diltiazem chlorowodorek
Diltiazem chlorowodorek to bloker kanałów wapniowych należący do grupy pochodnych benzotiazepiny. Mechanizm jego działania polega na hamowaniu napływu jonów wapnia do komórek mięśnia sercowego oraz naczyń krwionośnych, co prowadzi do zmniejszenia kurczliwości mięśnia sercowego oraz rozszerzenia naczyń wieńcowych i obwodowych.
W praktyce klinicznej diltiazem stosowany jest w leczeniu nadciśnienia tętniczego, dławicy piersiowej oraz niektórych zaburzeń rytmu serca, szczególnie nadkomorowych zaburzeń rytmu, w tym migotania przedsionków. Lek wykazuje skuteczność w kontroli częstości rytmu komór w tachyarytmiach przedsionkowych oraz w profilaktyce nawrotów napadowego częstoskurczu nadkomorowego.
Diltiazem charakteryzuje się korzystnym profilem hemodynamicznym – w przeciwieństwie do beta-blokerów nie powoduje istotnego zmniejszenia rzutu serca ani pogorszenia tolerancji wysiłku. Jest dostępny w formie doustnej (tabletki o natychmiastowym i przedłużonym uwalnianiu) oraz parenteralnej do podawania dożylnego w stanach nagłych. Najczęstsze działania niepożądane obejmują bóle głowy, zawroty głowy, obrzęki obwodowe oraz zaparcia.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Dilzem 180 retard 180 mg
Diltiazem chlorowodorek w dawce 180 mg (postać o przedłużonym uwalnianiu) wymaga szczególnej ostrożności przy przepisywaniu kobietom w wieku rozrodczym, ciężarnym oraz karmiącym piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania leku w ciąży są ograniczone, a badania przedkliniczne wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję u zwierząt laboratoryjnych (szczury, myszy, króliki). W związku z tym nie zaleca się stosowania diltiazemu u kobiet planujących ciążę lub nie stosujących skutecznej antykoncepcji. Lekarz powinien poinformować pacjentkę o konieczności stosowania odpowiednich metod antykoncepcyjnych oraz rozważyć zmianę terapii na bezpieczniejszą w przypadku planowania ciąży, uwzględniając indywidualny bilans korzyści i ryzyka.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Dilzem 180 retard 180 mg
Diltiazem chlorowodorek (Dilzem 180 Retard), jako antagonista kanału wapniowego, może wywoływać działania niepożądane o różnej częstości i nasileniu, sklasyfikowane zgodnie z konwencją MedDRA. Do najczęstszych należą: nerwowość i bezsenność (≥1/100 do <1/10), ból głowy i zawroty głowy, blok przedsionkowo-komorowy (I-III stopnia), kołatanie serca, nagłe zaczerwienienie twarzy, zaparcia, niestrawność, ból żołądka, nudności oraz obrzęk obwodowy. Rzadziej obserwuje się bradykardię (<1/100), zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AspAT, AIAT, LDH, fosfatazy zasadowej), pokrzywkę, suchość błony śluzowej jamy ustnej, a także poważne reakcje skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka. Nieznana jest częstość występowania małopłytkowości, zmian nastroju (w tym depresji), objawów pozapiramidowych, zapalenia naczyń, rozrostu dziąseł, zapalenia wątroby, ginekomastii oraz obrzęku naczynioruchowego.
antagonista kanału wapniowego, asystolia, blok odnogi pęczka Hisa, blok przedsionkowo-komorowy, blok zatokowo-przedsionkowy, bradykardia, diltiazem chlorowodorek, działanie chronotropowo ujemne, działanie dromotropowe, działanie inotropowe, działanie inotropowo ujemne, enzymy wątrobowe, fotowrażliwość, ginekomastia, konwencja MedDRA, leukocytoklastyczne zapalenie naczyń, małopłytkowość, mioklonie, niedociśnienie ortostatyczne, objawy pozapiramidowe, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, ostra uogólniona wysypka krostkowa, rozrost dziąseł, rumień wielopostaciowy, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, zapalenie wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zespół Stevensa-Johnsona, zespół toczeniopodobny, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Dilzem 120 retard 120 mg
Produkt leczniczy Dilzem 120 retard, zawierający 120 mg diltiazemu chlorowodorku w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, może istotnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Najczęstsze działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i złe samopoczucie, mogą upośledzać koordynację wzrokowo-ruchową, refleks oraz koncentrację, co stanowi istotne ryzyko podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych. Pomimo braku dedykowanych badań oceniających bezpośredni wpływ diltiazemu na zdolności psychomotoryczne, profil bezpieczeństwa leku wskazuje na konieczność zachowania szczególnej ostrożności, zwłaszcza w początkowym okresie terapii oraz przy zwiększaniu dawki. Lekarz powinien indywidualnie ocenić ryzyko u pacjenta, uwzględniając wiek, choroby współistniejące, interakcje lekowe oraz czas stosowania leku.
