eszopiklon
Eszopiklon to lek hipnotyczny należący do grupy nonbenzodiazepinowych leków nasennych, strukturalnie zbliżony do zopiklonu. Jest agonistą receptorów GABA-A, wykazującym selektywność względem podjednostki alfa-1, co przyczynia się do jego działania nasennego przy mniejszym ryzyku działań niepożądanych typowych dla benzodiazepin.
Lek ten charakteryzuje się szybkim początkiem działania i relatywnie krótkim okresem półtrwania (5-6 godzin), co zmniejsza ryzyko senności następnego dnia. Eszopiklon jest stosowany w leczeniu bezsenności, zarówno w zakresie trudności z zasypianiem, jak i utrzymaniem snu. W przeciwieństwie do wielu innych leków nasennych, eszopiklon został zatwierdzony do długotrwałego stosowania w niektórych krajach.
Profil bezpieczeństwa eszopiklonu obejmuje typowe dla leków nasennych działania niepożądane, takie jak zaburzenia smaku (metaliczny posmak), bóle głowy, zawroty głowy i senność. Rzadziej występują zaburzenia pamięci, parasomnię czy reakcje anafilaktyczne. Jak w przypadku innych leków z tej grupy, istnieje ryzyko rozwoju tolerancji i uzależnienia, choć potencjalnie mniejsze niż przy stosowaniu klasycznych benzodiazepin.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Esogno 2 mg
Esogno (eszopiklon) jest dostępny w dawkach 1 mg, 2 mg i 3 mg w formie tabletek powlekanych, stosowanych doustnie jednorazowo bezpośrednio przed snem. Dawka początkowa u dorosłych wynosi 1 mg, z możliwością zwiększenia do maksymalnie 3 mg, przy czym należy stosować najniższą skuteczną dawkę. U pacjentów ≥65 lat dawka maksymalna to 2 mg, a u osób przyjmujących silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol) dawka nie powinna przekraczać 2 mg, przy czym u osób starszych stosowanie eszopiklonu z inhibitorami CYP3A4 jest przeciwwskazane. Czas leczenia standardowo nie powinien przekraczać 4 tygodni, a w przypadku przewlekłej bezsenności można rozważyć terapię do 6 miesięcy z regularnym monitorowaniem ryzyka uzależnienia. Nie należy powtarzać dawki w ciągu jednej nocy, a tabletki należy połykać w całości, ze względu na gorzki smak substancji czynnej.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, encefalopatia, eszopiklon, farmakokinetyka leku, inhibitor CYP3A4, ketokonazol, ośrodkowy układ nerwowy, podanie doustne, przewlekła bezsenność, tabletka powlekana, uzależnienie lekowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon chorób i schorzeń
Bezsenność – Zapobieganie i profilaktyka
Bezsenność jest powszechnym zaburzeniem snu, którego profilaktyka opiera się na promocji zdrowych nawyków snu oraz eliminacji czynników ryzyka, takich jak stres, ból, nieregularny harmonogram snu, drzemki w ciągu dnia, zmiana strefy czasowej, leki, hałas i światło. Kluczową rolę odgrywa higiena snu, obejmująca m.in. utrzymanie regularnego rytmu dobowego, unikanie kofeiny, alkoholu i nikotyny wieczorem, ograniczenie drzemek, odpowiednie środowisko snu oraz ekspozycję na naturalne światło rano i ograniczenie niebieskiego światła przed snem. Regularna aktywność fizyczna (minimum 30 minut dziennie o umiarkowanej intensywności, z unikaniem ćwiczeń 2-4 godziny przed snem) oraz zbilansowana dieta z ograniczeniem kofeiny po południu i alkoholu wieczorem również wspierają profilaktykę. Techniki relaksacyjne i terapia poznawczo-behawioralna dla bezsenności (CBT-I) są skutecznymi metodami zarówno w zapobieganiu, jak i leczeniu bezsenności, a model 3P (predysponujące, precypitujące, podtrzymujące) pomaga zrozumieć mechanizmy rozwoju i utrzymania zaburzenia.
agonista receptora benzodiazepinowego, agonista receptora melatoniny, antagonista receptora oreksyny, benzodiazepina, bezsenność, bezsenność ostra, bezsenność przewlekła, biofeedback, czynniki predysponujące, difenhydramina, doksylamina, ekspozycja na światło, eszopiklon, higiena snu, kofeina, kontrola bodźców, lek przeciwhistaminowy, medycyna spersonalizowana, melatonina, mikrobiota jelitowa, ramelteon, rytm dobowy, suworeksant, terapia poznawcza, terapia poznawczo-behawioralna bezsenności, trening relaksacyjny, zaburzenie snu, zaleplon, zolpidem - Leksykon substancji czynnych
Eszopiklon – Działania niepożądane
Eszopiklon, stosowany w dawkach od 1 do 3 mg, wykazuje szeroki profil działań niepożądanych potwierdzony w badaniach klinicznych obejmujących 1626 pacjentów. Najczęściej obserwowanym działaniem jest zaburzenie smaku (nieprzyjemny smak w ustach, ≥1/10). Często występujące objawy to ból głowy, senność, suchość w ustach, zawroty głowy oraz nudności (<10%). Istotne są również zaburzenia neurologiczne, takie jak amnezja wsteczna, której ryzyko wzrasta wraz z dawką, oraz zaburzenia psychiczne, w tym nerwowość, depresja i lęk. Reakcje paradoksalne (np. pobudzenie, agresja, omamy) występują częściej u osób starszych. Eszopiklon może prowadzić do uzależnienia fizycznego i psychicznego, a przerwanie terapii wiąże się z ryzykiem objawów odstawiennych. U pacjentów z zaburzeniami oddychania lub stosujących inne leki depresyjne może wystąpić depresja oddechowa, stanowiąca poważne zagrożenie życia.
agresja, amnezja wsteczna, ból głowy, depresja, depresja oddechowa, drażliwość, eozynofilia, Esogno, eszopiklon, hipokaliemia, leukopenia, miastenia, nadczynność tarczycy, niedokrwistość hipochromowa, nieprawidłowe sny, nieprzyjemny smak w ustach, nieżyt nosa, nudności, objawy odstawienne, obrzęk naczynioruchowy, omamy, owrzodzenie jamy ustnej, podwójne widzenie, reakcja anafilaktyczna, reakcja paradoksalna, senność, somnambulizm, suchość w ustach, świąd, urojenia, uzależnienie fizyczne, uzależnienie psychiczne, zaburzenia pamięci, zaburzenia smaku, zaburzenia uwagi, zamglone widzenie, zapalenie jelita grubego, zawroty głowy, zjawisko odbicia - Leksykon leków
Działania niepożądane – Esogno 1 mg
Profil działań niepożądanych eszopiklonu został szczegółowo opisany na podstawie badań klinicznych obejmujących 1626 pacjentów leczonych dawkami 1-3 mg przez okres do 6 miesięcy. Najczęściej występującym działaniem niepożądanym była dysgeuzja (nieprzyjemny smak w ustach). Inne często obserwowane objawy to ból głowy, senność, suchość w ustach, zawroty głowy oraz nudności, występujące u mniej niż 10% pacjentów. Szczególną uwagę należy zwrócić na działania psychiczne i neurologiczne, takie jak amnezja wsteczna (zależna od dawki), depresja, reakcje paradoksalne (np. niepokój, agresja, urojenia, psychozy) oraz ryzyko uzależnienia fizycznego i psychicznego, nawet przy dawkach terapeutycznych. U osób w podeszłym wieku profil działań niepożądanych jest podobny, jednak częściej występują zamglone widzenie i świąd, a także zwiększone ryzyko reakcji paradoksalnych i upadków.
