lomitapid
Lomitapid to lek stosowany w leczeniu homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej (HoFH), rzadkiej genetycznej choroby charakteryzującej się wyjątkowo wysokim poziomem cholesterolu LDL („złego” cholesterolu). Działa poprzez hamowanie mikrosomalnego białka transportującego triglicerydy (MTP), co prowadzi do zmniejszenia produkcji lipoprotein zawierających apolipoproteinę B w wątrobie i jelitach.
Lek ten jest zazwyczaj przepisywany pacjentom, u których standardowe metody leczenia (statyny, ezetimib, LDL-afereza) nie przynoszą wystarczających efektów. Lomitapid znacząco obniża poziom cholesterolu LDL (nawet o 40-50%), jednak wiąże się z ryzykiem poważnych działań niepożądanych, w tym hepatotoksyczności i stłuszczenia wątroby.
Ze względu na profil bezpieczeństwa, lomitapid jest dostępny w ramach specjalnych programów monitorowania i może być przepisywany wyłącznie przez specjalistów z doświadczeniem w leczeniu zaburzeń lipidowych. Terapia wymaga regularnego monitorowania funkcji wątroby oraz stosowania diety z ograniczeniem tłuszczów (<20% kalorii z tłuszczów). Lek należy do grupy inhibitorów MTP i jest dostępny w postaci kapsułek doustnych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Simcovas 20 mg
Simcovas (symwastatyna) w dawkach 20 mg i 40 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (131,46 mg w tabletce 20 mg i 262,92 mg w tabletce 40 mg), co jest istotne u osób z nietolerancją laktozy. Leku nie należy stosować u pacjentów z czynną chorobą wątroby lub niewyjaśnionym wzrostem aminotransferaz, ze względu na ryzyko hepatotoksyczności. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest ciąża i laktacja, gdyż symwastatyna może negatywnie wpływać na rozwój płodu i noworodka. Ponadto, stosowanie symwastatyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, nelfinawir, erytromycyna) jest przeciwwskazane ze względu na około 5-krotny wzrost stężenia leku w osoczu i zwiększone ryzyko miopatii oraz rabdomiolizy.
aminotransferaza, antybiotyk makrolidowy, choroba nerek, choroba wątroby, ciąża i karmienie piersią, cyklosporyna, danazol, endometrioza, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, lek hipolipemizujący, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwwirusowy, lomitapid, miopatia i rabdomioliza, nadwrażliwość, nietolerancja laktozy, obrzęk naczynioruchowy, ryzyko miopatii, sok grejpfrutowy, symwastatyna - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Simratio 40 40 mg
Lek Simratio 40 zawiera symwastatynę w dawce 40 mg i jest stosowany w leczeniu hipercholesterolemii oraz profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych. Dawkowanie wynosi od 5 do 80 mg raz na dobę, podawane doustnie wieczorem, z modyfikacją dawki co minimum 4 tygodnie. Maksymalna dawka 80 mg jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, którzy nie osiągnęli celów terapeutycznych przy niższych dawkach. Standardowo leczenie rozpoczyna się od 10-20 mg/dobę, a u pacjentów wymagających redukcji LDL-C powyżej 45% dawka początkowa może wynosić 20-40 mg. W homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej zalecana dawka to 40 mg/dobę, stosowana jako uzupełnienie innych metod leczenia. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) dawki powyżej 10 mg należy stosować ostrożnie, a u dzieci i młodzieży (10-17 lat) z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa wynosi 10 mg, z zakresem do 40 mg/dobę.
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, diltiazem, elbaswir, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, grazoprewir, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, hiperlipidemia, klirens kreatyniny, lek hipolipemizujący, lek wiążący kwasy żółciowe, lomitapid, miopatia, skala Tannera, symwastatyna, werapamil, zaburzenie czynności nerek, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Fromilid 500 500 mg
Klarytromycyna, jako antybiotyk makrolidowy, jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na makrolidy, wydłużeniem odstępu QT (wrodzonym lub nabytym), komorowymi zaburzeniami rytmu serca (w tym torsade de pointes), zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia) oraz u osób z ciężką niewydolnością wątroby współistniejącą z niewydolnością nerek. Ze względu na silne hamowanie izoenzymu CYP3A4, klarytromycyna wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą prowadzić do kumulacji leków i poważnych działań niepożądanych, w tym zagrażających życiu arytmii. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują jednoczesne stosowanie z astemizolem, cyzaprydem, domperydonem, pimozydem, terfenadyną, alkaloidami sporyszu, doustnym midazolamem, statynami metabolizowanymi przez CYP3A4 (lowastatyna, symwastatyna), kolchicyną, tikagrelorem, iwabradyną, ranolazyną oraz lomitapidem. Wymienione połączenia zwiększają ryzyko wydłużenia odstępu QT, arytmii, toksyczności leków oraz innych powikłań, takich jak rabdomioliza czy zatrucie sporyszem.
alkaloid sporyszu, antybiotyk makrolidowy, benzodiazepina, bradykardia, cyklosporyna, cytochrom P450, częstoskurcz komorowy, depresja ośrodkowego układu nerwowego, dihydroergotamina, doustny antykoagulant, ergotamina, fenytoina, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia rodzinna, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitor CYP3A4, inhibitor kalcyneuryny, inhibitor reduktazy HMG-CoA, iwabradyna, karbamazepina, klarytromycyna, kolchicyna, komorowe zaburzenia rytmu serca, lek arytmogenny, lek przeciwdławicowy, lek przeciwpadaczkowy, lomitapid, lowastatyna, makrolid, midazolam, migotanie komór, miopatia, nadwrażliwość na antybiotyki, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, ostra niewydolność nerek, ostry zespół wieńcowy, przewlekła niewydolność serca, rabdomioliza, ranolazyna, reakcja anafilaktyczna, symwastatyna, takrolimus, tikagrelor, torsade de pointes, warfaryna, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie elektrolitowe, zatrucie sporyszem - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Klabax 500 mg
Klarytromycyna, substancja czynna leku Klabax 500 mg, jest makrolidowym antybiotykiem o szerokim spektrum działania, jednak jej stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na makrolidy lub substancje pomocnicze, a także u osób z wydłużeniem odstępu QT, arytmiami komorowymi (w tym torsade de pointes) oraz zaburzeniami elektrolitowymi, takimi jak hipokaliemia i hipomagnezemia, ze względu na ryzyko nasilenia zaburzeń rytmu serca. Ponadto, lek nie powinien być podawany pacjentom z ciężką niewydolnością wątroby współistniejącą z zaburzeniami czynności nerek, co może prowadzić do kumulacji substancji czynnej i zwiększonego ryzyka działań niepożądanych. Klarytromycyna jest silnym inhibitorem CYP3A4, co powoduje liczne interakcje lekowe, które mogą stanowić bezwzględne przeciwwskazania do jej stosowania.
