Skład i postać leku
Concor 5 5 mg

Charakterystyka leku Concor – nazwa, postać i zawartość substancji czynnej

Produkt leczniczy Concor występuje w dwóch wariantach dawkowania: Concor 5 (5 mg) oraz Concor 10 (10 mg), w postaci tabletek powlekanych. Główną substancją czynną preparatu jest bisoprololu fumaran (Bisoprololi fumaras), występujący w dawce 5 mg lub 10 mg w zależności od wariantu produktu.¹

Postać farmaceutyczna i opis fizyczny tabletek

Concor ma postać tabletek powlekanych, które różnią się wyglądem w zależności od dawki:

• Concor 5 – żółtawobiałe tabletki powlekane w charakterystycznym kształcie serca, posiadające rowek dzielący²
• Concor 10 – bladopomarańczowe-jasnopomarańczowe tabletki powlekane, również w kształcie serca, z rowkiem dzielącym³

Skład jakościowy i ilościowy preparatu

Bisoprolol, jako główna substancja czynna, należy do grupy wybiórczych beta-adrenolityków (kod ATC: C07AB07). Cechuje się wysoką selektywnością wobec receptorów beta1-adrenergicznych, przy minimalnym powinowactwie do receptorów beta2, co ma istotne znaczenie kliniczne.⁴

Substancje pomocnicze

Skład tabletek jest złożony i obejmuje następujące substancje pomocnicze:

Dodatkowo tabletki Concor 10 zawierają żelaza tlenek czerwony (E 172), który nadaje im charakterystyczną pomarańczową barwę.⁵

Właściwości farmakologiczne i mechanizm działania

Bisoprolol charakteryzuje się wysoką selektywnością w stosunku do receptorów beta1-adrenergicznych. Nie wykazuje wewnętrznego działania agonistycznego ani znaczącego działania stabilizującego błony komórkowe. Ma niewielkie powinowactwo do receptorów beta2 w mięśniach gładkich oskrzeli i naczyń oraz do receptorów beta2 związanych z regulacją metabolizmu, co w praktyce klinicznej oznacza, że na ogół nie wpływa na opór oskrzelowy ani efekty metaboliczne zależne od receptorów beta2.⁶

Parametry farmakodynamiczne

Bisoprolol osiąga maksimum działania po 3-4 godzinach od podania doustnego. Dzięki długiemu okresowi półtrwania w surowicy, wynoszącemu 10-12 godzin, działanie terapeutyczne utrzymuje się przez ponad 24 godziny, co umożliwia wygodne dawkowanie raz na dobę. Maksymalny efekt przeciwnadciśnieniowy pojawia się zwykle po około 2 tygodniach leczenia.⁷

W przypadku doraźnego podania pacjentom z chorobą wieńcową, bisoprolol skutecznie zmniejsza częstość skurczów serca i objętość wyrzutową, a co za tym idzie – pojemność minutową serca oraz zużycie tlenu przez mięsień sercowy. Podczas długotrwałej terapii początkowo podwyższony opór obwodowy stopniowo maleje.⁸

Mechanizm działania przeciwnadciśnieniowego

Działanie przeciwnadciśnieniowe bisoprololu wynika między innymi z hamowania aktywności reninowej osocza. Lek hamuje odpowiedź na pobudzenie układu współczulnego poprzez blokowanie receptorów beta-adrenergicznych, co prowadzi do zwolnienia czynności serca i zmniejszenia jego kurczliwości. W konsekwencji zmniejsza się zużycie tlenu przez mięsień sercowy, co jest szczególnie korzystne w dławicy piersiowej w przebiegu choroby wieńcowej.⁹

Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie i dystrybucja

Bisoprolol po podaniu doustnym wykazuje bardzo dobrą biodostępność. Jest wchłaniany niemal w całości (ponad 90%) z przewodu pokarmowego. Efekt pierwszego przejścia przez wątrobę inaktywuje jedynie około 10% dawki, w związku z czym całkowita biodostępność wynosi około 90%. ^{90%) z przewodu pokarmowego, a ponieważ efekt pierwszego przejścia inaktywuje tylko około 10% dawki, całkowita biodostępność wynosi około 90%.”>10}

Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane i wynosi około 30%.¹¹

Metabolizm i eliminacja

Bisoprolol jest wydalany z organizmu dwoma równoważnymi drogami:

• 50% leku jest metabolizowane w wątrobie do nieczynnych metabolitów, które następnie są wydalane przez nerki
• pozostałe 50% jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej

Dzięki takiemu podwójnemu mechanizmowi eliminacji, na ogół nie ma potrzeby dostosowywania dawkowania u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Całkowity klirens leku wynosi około 15 l/h, a okres półtrwania w osoczu kształtuje się na poziomie 10-12 godzin.¹²

Kinetyka bisoprololu ma charakter liniowy i nie zależy od wieku pacjenta.¹³

Informacje o opakowaniu i przechowywaniu

Concor jest dostępny w blistrach wykonanych z folii Al/PVC, zapakowanych w tekturowe pudełka. Produkt jest dostępny w trzech wielkościach opakowań: 30, 50 i 100 tabletek powlekanych.¹⁴

Zalecane warunki przechowywania obejmują temperaturę poniżej 30°C. Okres ważności produktu wynosi 5 lat.¹⁵

Niezgodności farmaceutyczne i specjalne środki ostrożności

Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych dla produktu Concor. Nie istnieją również specjalne wymagania dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania.¹⁶