amnezja wsteczna, anosmia, astenia, ataksja, depresja oddechowa, diplopia, dysgeuzja, dysmenorrhea, dyspepsja, eszopiklon, fotowrażliwość, hipokaliemia, inkontynencja moczu, krwawienie międzymiesiączkowe, kurcze mięśni, miastenia, niedokrwistość hipochromowa, obrzęk naczynioruchowy, parestezje, reakcja anafilaktyczna, reakcje paradoksalne, somnambulizm, stan splątania, szumy uszne, uzależnienie fizyczne, zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, zespół odstawienny - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Esogno 3 mg
Esogno, zawierający eszopiklon w dawkach 1 mg, 2 mg i 3 mg, jest wskazany do leczenia bezsenności u dorosłych. Zalecana dawka początkowa u pacjentów w wieku 18-64 lat wynosi 1 mg, z możliwością zwiększenia do maksymalnie 3 mg w przypadku braku skuteczności, przy czym dawka dobowa nie powinna przekraczać 3 mg. U osób powyżej 65 roku życia dawka maksymalna wynosi 2 mg. Lek należy podawać jednorazowo, bezpośrednio przed snem, a tabletki należy połykać w całości, bez łamania czy rozkruszania. Standardowy czas terapii nie powinien przekraczać 4 tygodni, z możliwością wydłużenia do 6 miesięcy jedynie w uzasadnionych przypadkach, pod ścisłym nadzorem klinicznym ze względu na ryzyko uzależnienia i nadużywania. W przypadku stosowania eszopiklonu z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazolem) dawka nie powinna przekraczać 2 mg, a u pacjentów ≥65 lat jest przeciwwskazany.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dawka początkowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, dysfagia, działanie niepożądane, encefalopatia, Esogno, eszopiklon, inhibitor CYP3A4, interakcja lekowa, ketokonazol, leczenie bezsenności, przewlekła bezsenność, tabletka powlekana, uzależnienie od leków, wywiad medyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Esogno 1 mg
Eszopiklon, stosowany u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa. Produkt leczniczy Esogno jest przeciwwskazany w okresie ciąży, zwłaszcza w III trymestrze, gdzie może wywołać u noworodków zespół odstawienny, hipotonię, depresję oddechową oraz hipotermię. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję podczas terapii, a w przypadku planowania ciąży lub jej wystąpienia podczas leczenia, konieczna jest konsultacja lekarska. Badania przedkliniczne wykazały toksyczny wpływ eszopiklonu na reprodukcję, co podkreśla konieczność ostrożności w stosowaniu leku w tych grupach pacjentek.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Esogno
Podczas terapii eszopiklonem, istotne jest wstępne zidentyfikowanie przyczyny bezsenności oraz monitorowanie pacjenta, zwłaszcza jeśli brak poprawy po 7-14 dniach sugeruje obecność podstawowego zaburzenia psychicznego lub fizycznego. U pacjentów z niewydolnością oddechową należy zachować szczególną ostrożność, gdyż eszopiklon może pogarszać funkcję układu oddechowego. Szczególnie niebezpieczne jest łączenie eszopiklonu z opioidami, co może prowadzić do depresji oddechowej, śpiączki, a nawet zgonu; w takich przypadkach zaleca się stosowanie najniższej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy czas oraz ścisłe monitorowanie. Ryzyko uzależnienia fizycznego i psychicznego wzrasta przy długotrwałym stosowaniu, wyższych dawkach oraz u pacjentów z historią zaburzeń psychicznych lub nadużywania substancji. Nagłe odstawienie może wywołać objawy odstawienne, takie jak ból głowy, niepokój, a w cięższych przypadkach omamy czy napady padaczkowe.
amnezja następcza, amnezja wsteczna, benzodiazepina, bezsenność, bezsenność z odbicia, ból brzucha, ból głowy, depresja, depresja oddechowa, derealizacja, eszopiklon, lek opioidowy, lek przeciwdepresyjny, nadwrażliwość na światło, napad padaczkowy, niewydolność oddechowa, objawy odstawienne, omam, parasomnia, przeczulica słuchowa, reakcje paradoksalne, sleep-driving, somnambulizm, substancja psychoaktywna, tolerancja, urojenie, uspokojenie polekowe, uzależnienie fizyczne, uzależnienie fizyczne i psychiczne, zaburzenia psychomotoryczne, zaburzenia psychoruchowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Esogno 1 mg
Badania przedkliniczne eszopiklonu wykazały brak potencjału mutagennego i rakotwórczego zarówno dla samej substancji, jak i jej aktywnego metabolitu (S)-N-demetylo zopiklonu, co wskazuje na niskie ryzyko genotoksyczności i kancerogenności przy dawkach terapeutycznych. Działania niepożądane obserwowano jedynie przy ekspozycji znacznie przekraczającej maksymalną dawkę kliniczną, co czyni je nieistotnymi klinicznie. W badaniach na modelach zwierzęcych (myszy, szczury, króliki, psy) eszopiklon nie wykazywał działania teratogennego, a wszelkie negatywne efekty na układ rozrodczy pojawiały się przy dawkach 13-16-krotnie wyższych niż maksymalne dawki stosowane u ludzi i miały charakter odwracalny.
badania przedkliniczne, badania reprodukcyjne, cykliczność rui, dawka terapeutyczna, degeneracja narządów płciowych, działanie teratogenne, ekspozycja lekowa, eszopiklon, genotoksyczność, męskie narządy płciowe, odwracalność, potencjał mutagenny, przeżywalność poporodowa, rakotwórczość, rozwój zarodkowo-płodowy, ryzyko genotoksyczne, S-N-demetylo zopiklon, starzenie reprodukcyjne, toksyczność matczyna, toksyczność po podaniu wielokrotnym, wskaźnik płodności - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Esogno 1 mg
Eszopiklon (Esogno), hipnotyk niebenzodiazepinowy stosowany w leczeniu bezsenności, znacząco wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, zwłaszcza w ciągu pierwszych kilku godzin po podaniu. Objawy takie jak sedacja, amnezja, niewyraźne widzenie, zaburzenia koncentracji oraz obniżona sprawność motoryczna mogą poważnie upośledzać wykonywanie czynności wymagających pełnej sprawności psychofizycznej. Szczególnie niebezpieczne jest zjawisko prowadzenia pojazdu w półśnie, które może wystąpić nawet przy dawkach terapeutycznych (1 mg, 2 mg, 3 mg). Minimalny czas odstępu od przyjęcia leku do bezpiecznego prowadzenia pojazdu wynosi co najmniej 12 godzin. Ryzyko jest dodatkowo zwiększone przy niewystarczającym czasie snu oraz jednoczesnym stosowaniu innych substancji depresyjnych na OUN, takich jak alkohol, benzodiazepiny, opioidy, leki przeciwhistaminowe, przeciwpsychotyczne i przeciwdrgawkowe.