alkaloid sporyszu, antybiotyk makrolidowy, arytmia, astemizol, cyzapryd, częstoskurcz komorowy, dihydroergotamina, dławica piersiowa, dna moczanowa, domperydon, ergotamina, hiperlipidemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, iwabradyna, izoenzym CYP3A4, klarytromycyna, kolchicyna, lomitapid, lowastatyna, midazolam, migotanie komór, miopatia, niewydolność wątroby, pimozyd, rabdomioliza, ranolazyna, reakcja alergiczna, symwastatyna, terfenadyna, tikagrelor, torsade de pointes, wstrząs anafilaktyczny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Simvasterol 10 mg
Simvasterol, zawierający symwastatynę w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (65,73 mg w dawce 10 mg, 131,46 mg w dawce 20 mg, 262,92 mg w dawce 40 mg), co jest istotne u osób z nietolerancją laktozy. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z czynną chorobą wątroby lub niewyjaśnionym wzrostem aminotransferaz, kobiet w ciąży i karmiących piersią ze względu na ryzyko teratogenności i toksyczności. Przeciwwskazane jest także łączenie Simvasterolu z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, nelfinawir), gemfibrozylem, cyklosporyną i danazolem, które znacząco zwiększają stężenie symwastatyny i ryzyko miopatii oraz rabdomiolizy.
antybiotyk makrolidowy, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, danazol, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, laktoza jednowodna, lek hipolipemizujący, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwzakrzepowy, lomitapid, miopatia, niedobór laktazy, niedoczynność tarczycy, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, rabdomioliza, symwastatyna, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Zocor 80 80 mg
Lek Zocor 80, zawierający 80 mg symwastatyny, posiada liczne przeciwwskazania, które należy bezwzględnie uwzględnić w praktyce klinicznej. Przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na symwastatynę lub substancje pomocnicze (w tym 565,8 mg laktozy jednowodnej w tabletce), czynną chorobę wątroby lub niewyjaśnione podwyższenie aminotransferaz, a także stosowanie u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Ponadto, jednoczesne podawanie z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, nelfinawir, erytromycyna) jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko znacznego wzrostu stężenia symwastatyny i powikłań takich jak miopatia czy rabdomioliza. Zocor 80 nie powinien być stosowany z gemfibrozylem, cyklosporyną, danazolem oraz u pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną przy dawkach powyżej 40 mg/dobę.
aminotransferazy, amiodaron, androgen syntetyczny, antybiotyk makrolidowy, boceprewir, ciąża, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, danazol, diltiazem, dziedziczna choroba mięśni, endometrioza, erytromycyna, fibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, immunosupresant, inhibitory CYP3A4, inhibitory proteazy HIV, itrakonazol, karmienie piersią, ketokonazol, klarytromycyna, laktoza jednowodna, lek przeciwgrzybiczny, lomitapid, miopatia, nadwrażliwość na substancję czynną, nefazodon, nelfinawir, niedoczynność tarczycy, pozakonazol, rabdomioliza, statyna, symwastatyna, telaprewir, telitromycyna, werapamil, wirusowe zapalenie wątroby typu C, worykonazol, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Simvasterol 40 mg
Symwastatyna, metabolizowana głównie przez cytochrom P450 3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco zwiększać ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna czy inhibitory proteazy HIV, powodują 10-11-krotne zwiększenie narażenia na aktywny metabolit symwastatyny, co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Podobnie przeciwwskazane jest łączenie symwastatyny z gemfibrozylem (1,9-krotne zwiększenie AUC), cyklosporyną, danazolem oraz kwasem fusydowym, które również podnoszą ryzyko miopatii. Umiarkowane zwiększenie ekspozycji na symwastatynę obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu amiodaronu, werapamilu, diltiazemu, amlodypiny, tikagreloru (zwiększenie Cmax o 81% i AUC o 56%) oraz inhibitorów BCRP (elbaswir, grazoprewir), co wymaga dostosowania dawki (np. max. 20 mg/dobę dla werapamilu, diltiazemu i amlodypiny). Sok grejpfrutowy może zwiększyć narażenie na kwas symwastatyny nawet 7-krotnie przy spożyciu powyżej 1 litra dziennie, co również jest istotne klinicznie.
amiodaron, amlodypina, antagonista kanału wapniowego, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, danazol, diltiazem, fenofibrat, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia rodzinna, hipertriglicerydemia, inhibitor BCRP, inhibitor CYP3A4, inhibitor OATP1B1, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, itrakonazol, ketokonazol, kolchicyna, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lek przeciwzakrzepowy, lomitapid, miopatia, niacyna, pochodna kumaryny, pozakonazol, rabdomioliza, ryfampicyna, symwastatyna, tikagrelor, werapamil, worykonazol - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Zocor 20 20 mg
Lek ZOCOR (symwastatyna) dostępny w dawkach 10 mg, 20 mg oraz 40 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę (70,7 mg w dawce 10 mg, 141,5 mg w dawce 20 mg, 283,0 mg w dawce 40 mg). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest czynna choroba wątroby lub niewyjaśnione podwyższenie aminotransferaz, ze względu na ryzyko hepatotoksyczności. Leku nie należy stosować w ciąży i podczas karmienia piersią z uwagi na potencjalne teratogenne działanie statyn oraz przenikanie do mleka matki. Ponadto, przeciwwskazane jest łączenie ZOCOR z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, nelfinawir, erytromycyna), gemfibrozylem, cyklosporyną i danazolem, które mogą zwiększać stężenie symwastatyny i ryzyko miopatii, w tym rabdomiolizy. U pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią stosujących lomitapid dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 40 mg/dobę.
aktywność aminotransferaz, antybiotyk makrolidowy, ciężka niewydolność nerek, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, danazol, dysfunkcja wątroby, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipokaliemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, lek hipolipemizujący, lek przeciwgrzybiczny, lomitapid, mikrosomalne białko transportujące triglicerydy, miopatia, nadwrażliwość na symwastatynę, niedoczynność tarczycy, nietolerancja laktozy, rabdomioliza, statyna, symwastatyna, terapia skojarzona, Zocor - Leksykon leków
Interakcje leku – Simvachol 10 mg
Symwastatyna jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4, co czyni ją podatną na liczne interakcje farmakokinetyczne prowadzące do istotnego wzrostu stężenia leku i jego aktywnego metabolitu – kwasu symwastatyny – w osoczu. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna, inhibitory proteazy HIV, boceprewir, telaprewir, nefazodon oraz kobicystat, powodują 5-11-krotny wzrost ekspozycji na symwastatynę i są przeciwwskazane w terapii skojarzonej. Gemfibrozyl zwiększa AUC kwasu symwastatyny 1,9-krotnie poprzez hamowanie szlaku glukuronidowego i/lub OATP1B1, co również stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Cyklosporyna, danazol oraz kwas fusydowy znacząco podnoszą ryzyko miopatii i rabdomiolizy, dlatego ich łączna terapia z symwastatyną jest niewskazana. W przypadku amiodaronu, werapamilu, diltiazemu i amlodypiny zaleca się ograniczenie dawki symwastatyny do 20 mg/dobę ze względu na odpowiednio 6%, 2,3-, 2,7- i 1,6-krotny wzrost narażenia na kwas symwastatyny i zwiększone ryzyko działań niepożądanych mięśniowych.
amiodaron, amlodypina, antagonista kanału wapniowego, antybiotyk makrolidowy, boceprewir, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, danazol, daptomycyna, diltiazem, elbaswir, erytromycyna, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, grazoprewir, hepatotoksyczność, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kobicystat, kwas fusydowy, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwwirusowy, lomitapid, miopatia i rabdomioliza, nefazodon, niacyna, OATP1B1, pozakonazol, sok grejpfrutowy, szlak glukuronidowy, telaprewir, telitromycyna, werapamil, worykonazol - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Inegy 20 mg + 10 mg
Lek INEGY, zawierający ezetymib i symwastatynę, dostępny jest w dawkach 10 mg + 10 mg, 10 mg + 20 mg, 10 mg + 40 mg oraz 10 mg + 80 mg, stosowanych raz na dobę wieczorem. Standardowa dawka to 10 mg + 20 mg lub 10 mg + 40 mg, natomiast dawkę 10 mg + 80 mg rezerwuje się dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, u których cele terapeutyczne nie zostały osiągnięte przy niższych dawkach. Dawkowanie należy indywidualizować na podstawie stężenia LDL-C, ryzyka choroby wieńcowej oraz odpowiedzi na leczenie, z modyfikacją dawki co minimum 4 tygodnie. Lek można podawać niezależnie od posiłków, a tabletki nie powinny być dzielone. W szczególnych populacjach, takich jak pacjenci z chorobą wieńcową, homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną czy przewlekłą chorobą nerek (eGFR <60 ml/min/1,73 m²), dawki i zasady stosowania są odpowiednio dostosowane, z uwzględnieniem przeciwwskazań i konieczności ostrożności.
afereza LDL, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, ciężka hipercholesterolemia, dieta zmniejszająca stężenie lipidów, EGFR, elbaswir, ezetymib, hipercholesterolemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, leki antyarytmiczne, leki wiążące kwasy żółciowe, lomitapid, niacyna, niewydolność wątroby, ostry zespół wieńcowy, podanie doustne, przewlekła choroba nerek, skala Child-Pugh, skala Tannera, symwastatyna - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Vasilip 40 mg
Lek Vasilip zawierający symwastatynę jest dostępny w dawkach 10 mg, 20 mg oraz 40 mg w formie tabletek powlekanych, stosowanych doustnie raz na dobę, wieczorem. Zakres dawkowania wynosi od 5 mg do 80 mg na dobę, z modyfikacją dawki co minimum 4 tygodnie. Maksymalna dawka 80 mg jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, u których niższe dawki nie przyniosły oczekiwanych efektów. W leczeniu homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej zaleca się dawkę początkową 40 mg/dobę, stosowaną jako uzupełnienie innych metod terapii, np. aferezy LDL. W profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z wysokim ryzykiem stosuje się dawki 20-40 mg/dobę. W przypadku terapii skojarzonej z fibratami (z wyjątkiem gemfibrozylu) lub fenofibratem dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 10 mg/dobę, a przy jednoczesnym stosowaniu amiodaronu, amlodypiny, werapamilu, diltiazemu lub leków zawierających elbaswir lub grazoprewir – 20 mg/dobę.
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, diltiazem, działania niepożądane, elbaswir, fenofibrat, fibraty, gemfibrozyl, grazoprewir, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens kreatyniny, leki hipolipemizujące, leki wiążące kwasy żółciowe, lomitapid, powikłania sercowo-naczyniowe, profilaktyka zdarzeń sercowo-naczyniowych, skala Tannera, stężenie cholesterolu LDL, stężenie lipidów, substancja czynna, symwastatyna, werapamil, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Simorion 10 mg
Lek Simorion zawierający symwastatynę w dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg i 80 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (od 66,5 mg do 531,8 mg w zależności od dawki). Nie należy stosować go u osób z czynną chorobą wątroby lub utrzymującym się, niewyjaśnionym wzrostem aminotransferaz. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest ciąża i karmienie piersią ze względu na ryzyko teratogenności i przenikania leku do mleka. Ponadto, stosowanie Simorionu jest przeciwwskazane w skojarzeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, nelfinawir), które zwiększają AUC symwastatyny około pięciokrotnie, co podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Również jednoczesne podawanie z gemfibrozylem, cyklosporyną i danazolem jest zabronione ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych mięśniowych.
aminotransferazy, androgen syntetyczny, antybiotyki makrolidowe, antykoncepcja, choroby wątroby, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, czynność wątroby, danazol, dysfagia, działanie przeciwzakrzepowe, działanie teratogenne, endometrioza, enzymy wątrobowe, fibraty, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, hiperlipidemia, inhibitory CYP3A4, inhibitory proteazy HIV, laktoza jednowodna, lek immunosupresyjny, leki hepatotoksyczne, leki przeciwgrzybicze azolowe, leki przeciwzakrzepowe, lomitapid, miopatia i rabdomioliza, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór laktazy, niedoczynność tarczycy, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, parametry wątrobowe, symwastatyna, terapia hipolipemizująca, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Simorion 40 mg
Simorion (symwastatyna) jest dostępny w dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg i 80 mg, z zakresem dawkowania od 5 do 80 mg na dobę, podawanym doustnie w pojedynczej dawce wieczornej. Terapia powinna być indywidualnie dostosowana, rozpoczynając zwykle od 10-20 mg/dobę w leczeniu hipercholesterolemii, z możliwością zwiększenia do 40 mg/dobę u pacjentów wymagających znacznej redukcji LDL-C (>45%). Maksymalna dawka 80 mg jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, u których mniejsze dawki okazały się nieskuteczne. U dzieci i młodzieży (10-17 lat) z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa wynosi 10 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 40 mg/dobę. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek nie jest konieczna modyfikacja dawki, natomiast u osób z klirensem kreatyniny <30 ml/min zaleca się ostrożność i ograniczenie dawki do 10 mg/dobę. U osób w podeszłym wieku nie wymaga się dostosowania dawkowania.
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, choroba wieńcowa, dieta niskocholesterolowa, diltiazem, elbaswir, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, grazoprewir, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens kreatyniny, lek wiążący kwasy żółciowe, lomitapid, miopatia, monoterapia, niewydolność nerek, powikłanie sercowo-naczyniowe, poziom LDL-C, prewencja zdarzeń sercowo-naczyniowych, skala Tannera, symwastatyna, tabletka powlekana, werapamil, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Dilzem retard 90 mg
Lek Dilzem Retard, zawierający 90 mg diltiazemu chlorowodorku w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub laktozę jednowodną (243,4 mg w tabletce), a także u osób z zespołem chorego węzła zatokowego (bez stymulatora), blokiem przedsionkowo-komorowym II lub III stopnia (bez stymulatora), ciężką bradykardią (HR <40/min) oraz niewydolnością lewej komory serca z zastojem płucnym. Ponadto, lek nie powinien być stosowany jednocześnie z dantrolenem dożylnym, iwabradyną oraz lomitapidem ze względu na ryzyko poważnych interakcji farmakologicznych i nasilenia działania chronotropowego ujemnego.
blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, dantrolen, diltiazemu chlorowodorek, działanie chronotropowe ujemne, działanie inotropowe ujemne, iwabradyna, laktoza jednowodna, lomitapid, nadwrażliwość na diltiazem, nietolerancja laktozy, niewydolność lewej komory, reakcja alergiczna, stymulator komorowy, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, układ bodźco-przewodzący serca, zaburzenia przewodnictwa, zastój płucny, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Clarithromycin Genoptim 250 mg
Klarytromycyna, jako antybiotyk makrolidowy, posiada liczne przeciwwskazania związane z ryzykiem poważnych działań niepożądanych oraz interakcji lekowych. Podstawowym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na makrolidy lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (7,2 mg w tabletce 250 mg), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją tego cukru. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca, w szczególności z wrodzonym lub nabytym wydłużeniem odstępu QT, komorowymi zaburzeniami rytmu, w tym torsade de pointes, oraz u osób z hipokaliemią lub hipomagnezemią. Ponadto, klarytromycyna nie powinna być stosowana u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby współistniejącą z niewydolnością nerek ze względu na ryzyko kumulacji leku i nasilenia działań niepożądanych.
alkaloidy sporyszu, antybiotyk makrolidowy, astemizol, ciężka niewydolność wątroby, cyzapryd, dihydroergotamina, domperydon, ergotamina, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitor CYP3A4, inhibitory reduktazy HMG-CoA, interakcje lekowe, klarytromycyna, kolchicyna, laktoza jednowodna, lomitapid, lowastatyna, midazolam, migotanie komór, miopatia, nadwrażliwość, niewydolność nerek, ośrodkowy układ nerwowy, pimozyd, rabdomioliza, ranolazyna, symwastatyna, tabletki powlekane, tachykardia komorowa, terfenadyna, tikagrelor, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia rytmu serca, zatrucie sporyszem - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Inegy 10 mg + 40 mg
INEGY to lek łączący ezetymib (10 mg) i symwastatynę w dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg lub 80 mg, stosowany w leczeniu hipercholesterolemii i w celu redukcji ryzyka sercowo-naczyniowego. Standardowe dawkowanie to 10 mg + 20 mg lub 10 mg + 40 mg podawane raz dziennie wieczorem, z możliwością zwiększenia do 10 mg + 80 mg u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, pod warunkiem przewagi korzyści nad ryzykiem. Dawkowanie należy dostosowywać indywidualnie, uwzględniając poziom LDL-C, ryzyko choroby wieńcowej oraz odpowiedź na wcześniejsze leczenie, z odstępem co najmniej 4 tygodni między zmianami dawki. U pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią początkowa dawka to 10 mg + 40 mg, z możliwością zwiększenia do 10 mg + 80 mg. INEGY może być stosowany jako terapia wspomagająca inne metody, np. aferezę LDL.
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, diltiazem, elbaswir, ezetymib, filtracja kłębuszkowa, grazoprewir, hipercholesterolemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, incydent sercowo-naczyniowy, kwasy żółciowe, lomitapid, niacyna, niewydolność wątroby, ostry zespół wieńcowy, przewlekła choroba nerek, skala Child-Pugh, skala Tannera, stężenie lipidów, symwastatyna, werapamil - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Oxycardil 60 60 mg
Lek Oxycardil 60 zawiera diltiazemu chlorowodorek w dawce 60 mg i jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym 71 mg laktozy i 0,5 mg sacharozy w tabletce. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują zespół chorego węzła zatokowego bez wszczepionego stymulatora komorowego, blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia bez stymulatora, ciężką bradykardię (<40 uderzeń/min) oraz niewydolność lewej komory z zastojem płucnym. Diltiazem, ze względu na działanie chronotropowe i inotropowe ujemne, może pogłębiać te stany, zwiększając ryzyko poważnych zaburzeń rytmu i niewydolności serca.
blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, dantrolen, diltiazemu chlorowodorek, dysfunkcja węzła zatokowego, działanie chronotropowe ujemne, działanie inotropowe ujemne, iwabradyna, lomitapid, nadwrażliwość, niewydolność lewej komory serca, parametry hemodynamiczne, stymulator komorowy, substancja czynna, tabletka powlekana, zaburzenia przewodnictwa, zaburzenia rytmu serca, zastój w krążeniu płucnym, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Vasilip 40 mg
Symwastatyna (lek Vasilip) jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę (67,92 mg w tabletce 10 mg, 135,84 mg w 20 mg, 271,68 mg w 40 mg), a także u osób z czynną chorobą wątroby lub niewyjaśnionym, utrzymującym się wzrostem aminotransferaz. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest wykonanie i monitorowanie badań funkcji wątroby. Lek jest również przeciwwskazany u kobiet w ciąży i karmiących piersią ze względu na ryzyko teratogenności i przenikania do mleka matki. Dawkowanie dostępne jest w formie tabletek 10 mg, 20 mg i 40 mg, z możliwością dzielenia tabletek 40 mg.
aminotransferazy, androgen syntetyczny, antybiotyk makrolidowy, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, danazol, endometrioza, fibrat, funkcja wątroby, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lomitapid, miopatia, nadwrażliwość na symwastatynę, nietolerancja laktozy, rabdomioliza, symwastatyna, Vasilip - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Darunavir Accord 300 mg
Darunavir Accord jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na darunawir lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną, glikol propylenowy oraz barwnik żółcieni pomarańczowej FCF (E110). Nie należy stosować leku u chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg Child-Pugh) ze względu na ryzyko kumulacji i nasilenia działań niepożądanych. Przeciwwskazane jest jednoczesne podawanie Darunaviru Accord z silnymi induktorami CYP3A (np. ryfampicyna) oraz preparatami zawierającymi ziele dziurawca, które obniżają stężenie darunawiru i mogą prowadzić do utraty skuteczności terapii oraz rozwoju oporności. Ponadto, nie należy łączyć darunawiru z lopinawirem/rytonawirem ze względu na niekorzystne interakcje farmakokinetyczne.
alfuzosyna, amiodaron, antagonista receptora P2Y12, antagonista receptorów opioidowych, arytmia komorowa, awanafil, chinidyna, ciężkie działanie niepożądane, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, cyzapryd, dapoksetyna, depresja oddechowa, dihydroergotamina, dławica piersiowa, domperydon, dronedaron, elbaswir z grazoprewirem, ergometryna, ergotamina, glikol propylenowy, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, iwabradyna, klasyfikacja Child-Pugh, kolchicyna, kwetiapina, łagodny rozrost gruczołu krokowego, laktoza jednowodna, lomitapid, lopinawir z rytonawirem, lowastatyna, lurazydon, metylergonowina, midazolam, migotanie przedsionków, miopatia i neuropatia, nadwrażliwość na darunawir, naloksegol, niedociśnienie tętnicze, ostry zespół wieńcowy, pimozyd, pochodna alkaloidów sporyszu, priapizm, przedwczesny wytrysk, rabdomioliza, ranolazyna, sertindol, silny induktor CYP3A, syldenafil, symwastatyna, tętnicze nadciśnienie płucne, tikagrelor, torsades de pointes, triazolam, wirusowe zapalenie wątroby typu C, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie erekcji, zaburzenie motoryki przewodu pokarmowego, zaburzenie rytmu serca, zaparcie wywołane opioidami, zdarzenie zakrzepowo-zatorowe, zespół Tourette’a, ziele dziurawca, żółcień pomarańczowa FCF, zwiększenie aktywności aminotransferaz - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Simvagen 40 40 mg
Symwastatyna (Simvagen 40 mg) jest skutecznym lekiem w terapii hipercholesterolemii, jednak jej stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym 115,4 mg laktozy jednowodnej w każdej tabletce. Leku nie należy podawać osobom z czynną chorobą wątroby, taką jak aktywne zapalenie czy marskość z dekompensacją, oraz przy utrzymującym się, niewyjaśnionym wzroście aminotransferaz, ze względu na ryzyko hepatotoksyczności. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest ciąża i karmienie piersią, a kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję podczas terapii. Ponadto, symwastatyna jest przeciwwskazana w skojarzeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, inhibitory proteazy HIV), które mogą zwiększyć stężenie leku w surowicy co najmniej pięciokrotnie, podnosząc ryzyko miopatii i rabdomiolizy.
