metabolity mometazonu
Metabolity mometazonu to produkty rozkładu mometazonu furoinianu – syntetycznego glikokortykosteroidu o silnym działaniu przeciwzapalnym, stosowanego głównie w leczeniu schorzeń dermatologicznych, astmy oraz alergicznego nieżytu nosa.
W procesie metabolizmu mometazonu główną rolę odgrywa cytochrom P450 3A4 (CYP3A4) w wątrobie. Główne metabolity obejmują 6β-hydroksymometazon oraz szereg innych pochodnych hydroksylowanych i zredukowanych. Charakterystyczną cechą metabolizmu mometazonu jest wysoki stopień first-pass effect, co skutkuje niską biodostępnością ogólnoustrojową przy podaniu doustnym (poniżej 1%).
Metabolity mometazonu wykazują znacznie niższą aktywność farmakologiczną niż związek macierzysty, co ogranicza ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych charakterystycznych dla kortykosteroidów. Są one wydalane głównie z żółcią i w mniejszym stopniu z moczem. Okres półtrwania metabolitów wynosi około 5-6 godzin, co pozwala na stosowanie leku raz dziennie.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Mometazon furoinian jest syntetycznym kortykosteroidem o działaniu przeciwzapalnym, stosowanym miejscowo na skórę (maści, kremy, roztwory) oraz donosowo w formie aerozolu. Wchłanianie systemowe jest minimalne i zależy od postaci farmaceutycznej oraz warunków aplikacji: z maści 0,1% wchłania się około 0,7% dawki w ciągu 8 godzin, z kremu 0,1% około 0,4%, natomiast z roztworu na skórę oraz aerozolu donosowego biodostępność ogólnoustrojowa wynosi mniej niż 1%. Czynniki zwiększające wchłanianie to lokalizacja aplikacji (fałdy skórne, twarz), uszkodzenie naskórka, stan zapalny, stosowanie opatrunków okluzyjnych oraz częstotliwość i powierzchnia aplikacji. Wchłonięty mometazon wiąże się z białkami osocza i podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez hydroksylację, z wydalaniem metabolitów głównie z żółcią i w mniejszym stopniu z moczem.
aerozol, białka osocza, biodostępność mometazonu, biodostępność ogólnoustrojowa, działanie przeciwzapalne, hydroksylacja, metabolity mometazonu, metabolizm pierwszego przejścia, mometazon furoinian, opatrunek okluzyjny, oś podwzgórze-przysadka-kora nadnerczy, profil bezpieczeństwa, przenikanie kortykosteroidów, stężenie w osoczu, syntetyczny kortykosteroid, wchłanianie przezskórne, wydalanie z żółcią, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie funkcji wątroby -
Leksykon leków
Mometazonu furoinian w kremie Eztom o stężeniu 0,1% (1 mg/g) wykazuje bardzo ograniczone wchłanianie ogólnoustrojowe, wynoszące około 0,4% podanej dawki, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych systemowych przy zachowaniu wysokiej skuteczności miejscowej. Po minimalnym wchłonięciu substancja jest szybko eliminowana, z większością dawki wydalonej w ciągu 72 godzin, co dodatkowo korzystnie wpływa na profil bezpieczeństwa preparatu. Niskie stężenia w osoczu i wydalinach uniemożliwiają szczegółową analizę metabolitów, potwierdzając jednak minimalną ekspozycję ogólnoustrojową na lek i jego metabolity.
absorpcja systemowa, biodostępność ogólnoustrojowa, działanie niepożądane, działanie terapeutyczne, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja leku, kortykosteroid miejscowy, krem Eztom, metabolity mometazonu, mometazon furoinian, okres półtrwania, osocze, parametr farmakokinetyczny, przenikanie substancji czynnej, stężenie substancji czynnej, wchłanianie ogólnoustrojowe, właściwości farmakokinetyczne -
Leksykon leków
Mometazonu furoinian, stosowany donosowo w preparacie Pronasal Control w dawce 50 mikrogramów na dawkę, charakteryzuje się bardzo niską biodostępnością ogólnoustrojową, wynoszącą mniej niż 1%. Tak niska absorpcja systemowa jest potwierdzona czułą metodą analityczną o granicy wykrywalności 0,25 pg/ml. Minimalne wchłanianie do krążenia ogólnego ogranicza dystrybucję systemową, co przekłada się na działanie głównie miejscowe na błonę śluzową nosa. Połknięta niewielka ilość leku ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, co dodatkowo redukuje dostępność niezmienionego mometazonu w organizmie.
biodostępność mometazonu, biodostępność ogólnoustrojowa, błona śluzowa nosa, dystrybucja ogólnoustrojowa, działanie niepożądane, glikokortykosteroid, granica wykrywalności, metabolity mometazonu, metabolizm pierwszego przejścia, mometazon furoinian, parametry farmakokinetyczne, podanie donosowe, procesy metaboliczne, wchłanianie mometazonu, wydalanie nerkowe, wydalanie wątrobowe -
Leksykon substancji czynnych
Mometazonu furoinian, będący kortykosteroidem, wykazuje zróżnicowany profil farmakokinetyczny zależny od drogi podania. Po podaniu wziewnym biodostępność ogólnoustrojowa jest niska (<1%), z maksymalnym stężeniem w osoczu często poniżej granicy oznaczalności 50 pg/ml, a okres półtrwania wynosi około 4,5 godziny (po podaniu dożylnym). Podanie donosowe charakteryzuje się bardzo niską biodostępnością ogólnoustrojową (<1%), z Cmax około 9,92 ± 3,74 pg/ml i AUCtau 58,40 ± 27,00 pg*h/ml (produkt Ryaltris), a Tmax wynosi około 1 godziny. Wchłanianie przezskórne jest minimalne (0,4-0,7%), co ogranicza systemową ekspozycję. Mometazonu furoinian wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (98-99%) oraz rozległą dystrybucję (Vd 332 l po podaniu dożylnym). Metabolizm zachodzi intensywnie głównie w wątrobie, z udziałem CYP3A4, a metabolity są wydalane głównie z kałem (74%) i w mniejszym stopniu z moczem (8%).
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, biodostępność mometazonu, biodostępność ogólnoustrojowa, CYP3A4, cytochrom P-450 3A4, kortykosteroid, metabolity mometazonu, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, mikrosomy wątroby, mometazon furoinian, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olopatadyna, podanie donosowe, podanie wziewne, Ryaltris, wchłanianie ogólnoustrojowe, wchłanianie przezskórne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