alkohol etylowy, amnezja, benzodiazepiny, bezsenność, dawka terapeutyczna, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie sedatywne, Esogno, eszopiklon, farmakoterapia, lek nasenny, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpsychotyczny, niewyraźne widzenie, objawy sedacji, opioidowy lek przeciwbólowy, ośrodkowy układ nerwowy, prowadzenie pojazdu w półśnie, sedacja, zaburzenia czynności mięśni, zaburzenia koncentracji, zaburzenia pamięci - Leksykon substancji czynnych
Eszopiklon – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Eszopiklon, substancja czynna leku Esogno (tabletki powlekane 1 mg, 2 mg, 3 mg), nie jest zalecany do stosowania u kobiet w ciąży ze względu na brak wystarczających danych klinicznych oraz toksyczny wpływ wykazany w badaniach na zwierzętach. Szczególnie w ostatnim trymestrze ciąży stosowanie eszopiklonu wiąże się z ryzykiem wystąpienia u noworodka objawów odstawiennych, takich jak hipotonia, depresja oddechowa oraz hipotermia. W przypadku kobiet w wieku rozrodczym konieczne jest stosowanie skutecznej antykoncepcji podczas terapii, a u kobiet planujących ciążę zaleca się rozważenie alternatywnych metod leczenia zaburzeń snu. W sytuacji zajścia w ciążę podczas stosowania eszopiklonu, wskazane jest przerwanie terapii i monitorowanie stanu płodu, a jeśli leczenie jest niezbędne, personel medyczny powinien być przygotowany na potencjalne powikłania u noworodka.
antykoncepcja, depresja oddechowa, działanie farmakologiczne, Esogno, eszopiklon, hipotermia, hipotonia, karmienie piersią, kobieta w ciąży, model zwierzęcy, monitorowanie płodu, N-demetylozopiklon, objaw niepożądany, płodność, proces reprodukcyjny, przeciwwskazanie, przenikanie do mleka, tabletki powlekane, toksyczność, trymestr ciąży, upośledzenie płodności, zaburzenia snu, zespół odstawienny, zopiklon racemiczny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Esogno 3 mg
Badania przedkliniczne eszopiklonu wykazały brak działania mutagennego, rakotwórczego oraz teratogennego w modelach zwierzęcych (myszy, szczury, króliki, psy). W badaniach genotoksyczności i karcynogenności nie stwierdzono ryzyka związanego z eszopiklonem ani jego aktywnym metabolitem (S)-N-demetylo zopiklonem (S-DMZ). W badaniach reprodukcyjnych na szczurach zaobserwowano efekty degeneracyjne na męskich narządach płciowych, obniżoną płodność u obu płci, zaburzenia cyklu estralnego oraz przyspieszenie starzenia reprodukcyjnego, jednak zmiany te występowały jedynie przy dawkach 13-16-krotnie przekraczających maksymalną dawkę kliniczną i miały charakter odwracalny po zaprzestaniu podawania leku. W badaniach rozwojowych odnotowano opóźnienie rozwoju wewnątrzmacicznego płodu oraz zmniejszoną przeżywalność poporodową u szczurów i królików, co wiązało się z toksycznością matczyną, a nie bezpośrednim działaniem teratogennym leku.
badanie toksyczności, cykl estralny, cykliczność rui, działanie teratogenne, Esogno, eszopiklon, męskie narządy płciowe, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, przeżywalność poporodowa, rozwój wewnątrzmaciczny płodu, ryzyko genotoksyczne, ryzyko karcynogenne, S-N-demetylo zopiklon, starzenie reprodukcyjne, toksyczność matczyna, wady wrodzone, wskaźnik płodności - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Esogno 1 mg
Eszopiklon, dostępny w dawkach 1 mg, 2 mg i 3 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w około 1 godzinę. Spożycie wysokotłuszczowego posiłku obniża Cmax o 21% i opóźnia Tmax o około 1 godzinę, nie wpływając jednak na całkowitą ekspozycję (AUC) ani okres półtrwania (~6 godzin). Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (52-59%) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 oraz częściowo przez CYP2E1, co potwierdzają interakcje z inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazolem). Eszopiklon jest eliminowany głównie z moczem w postaci metabolitów, z mniej niż 10% dawki wydalanej jako lek niezmieniony. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych (1-6 mg) i nie wykazuje kumulacji przy podawaniu raz na dobę.
CYP2E1, CYP3A4, cytochrom P450, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, ekspozycja systemowa, eszopiklon, farmakokinetyka eszopiklonu, hepatocyt ludzki, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, interakcja lekowa, izoenzym CYP450, maksymalne stężenie w osoczu, N-demetylo zopiklon, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, upośledzenie czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie snu, zopiklon racemiczny - Leksykon substancji czynnych
Eszopiklon – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Eszopiklon, lek o działaniu zbliżonym do benzodiazepin, stosowany jest w terapii bezsenności, jednak wymaga ścisłego monitorowania i przestrzegania środków ostrożności. Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest wykluczenie i leczenie pierwotnej przyczyny bezsenności, a brak poprawy po 7-14 dniach powinien skłonić do ponownej oceny klinicznej. U pacjentów z niewydolnością oddechową eszopiklon może pogarszać funkcję układu oddechowego, a szczególnie niebezpieczne jest jego łączenie z opioidami ze względu na ryzyko depresji oddechowej, śpiączki i zgonu. W takich przypadkach zaleca się stosowanie najniższej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy czas oraz dokładne monitorowanie pacjenta. Ryzyko uzależnienia fizycznego i psychicznego wzrasta wraz z dawką i czasem terapii, zwłaszcza u pacjentów z historią zaburzeń psychicznych, nadużywania substancji lub zaburzeń osobowości. Nagłe odstawienie może wywołać zespół odstawienny obejmujący m.in. ból głowy, niepokój, derealizację, omamy i napady padaczkowe, a charakterystycznym objawem jest bezsenność z odbicia trwająca 1-2 noce.
amnezja następcza, amnezja wsteczna, benzodiazepina, bezsenność pierwotna, bezsenność z odbicia, depresja oddechowa, derealizacja, eszopiklon, lek nasenny, napad padaczkowy, niewydolność oddechowa, opioid, ośrodkowy układ nerwowy, parasomnia, reakcja paradoksalna, somnambulizm, tolerancja lekowa, uspokojenie polekowe, uzależnienie fizyczne, uzależnienie fizyczne i psychiczne, zaburzenie psychomotoryczne, zaburzenie psychoruchowe, zespół odstawienny - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Esogno
Eszopiklon, stosowany w leczeniu bezsenności, wymaga starannej oceny przyczyn zaburzeń snu oraz regularnej kontroli skuteczności terapii, zwłaszcza po 7-14 dniach stosowania. Lek ten jest przeciwwskazany lub wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z niewydolnością oddechową oraz w przypadku jednoczesnego stosowania z opioidami ze względu na ryzyko depresji oddechowej i innych poważnych powikłań. Zaleca się stosowanie minimalnych skutecznych dawek przez możliwie najkrótszy czas, aby ograniczyć ryzyko uzależnienia fizycznego i psychicznego, które jest szczególnie wysokie u pacjentów z historią zaburzeń psychicznych, nadużywania substancji lub zaburzeń osobowości. Nagłe odstawienie może wywołać objawy odstawienne, takie jak ból głowy, niepokój, splątanie, a w ciężkich przypadkach omamy czy napady padaczkowe. W badaniach klinicznych do 6 miesięcy nie stwierdzono rozwoju tolerancji na działanie leku.