diltiazem chlorowodorek, Dilzem retard, działanie niepożądane, interakcja lekowa, koordynacja wzrokowo-ruchowa, lek o działaniu ośrodkowym, obniżenie koncentracji, profil działań niepożądanych, schorzenie neurologiczne, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wpływ leków na prowadzenie pojazdów, wydłużenie czasu reakcji, zaburzenie psychomotoryczne, zaburzenie równowagi, zawroty głowy, złe samopoczucie - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Dilzem retard 90 mg
Diltiazem chlorowodorek, substancja czynna preparatu Dilzem Retard 90 mg (tabletki o przedłużonym uwalnianiu), może istotnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Do najczęstszych działań niepożądanych, które mają bezpośredni wpływ na bezpieczeństwo ruchu drogowego, należą zawroty głowy oraz złe samopoczucie, występujące u 1-10% pacjentów. Zawroty głowy mogą zaburzać koordynację wzrokowo-ruchową oraz ocenę odległości i prędkości, natomiast złe samopoczucie obniża koncentrację i wydłuża czas reakcji. Pomimo braku dedykowanych badań oceniających bezpośredni wpływ leku na prowadzenie pojazdów, ocena ryzyka opiera się na profilu działań niepożądanych obserwowanych podczas stosowania preparatu.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Dilzem 180 retard
Terapia diltiazemem w dawce 180 mg (Dilzem 180 Retard) wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory serca, bradykardią oraz blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia, ze względu na ryzyko pogorszenia wydolności serca, zaostrzenia bradykardii i zaburzeń przewodzenia, w tym bloku całkowitego. Należy monitorować parametry hemodynamiczne oraz funkcję nerek, zwłaszcza u osób z istniejącą chorobą serca, ciężką bradykardią lub niedociśnieniem, gdyż odnotowano przypadki ostrej niewydolności nerek wynikającej z obniżonej perfuzji. Przed zabiegami operacyjnymi ze znieczuleniem ogólnym istotne jest poinformowanie anestezjologa o stosowaniu diltiazemu, ze względu na potencjalne nasilenie zaburzeń kurczliwości i przewodzenia mięśnia sercowego oraz interakcje z lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne.
antagonista wapnia, blok całkowity, blok przedsionkowo-komorowy I stopnia, bradykardia, częstość akcji serca, depresja, diltiazem chlorowodorek, kurczliwość mięśnia sercowego, motoryka przewodu pokarmowego, naczynie krwionośne, niedociśnienie, niedrożność jelit, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, ostra niewydolność nerek, parametr hemodynamiczny, perfuzja nerek, perystaltyka jelit, środek anestetyczny, stężenie diltiazemu w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wydolność serca, zaburzenie czynności lewej komory serca, zaburzenie nastroju, zaburzenie przewodzenia w sercu, zapis EKG, znieczulenie ogólne - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Oxycardil 60 60 mg
Preparat Oxycardil 60 mg zawierający diltiazem chlorowodorek, antagonista kanału wapniowego, może istotnie wpływać na zdolności psychomotoryczne pacjenta, co przekłada się na ryzyko podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i ogólne złe samopoczucie, występują często (1-10% pacjentów) i mogą obniżać koncentrację, czas reakcji oraz ocenę sytuacji na drodze. Brak specyficznych badań oceniających wpływ diltiazemu na zdolność prowadzenia pojazdów wymaga od lekarza szczególnej ostrożności i dokładnego informowania pacjentów, zwłaszcza tych wykonujących zawody wymagające pełnej sprawności psychomotorycznej, seniorów oraz osób przyjmujących leki nasilające działania niepożądane.
antagonista kanału wapniowego, charakterystyka produktu leczniczego, diltiazem chlorowodorek, działanie niepożądane, interakcja lekowa, ośrodkowy układ nerwowy, Oxycardil, politerapia, schorzenie neurologiczne, stężenie leku w surowicy, tabletka powlekana, tolerancja leku, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna, złe samopoczucie - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Oxycardil 120 120 mg
Oxycardil 120, zawierający diltiazemu chlorowodorek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, wymaga indywidualnego dostosowania dawki do stanu klinicznego pacjenta. W leczeniu choroby niedokrwiennej serca zalecana dawka wynosi 180-360 mg/dobę, podawana w 1-2 dawkach podzielonych, z maksymalną dawką 360 mg/dobę. W terapii nadciśnienia tętniczego dawkowanie mieści się w zakresie 120-360 mg/dobę, również w 1-2 dawkach. U pacjentów z satysfakcjonującym efektem klinicznym wskazana jest okresowa weryfikacja możliwości redukcji dawki co 2-3 miesiące. Lek należy stosować ostrożnie u osób z zaburzeniami czynności wątroby i/lub nerek oraz u osób w podeszłym wieku, z możliwością konieczności modyfikacji dawkowania. Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa.
