dezacetylodiltiazem
Dezacetylodiltiazem to aktywny metabolit diltiazemu, leku z grupy antagonistów wapnia (blokerów kanałów wapniowych) należących do klasy benzotiazepinowych. Powstaje w wyniku pierwszego przejścia wątrobowego diltiazemu poprzez proces deacetylacji. Odpowiada za około 25-50% aktywności farmakologicznej leku macierzystego.
Pod względem działania farmakologicznego dezacetylodiltiazem blokuje kanały wapniowe typu L, zmniejszając napływ jonów wapnia do komórek mięśnia sercowego i mięśni gładkich naczyń. Prowadzi to do rozszerzenia naczyń wieńcowych i obwodowych, zmniejszenia oporu obwodowego oraz redukcji obciążenia następczego serca. Charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania niż diltiazem, co przyczynia się do przedłużonego efektu terapeutycznego.
W praktyce klinicznej istotne jest monitorowanie stężenia dezacetylodiltiazemu w osoczu przy zaburzeniach czynności wątroby, gdyż może dochodzić do zmiany proporcji między lekiem macierzystym a metabolitem. Szczególnie ważne jest to u pacjentów z marskością wątroby, gdzie metabolizm diltiazemu może być znacząco zaburzony, co prowadzi do zwiększonego ryzyka działań niepożądanych związanych z nadmiernym efektem farmakologicznym.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Diltiazemu chlorowodorek, substancja czynna Oxycardil 120, charakteryzuje się wysoką absorpcją doustną na poziomie 80-90%, jednak jego dostępność biologiczna wynosi około 40% z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 3-4 godzinach od podania tabletki o przedłużonym uwalnianiu. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~5 l/kg masy ciała) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (70-85%, w tym 35-40% z albuminami), co ma znaczenie przy potencjalnych interakcjach lekowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem CYP3A4, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów: N-dezmetylodiltiazemu (20% aktywności leku macierzystego) oraz dezacetylodiltiazemu (25-50% aktywności). U pacjentów z niewydolnością wątroby obserwuje się opóźniony metabolizm i wydłużony czas działania leku.
absorpcja leku, aktywność farmakologiczna, albumina, biotransformacja leku, CYP 3A4, demetylacja, dezacetylacja, dezacetylodiltiazem, diltiazemu chlorowodorek, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, kumulacja leku, metabolity fenolowe, metabolity skoniugowane, N-dezmetylodiltiazem, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie maksymalne leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku, zaburzenia czynności wątroby -
Leksykon leków
Diltiazemu chlorowodorek, substancja czynna Oxycardil 60, charakteryzuje się wysokim wchłanianiem doustnym na poziomie 80-90%, jednak jego dostępność biologiczna wynosi około 40% z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 3-4 godzinach. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~5 l/kg masy ciała) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (70-85%, w tym 35-40% z albuminami). Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzym CYP3A4, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów: N-dezmetylodiltiazemu (20% aktywności leku macierzystego) oraz dezacetylodiltiazemu (25-50% aktywności). W przypadku zaburzeń czynności wątroby metabolizm może ulec opóźnieniu, co wpływa na farmakokinetykę i działanie terapeutyczne.
albuminy, biotransformacja, cytochrom P-450, demetylacja oksydatywna, dezacetylacja, dezacetylodiltiazem, diltiazem chlorowodorek, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, izoenzym CYP3A4, metabolity skoniugowane, metabolizm wątrobowy, N-dezmetylodiltiazem, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby
