glukuronid moksyfloksacyny

Glukuronid moksyfloksacyny to główny metabolit moksyfloksacyny powstający w procesie glukuronidacji fazy II biotransformacji leku. Moksyfloksacyna to antybiotyk z grupy fluorochinolonów czwartej generacji, stosowany w leczeniu zakażeń układu oddechowego, skóry i tkanek miękkich oraz zakażeń wewnątrzbrzusznych.

Proces glukuronidacji odbywa się głównie w wątrobie przy udziale enzymów UDP-glukuronylotransferaz (UGT), które katalizują przyłączenie kwasu glukuronowego do moksyfloksacyny. Powstały glukuronid moksyfloksacyny jest bardziej polarny i rozpuszczalny w wodzie niż związek macierzysty, co ułatwia jego wydalanie z organizmu, głównie z moczem.

Glukuronid moksyfloksacyny charakteryzuje się znacznie obniżoną aktywnością przeciwbakteryjną w porównaniu do związku macierzystego. Badania farmakokinetyczne wykazują, że około 14% podanej dawki moksyfloksacyny jest wydalane w postaci glukuronidu. Oznaczanie stężenia tego metabolitu ma znaczenie w badaniach farmakokinetycznych oraz monitorowaniu terapii u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Moxinea 400 mg

Moksyfloksacyna w dawce 400 mg podawana doustnie (Moxinea) charakteryzuje się wysoką biodostępnością (~91%) oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek 50-800 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi około 3,1 mg/l, osiągane w 0,5-4 h po podaniu, a okres półtrwania to około 12 h, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. W stanie stacjonarnym Cmax wynosi 3,2 mg/l, a minimalne stężenie między dawkami 0,6 mg/l, z kumulacją około 30% po wielokrotnym podaniu. Objętość dystrybucji (Vss) wynosi około 2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to 40-42%, głównie z albuminą, niezależnie od stężenia leku. Moksyfloksacyna wykazuje doskonałą penetrację do tkanek, szczególnie do układu oddechowego, z bardzo wysokimi stężeniami w makrofagach pęcherzykowych (56,7 mg/kg) i płynie powlekającym nabłonek dróg oddechowych (20,7 mg/l), co jest istotne dla leczenia infekcji dróg oddechowych. Wysokie stężenia obserwuje się także w zatokach, polipach nosa oraz żeńskich narządach płciowych.*
Metabolizm moksyfloksacyny zachodzi głównie w fazie II w wątrobie, tworząc nieaktywne mikrobiologicznie metabolity: siarczan (M1) i glukuronid (M2). Klirens całkowity po dawce 400 mg wynosi 179-246 ml/min, z klirensem nerkowym 24-53 ml/min, co wskazuje na częściowe wchłanianie zwrotne w kanalikach nerkowych. Eliminacja odbywa się zarówno przez mocz (ok. 19% postaci niezmienionej, 2,5% M1, 14% M2), jak i kał (25% niezmienionej, 36% M1). Interakcje farmakokinetyczne z lekami metabolizowanymi przez CYP450 nie zostały wykazane. U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny >20 ml/min/1,73 m²) oraz wątroby (Child-Pugh A/B) nie obserwuje się istotnych zmian farmakokinetyki leku, choć u osób z cięższą niewydolnością nerek wzrasta stężenie metabolitu M2 (do 2,5-krotnie), co nie wpływa na skuteczność terapii. Wyższe stężenia moksyfloksacyny w osoczu obserwuje się u osób z niską masą ciała i u osób starszych, co należy uwzględnić przy ustalaniu dawkowania. Jednoczesne stosowanie ranitydyny lub probenecydu nie wpływa na klirens nerkowy moksyfloksacyny.
AUC, biodostępność, błona śluzowa oskrzeli, cytochrom P450, farmakokinetyka, glukuronid moksyfloksacyny, klasyfikacja Child-Pugh, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, makrofag pęcherzykowy, metabolit nieaktywny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn nabłonkowy dróg oddechowych, płyn śródmiąższowy, polip nosa, siarczan moksyfloksacyny, stężenie maksymalne, wchłanianie kanalikowe zwrotne, zatoka sitowa, zatoka szczękowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Moxifloxacin Accord 400 mg