choroba niedokrwienna serca, dawka podzielona, diltiazem chlorowodorek, długotrwała terapia, efekt hipotensyjny, efekt kliniczny, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, nietolerancja sacharozy, pacjent pediatryczny, podeszły wiek, populacja szczególna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tabletka powlekana, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Oxycardil 60 60 mg
Diltiazem chlorowodorek, substancja czynna leku Oxycardil 60, został poddany szerokim badaniom przedklinicznym oceniającym jego bezpieczeństwo. Testy mutagenności in vitro i in vivo wykazały brak potencjału genotoksycznego, a badania karcynogenności nie potwierdziły właściwości rakotwórczych. Jednakże, badania reprodukcyjne ujawniły istotne działania niepożądane: embriotoksyczność objawiającą się obumieraniem zarodków, teratogenność manifestującą się wadami rozwojowymi kręgosłupa i kończyn u myszy, szczurów i królików oraz zaburzenia płodności u szczurów. Dodatkowo, u szczurów po dootrzewnowym podaniu wysokich dawek diltiazemu zaobserwowano rzadkie wady układu sercowo-naczyniowego.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie mutagenności, diltiazem chlorowodorek, dystocja, działanie teratogenne, embriotoksyczność, obumieranie zarodków, okres okołoporodowy, podanie dootrzewnowe, potencjał genotoksyczny, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, rozwój płodowy, toksyczność reprodukcyjna, umieralność okołoporodowa, wada rozwojowa kręgosłupa, wada układu sercowo-naczyniowego, właściwości karcynogenne, wpływ na rozród, zaburzenie płodności - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Oxycardil 120 120 mg
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa diltiazemu chlorowodorku, substancji czynnej Oxycardil 120, obejmowała szeroki zakres badań in vitro i in vivo, które nie wykazały działania genotoksycznego ani rakotwórczego. Testy mutagenności oraz badania kancerogenności przeprowadzone na modelach zwierzęcych potwierdziły brak potencjału mutagennego i kancerogennego tej substancji. Jednakże, badania reprodukcyjne ujawniły istotne działania toksyczne, w tym toksyczność zarodkową, teratogenność oraz zaburzenia płodności u myszy, szczurów i królików, co wskazuje na ryzyko dla rozwoju płodu i funkcji rozrodczych.
diltiazem chlorowodorek, dystocja, działanie kancerogenne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, komplikacja położnicza, mięśniówka gładka macicy, podanie dootrzewnowe, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, śmiertelność okołoporodowa, toksyczność zarodkowa, umieralność okołoporodowa, wada rozwojowa, wada układu sercowo-naczyniowego, zaburzenie płodności - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Dilzem retard 90 mg
Dilzem Retard, zawierający 90 mg diltiazemu chlorowodorku w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, jest wskazany w leczeniu choroby niedokrwiennej serca oraz nadciśnienia tętniczego. Standardowa dawka początkowa wynosi 1 tabletka dwa razy na dobę, co odpowiada 180 mg diltiazemu chlorowodorku na dobę, z możliwością stopniowego zwiększenia dawki do maksymalnie 360 mg/dobę w przypadku niewystarczającego efektu klinicznego. Tabletki należy przyjmować w całości, przed posiłkami, popijając odpowiednią ilością płynu, unikając dzielenia, kruszenia lub żucia, aby nie zaburzyć mechanizmu przedłużonego uwalniania substancji czynnej. Leczenie ma charakter długotrwały, a wszelkie zmiany dawkowania lub decyzje o przerwaniu terapii powinny być podejmowane pod ścisłym nadzorem lekarza, z zaleceniem stopniowego odstawiania, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, aby zapobiec zaostrzeniu objawów.
choroba niedokrwienna serca, diltiazem chlorowodorek, Dilzem retard, efekt hipotensyjny, efekt terapeutyczny, farmakokinetyka leku, mechanizm przedłużonego uwalniania, modyfikacja dawki, monitoring parametrów klinicznych, nadciśnienie tętnicze, odstawienie leku, substancja czynna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, zaburzona czynność nerek, zaburzona czynność wątroby, zaostrzenie objawów, zmniejszenie dawki - Leksykon leków
Przedawkowanie – Dilzem 120 retard 120 mg
Przedawkowanie diltiazemu chlorowodorku, substancji czynnej Dilzem 120 retard, prowadzi do poważnych zaburzeń układu sercowo-naczyniowego i nerkowego. Charakterystyczne objawy obejmują nasilone niedociśnienie tętnicze, które może skutkować wstrząsem i ostrą niewydolnością nerek, bradykardię zatokową (<60 uderzeń/min), zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego (w tym bloki II i III stopnia) oraz ostrą niewydolność nerek wtórną do hipoperfuzji. Mechanizmy patofizjologiczne obejmują nadmierną blokadę kanałów wapniowych w mięśniach gładkich naczyń i hamowanie czynności węzła zatokowo-przedsionkowego oraz węzła przedsionkowo-komorowego. Powikłania mogą prowadzić do niewydolności wielonarządowej, wymagającej intensywnej opieki medycznej.