amnezja następcza, benzodiazepiny, bezsenność, bezsenność z odbicia, depersonalizacja, depresja, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, derealizacja, eszopiklon, napad padaczkowy, niewydolność oddechowa, omamy, parasomnia, przeczulica słuchowa, psychoza, reakcja paradoksalna, somnambulizm, śpiączka, tolerancja lekowa, urojenie, uspokojenie polekowe, uzależnienie fizyczne, uzależnienie fizyczne i psychiczne, zaburzenia psychomotoryczne, zespół odstawienny - Leksykon leków
Skład i postać leku – Esogno 3 mg
Produkt leczniczy Esogno dostępny jest w formie tabletek powlekanych zawierających eszopiklon w dawkach 1 mg, 2 mg oraz 3 mg. Każda tabletka ma średnicę około 6,5 mm i różni się kolorem oraz oznakowaniem: 1 mg – jasnoniebieska z wytłoczonym „1”, 2 mg – biała z wytłoczonym „2”, 3 mg – niebieska z wytłoczonym „3”. Skład rdzenia obejmuje celulozę mikrokrystaliczną, wapnia wodorofosforan, kroskarmelozę sodową, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka zawiera hypromelozę, talk, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 3350 oraz barwniki (indygotynę E 132 i lak aluminiowy w tabletkach 1 mg i 3 mg). Produkt jest dostępny w różnych typach blistrów (PVC/PVdC/PVC/Aluminium, PVC/PCTFE/Aluminium, OPA/Aluminium/PVC/Aluminium) oraz w opakowaniach zawierających od 7 do 100 tabletek, z zastrzeżeniem, że nie wszystkie wielkości muszą być dostępne w obrocie.
blister OPA, blister PCTFE, blister PVC, celuloza mikrokrystaliczna, eszopiklon, hypromeloza, indygotyna, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, makrogol, okres ważności, otoczka tabletki, postać farmaceutyczna, rdzeń tabletki, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja rozsadzająca, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan - Leksykon substancji czynnych
Eszopiklon – Wskazania do stosowania
Eszopiklon, substancja czynna preparatu Esogno, jest lekiem o działaniu zbliżonym do benzodiazepin, stosowanym w krótkotrwałej terapii ciężkiej bezsenności u dorosłych. Wskazania do jego zastosowania obejmują bezsenność charakteryzującą się znacznymi trudnościami w zasypianiu, utrzymaniu snu lub wczesnym budzeniem się, która istotnie pogarsza jakość życia i funkcjonowanie pacjenta. Preparat dostępny jest w dawkach 1 mg (jasnoniebieskie tabletki), 2 mg (białe tabletki) oraz 3 mg (niebieskie tabletki), co pozwala na indywidualizację leczenia w zależności od nasilenia objawów. Eszopiklon powinien być stosowany po wyczerpaniu metod niefarmakologicznych, takich jak higiena snu czy terapia poznawczo-behawioralna.
benzodiazepiny, bezsenność, bezsenność końcowa, bezsenność krótkotrwała, bezsenność początkowa, bezsenność przejściowa, Esogno, eszopiklon, higiena snu, jakość życia, praktyka kliniczna, problem z zasypianiem, tabletka powlekana, terapia długoterminowa, terapia doraźna, terapia poznawczo-behawioralna, tolerancja lekowa, utrzymanie snu, uzależnienie lekowe, wczesne budzenie, zaburzenie snu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Esogno 1 mg
Przedawkowanie eszopiklonu prowadzi do depresji ośrodkowego układu nerwowego o różnym nasileniu, od łagodnej senności i zaburzeń koordynacji po ciężką śpiączkę i zagrażające życiu niewydolności oddechowo-krążeniowe. Opisano przypadki przedawkowania w dawkach od 36 mg do nawet 270 mg, przy czym pełne wyzdrowienie odnotowano nawet po dawkach maksymalnych. Szczególnie niebezpieczne jest łączenie eszopiklonu z innymi lekami depresyjnymi na OUN oraz alkoholem, co znacząco zwiększa ryzyko zgonu. Objawy kliniczne przedawkowania obejmują senność, zawroty głowy, ataksję, zaburzenia świadomości, a w ciężkich przypadkach depresję oddechową i niewydolność krążenia.
antidotum, ataksja, ciężkie przedawkowanie, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, eszopiklon, flumazenil, hemodializa, leczenie objawowe, monitorowanie funkcji życiowych, niewydolność krążenia, objętość dystrybucji, płukanie żołądka, przedawkowanie eszopiklonu, senność, śpiączka, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie koordynacji, zaburzenie świadomości, zawrót głowy - Leksykon substancji czynnych
Eszopiklon – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Eszopiklon, substancja czynna leku Esogno dostępnego w dawkach 1 mg, 2 mg i 3 mg, wykazuje silne działanie hamujące ośrodkowy układ nerwowy, co prowadzi do istotnego obniżenia sprawności psychomotorycznej pacjenta. Do najważniejszych zaburzeń wpływających na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn należą sedacja, amnezja, niewyraźne widzenie, zaburzenia koncentracji oraz koordynacji ruchowej. Szczególnie niebezpieczne są epizody prowadzenia pojazdu w stanie półsnu, kiedy pacjent wykonuje złożone czynności motoryczne przy obniżonej świadomości. Ryzyko tych zaburzeń wzrasta znacząco przy jednoczesnym stosowaniu eszopiklonu z alkoholem etylowym lub lekami depresyjnymi na OUN, takimi jak benzodiazepiny, opioidy, leki przeciwhistaminowe I generacji oraz inne środki nasenne i uspokajające.
amnezja, benzodiazepiny, działanie hamujące, działanie nasenne, Esogno, eszopiklon, koordynacja ruchowa, leki nasenne i uspokajające, leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji, niewyraźne widzenie, opioidy, ośrodkowy układ nerwowy, sedacja, sprawność psychomotoryczna, substancje psychoaktywne, zaburzenia czujności, zaburzenia czynności mięśni, zaburzenia koncentracji, zaburzenia pamięci, zaburzenia percepcji wzrokowej, zaburzenia psychomotoryczne, zaburzenia snu - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Esogno 3 mg
Eszopiklon, substancja czynna leku Esogno dostępnego w dawkach 1 mg, 2 mg i 3 mg, wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Brak jest wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania eszopiklonu w ciąży, a badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję, co skutkuje zaleceniem unikania stosowania leku w tym okresie. Szczególnie w trzecim trymestrze ciąży istnieje ryzyko wystąpienia u noworodka objawów odstawiennych, takich jak hipotonia, depresja oddechowa i hipotermia. U kobiet w wieku rozrodczym konieczne jest stosowanie skutecznej antykoncepcji podczas terapii, a w przypadku karmienia piersią lek jest przeciwwskazany ze względu na potencjalne przenikanie eszopiklonu lub jego metabolitów do mleka, co może stanowić zagrożenie dla dziecka.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Esogno 2 mg
Eszopiklon (Esogno) był badany klinicznie u 1626 dorosłych pacjentów w dawkach 1-3 mg przez okres do 6 miesięcy, z grupą kontrolną 858 pacjentów otrzymujących placebo. Najczęstsze działania niepożądane obejmowały zaburzenia smaku, ból głowy, senność, suchość w ustach, zawroty głowy i nudności, występujące u mniej niż 10% pacjentów. U osób starszych profil działań niepożądanych jest podobny, z dodatkowymi objawami takimi jak zamglone widzenie i świąd. Szczególną uwagę należy zwrócić na potencjalnie poważne działania niepożądane, takie jak amnezja wsteczna, depresja, reakcje paradoksalne (np. pobudzenie, agresja, omamy), uzależnienie fizyczne i psychiczne, depresja oddechowa oraz reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy i anafilaksja. Ryzyko upadków jest zwiększone zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku.