aminotransferazy, androgen syntetyczny, antybiotyk makrolidowy, cyklosporyna, danazol, dysfagia, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy HIV, inhibitory CYP3A4, leczenie hipolipemizujące, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczny, lomitapid, marskość wątroby, nadwrażliwość na symwastatynę, nietolerancja laktozy, rabdomioliza, symwastatyna, tabletka powlekana, transaminaza, zapalenie wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Simvastatin Genoptim 10 mg
Simvastatin Genoptim jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na symwastatynę lub substancje pomocnicze, w tym laktozę bezwodną (74,50 mg w tabletce 10 mg, 149 mg w 20 mg, 298 mg w 40 mg). Nie należy stosować go u osób z czynną chorobą wątroby lub niewyjaśnionym, utrzymującym się wzrostem aminotransferaz. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany w ciąży i laktacji ze względu na ryzyko zaburzeń rozwojowych płodu oraz przenikanie do mleka matki. Ponadto, stosowanie symwastatyny jest przeciwwskazane w skojarzeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 (itrakonazol, ketokonazol, worykonazol, nelfinawir, erytromycyna, klarytromycyna, nefazodon, kobicystat), które mogą zwiększać AUC symwastatyny około pięciokrotnie, co podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy.
aminotransferazy, androgen syntetyczny, antybiotyk makrolidowy, ciąża i karmienie piersią, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, danazol, endometrioza, gemfibrozyl, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitory CYP3A4, inhibitory proteazy HIV, laktoza bezwodna, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczny, lomitapid, miopatia i rabdomioliza, nadużywanie alkoholu, nadwrażliwość na symwastatynę, niedobór laktazy, niedoczynność tarczycy, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, statyna, symwastatyna, uszkodzenie hepatocytów, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Klacid 500 mg
Klarytromycyna, substancja czynna leku Klacid 500 mg, jest antybiotykiem makrolidowym o szerokim spektrum działania, jednak jej stosowanie jest przeciwwskazane w wielu sytuacjach klinicznych ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych. Przede wszystkim nie należy jej podawać pacjentom z nadwrażliwością na makrolidy oraz tym, u których występuje wydłużenie odstępu QT lub komorowe zaburzenia rytmu serca, w tym torsade de pointes. Przeciwwskazaniem są także zaburzenia elektrolitowe, zwłaszcza hipokaliemia i hipomagnezemia, które zwiększają ryzyko arytmii. Klarytromycyna nie powinna być stosowana u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i nerek, gdyż upośledzony metabolizm i wydalanie leku mogą prowadzić do jego akumulacji i toksyczności.
alkaloidy sporyszu, antybiotyk makrolidowy, częstoskurcz komorowy wielokształtny, dławica piersiowa, enzym CYP3A4, ergotamina, ergotyzm, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitory reduktazy HMG-CoA, iwabradyna, klarytromycyna, kolchicyna, lomitapid, lowastatyna, midazolam doustny, migotanie komór, miopatia, nadwrażliwość na makrolidy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, rabdomioliza, ranolazyna, symwastatyna, tachykardia komorowa, tikagrelor, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Simvachol 20 mg
Simvachol, zawierający symwastatynę w dawkach 10 mg i 20 mg, jest podawany doustnie raz dziennie wieczorem, z zakresem dawkowania od 5 do 80 mg/dobę. Modyfikacje dawki powinny być dokonywane co najmniej co 4 tygodnie. Maksymalna dawka 80 mg jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, u których niższe dawki okazały się nieskuteczne. W terapii homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej zalecana dawka wynosi 40 mg/dobę, stosowana jako uzupełnienie innych metod leczenia. W profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych dawka wynosi 20-40 mg/dobę. W przypadku terapii skojarzonej z fibratami (oprócz gemfibrozylu) lub fenofibratem dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 10 mg/dobę, natomiast przy jednoczesnym stosowaniu amiodaronu, amlodypiny, werapamilu, diltiazemu, elbaswiru lub grazoprewiru – 20 mg/dobę. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) dawka powinna być ograniczona do 10 mg/dobę, a wyższe dawki stosowane ostrożnie. U dzieci i młodzieży (10-17 lat) z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa to 10 mg/dobę, z zakresem do 40 mg/dobę.
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, diltiazem, elbaswir, fenofibrat, fibraty, gemfibrozyl, grazoprewir, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens kreatyniny, lomitapid, podanie doustne, powikłania sercowo-naczyniowe, preparaty wiążące kwasy żółciowe, simvachol, skala Tannera, symwastatyna, werapamil, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Simvastatin Bluefish 40 mg
Symwastatyna, metabolizowana głównie przez cytochrom P450 3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które znacząco zwiększają ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Silne inhibitory CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, inhibitory proteazy HIV) powodują 10-11-krotne zwiększenie ekspozycji na aktywny metabolit symwastatyny, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Podobnie gemfibrozyl (1,9-krotny wzrost AUC) oraz cyklosporyna i danazol zwiększają ryzyko działań niepożądanych i są przeciwwskazane. Umiarkowane inhibitory CYP3A4, takie jak flukonazol, werapamil, diltiazem i amlodypina, podnoszą narażenie na kwas symwastatyny odpowiednio 1,6-2,7-krotnie, co wymaga ograniczenia dawki symwastatyny do 20 mg/dobę. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu kwasu fusydowego, amiodaronu, lomitapidu oraz inhibitorów transportera BCRP, ze względu na zwiększone ryzyko miopatii i rabdomiolizy.
amiodaron, amlodypina, antagonista kanałów wapniowych, antybiotyk makrolidowy, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, danazol, diltiazem, doustny lek przeciwzakrzepowy, fenofibrat, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, induktor CYP3A4, inhibitor BCRP, inhibitor CYP3A4, inhibitor OATP1B1, inhibitor proteazy HIV, inhibitory reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, International Normalized Ratio, kolchicyna, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lek przeciwgrzybiczny, lomitapid, miopatia, niacyna, niewydolność nerek, pochodna kumaryny, rabdomioliza, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, werapamil - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Inegy 10 mg + 10 mg
Lek Inegy, zawierający ezetymib i symwastatynę, jest wskazany w leczeniu zaburzeń lipidowych, jednak jego stosowanie wymaga ścisłego przestrzegania przeciwwskazań. Bezwzględnie nie powinien być podawany pacjentom z nadwrażliwością na składniki leku, kobietom w ciąży i karmiącym piersią ze względu na ryzyko wad rozwojowych płodu. Przeciwwskazaniem jest także aktywna choroba wątroby lub utrzymujące się, niewyjaśnione podwyższenie aminotransferaz. Należy monitorować funkcję wątroby przed i w trakcie terapii. Tabletki zawierają laktozę jednowodną w ilościach od 58,2 mg (dawka 10 mg + 10 mg) do 535,8 mg (dawka 10 mg + 80 mg), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy.