antagonista wapnia, anuria, atropina, azotemia, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia zatokowa, ciśnienie tętnicze, diltiazem chlorowodorek, Dilzem retard, diuretyk osmotyczny, diureza osmotyczna, dobutamina, elektrostymulacja serca, fenylefryna, glukagon, glukonian wapnia, kanały wapniowe, lek inotropowy, niedociśnienie tętnicze, noradrenalina, oligouria, ostra niewydolność nerek, ostre przedawkowanie, ostre uszkodzenie nerek, płukanie żołądka, rozkojarzenie przedsionkowo-komorowe, układ sercowo-naczyniowy, wazopresor, węzeł przedsionkowo-komorowy, węzeł zatokowo-przedsionkowy, wstrząs - Leksykon leków
Działania niepożądane – Dilzem retard 90 mg
Stosowanie Dilzem Retard (90 mg diltiazemu chlorowodorku, tabletki o przedłużonym uwalnianiu) wiąże się z ryzykiem wystąpienia licznych działań niepożądanych, które należy uważnie monitorować. Najczęstsze objawy dotyczą układu sercowo-naczyniowego, w tym blok przedsionkowo-komorowy (I-III stopnia, możliwy blok odnogi pęczka Hisa), kołatanie serca oraz nagłe zaczerwienienie twarzy. Niezbyt często obserwuje się bradykardię (<60 uderzeń/min), niedociśnienie ortostatyczne oraz rzadko blok zatokowo-przedsionkowy i zastoinową niewydolność serca. W zakresie układu nerwowego często występują ból i zawroty głowy, a także nerwowość i bezsenność w sferze psychicznej. Często zgłaszane są dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego, takie jak zaparcia, niestrawność, ból żołądka i nudności. Niezbyt często notuje się podwyższenie enzymów wątrobowych (AspAT, ALAT, LDH, fosfataza zasadowa), a z nieznaną częstością zapalenie wątroby oraz reakcje skórne o różnym nasileniu, w tym rumień, pokrzywkę i ciężkie zespoły skórne (Stevens-Johnson, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka).
antagonista kanału wapniowego, blok odnogi pęczka Hisa, blok przedsionkowo-komorowy, blok zatokowo-przedsionkowy, bradykardia, diltiazem chlorowodorek, enzymy wątrobowe, ginekomastia, kołatanie serca, leukocytoklastyczne zapalenie naczyń, małopłytkowość, mioklonie, nadwrażliwość na światło, niedociśnienie ortostatyczne, objawy pozapiramidowe, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, ostra uogólniona wysypka krostkowa, rozrost dziąseł, rumień wielopostaciowy, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, zapalenie naczyń, zapalenie wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zespół Stevensa-Johnsona, zespół toczeniopodobny, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Działania niepożądane – Oxycardil 60 60 mg
Lek Oxycardil 60 zawiera diltiazem chlorowodorek w dawce 60 mg i może powodować działania niepożądane o różnej częstości występowania, sklasyfikowane zgodnie z konwencją MedDRA. Najczęściej obserwowaną niepożądaną reakcją jest małopłytkowość (≥1/10), co zwiększa ryzyko krwawień. Często (≥1/100 do <1/10) występują zaburzenia psychiczne i neurologiczne, takie jak nerwowość, bezsenność, zmiany nastroju, bóle i zawroty głowy, objawy pozapiramidowe oraz mioklonie. W zakresie układu sercowo-naczyniowego mogą pojawić się blok przedsionkowo-komorowy (I-III stopnia), bradykardia, blok zatokowo-przedsionkowy oraz zastoinowa niewydolność serca. Dodatkowo obserwuje się niedociśnienie ortostatyczne, zapalenie naczyń, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (zaparcia, nudności, wymioty, biegunka), suchość błony śluzowej jamy ustnej, rozrost dziąseł, podwyższenie enzymów wątrobowych (AspAT, ALAT, LDH, fosfataza zasadowa) oraz zapalenie wątroby. Reakcje skórne obejmują rumień, pokrzywkę, nadwrażliwość na światło, obrzęk naczynioruchowy, wysypki, a także poważniejsze zmiany jak rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka.