albuminuria, amnezja wsteczna, anoreksja, depersonalizacja, depresja oddechowa, dysgeuzja, eozynofilia, eszopiklon, fosfataza alkaliczna, fotodermatoza, hipokaliemia, hipokineza, kamica nerkowa, leukopenia, miastenia, migrena, nadciśnienie, nadczynność tarczycy, niedokrwistość hipochromowa, niestabilność emocjonalna, niestrawność, nietrzymanie moczu, nudności, obniżone libido, obrzęk języka, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, otępienie, parestezja, podwójne widzenie, reakcja anafilaktyczna, reakcja paradoksalna, senność, somnambulizm, stan splątania, suchość w ustach, świąd, szumy uszne, wzrost aktywności aminotransferaz, zaburzenie smaku, zaburzenie węchu, zamglone widzenie, zawroty głowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Esogno 3 mg
Esogno (eszopiklon) jest wskazany do krótkotrwałego leczenia ciężkiej bezsenności u dorosłych, szczególnie gdy zaburzenia snu znacząco pogarszają jakość życia i funkcjonowanie pacjenta. Substancja czynna, eszopiklon, należy do grupy leków o działaniu podobnym do benzodiazepin, co wymaga ostrożności w stosowaniu ze względu na ryzyko rozwoju tolerancji i zależności. Lek dostępny jest w trzech dawkach: 1 mg (jasnoniebieskie tabletki, średnica 6,5 mm), 2 mg (białe tabletki, średnica 6,5 mm) oraz 3 mg (niebieskie tabletki, średnica 6,5 mm), co pozwala na indywidualne dostosowanie terapii do nasilenia objawów i odpowiedzi klinicznej pacjenta.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Esogno 2 mg
Przedawkowanie eszopiklonu, substancji czynnej preparatu Esogno, prowadzi do depresji ośrodkowego układu nerwowego o różnym nasileniu, od senności po śpiączkę, zależnie od dawki. W badaniach klinicznych odnotowano przypadek przedawkowania do 36 mg z pełnym wyzdrowieniem, natomiast w praktyce zgłaszano dawki nawet do 270 mg, również bez zgonów. Ryzyko śmiertelnego zatrucia wzrasta znacząco przy jednoczesnym stosowaniu innych leków depresyjnych OUN, zwłaszcza alkoholu. Objawy przedawkowania obejmują senność, depresję OUN, zaburzenia oddychania (hipowentylacja, ryzyko niewydolności), zaburzenia sercowo-naczyniowe (hipotensja, bradykardia, arytmie) oraz śpiączkę, szczególnie przy dawkach powyżej 36 mg lub politerapii depresyjnej.
antagonista receptorów benzodiazepinowych, bradykardia, depresja ośrodkowego układu nerwowego, eszopiklon, flumazenil, hemodializa, hipotensja, hipowentylacja, leczenie objawowe i podtrzymujące, niewydolność oddechowa, objętość dystrybucji, płukanie żołądka, przedawkowanie eszopiklonu, przedawkowanie śmiertelne, senność patologiczna, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia świadomości - Leksykon leków
Przedawkowanie – Esogno 3 mg
Przedawkowanie eszopiklonu, substancji czynnej leku Esogno, prowadzi do depresji ośrodkowego układu nerwowego o nasileniu zależnym od dawki, obejmującej spektrum od senności po śpiączkę. W badaniach klinicznych odnotowano przypadek przyjęcia 36 mg (12-krotność dawki terapeutycznej 3 mg) z pełnym powrotem do zdrowia, natomiast po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przedawkowania sięgające 270 mg, również bez skutków śmiertelnych. Ryzyko poważnych powikłań i śmiertelności wzrasta znacząco przy jednoczesnym stosowaniu innych leków depresyjnych na OUN lub alkoholu, co potęguje działanie depresyjne. Objawy przedawkowania obejmują senność, depresję OUN, zaburzenia oddechowe i sercowo-naczyniowe oraz śpiączkę, przy czym nasilenie jest indywidualne i zależy od dawki oraz współistniejących substancji.
ciśnienie tętnicze, depresja ośrodkowego układu nerwowego, eszopiklon, flumazenil, hemodializa, leczenie objawowe, niewydolność oddechowa, objętość dystrybucji, płukanie żołądka, śpiączka, substancja czynna, układ sercowo-naczyniowy, utrata przytomności, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia świadomości - Leksykon leków
Działania niepożądane – Esogno 3 mg
Eszopiklon stosowany w dawkach 1-3 mg u dorosłych pacjentów wykazuje profil działań niepożądanych oparty na badaniach klinicznych obejmujących 1626 pacjentów leczonych eszopiklonem oraz 858 pacjentów otrzymujących placebo. Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym są zaburzenia smaku (nieprzyjemny smak), a także ból głowy, senność, suchość w ustach, zawroty głowy i nudności, występujące u mniej niż 10% pacjentów. Działania niepożądane obejmują również zaburzenia psychiczne (nerwowość, depresja, lęk, zaburzenia pamięci, amnezja wsteczna), neurologiczne (ataksja, parestezje), okulistyczne (zamglone widzenie u osób starszych), naczyniowe (migrena, nadciśnienie), żołądkowo-jelitowe (biegunka, nudności), skórne (wysypka, świąd) oraz mięśniowo-szkieletowe (ból pleców, kurcze nóg). Amnezja wsteczna i złożone zachowania podczas snu (somnambulizm) stanowią istotne ryzyko, szczególnie u osób w podeszłym wieku.
albuminuria, aminotransferaza, amnezja wsteczna, ataksja, biegunka, ból głowy, depersonalizacja, depresja oddechowa, derealizacja, eozynofilia, eszopiklon, hipokaliemia, kamień nerkowy, kurcz nogi, leukopenia, miastenia, nadczynność tarczycy, nadwrażliwość na światło, napad padaczkowy, niedokrwistość hipochromowa, nieprawidłowe myślenie, nieprzyjemny smak, niestrawność, nietrzymanie moczu, nudność, objaw odstawienny, obrzęk naczynioruchowy, omam, osłabienie mięśni, parestezja, podwójne widzenie, reakcja anafilaktyczna, reakcja paradoksalna, senność, somnambulizm, suchość w ustach, szum uszny, uzależnienie fizyczne, zaburzenie pamięci, zaburzenie smaku, zaburzenie węchu, zamglone widzenie, zapalenie jelita grubego, zapalenie żołądka, zawrót głowy, zespół odstawienny - Leksykon chorób i schorzeń
Zespół przesunięcia czasowego – Leczenie
Zespół przesunięcia czasowego (jet lag) to zaburzenie rytmu dobowego wynikające z szybkiego przekraczania co najmniej dwóch stref czasowych, prowadzące do desynchronizacji wewnętrznego zegara biologicznego z lokalnym czasem. Objawy obejmują zaburzenia snu, zmęczenie, problemy z koncentracją, dolegliwości żołądkowe i wahania nastroju, nasilające się proporcjonalnie do liczby przekraczanych stref, szczególnie przy podróżach na wschód. Leczenie opiera się głównie na niefarmakologicznych strategiach, takich jak terapia światłem (ekspozycja na jasne światło rano przy podróży na wschód i wieczorem przy podróży na zachód), dostosowanie harmonogramu snu i posiłków oraz odpowiednie nawodnienie. Melatonina, podawana w dawkach 0,5–5 mg około 30 minut przed snem, jest skuteczna w łagodzeniu objawów, zwłaszcza przy przekraczaniu pięciu lub więcej stref czasowych, z uwzględnieniem czasu podania zależnego od kierunku podróży (wieczorem przy wschodzie, rano przy zachodzie). Terapia dożylna, dostarczająca witaminy, minerały i elektrolity, może wspomagać nawodnienie i redukcję zmęczenia, choć nie wpływa bezpośrednio na zegar biologiczny.