aminotransferazy, androgen syntetyczny, antybiotyk makrolidowy, czynna choroba wątroby, ezetymib i symwastatyna, hepatotoksyczność, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, immunosupresant, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakologiczna, laktoza jednowodna, leczenie hipolipemizujące, lek hipolipemizujący, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lek przeciwwirusowy, lomitapid, miopatia, nadwrażliwość, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, zaburzenie lipidowe - Leksykon substancji czynnych
Ezetymib – Przeciwwskazania stosowania
Ezetymib, inhibitor wchłaniania cholesterolu w jelitach, jest stosowany w terapii hipercholesterolemii zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu ze statynami. Podstawowym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na ezetymib lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną, co wymaga ostrożności u pacjentów z nietolerancją galaktozy lub niedoborem laktazy. Monoterapia ezetymibem nie jest bezwzględnie przeciwwskazana w ciąży i laktacji, jednak brak jest wystarczających danych bezpieczeństwa, natomiast terapia skojarzona ze statynami (np. Atozet, Inegy) jest przeciwwskazana u kobiet w ciąży, karmiących oraz u kobiet w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji. W przypadku zaburzeń czynności wątroby, terapia skojarzona jest przeciwwskazana przy czynnej chorobie wątroby, niewyjaśnionym wzroście aminotransferaz oraz przy aktywności aminotransferaz przekraczającej 3-krotnie GGN dla leków złożonych.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, czynna choroba wątroby, ezetymib, fibraty, genetycznie uwarunkowana choroba mięśni, hamowanie wchłaniania cholesterolu, hipercholesterolemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor CYP3A4, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, lomitapid, miopatia, monitorowanie funkcji wątroby, monoterapia, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór laktazy, niedoczynność tarczycy, nietolerancja galaktozy, podwyższone aminotransferazy, próby wątrobowe, rabdomioliza, statyny, terapia hipolipemizująca, terapia skojarzona ezetymib statyna, uszkodzenie wątroby, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaburzenie czynności nerek, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Dilzem 120 retard 120 mg
Diltiazem chlorowodorek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu Dilzem 120 retard jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym 205,3 mg laktozy jednowodnej na tabletkę, co jest istotne u osób z nietolerancją laktozy. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują zespół chorego węzła zatokowego (z wyjątkiem pacjentów z wszczepionym stymulatorem komorowym), blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, ciężką bradykardię (HR <40/min) oraz niewydolność lewej komory z zastojem płucnym, ze względu na ryzyko nasilenia bradykardii, zaburzeń przewodzenia i pogorszenia funkcji serca. Przeciwwskazane jest także łączenie diltiazemu z dożylnym dantrolenem, iwabradyną oraz lomitapidem ze względu na potencjalnie ciężkie interakcje farmakokinetyczne i hemodynamiczne.
W sytuacjach klinicznych takich jak upośledzona funkcja węzła zatokowego bez pełnych kryteriów zespołu chorego węzła, blok przedsionkowo-komorowy I stopnia, bradykardia graniczna (40-50 uderzeń/min) oraz nietolerancja laktozy, stosowanie Dilzem 120 retard wymaga starannej oceny korzyści i ryzyka. Przed rozpoczęciem terapii zaleca się wykonanie EKG w celu wykluczenia zaburzeń rytmu i przewodnictwa oraz ocenę funkcji lewej komory u pacjentów z ryzykiem niewydolności serca. Monitorowanie pacjentów w początkowym okresie leczenia jest kluczowe ze względu na możliwość nasilenia bradykardii i zaburzeń przewodzenia nawet u osób bez wyjściowych przeciwwskazań.
badanie EKG, blok przedsionkowo-komorowy, blok przedsionkowo-komorowy I stopnia, bradykardia, bradykardia graniczna, ciężka bradykardia, dantrolen, diltiazemu chlorowodorek, dysfunkcja węzła zatokowego, działanie chronotropowo ujemne, działanie inotropowe, funkcja lewej komory serca, interakcje farmakokinetyczne, iwabradyna, laktoza jednowodna, lomitapid, nadwrażliwość na diltiazem, nietolerancja laktozy, niewydolność lewej komory serca, przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, stymulator komorowy, zaburzenia hemodynamiczne, zaburzenia przewodzenia, zapaść krążeniowa, zastój płucny, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon chorób i schorzeń
Hipercholesterolemia rodzinnego występowania – Charakterystyka, pielęgnacja i opieka
Hipercholesterolemia rodzinna (FH) to autosomalnie dominujące zaburzenie genetyczne charakteryzujące się znacznym podwyższeniem poziomu cholesterolu LDL, co prowadzi do przedwczesnej miażdżycy i chorób sercowo-naczyniowych. Występuje u około 1 na 250 osób w postaci heterozygotycznej i 1 na 300 000 w homozygotycznej. Nieleczona FH znacząco zwiększa ryzyko zawału serca i udaru mózgu. Diagnostyka opiera się na szczegółowym wywiadzie rodzinnym oraz badaniach genetycznych obejmujących geny LDLR, APOB i PCSK9. Leczenie wymaga podejścia wielokierunkowego: farmakoterapii (statyny, ezetimib, inhibitory PCSK9, kwas bempediowy) oraz modyfikacji stylu życia, w tym diety niskotłuszczowej i regularnej aktywności fizycznej. U dzieci z FH leczenie statyną rozpoczyna się już od 8-10 roku życia, a w przypadku homozygotycznej postaci (HoFH) afereza LDL powinna być wdrożona najpóźniej do 8 roku życia. Kobiety w ciąży muszą odstawić statyny ze względu na ich teratogenność (FDA kategoria X).
afereza LDL, afereza lipoprotein, cholesterol LDL, choroba sercowo-naczyniowa, ewinakumab, ezetimib, heterozygotyczna FH, hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna FH, inhibitor PCSK9, inhibitor wchłaniania cholesterolu, kwas bempediowy, lomitapid, miażdżyca przedwczesna, poradnictwo genetyczne, poradnictwo przedkoncepcyjne, profil lipidowy, przeszczep wątroby, sekwestrant kwasów żółciowych, statyna, test genetyczny, testowanie kaskadowe, udar mózgu, wywiad motywacyjny, zawał serca - Leksykon leków
Interakcje leku – Simratio 10 10 mg
Symwastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA, jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4 oraz transportowana przez białko OATP1B1, co predysponuje ją do licznych interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych. Silne inhibitory CYP3A4 (np. itrakonazol, telitromycyna) mogą zwiększać stężenie symwastatyny w osoczu nawet 10-11-krotnie, co znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy, dlatego ich jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane. Podobne przeciwwskazania dotyczą cyklosporyny, danazolu i gemfibrozylu, które również podwyższają stężenia symwastatyny i jej metabolitów. Inhibitory BCRP (elbaswir, grazoprewir) oraz antagoniści kanału wapniowego (werapamil, diltiazem, amlodypina) zwiększają ekspozycję na symwastatynę, co wymaga ograniczenia dawki do maksymalnie 20 mg/dobę. Sok grejpfrutowy w ilości powyżej 1 litra dziennie może powodować 7-krotne zwiększenie narażenia na kwas symwastatyny, co również wymaga unikania jego spożycia.
