie stacjonarnym). Stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania. Wiązanie mesalazyny z białkami osocza wynosi około 50%, a jej metabolitu acetylomesalazyny około 80%.
acetylomesalazyna, biegunka, biodostępność, błona śluzowa jelita, enzym NAT-1, etyloceluloza, farmakokinetyka, granulat o przedłużonym uwalnianiu, maksymalne stężenie leku, mesalazyna, metabolizm mesalazyny, mikrogranulki mesalazyny, Pentasa, stan stacjonarny, uszkodzenie nerek, uwalnianie ciągłe, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności wątroby i nerek

enzym NAT-1

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Pentasa 500 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Pentasa 4 g

Właściwości farmakokinetyczne – Pentasa 1 g

Właściwości farmakokinetyczne – Pentasa 1 g