blok odnogi pęczka Hisa, blok przedsionkowo-komorowy, blok zatokowo-przedsionkowy, bradykardia, diltiazem chlorowodorek, działanie niepożądane, enzymy wątrobowe, ginekomastia, kołatanie serca, konwencja MedDRA, leukocytoklastyczne zapalenie naczyń, liszajowate rogowacenie skóry, małopłytkowość, mioklonia, nadwrażliwość na światło, niedociśnienie ortostatyczne, objawy pozapiramidowe, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, ostra uogólniona wysypka krostkowa, płytki krwi, pokrzywka, rozrost dziąseł, rumień, rumień wielopostaciowy, rumień złuszczający, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zapalenie wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zespół Stevensa-Johnsona, zespół toczeniopodobny, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Przedawkowanie – Oxycardil 60 60 mg
Przedawkowanie diltiazemu chlorowodorku, substancji czynnej preparatu Oxycardil 60 (60 mg), stanowi stan zagrożenia życia, manifestujący się głównie ciężkim niedociśnieniem tętniczym, bradykardią zatokową (<60 uderzeń/min), zaburzeniami przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz ostrym uszkodzeniem nerek. Objawy te mogą prowadzić do wstrząsu, niewydolności wielonarządowej oraz zatrzymania krążenia. W przebiegu zatrucia obserwuje się hipoperfuzję narządową i zaburzenia wodno-elektrolitowe, co wymaga natychmiastowej hospitalizacji i intensywnej opieki medycznej.
Postępowanie terapeutyczne obejmuje eliminację leku z organizmu poprzez płukanie żołądka oraz diurezę osmotyczną, a także leczenie objawowe. W przypadku bradykardii i bloków przedsionkowo-komorowych wskazana jest czasowa elektrostymulacja serca oraz podanie atropiny. Nasilone niedociśnienie i wstrząs leczone są wazopresorami (noradrenalina, adrenalina) oraz lekami inotropowymi (dobutamina). Dodatkowo stosuje się glukagon oraz glukonian wapnia we wlewie, które przeciwdziałają blokadzie kanałów wapniowych. Konieczne jest ścisłe monitorowanie parametrów hemodynamicznych, funkcji nerek i równowagi wodno-elektrolitowej, a w ciężkich przypadkach rozważa się zaawansowane metody wspomagania układu krążenia.
adrenalina, antagonista kanału wapniowego, asystolia, atropina, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia zatokowa, diltiazem chlorowodorek, diureza osmotyczna, dobutamina, dysfagia, elektrostymulacja serca, glukagon, glukonian wapnia, hipoperfuzja, lek inotropowy, niedociśnienie tętnicze, niewydolność wielonarządowa, noradrenalina, ostra niewydolność nerek, ostre uszkodzenie nerek, Oxycardil, płukanie żołądka, rozszerzenie naczynia obwodowego, wazopresor, wstrząs, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zaburzenie wodno-elektrolitowe, zatrzymanie krążenia - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Oxycardil 60 60 mg
Oxycardil 60 zawiera 60 mg diltiazemu chlorowodorku w formie tabletek powlekanych i jest stosowany głównie w leczeniu choroby niedokrwiennej serca oraz nadciśnienia tętniczego. Standardowa dawka początkowa wynosi 180 mg na dobę (3 x 1 tabletka), którą można stopniowo zwiększać do maksymalnie 360 mg na dobę, w zależności od odpowiedzi klinicznej pacjenta. Zaleca się przyjmowanie tabletek przed posiłkami, w całości, popijając odpowiednią ilością płynu. W terapii długoterminowej konieczna jest regularna, co 2-3 miesiące, ocena możliwości redukcji dawki przy utrzymaniu efektu terapeutycznego. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i/lub nerek oraz u osób w podeszłym wieku, gdzie dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane pod ścisłym nadzorem lekarskim.
choroba niedokrwienna serca, dawka maksymalna, diltiazem chlorowodorek, długotrwała terapia, efekt hipotensyjny, efekt terapeutyczny, lekarz prowadzący, nadciśnienie tętnicze, odpowiedź pacjenta, Oxycardil, pacjent w podeszłym wieku, schemat dawkowania, tabletka powlekana, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaostrzenie objawów - Leksykon leków
Interakcje leku – Dilzem 180 retard 180 mg
Diltiazem chlorowodorek, metabolizowany przez CYP3A4 i będący umiarkowanym inhibitorem tego enzymu, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Bezwzględnie przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie diltiazemu z dantrolenem (i.v.), iwabradyną oraz lomitapidem ze względu na ryzyko migotania komór, nadmiernej bradykardii oraz hepatotoksyczności. Wysokie ryzyko działań niepożądanych występuje przy łączeniu z beta-adrenolitykami, amiodaronem, digoksyną oraz innymi lekami przeciwarytmicznymi, co wymaga ścisłego monitorowania klinicznego i EKG. Diltiazem może również zwiększać stężenia leków metabolizowanych przez CYP3A4, takich jak statyny, benzodiazepiny (midazolam, triazolam), metyloprednizolon, inhibitory mTOR (syrolimus, ewerolimus, temsyrolimus) oraz cyklosporyna, co wiąże się z koniecznością dostosowania dawkowania i monitorowania toksyczności.