amiodaron, amlodypina, antagonista kanału wapniowego, BCRP, boceprewir, cyklosporyna, CYP3A4, czas protrombinowy, danazol, daptomycyna, diltiazem, fenofibrat, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, grazoprewir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor OATP1B1, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja z alkoholem, itrakonazol, kobicystat, kolchicyna, kwas fusydowy, lek obniżający stężenie lipidów, lek przeciwzakrzepowy, lomitapid, nefazodon, niacyna, niewydolność nerek, OATP1B, OATP1B1, pochodna kumaryny, rabdomioliza, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, substrat cytochromu P450, telitromycyna, tikagrelor, transporter leków, werapamil - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Zocor 80 80 mg
Symwastatyna (Zocor) jest dostępna w tabletkach powlekanych o dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg oraz 80 mg, podawana doustnie w pojedynczej dawce wieczornej. Zakres dawkowania wynosi od 5 do 80 mg na dobę, z modyfikacją dawki co minimum 4 tygodnie. Maksymalna dawka 80 mg jest zarezerwowana dla wybranych pacjentów, np. z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną, gdzie stosowana jest jako terapia uzupełniająca. W hipercholesterolemii dawka początkowa to zwykle 10-20 mg/dobę, a w przypadku konieczności redukcji LDL-C powyżej 45% – 20-40 mg/dobę. U dzieci i młodzieży (10-17 lat) z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa wynosi 10 mg/dobę, z maksymalną dawką 40 mg/dobę, przy czym leczenie jest wskazane u chłopców w fazie II lub wyższej wg Tannera oraz dziewcząt co najmniej rok po pierwszej miesiączce. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna zmiana dawkowania, natomiast u osób z klirensem kreatyniny <30 ml/min zaleca się ostrożność i dawkę początkową 5-10 mg/dobę.
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, choroba wieńcowa, dawkowanie doustne, dieta niskocholesterolowa, diltiazem, elbaswir, fenofibrat, fibraty, gemfibrozyl, grazoprewir, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens kreatyniny, lomitapid, miopatia, preparaty wiążące kwasy żółciowe, skala Tannera, symwastatyna, werapamil, zaburzenia czynności nerek, zdarzenia sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Inegy 10 mg + 80 mg
INEGY, zawierający ezetymib 10 mg w połączeniu z symwastatyną w dawkach od 10 mg do 80 mg, jest wskazany w leczeniu hipercholesterolemii. Standardowa dawka wynosi 10 mg + 20 mg lub 10 mg + 40 mg podawana jednorazowo wieczorem, natomiast dawkę 10 mg + 80 mg stosuje się wyłącznie u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, gdy cele terapeutyczne nie zostały osiągnięte przy niższych dawkach. Dawkowanie należy indywidualizować na podstawie stężenia LDL-C, ryzyka choroby wieńcowej oraz odpowiedzi na wcześniejsze leczenie, z odstępem co najmniej 4 tygodni między modyfikacjami dawki. Lek podaje się doustnie, niezależnie od posiłków, bez dzielenia tabletek. U pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną zalecana dawka początkowa to 10 mg + 40 mg, z możliwością zwiększenia do 10 mg + 80 mg, przy czym w przypadku jednoczesnego stosowania lomitapidu dawka INEGY nie powinna przekraczać 10 mg + 40 mg na dobę.
afereza LDL, antagoniści kanału wapniowego, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, dieta zmniejszająca stężenie lipidów, elbaswir/grazoprewir, hipercholesterolemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, incydent sercowo-naczyniowy, leki wiążące kwasy żółciowe, lomitapid, niacyna, ostry zespół wieńcowy, powikłanie sercowo-naczyniowe, przewlekła choroba nerek, skala Child-Pugh, skala Tannera, stadium dojrzałości płciowej, umiarkowana niewydolność wątroby, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Zocor 20 20 mg
Symwastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA i substrat CYP3A4 oraz transportera OATP1B1, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco zwiększać ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Szczególnie istotne są interakcje z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazol, telitromycyna), które mogą zwiększać stężenie symwastatyny i jej kwasu nawet ponad 10-krotnie, co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Podobnie przeciwwskazane jest łączenie symwastatyny z cyklosporyną, danazolem oraz gemfibrozylem (zwiększenie AUC kwasu symwastatyny o 1,9 raza). Inne leki, takie jak amiodaron, werapamil, diltiazem i amlodypina, zwiększają narażenie na kwas symwastatyny 1,6-2,7-krotnie, co wymaga ograniczenia dawki symwastatyny do 20 mg/dobę. Interakcje z fibratami (oprócz fenofibratu) oraz niacyną (≥ 1 g/dobę) zwiększają ryzyko miopatii, a stosowanie kwasu fusydowego ze statynami wiąże się z ryzykiem rabdomiolizy i wymaga przerwania terapii symwastatyną.
amiodaron, amlodypina, antagonista kanału wapniowego, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, danazol, daptomycyna, diltiazem, doustny lek przeciwzakrzepowy, elbaswir i grazoprewir, enzym CYP3A4, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, gruźlica, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, inhibitor BCRP, inhibitor CYP3A4, inhibitor OATP1B1, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja z alkoholem, itrakonazol, kolchicyna, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lomitapid, miopatia i rabdomioliza, niacyna, pochodna kumaryny, rodzinna hipercholesterolemia homozygotyczna, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, szlak glukuronidowy, telitromycyna, tikagrelor, transporter OATP1B, werapamil - Leksykon leków
Interakcje leku – Simvachol 20 mg
Symwastatyna, będąca substratem enzymu CYP3A4 oraz transportera OATP1B1, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco zwiększać ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol, ketokonazol czy erytromycyna, mogą zwiększać ekspozycję na symwastatynę nawet 5-11-krotnie, co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Podobnie cyklosporyna, danazol oraz gemfibrozyl (1,9-krotny wzrost AUC kwasu symwastatyny) znacząco podnoszą ryzyko działań niepożądanych i są przeciwwskazane. Inne fibraty (z wyjątkiem fenofibratu) oraz niacyna w dawkach ≥ 1 g/dobę również zwiększają ryzyko miopatii, co wymaga ograniczenia dawki symwastatyny do 10 mg/dobę lub unikania kojarzenia. W przypadku amiodaronu, amlodypiny, werapamilu i diltiazemu, które powodują umiarkowany wzrost ekspozycji (od 1,6- do 2,7-krotnego), zaleca się nie przekraczać dawki 20 mg symwastatyny na dobę.