agomelatyna, agonista melatoniny, benzodiazepina, chronotyp, deficyt snu, desynchronizacja rytmu dobowego, eszopiklon, hormon szyszynki, jet lag, lampa światła słonecznego, lek nasenny, melatonina, nawodnienie organizmu, niedobór snu, ramelteon, rytm dobowy, rytm snu-czuwania, specjalista medycyny snu, strefa czasowa, stymulant, tasimelteon, terapia czerwonym światłem, terapia dożylna, terapia światłem, zaburzenie rytmu dobowego, zaburzenie rytmu okołodobowego, zaburzenie snu, zaleplon, zegar biologiczny, zespół przesunięcia czasowego, zolpidem - Leksykon substancji czynnych
Eszopiklon – Dawkowanie i sposób podawania
Eszopiklon jest wskazany w leczeniu bezsenności u dorosłych, z zalecaną dawką początkową 1 mg przyjmowaną bezpośrednio przed snem. Dawka może być stopniowo zwiększana do maksymalnie 3 mg u pacjentów w wieku 18-64 lat, natomiast u osób ≥65 lat maksymalna dawka wynosi 2 mg, z koniecznością ostrożnego dostosowania. U pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności wątroby lub nerek modyfikacja dawkowania nie jest wymagana, natomiast u osób z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby eszopiklon jest przeciwwskazany, a u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek dawka nie powinna przekraczać 2 mg. W przypadku jednoczesnego stosowania silnych inhibitorów CYP3A4, takich jak ketokonazol, dawka eszopiklonu nie powinna przekraczać 2 mg, a u osób starszych przyjmujących te inhibitory lek jest przeciwwskazany. Eszopiklon nie jest zalecany dla pacjentów poniżej 18 roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
adherencja pacjenta, bezsenność, dawka początkowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie niepożądane, encefalopatia, eszopiklon, inhibitor CYP3A4, interakcja międzylekowa, ketokonazol, odpowiedź kliniczna, ośrodkowy układ nerwowy, podanie doustne, przewlekła bezsenność, uzależnienie, wywiad medyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmniejszanie dawki - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Esogno 1 mg
Esogno, zawierający eszopiklon, jest dostępny w dawkach 1 mg, 2 mg oraz 3 mg w formie tabletek powlekanych i stosowany w leczeniu bezsenności u dorosłych. Zalecana dawka początkowa wynosi 1 mg, którą można zwiększyć do maksymalnie 3 mg w zależności od odpowiedzi klinicznej pacjenta, przy czym należy stosować najniższą skuteczną dawkę. Lek należy przyjmować jednorazowo bezpośrednio przed snem, nie powtarzając dawki w ciągu nocy. Standardowy czas terapii nie powinien przekraczać 4 tygodni, wliczając okres stopniowego odstawiania, z możliwością wydłużenia do 6 miesięcy w przypadkach przewlekłej bezsenności, pod warunkiem regularnej oceny ryzyka uzależnienia. U pacjentów w wieku ≥65 lat dawka maksymalna wynosi 2 mg, a u osób stosujących silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol) dawka nie powinna przekraczać 2 mg, przy czym u starszych pacjentów stosowanie eszopiklonu z inhibitorami CYP3A4 jest przeciwwskazane.
bezsenność, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dawkowanie leku, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie niepożądane, encefalopatia, eszopiklon, farmakokinetyka leku, farmakoterapia, inhibitor CYP3A4, interakcja lekowa, ketokonazol, odstawienie leku, przewlekła bezsenność, schemat podawania leku, tabletka powlekana, uzależnienie lekowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Esogno
Esogno (eszopiklon) w dawkach 1 mg, 2 mg i 3 mg jest wskazany do leczenia bezsenności, jednak przed rozpoczęciem terapii należy dokładnie zdiagnozować przyczynę zaburzeń snu i monitorować pacjenta, zwłaszcza jeśli objawy utrzymują się powyżej 7-14 dni. Lek wymaga ostrożności u pacjentów z niewydolnością oddechową oraz przy jednoczesnym stosowaniu opioidów ze względu na ryzyko depresji oddechowej, śpiączki i zgonu. Eszopiklon może prowadzić do uzależnienia fizycznego i psychicznego, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu, wyższych dawkach, obecności zaburzeń psychicznych lub historii nadużywania substancji. Nagłe odstawienie może wywołać zespół abstynencyjny obejmujący bóle głowy, niepokój, zaburzenia poznawcze, a w ciężkich przypadkach omamy i napady padaczkowe. Po zakończeniu terapii możliwe jest wystąpienie bezsenności z odbicia, która zwykle ustępuje samoistnie.
amnezja następcza, amnezja wsteczna, bezsenność z odbicia, depresja, depresja oddechowa, derealizacja, eszopiklon, napad padaczkowy, niewydolność oddechowa, opioidy, parestezje, przeczulica słuchowa, reakcja paradoksalna, somnambulizm, splątanie, tolerancja lekowa, uzależnienie fizyczne, uzależnienie fizyczne i psychiczne, zaburzenia psychomotoryczne, zespół odstawienny - Leksykon leków
Interakcje leku – Esogno 3 mg
Eszopiklon jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 oraz częściowo przez CYP2E1, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (400 mg/dobę przez 5 dni), itrakonazol, klarytromycyna czy sok grejpfrutowy, mogą dwukrotnie zwiększyć ekspozycję na eszopiklon, nasilając jego działanie nasenne i ryzyko działań niepożądanych, co wymaga często redukcji dawki. Z kolei induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina, ziele dziurawca) mogą obniżyć stężenie eszopiklonu nawet o 80%, prowadząc do zmniejszenia skuteczności terapeutycznej. U osób starszych stosowanie eszopiklonu z silnymi inhibitorami CYP3A4 jest przeciwwskazane. Ponadto, eszopiklon wykazuje addytywne działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) w połączeniu z lekami przeciwpsychotycznymi, przeciwlękowymi, zwiotczającymi mięśnie, przeciwpadaczkowymi oraz uspokajającymi lekami przeciwhistaminowymi, co może wymagać zmniejszenia dawki eszopiklonu.