amiodaron, antagonista receptora H2, antagonista wapnia, benzodiazepina, blok zatokowy, bradykardia, cyklosporyna, cymetydyna, CYP3A4, dantrolen, digoksyna, diltiazem chlorowodorek, działanie hipotensyjne, ewerolimus, glikoproteina p, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor enzymu, inhibitor mTOR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, iwabradyna, karbamazepina, kortykosteroid, lek alfa-adrenolityczny, lek beta-adrenolityczny, lek przeciwarytmiczny, lomitapid, metyloprednizolon, midazolam, migotanie komór, miopatia, neurotoksyczność, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność serca, pochodna azotanów, rabdomioliza, ranitydyna, ryfampicyna, statyna, syrolimus, temsyrolimus, teofilina, triazolam, zaburzenie przewodzenia - Leksykon substancji czynnych
Diltiazem – Dawkowanie i sposób podawania
Diltiazem, stosowany w leczeniu choroby niedokrwiennej serca oraz nadciśnienia tętniczego, wymaga indywidualnego dostosowania dawki do stanu klinicznego pacjenta. W terapii choroby niedokrwiennej serca dawki dobowe wahają się od 180 mg do 360 mg diltiazemu chlorowodorku, podawane w różnych formach farmaceutycznych, takich jak Dilzem retard (90 mg, 120 mg, 180 mg) oraz Oxycardil (60 mg, 120 mg). Schemat dawkowania obejmuje podawanie 1-3 razy na dobę, z możliwością stopniowego zwiększania dawki do maksymalnie 360 mg na dobę w przypadku niedostatecznego efektu klinicznego. W leczeniu nadciśnienia tętniczego dawki mieszczą się w zakresie 120-360 mg na dobę, z podobnym schematem dawkowania i możliwością modyfikacji dawki w zależności od odpowiedzi terapeutycznej. Zaleca się przyjmowanie tabletek przed posiłkami, bez rozgryzania, popijając odpowiednią ilością płynu.
choroba niedokrwienna serca, dawka dobowa, dawka podzielona, diltiazem, diltiazem chlorowodorek, efekt hipotensyjny, efekt kliniczny, leczenie długotrwałe, nadciśnienie tętnicze, postać farmaceutyczna, przedłużone uwalnianie, substancja czynna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tabletka powlekana, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedawkowanie – Dilzem retard 90 mg
Przedawkowanie diltiazemu chlorowodorku stanowi stan zagrożenia życia, manifestujący się głównie ciężkim niedociśnieniem tętniczym, bradykardią zatokową, zaburzeniami przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz ostrym uszkodzeniem nerek. Mechanizm toksycznego działania opiera się na blokadzie kanałów wapniowych, prowadzącej do rozszerzenia naczyń obwodowych, hamowania automatyzmu węzła zatokowego oraz spowolnienia przewodzenia w układzie bodźcotwórczo-przewodzącym serca. Klinicznie obserwuje się spadek ciśnienia tętniczego, ryzyko wstrząsu, oligurię lub anurię oraz wzrost stężenia kreatyniny i mocznika. Szczególną uwagę należy zwrócić na preparaty o przedłużonym uwalnianiu, np. Dilzem Retard 90 mg, u których objawy mogą rozwijać się powoli i utrzymywać przez dłuższy czas.
anuria, asystolia, atropina, automatyzm węzła zatokowego, blok przewodzenia, blokada kanałów wapniowych, bradykardia zatokowa, diltiazem chlorowodorek, diureza osmotyczna, dobutamina, dopamina, EKG, elektrolity, elektrostymulacja serca, funkcja nerek, glukagon, glukonian wapnia, hipoperfuzja narządów, lek inotropowy, niedociśnienie, niewydolność wielonarządowa, noradrenalina, oliguria, ostre uszkodzenie nerek, parametr hemodynamiczny, płukanie żołądka, rozkojarzenie przedsionkowo-komorowe, rozszerzenie naczyń krwionośnych, stężenie kreatyniny, układ sercowo-naczyniowy, wazopresor, wstrząs, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zatrzymanie krążenia - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Oxycardil 120 120 mg
Diltiazem chlorowodorek, substancja czynna leku Oxycardil 120, posiada liczne bezwzględne przeciwwskazania kardiologiczne, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego bez wszczepionego stymulatora, blokiem przedsionkowo-komorowym II lub III stopnia bez stymulatora, ciężką bradykardią (<40 uderzeń/min) oraz niewydolnością lewej komory z zastojem płucnym, ze względu na ryzyko nasilenia zaburzeń przewodzenia, pogorszenia funkcji serca i hemodynamiki. Oxycardil 120 zawiera 120 mg laktozy jednowodnej i 1 mg sacharozy, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją tych cukrów. Ponadto, lek nie powinien być stosowany jednocześnie z dantrolenem (wlew dożylny), iwabradyną oraz lomitapidem ze względu na ryzyko poważnych interakcji farmakodynamicznych i farmakokinetycznych, w tym groźnych zaburzeń rytmu serca i zapadnięcia krążeniowego.
