kinetyka bisoprololu
Bisoprolol jest selektywnym antagonistą receptora β1-adrenergicznego, stosowanym głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca oraz niewydolności serca. Jego kinetyka charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą około 80-90%, co jest wartością korzystną w porównaniu z innymi beta-blokerami.
Po podaniu doustnym bisoprolol wchłania się szybko z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 2-3 godzinach. Lek wiąże się z białkami osocza w około 30%, co jest wartością stosunkowo niską. Objętość dystrybucji wynosi około 3,5 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek.
Okres półtrwania bisoprololu wynosi 10-12 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez oksydację i demetylację, a około 50% dawki jest wydalane w formie niezmienionej przez nerki. Klirens nerkowy bisoprololu jest zależny od funkcji nerek, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alotendin 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Alotendin zawiera amlodypinę i bisoprolol, które wykazują odmienne profile farmakokinetyczne. Amlodypina charakteryzuje się biodostępnością 64-80%, dużą objętością dystrybucji (21 l/kg), wysokim wiązaniem z białkami osocza (93-98%) oraz długim półokresem eliminacji wynoszącym 35-50 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm amlodypiny jest intensywny (90% w wątrobie), a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (60% metabolitów) i kał (20-25%), przy czym tylko 10% leku wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem. U pacjentów geriatrycznych i z zastoinową niewydolnością serca obserwuje się zmniejszony klirens i wydłużony okres półtrwania, co prowadzi do zwiększenia AUC. W niewydolności nerek nie ma konieczności modyfikacji dawki, natomiast w niewydolności wątroby klirens amlodypiny jest zmniejszony, co skutkuje wzrostem AUC o 40-60% i wydłużeniem półtrwania, wymagając ostrożności w stosowaniu.
amlodypina, AUC, badanie biorównoważności, biodostępność amlodypiny, bisoprolol, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, kinetyka bisoprololu, klirens amlodypiny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, półokres eliminacji, stan stacjonarny, stężenie maksymalne we krwi, upośledzenie czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Skład i postać leku – Concor 5 5 mg
Concor to lek zawierający bisoprololu fumaras, dostępny w dawkach 5 mg (Concor 5) oraz 10 mg (Concor 10) w formie tabletek powlekanych. Bisoprolol jest selektywnym beta1-adrenolitykiem o minimalnym powinowactwie do receptorów beta2, co ogranicza wpływ na mięśnie gładkie oskrzeli i metabolizm. Maksymalny efekt terapeutyczny przeciwnadciśnieniowy pojawia się po około 2 tygodniach stosowania, a działanie utrzymuje się ponad 24 godziny dzięki okresowi półtrwania 10-12 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Bisoprolol hamuje aktywność reninową osocza, zmniejsza częstość skurczów serca, kurczliwość mięśnia sercowego oraz zużycie tlenu, co jest korzystne w leczeniu nadciśnienia i choroby wieńcowej.
aktywność reninowa osocza, beta-adrenolityk, biodostępność, bisoprololu fumaran, choroba wieńcowa, częstość skurczów serca, dławica piersiowa, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, efekt przeciwnadciśnieniowy, kinetyka bisoprololu, klirens leku, objętość dystrybucji, objętość wyrzutowa, okres półtrwania w surowicy, opór obwodowy, opór oskrzelowy, pojemność minutowa serca, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2, stabilizacja błon komórkowych, układ współczulny, wiązanie z białkami osocza, zużycie tlenu przez mięsień sercowy