stężenie losartanu w osoczu
Stężenie losartanu w osoczu jest kluczowym parametrem farmakokinetycznym, który pozwala ocenić skuteczność terapeutyczną i potencjalne ryzyko działań niepożądanych tego leku z grupy antagonistów receptora angiotensyny II (ARB). Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) jest osiągane zwykle po 1-2 godzinach od podania doustnego, co wiąże się z wysoką biodostępnością losartanu (około 33%).
Losartan podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie jest przekształcany przez enzymy cytochromu P450 (głównie CYP2C9 i CYP3A4) do aktywnego metabolitu – EXP-3174, który wykazuje 10-40 razy silniejsze działanie przeciwnadciśnieniowe niż związek macierzysty. Stężenie tego metabolitu w osoczu powinno być również monitorowane podczas oceny skuteczności terapii.
Czynniki takie jak niewydolność wątroby, interakcje lekowe (szczególnie z inhibitorami lub induktorami CYP2C9 i CYP3A4), wiek pacjenta oraz polimorfizmy genetyczne mogą znacząco wpływać na stężenie losartanu w osoczu. W przypadku pacjentów z niewydolnością wątroby obserwuje się wyższe stężenia leku z powodu zaburzonego metabolizmu, co może wymagać modyfikacji dawkowania.
Okres półtrwania losartanu wynosi około 2 godzin, natomiast jego aktywnego metabolitu EXP-3174 od 6 do 9 godzin, co zapewnia całodobowy efekt terapeutyczny przy dawkowaniu raz lub dwa razy na dobę. Monitorowanie stężenia losartanu może być szczególnie istotne u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby oraz w przypadku podejrzenia interakcji lekowych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Losartan potasowy, aktywny składnik preparatu COZAAR, charakteryzuje się dobrą absorpcją doustną z dostępnością biologiczną około 33%. Maksymalne stężenie losartanu w osoczu osiągane jest po około 1 godzinie, natomiast jego aktywnego metabolitu po 3-4 godzinach. Oba związki wykazują silne wiązanie z białkami osocza (>99%) i mają objętość dystrybucji około 34 litrów. Metabolizm losartanu prowadzi do powstania aktywnego metabolitu, który odpowiada za znaczną część efektu terapeutycznego; około 14% dawki ulega takiej przemianie. Klirens osoczowy losartanu wynosi około 600 ml/min, a jego metabolitu około 50 ml/min, z klirensem nerkowym odpowiednio 74 ml/min i 26 ml/min. Okres półtrwania losartanu to około 2 godziny, a metabolitu 6-9 godzin, co umożliwia stosowanie dawkowania raz na dobę bez istotnej kumulacji. Eliminacja odbywa się zarówno drogą nerkową, jak i żółciową, z wydalaniem około 4% dawki losartanu i 6% metabolitu w postaci niezmienionej z moczem.
albumina, AUC, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, losartan potasowy, marskość wątroby poalkoholowa, metabolit kwasu karboksylowego, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stężenie losartanu w osoczu, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Losartan Krka, zawierający losartan potasowy – antagonista receptora angiotensyny II, wykazuje biodostępność około 33% po podaniu doustnym, z Tmax losartanu około 1 godziny i aktywnego metabolitu (kwasu karboksylowego E 3174) po 3-4 godzinach. Zarówno losartan, jak i jego metabolit wiążą się z białkami osocza w ponad 99%, a objętość dystrybucji losartanu wynosi 34 litry. Metabolit aktywny jest 10-40 razy silniejszy farmakologicznie niż związek macierzysty, powstaje z około 14% dawki i charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania (6-9 godzin) w porównaniu do losartanu (około 2 godziny). Klirens osoczowy losartanu wynosi około 600 ml/min, a metabolitu 50 ml/min, z wydalaniem z moczem odpowiednio 4% i 6% dawki, natomiast większość leku jest eliminowana z kałem (50-58%). Farmakokinetyka jest liniowa do dawki 200 mg, a kumulacja przy dawce 100 mg/dobę nie występuje.
aktywny metabolit, antagonista receptora angiotensyny II, AUC, biodostępność losartanu, Cmax, dawkowanie losartanu, farmakokinetyka losartanu, hemodializa, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kwas karboksylowy E 3174, losartan potasowy, metabolizm pierwszego przejścia, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, poalkoholowa marskość wątroby, stężenie losartanu w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