blok przedsionkowo-komorowy, blok przedsionkowo-komorowy I stopnia, bradyarytmia, bradykardia, całkowity blok przedsionkowo-komorowy, ciężka bradykardia, dantrolene, dekompensacja niewydolności serca, diltiazem chlorowodorek, dysfunkcja węzła zatokowego, działanie inotropowo ujemne, działanie kardiodepresyjne, działanie wazodylatacyjne, hipotensja, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, iwabradyna, kumulacja leku, laktoza jednowodna, lomitapid, nadwrażliwość, niestabilność hemodynamiczna, nietolerancja cukrów, nietolerancja laktozy, niewydolność lewej komory serca, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, sacharoza, stymulacja serca, zaburzenia przewodzenia, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zastój płucny, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon leków
Skład i postać leku – Dilzem 120 retard 120 mg
Dilzem 120 retard to lek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, zawierający 120 mg diltiazemu chlorowodorku jako substancję czynną. Tabletki są powlekane, białe, dwuwypukłe i okrągłe, oznaczone napisem „D 120”. Formuła retard umożliwia stopniowe uwalnianie diltiazemu, co pozwala na utrzymanie stabilnego stężenia terapeutycznego i zmniejsza częstotliwość podawania, poprawiając adherencję pacjenta. W składzie pomocniczym znajduje się m.in. laktoza jednowodna w ilości 205,3 mg na tabletkę, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Pozostałe substancje pomocnicze to m.in. olej rycynowy uwodorniony, kwas stearynowy, karmeloza sodowa, magnezu stearynian, hypromeloza, tytanu dwutlenek, talk, makrogol 6000 oraz polidimetylosiloksan.
diltiazem chlorowodorek, Dilzem, forma o przedłużonym uwalnianiu, hypromeloza, karmeloza sodowa, kwas stearynowy, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, makrogol, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, olej rycynowy uwodorniony, polidimetylosiloksan, skuteczność terapeutyczna, stabilność farmaceutyczna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, terapeutyczne stężenie leku, tytanu dwutlenek - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Dilzem 180 retard 180 mg
Przedkliniczne badania diltiazemu chlorowodorku, substancji czynnej Dilzem 180 Retard, wykazały brak działania mutagennego i rakotwórczego zarówno in vitro, jak i in vivo. Testy genotoksyczności oraz badania onkogenności nie potwierdziły potencjału genotoksycznego ani indukcji nowotworów, co wskazuje na niskie ryzyko mutagenne i onkogenne przy stosowaniu leku. Jednakże, badania na zwierzętach laboratoryjnych (myszy, szczury, króliki) ujawniły istotne działanie teratogenne, w tym wady rozwojowe kręgosłupa i kończyn, a także zaburzenia płodności u szczurów. Dodatkowo, przy dużych dawkach dootrzewnowych obserwowano rzadkie wady układu sercowo-naczyniowego płodów.
badanie przedkliniczne, diltiazem chlorowodorek, Dilzem 180 Retard, dystocja, działanie mutagenne, działanie teratogenne, genotoksyczność, in vitro, in vivo, obumieranie zarodków, onkogeneza, podanie dootrzewnowe, potencjał genotoksyczny, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, potencjalne zagrożenie, przeżywalność potomstwa, rakotwórczość, teratogenność, układ sercowo-naczyniowy, umieralność okołoporodowa, wada rozwojowa, wpływ na płodność, wpływ na reprodukcję, zaburzenie płodności - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Oxycardil 60
Diltiazem chlorowodorek (Oxycardil 60), jako antagonista wapnia, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory serca, bradykardią oraz blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia, ze względu na ryzyko nasilenia niewydolności serca, pogłębienia bradykardii oraz progresji bloku przewodzenia. U pacjentów z osłabioną funkcją lewej komory, ciężką bradykardią lub niedociśnieniem tętniczym istnieje ryzyko ostrej niewydolności nerek spowodowanej zmniejszoną perfuzją nerkową, co wymaga ścisłego monitorowania parametrów nerkowych. Przed znieczuleniem ogólnym należy poinformować anestezjologa o stosowaniu diltiazemu, gdyż lek może nasilać zaburzenia kurczliwości, przewodzenia i automatyzmu mięśnia sercowego oraz rozszerzać naczynia krwionośne, co może prowadzić do poważnych powikłań anestezjologicznych.
