inhibitor monoaminooksydazy typu B
Inhibitory monoaminooksydazy typu B (MAO-B) to grupa leków działających selektywnie na enzym monoaminooksydazę typu B, która odpowiada za rozkład dopaminy w ośrodkowym układzie nerwowym. W przeciwieństwie do nieselektywnych inhibitorów MAO, leki z tej grupy w dawkach terapeutycznych nie hamują MAO-A, która metabolizuje serotoninę, noradrenalinę i tyrozynę.
Inhibitory MAO-B znajdują zastosowanie głównie w leczeniu choroby Parkinsona. Mechanizm ich działania polega na zwiększeniu stężenia dopaminy w prążkowiu poprzez hamowanie jej rozpadu. Leki te mogą być stosowane w monoterapii we wczesnym stadium choroby Parkinsona lub jako terapia wspomagająca w połączeniu z lewodopą w bardziej zaawansowanych stadiach.
Do najczęściej stosowanych inhibitorów MAO-B należą selegilina i rasagilina. Nowszym przedstawicielem tej grupy jest safinamid, który wykazuje dodatkowo działanie przeciwdrgawkowe. Leki te charakteryzują się dobrą tolerancją i w przeciwieństwie do nieselektywnych inhibitorów MAO nie powodują przełomu nadciśnieniowego po spożyciu pokarmów bogatych w tyrozynę (tzw. „reakcja serowa”).
Badania sugerują, że inhibitory MAO-B mogą wykazywać również działanie neuroprotekcyjne, potencjalnie spowalniając progresję choroby Parkinsona, choć kliniczna istotność tego efektu pozostaje przedmiotem dyskusji. Działania niepożądane obejmują najczęściej dyskinezy, nudności, zawroty głowy i bezsenność, zwłaszcza gdy są stosowane razem z lewodopą.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Asanix PPH 1 mg
Asanix PPH w dawce 1 mg, zawierający rasagilinę winian, jest wskazany w leczeniu idiopatycznej choroby Parkinsona u dorosłych. Może być stosowany jako monoterapia w początkowym stadium choroby, kiedy pacjent nie wymaga jeszcze leczenia lewodopą. Rasagilina, jako selektywny inhibitor monoaminooksydazy typu B (MAO-B), hamuje rozkład dopaminy w OUN, co prowadzi do łagodzenia objawów parkinsonizmu, takich jak sztywność mięśniowa, bradykinezja i drżenie. Tabletki mają średnicę około 6,5 mm, co ułatwia ich podawanie.
drżenie parkinsonowskie, efekt wyczerpania dawki, fluktuacje ruchowe, idiopatyczna choroba Parkinsona, inhibitor MAO-B, inhibitor monoaminooksydazy typu B, lewodopa, monoterapia choroby Parkinsona, okres off, okres on, rasagilina, rozkład dopaminy, spowolnienie ruchowe, sztywność mięśniowa, wahania skuteczności lewodopy, zjawisko wearing-off - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rasagiline Accord 1 mg
Rasagilina, będąca silnym, nieodwracalnym i selektywnym inhibitorem monoaminooksydazy typu B (MAO-B, ATC: N04BD02), zwiększa zewnątrzkomórkowe stężenie dopaminy w prążkowiu, co przekłada się na poprawę funkcji motorycznych u pacjentów z chorobą Parkinsona. Jej główny metabolit, 1-aminoindan, nie wykazuje aktywności hamującej MAO-B. Skuteczność rasagiliny potwierdzono w trzech kluczowych badaniach klinicznych: w monoterapii (n=404) oraz w leczeniu wspomagającym z lewodopą (badania II i III). W badaniu monoterapii 26-tygodniowej, dawka 1 mg/dobę rasagiliny istotnie obniżyła całkowitą punktację UPDRS (części I-III) o -4,2 (p<0,0001) w porównaniu do placebo, a dawka 2 mg/dobę o -3,6 (p<0,0001). Poprawa dotyczyła również czynności motorycznych (UPDRS część II) oraz jakości życia (skala PD-QUALIF).
1-aminoindan, ADL, aktywność dopaminergiczna, choroba Parkinsona, czynność motoryczna, dopamina, dysfunkcja motoryczna, entakapon, hiperkineza, hipokineza, inhibitor COMT, inhibitor dekarboksylazy, inhibitor MAO-B, inhibitor monoaminooksydazy typu B, lewodopa, monoterapia, populacja ITT, rasagilina, skala UPDRS, stan off, stan on - Leksykon substancji czynnych
Rasagilina – Przedawkowanie
Przedawkowanie rasagiliny, inhibitora MAO-B, prowadzi do utraty selektywności i hamowania również MAO-A, co skutkuje poważnymi objawami klinicznymi. Dawkowanie przekraczające standardową dawkę terapeutyczną 1 mg/dobę, w zakresie od 3 mg do 100 mg (3- do 100-krotność dawki), wiąże się z ryzykiem hipomanii, przełomu nadciśnieniowego (ciśnienie >180/120 mmHg), zespołu serotoninowego oraz dysforii. Badania kliniczne wykazały, że dawki do 20 mg/dobę u zdrowych ochotników wywołują jedynie łagodne lub umiarkowane działania niepożądane, natomiast u pacjentów leczonych lewodopą dawka 10 mg/dobę może indukować zaburzenia sercowo-naczyniowe, takie jak nadciśnienie tętnicze i niedociśnienie ortostatyczne, ustępujące po odstawieniu leku.
dysforia, efekt serowy, hipomania, hipoperfuzja narządowa, inhibitor monoaminooksydazy typu B, interakcja z pokarmem, leczenie hipotensyjne, lek serotoninergiczny, lek sympatykomimetyczny, lewodopa, MAO-A, MAO-B, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, przedawkowanie rasagiliny, przełom nadciśnieniowy, rasagilina, tyramina, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Selgres 5 mg
Selgres to lek w postaci tabletek powlekanych, zawierający 5 mg chlorowodorku selegiliny, selektywnego inhibitora monoaminooksydazy typu B, stosowany w terapii choroby Parkinsona. Każda tabletka zawiera również 70 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Substancje pomocnicze w rdzeniu tabletki to m.in. skrobia kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka zawiera m.in. hypromelozę, sodu dokuzynian, tytanu dwutlenek (E171) i żelaza tlenek żółty (E172). Powlekanie tabletek poprawia ich stabilność, maskuje smak i ułatwia podanie doustne.
biodostępność, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek selegiliny, choroba Parkinsona, dokuzynian sodu, dwutlenek tytanu, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, inhibitor monoaminooksydazy typu B, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, produkt leczniczy, skrobia kukurydziana, środek ostrożności, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tlenek żelaza żółty