amnezja następcza, antybiotyk makrolidowy, azolowy lek przeciwgrzybiczny, benzodiazepina, CYP2E1, CYP3A4, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, digoksyna, dziurawiec, erytromycyna, escitalopram, eszopiklon, fenytoina, fluoksetyna, interakcja lekowa, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, lek przeciwlękowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek zwiotczający mięśnie, lorazepam, opioid, paroksetyna, ryfampicyna, sedacja ośrodkowa, uspokajający lek przeciwhistaminowy, uzależnienie fizyczne, warfaryna, worykonazol, zaburzenie nastroju - Leksykon leków
Interakcje leku – Esogno 1 mg
Eszopiklon, metabolizowany głównie przez CYP3A4 i częściowo przez CYP2E1, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na jego bezpieczeństwo i skuteczność terapeutyczną. Szczególnie istotne są interakcje z lekami o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), takimi jak opioidy, benzodiazepiny, leki przeciwpsychotyczne, przeciwlękowe, zwiotczające mięśnie oraz uspokajające leki przeciwhistaminowe, które mogą nasilać sedację i ryzyko depresji oddechowej. Jednoczesne stosowanie eszopiklonu z opioidami niesie bardzo wysokie ryzyko ciężkiej depresji oddechowej, śpiączki i zgonu, dlatego dawkowanie i czas terapii powinny być ściśle kontrolowane. Ponadto, inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (400 mg/d przez 5 dni), itrakonazol, klarytromycyna czy sok grejpfrutowy, mogą dwukrotnie zwiększać ekspozycję na eszopiklon, co wymaga rozważenia redukcji dawki, zwłaszcza u osób starszych, u których stosowanie jest przeciwwskazane. Z kolei induktory CYP3A4, np. ryfampicyna (zmniejszająca ekspozycję o około 80%), karbamazepina, fenytoina i ziele dziurawca, mogą obniżać skuteczność leku, co wymaga monitorowania efektu terapeutycznego.
antybiotyki makrolidowe, benzodiazepiny, depresja oddechowa, digoksyna, działanie sedatywne, enzym CYP2E1, enzym CYP3A4, erytromycyna, escitalopram, eszopiklon, fenytoina, flukonazol, fluoksetyna, induktory CYP3A4, inhibitory CYP3A4, interakcje z alkoholem, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, leki przeciwgrzybicze, leki przeciwhistaminowe, leki przeciwlękowe, leki przeciwpadaczkowe, leki przeciwpsychotyczne, leki zwiotczające mięśnie, lorazepam, olanzapina, opioidy, ośrodkowy układ nerwowy, paroksetyna, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, SSRI, uspokojenie polekowe, uzależnienie fizyczne, warfaryna, zaburzenia koordynacji psychoruchowej, ziele dziurawca, zopiklon - Leksykon substancji czynnych
Eszopiklon – Właściwości farmakodynamiczne
Eszopiklon, pochodna pirolopirazyny z grupy cyklopirolonu, jest niebenzodiazepinowym lekiem psycholeptycznym o działaniu nasennym i uspokajającym, klasyfikowanym pod kodem ATC N05CF04. Jego mechanizm działania polega na modulacji receptorów GABA-A zawierających podjednostki alfa-1, alfa-2, alfa-3 i alfa-5, co zwiększa przewodnictwo chlorkowe i prowadzi do hiperpolaryzacji neuronów, skutkując hamowaniem transmisji neuronalnej i indukcją snu. Preparat Esogno dostępny jest w dawkach 1 mg, 2 mg i 3 mg. W badaniach polisomnograficznych u zdrowych dorosłych eszopiklon w dawce 3 mg wykazał istotną poprawę zasypiania, utrzymania snu oraz jakości snu w porównaniu z placebo. Skuteczność leku potwierdzono w kontrolowanych badaniach trwających do 6 miesięcy, gdzie eszopiklon poprawiał zasypianie, redukował nocne przebudzenia, wydłużał całkowity czas snu oraz poprawiał funkcjonowanie w ciągu dnia. Dawka 1 mg wykazywała niespójną skuteczność, dlatego zalecane dawki terapeutyczne to 2 lub 3 mg.
cyklopirolon, eszopiklon, hiperpolaryzacja neuronowa, kwas gamma-aminomasłowy, lek nasenny i uspokajający, lek psycholeptyczny, nocne przebudzenie, objawy okołomenopauzalne, pierwotna bezsenność, pochodna pirolopirazyny, polisomnografia, przemijająca bezsenność, przewlekła bezsenność, przewodnictwo chlorkowe, receptor GABA-A, reumatoidalne zapalenie stawów, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, skala Hamiltona, tolerancja farmakologiczna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Esogno 2 mg
Produkt leczniczy Esogno zawiera eszopiklon w dawkach 1 mg, 2 mg oraz 3 mg, dostępny w formie tabletek powlekanych o średnicy około 6,5 mm. Każda dawka charakteryzuje się specyficznym kolorem i oznakowaniem: 1 mg – jasnoniebieska tabletka z wytłoczonym „1”, 2 mg – biała z „2”, 3 mg – niebieska z „3”. Rdzeń tabletek zawiera substancje pomocnicze takie jak celuloza mikrokrystaliczna, wapnia wodorofosforan, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka składa się z hypromelozy, talku, tytanu dwutlenku (E 171), makrogolu 3350 oraz indygotyny (E 132) i laka aluminiowego w tabletkach 1 mg i 3 mg. Tabletki pakowane są w blistry wykonane z PVC/PVdC/PVC/Aluminium, PVC/PCTFE/Aluminium lub OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, dostępne w opakowaniach od 7 do 100 tabletek, choć nie wszystkie wielkości muszą być dostępne na rynku.
celuloza mikrokrystaliczna, eszopiklon, hypromeloza, indygotyna, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, makrogol, okres ważności, podanie doustne, postać farmaceutyczna, rdzeń tabletki, środek rozsadzający, substancja czynna, substancja plastyfikująca, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja wypełniająca, tabletka powlekana, tworzywo powłokotwórcze, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan - Leksykon substancji czynnych
Eszopiklon – Przeciwwskazania stosowania
Eszopiklon, substancja czynna leku Esogno dostępnego w dawkach 1 mg, 2 mg i 3 mg, posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Należą do nich nadwrażliwość na eszopiklon lub zopiklon, miastenia gravis, ciężka niewydolność oddechowa, zespół ciężkiego bezdechu sennego oraz ciężka niewydolność wątroby. U pacjentów z tymi schorzeniami stosowanie eszopiklonu może prowadzić do nasilenia objawów, takich jak osłabienie mięśniowe, depresja ośrodka oddechowego, hipoksemia czy encefalopatia wątrobowa. Ponadto, u osób w podeszłym wieku przyjmujących silne inhibitory CYP3A4 istnieje ryzyko kumulacji leku i nasilonej sedacji, co zwiększa ryzyko upadków i zaburzeń koordynacji psychoruchowej. Eszopiklon jest również przeciwwskazany u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
benzodiazepina, bezsenność, ciężka niewydolność oddechowa, ciężka niewydolność wątroby, depresja oddechowa, depresja ośrodka oddechowego, encefalopatia wątrobowa, Esogno, eszopiklon, hipoksemia, inhibitor CYP3A4, łagodny bezdech senny, lek przeciwhistaminowy, miastenia, nadwrażliwość, opioid, receptor GABA-ergiczny, substancja psychoaktywna, umiarkowana niewydolność wątroby, zaburzenia psychoruchowe, zespół bezdechu sennego, zopiklon - Leksykon substancji czynnych
Eszopiklon – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Badania niekliniczne eszopiklonu wykazały brak działania mutagennego i rakotwórczego zarówno dla samego leku, jak i jego aktywnego metabolitu (S)-DMZ, co wskazuje na niskie ryzyko genotoksyczności i karcynogenności u ludzi. W badaniach toksyczności reprodukcyjnej na myszy, szczurach, królikach i psach nie stwierdzono działania teratogennego. Zaobserwowano jednak odwracalne zmiany degeneratywne w męskich narządach płciowych (jądra i najądrza), zmniejszenie wskaźników płodności u obu płci oraz zakłócenia cykliczności rui u szczurów, jednak efekty te występowały przy dawkach 13-16-krotnie wyższych niż maksymalna dawka kliniczna u ludzi (przeliczone na powierzchnię ciała) i nie mają istotnego znaczenia klinicznego.