Moksyfloksacyna, fluorochinolon o wysokiej biodostępności (~91%) po podaniu doustnym w dawce 400 mg, wykazuje liniowy profil farmakokinetyczny w zakresie dawek 50-800 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi około 3,1 mg/l, osiągane w 0,5-4 h, a okres półtrwania to około 12 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. W stanie stacjonarnym Cmax i Cmin wynoszą odpowiednio 3,2 i 0,6 mg/l, a całkowita ekspozycja (AUC) po dawce 400 mg to 35 mg·h/l. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (Vss ~2 l/kg) i umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (40-42%), co przekłada się na efektywną penetrację do tkanek, zwłaszcza układu oddechowego, gdzie stężenia w makrofagach pęcherzykowych sięgają 56,7 mg/kg, a w błonie śluzowej oskrzeli 5,4 mg/kg. Metabolizm moksyfloksacyny zachodzi głównie w fazie II (glukuronidacja i siarczanowanie), bez istotnego udziału cytochromu P450, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (ok. 19% w postaci niezmienionej) jak i z żółcią (ok. 25% niezmienionej substancji). Klirens całkowity wynosi 179-246 ml/min, a klirens nerkowy 24-53 ml/min, co wskazuje na częściowe wchłanianie zwrotne w kanalikach nerkowych.
albumina surowicy, biodostępność, błona śluzowa oskrzeli, glukuronid moksyfloksacyny, kanalikowe wchłanianie zwrotne, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, makrofag pęcherzykowy, metabolizm II fazy, moksyfloksacyna, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn śródmiąższowy, siarczan moksyfloksacyny, stężenie leku w osoczu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie dolnych dróg oddechowych, zakażenie wewnątrzkomórkowe, zatoka przynosowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Moxifloxacin Aurovitas 400 mg

Moksyfloksacyna, zawarta w preparacie Moxifloxacin Aurovitas 400 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~91%) oraz liniowym profilem farmakokinetycznym w dawkach 50-800 mg. Po podaniu 400 mg doustnie, maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi około 3,1 mg/l, osiągane w 0,5-4 godziny, a w stanie stacjonarnym Cmax to 3,2 mg/l, z minimalnym stężeniem (Cmin) 0,6 mg/l. Objętość dystrybucji (Vss) wynosi około 2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to 40-42%. Lek wykazuje znakomitą penetrację do tkanek, szczególnie układu oddechowego, gdzie stężenia w makrofagach pęcherzykowych mogą być nawet 70-krotnie wyższe niż w osoczu. Metabolizowany jest głównie w fazie II do nieaktywnych mikrobiologicznie metabolitów M1 (siarczan) i M2 (glukuronid), bez udziału enzymów cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Okres półtrwania wynosi około 12 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę.
albuminy surowicy, antybiotyk fluorochinolonowy, AUC, biodostępność, cytochrom P450, dystrybucja tkankowa, efekt pierwszego przejścia, glukuronid moksyfloksacyny, klasyfikacja Child-Pugh, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, makrofagi pęcherzykowe, metabolit M1, metabolizm wątrobowy II fazy, moksyfloksacyna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn nabłonkowy dróg oddechowych, płyn śródmiąższowy, profil farmakokinetyczny, siarczan moksyfloksacyny, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, układ oddechowy, wchłanianie kanalikowe zwrotne, wiązanie z białkami, zatoki przynosowe

glukuronid moksyfloksacyny

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Moxinea 400 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Moxifloxacin Accord 400 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Moxifloxacin Aurovitas 400 mg