Wzrost stężenia diltiazemu w osoczu obserwuje się u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby, co wymaga intensywnego monitorowania stanu klinicznego, zwłaszcza częstości akcji serca na początku terapii. Lek może wywoływać zmiany nastroju, w tym depresję, dlatego pacjentów należy edukować o konieczności zgłaszania takich objawów. Diltiazem hamuje motorykę przewodu pokarmowego, co zwiększa ryzyko niedrożności jelit u predysponowanych pacjentów. Preparat zawiera substancje pomocnicze: 71 mg laktozy jednowodnej i 0,5 mg sacharozy na tabletkę, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją galaktozy, fruktozy lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy.
antagonista wapnia, automatyzm serca, blok całkowity, blok przedsionkowo-komorowy I stopnia, bradykardia, depresja, diltiazem chlorowodorek, EKG, kurczliwość mięśnia sercowego, motoryka przewodu pokarmowego, niedobór laktazy, niedobór sacharazy-izomaltazy, niedociśnienie tętnicze, niedrożność jelit, nietolerancja fruktozy, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, ostra niewydolność nerek, perfuzja nerek, przewodzenie w mięśniu sercowym, rozszerzenie naczyń krwionośnych, zaburzenie czynności lewej komory serca, zespół anestezjologiczny, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, znieczulenie ogólne - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Dilzem retard 90 mg
Diltiazem chlorowodorek, stosowany w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu Dilzem Retard 90 mg, wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz w okresie laktacji. Dostępne dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania leku w ciąży są ograniczone, natomiast badania na zwierzętach (szczury, myszy, króliki) wykazały toksyczny wpływ na procesy reprodukcyjne, co stanowi podstawę do przeciwwskazania stosowania diltiazemu w tym okresie. Kobiety w wieku rozrodczym powinny być poinformowane o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji podczas terapii, aby uniknąć nieplanowanej ciąży i potencjalnego ryzyka dla płodu. W przypadku podejrzenia ciąży należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem prowadzącym.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Dilzem 180 retard 180 mg
Dilzem 180 Retard, zawierający 180 mg diltiazemu chlorowodorku w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, wymaga indywidualnego dostosowania dawki w zależności od wskazań klinicznych. W leczeniu choroby niedokrwiennej serca zaleca się rozpoczęcie terapii od 1/2 tabletki dwa razy na dobę (łącznie 180 mg/dobę), z możliwością stopniowego zwiększenia dawki do 360 mg/dobę w przypadku niewystarczającej odpowiedzi klinicznej. W terapii nadciśnienia tętniczego początkowa dawka to 1 tabletka (180 mg) rano, z możliwością zwiększenia do maksymalnie 360 mg/dobę. Tabletki należy przyjmować przed posiłkami, w całości, popijając odpowiednią ilością płynu. Zaleca się regularną kontrolę i ewentualną redukcję dawki co 2-3 miesiące przy długotrwałym stosowaniu.
choroba niedokrwienna serca, diltiazem chlorowodorek, Dilzem, efekt hipotensyjny, efekt kliniczny, leczenie nadciśnienia tętniczego, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pacjent w podeszłym wieku, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Oxycardil 120 120 mg
Stosowanie diltiazemu chlorowodorku, zawartego w preparacie Oxycardil 120 (120 mg substancji czynnej w tabletce o przedłużonym uwalnianiu), u kobiet w ciąży lub planujących ciążę jest niewskazane ze względu na ograniczone dane kliniczne oraz toksyczny wpływ na procesy reprodukcyjne wykazany w badaniach na zwierzętach (szczury, myszy, króliki). Lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjentkę o ryzyku związanym z przyjmowaniem leku w trakcie ciąży, niezależnie od trymestru, oraz u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcji. Dodatkowo, preparat zawiera 120 mg laktozy jednowodnej i 1 mg sacharozy, co może mieć znaczenie kliniczne u wybranych pacjentek.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Oxycardil 60 60 mg
Diltiazem chlorowodorek, substancja aktywna leku Oxycardil 60, wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące stosowania diltiazemu w ciąży są ograniczone, a badania przedkliniczne wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję u zwierząt laboratoryjnych, co skutkuje przeciwwskazaniem do stosowania leku w okresie ciąży oraz u kobiet nie stosujących skutecznej antykoncepcji. Diltiazem przenika do mleka kobiecego w niskich stężeniach, jednak brak danych dotyczących bezpieczeństwa dla niemowląt powoduje, że stosowanie leku u kobiet karmiących piersią jest również przeciwwskazane. W sytuacjach klinicznych wymagających terapii diltiazemem u kobiet karmiących, zaleca się przerwanie karmienia i zastosowanie alternatywnych metod żywienia dziecka.
alternatywa terapeutyczna, badanie przedkliniczne, diltiazem chlorowodorek, ekspozycja na lek, farmakoterapia, karmienie piersią, kobieta w wieku rozrodczym, korzyść terapeutyczna, metoda antykoncepcji, mleko kobiece, monitorowanie pacjenta, Oxycardil, proces reprodukcyjny, substancja aktywna, toksyczność, toksyczność reprodukcyjna, wywiad reprodukcyjny