badanie toksyczności, cykliczność rui, degeneracja narządów płciowych, działanie teratogenne, eszopiklon, genotoksyczność, karcynogenność, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, przeżywalność poporodowa, rozwój wewnątrzmaciczny płodu, starzenie reprodukcyjne, toksyczność matczyna, toksyczność reprodukcyjna, wskaźnik płodności - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Esogno 2 mg
Eszopiklon (Esogno) wykazuje istotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, szczególnie w ciągu co najmniej 12 godzin po podaniu dawki terapeutycznej (1 mg, 2 mg, 3 mg). Lek powoduje objawy takie jak sedacja, amnezja, niewyraźne widzenie, zaburzenia koncentracji oraz koordynacji mięśniowej, które mogą znacząco obniżyć bezpieczeństwo wykonywania tych czynności. Szczególnie niebezpieczne jest zjawisko prowadzenia pojazdu w półśnie (sleep-driving), które może wystąpić nawet przy stosowaniu eszopiklonu w dawkach terapeutycznych bez innych substancji. Ryzyko to jest dodatkowo zwiększane przez spożycie alkoholu oraz stosowanie innych leków o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy.
amnezja, dawka terapeutyczna, depresja ośrodkowego układu nerwowego, eszopiklon, farmakoterapia, koordynacja ruchowa, niewyraźne widzenie, obsługiwanie maszyn, ośrodkowy układ nerwowy, prowadzenie pojazdu w półśnie, sedacja, sleep-driving, tabletka powlekana, zaburzenia czujności, zaburzenia czynności mięśni, zaburzenia funkcji poznawczych, zaburzenia koncentracji, zaburzenia psychomotoryczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Esogno 3 mg
Eszopiklon, niebenzodiazepinowy lek nasenny z grupy pochodnych pirolopirazyny (kod ATC: N05CF04), działa poprzez modulację receptorów GABA-A (podjednostki alfa-1, alfa-2, alfa-3, alfa-5), zwiększając przewodnictwo chlorkowe i wywołując hiperpolaryzację neuronów, co prowadzi do hamowania transmisji neuronalnej i indukcji snu. W badaniach klinicznych u dorosłych skuteczna dawka terapeutyczna wynosi 2-3 mg, natomiast u pacjentów powyżej 65. roku życia dawka nie powinna przekraczać 2 mg ze względu na zwiększoną ekspozycję na lek. Eszopiklon wykazuje znaczną skuteczność w poprawie parametrów snu, takich jak skrócenie latencji zasypiania, redukcja nocnych przebudzeń, wydłużenie całkowitego czasu snu oraz poprawa jakości snu, co potwierdzono zarówno polisomnografią, jak i subiektywną oceną pacjentów. Ponadto, nie obserwowano rozwoju tolerancji na działanie leku w badaniach trwających do 6 miesięcy.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Esogno 1 mg
Esogno (eszopiklon) w dawkach 1 mg, 2 mg i 3 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na eszopiklon lub zopiklon, miastenią, ciężką niewydolnością oddechową, zespołem ciężkiego bezdechu sennego oraz ciężką niewydolnością wątroby. Szczególnie istotne jest unikanie stosowania u osób przyjmujących silne inhibitory CYP3A4, zwłaszcza w podeszłym wieku, ze względu na ryzyko znacznego wzrostu stężenia leku i nasilonych działań niepożądanych. Lek nie jest zalecany u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Wymagana jest dokładna ocena wywiadu alergologicznego oraz stanu klinicznego pacjenta przed rozpoczęciem terapii.
bezdech senny, bezsenność z odbicia, blokada nerwowo-mięśniowa, choroba autoimmunologiczna, depresja ośrodka oddechowego, eszopiklon, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, lek-Z, miastenia, nadwrażliwość na substancję czynną, niewydolność oddechowa, niewydolność wątroby, POChP, reakcja anafilaktyczna, receptor GABA, rytonawir, tabletka powlekana, uzależnienie, wywiad alergologiczny, zopiklon, zwłóknienie płuc - Leksykon leków
Skład i postać leku – Esogno 1 mg
Esogno to lek w formie tabletek powlekanych zawierających eszopiklon w dawkach 1 mg, 2 mg oraz 3 mg. Tabletki różnią się kolorem i oznakowaniem: 1 mg są jasnoniebieskie z oznaczeniem „1”, 2 mg białe z oznaczeniem „2”, a 3 mg niebieskie z oznaczeniem „3”, każda o średnicy około 6,5 mm. Substancje pomocnicze obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, wapnia wodorofosforan, kroskarmelozę sodową, krzemionkę koloidalną bezwodną, magnezu stearynian oraz składniki powłoki takie jak hypromeloza, talk, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 3350, indygotynę (E 132) i lak aluminiowy (w tabletkach 1 mg i 3 mg). Lek dostępny jest w różnych opakowaniach blistrowych (PVC/PVdC/PVC/Aluminium, PVC/PCTFE/Aluminium, OPA/Aluminium/PVC/Aluminium) w ilościach od 7 do 100 tabletek, choć nie wszystkie wielkości muszą być dostępne na rynku.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Esogno 2 mg
Badania przedkliniczne eszopiklonu, substancji czynnej leku Esogno, wykazały działania farmakologiczne jedynie przy ekspozycji na dawki znacznie przekraczające maksymalną dawkę kliniczną, co wskazuje na ich nieistotność kliniczną w kontekście bezpieczeństwa stosowania. Nie stwierdzono potencjału mutagennego ani rakotwórczego dla eszopiklonu i jego aktywnego metabolitu (S)-N-demetylo zopiklonu. W badaniach reprodukcyjnych na myszach, szczurach, królikach i psach nie zaobserwowano działania teratogennego, jednak przy dawkach 13-16-krotnie wyższych niż maksymalna dawka kliniczna odnotowano odwracalne zmiany degeneracyjne w męskich narządach płciowych, zaburzenia cykliczności rui oraz przyspieszenie starzenia reprodukcyjnego u szczurów.
badania przedkliniczne, cykliczność rui, działanie teratogenne, eszopiklon, genotoksyczność, jądra i najądrza, modele zwierzęce, narządy płciowe, płodność, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, przeżywalność poporodowa, rozwój wewnątrzmaciczny, S-N-demetylo zopiklon, starzenie reprodukcyjne, toksyczność ciążowa, zmiany degeneracyjne