amiodaron, amlodypina, boceprewir, cyklosporyna, danazol, daptomycyna, diltiazem, elbaswir, enzymy wątrobowe, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, grazoprewir, hepatotoksyczność statyn, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor CYP3A4, inhibitor enzymu, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, kobicystat, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, kwas symwastatyny, lek hipolipemizujący, lomitapid, miopatia i rabdomioliza, nefazodon, nelfinawir, reduktaza HMG-CoA, sok grejpfrutowy, substrat CYP3A4, telaprewir, telitromycyna, transporter OATP1B, werapamil - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Clarithromycin hameln 500 mg
Klarytromycyna w postaci proszku do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji (500 mg) jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na klarytromycynę, inne makrolidy lub substancje pomocnicze preparatu. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie z alkaloidami sporyszu (np. ergotaminą), doustnym midazolamem, lekami wydłużającymi odstęp QT (astemizol, cyzapryd, domperidon, pimozyd, terfenadyna), tikagrelorem, iwabradyną, ranolazyną, statynami metabolizowanymi przez CYP3A4 (lowastatyna, symwastatyna), lomitapidem oraz kolchicyną. Ponadto, klarytromycyna jest przeciwwskazana u pacjentów z wydłużeniem odstępu QT (wrodzonym lub nabytym), komorowymi zaburzeniami rytmu serca, hipokalemią, hipomagnezemią oraz ciężką niewydolnością wątroby z towarzyszącą niewydolnością nerek.
alkaloid sporyszu, antybiotyk makrolidowy, astemizol, benzodiazepina, cyzapryd, domperidon, ergotamina, hipokalemia, inhibitor CYP3A4, iwabradyna, klarytromycyna, kolchicyna, lek przeciwarytmiczny, lomitapid, lowastatyna, midazolam, migotanie komór, miopatia, nadwrażliwość na substancję czynną, niewydolność serca, niewydolność wątroby, pimozyd, rabdomioliza, ranolazyna, ryzyko proarytmiczne, statyna, symwastatyna, tachykardia komorowa, terfenadyna, tikagrelor, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie elektrolitowe, zatrucie sporyszem, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Simvasterol 40 mg
Simvasterol, zawierający symwastatynę w dawkach 10 mg, 20 mg oraz 40 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub laktozę jednowodną (10 mg – 65,73 mg, 20 mg – 131,46 mg, 40 mg – 262,92 mg), a także u osób z aktywną chorobą wątroby lub niewyjaśnionym, utrzymującym się wzrostem aminotransferaz. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany w ciąży i podczas karmienia piersią ze względu na potencjalne działanie teratogenne i przenikanie do mleka matki. Należy monitorować enzymy wątrobowe u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz unikać stosowania u osób z ryzykiem uszkodzenia wątroby, np. nadużywających alkoholu lub z historią chorób wątroby.
aminotransferazy, antybiotyki makrolidowe, biosynteza cholesterolu, choroba wątroby, ciąża i karmienie piersią, cyklosporyna, danazol, działanie teratogenne, enzymy wątrobowe, gemfibrozyl, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitory CYP3A4, inhibitory proteazy HIV, laktoza jednowodna, lek hipolipemizujący, lek immunosupresyjny, leki przeciwgrzybicze, lomitapid, miopatia i rabdomioliza, nadwrażliwość na symwastatynę, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, predyspozycje genetyczne, statyny, symwastatyna, zaburzenia czynności wątroby, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Interakcje leku – Simcovas 20 mg
Symwastatyna jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4 oraz transportowana przez białka OATP1B1 i BCRP, co stanowi podstawę licznych interakcji farmakokinetycznych. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol, ketokonazol czy erytromycyna, mogą zwiększać stężenie symwastatyny i jej aktywnego metabolitu (kwasu symwastatyny) w osoczu nawet 5-11-krotnie, co znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie symwastatyny z inhibitorami CYP3A4, cyklosporyną, danazolem oraz gemfibrozylem (który zwiększa AUC symwastatyny 1,9-krotnie). W przypadku stosowania amiodaronu, amlodypiny, werapamilu, diltiazemu, tikagreloru czy inhibitorów BCRP (np. elbaswir, grazoprewir) dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 20 mg/dobę ze względu na 1,6-2,7-krotny wzrost ekspozycji na kwas symwastatyny. Spożycie soku grejpfrutowego (powyżej 240 ml) również zwiększa stężenie symwastatyny (1,9-7-krotnie) i powinno być unikane. Ponadto, ryfampicyna jako induktor CYP3A4 może obniżać skuteczność symwastatyny, redukując AUC o 93%.
amiodaron, amlodypina, antybiotyk makrolidowy, antykoagulant pochodny kumaryny, azole przeciwgrzybicze, BCRP, bloker kanału wapniowego, cyklosporyna, CYP3A4, cytochrom P450, czas protrombinowy, danazol, daptomycyna, diltiazem, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kolchicyna, kwas fusydowy, kwas symwastatyny, lomitapid, niacyna, OATP1B1, rabdomioliza, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, tikagrelor, transporter OATP1B, werapamil - Leksykon substancji czynnych
Erytromycyna – Interakcje
Erytromycyna, jako antybiotyk makrolidowy metabolizowany głównie przez wątrobowy system cytochromu P-450 (CYP3A4), wykazuje silne właściwości inhibitora tego enzymu, co prowadzi do licznych interakcji farmakokinetycznych. Hamowanie CYP3A4 przez erytromycynę może zwiększać stężenia leków takich jak mizolastyna, bromokryptyna, midazolam, takrolimus, triazolam, kwas walproinowy, ryfabutyna czy zopiklon, co zwiększa ryzyko toksyczności i nasilenia działań niepożądanych. Z kolei induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina, ziele dziurawca) obniżają stężenie erytromycyny, osłabiając jej efekt przeciwbakteryjny, dlatego jej stosowanie jest przeciwwskazane podczas terapii induktorami oraz przez 2 tygodnie po ich odstawieniu. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko wydłużenia odstępu QT i groźnych arytmii serca przy jednoczesnym stosowaniu erytromycyny z lekami wydłużającymi QT, takimi jak hydroksychlorochina, chlorochina, leki przeciwarytmiczne klasy I, cisapryd czy antagoniści receptora H1 (terfenadyna, astemizol, mizolastyna).
acenokumarol, alfentanyl, alkaloid sporyszu, alprazolam, aminotransferaza, antagonista receptora histaminowego, antybiotyk beta-laktamowy, antybiotyk makrolidowy, arytmia komorowa, astemizol, benzodiazepina, bromokryptyna, cefalosporyna, chinidyna, chloramfenikol, chlorochina, cisapryd, cyklosporyna, cytochrom CYP3A4, cytochrom P-450, czas protrombinowy, częstoskurcz komorowy, digoksyna, dihydroergotamina, doustny środek antykoncepcyjny, dyzopiramid, enzym wątrobowy, ergotamina, fenytoina, hepatotoksyczność, hydroksychlorochina, inhibitor reduktazy HMG-CoA, karbamazepina, klindamycyna, kolchicyna, kolistyna, kortykosteroid, kwas walproinowy, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwzakrzepowy, linkomycyna, lomitapid, lowastatyna, metyloprednizolon, migotanie komór, mizolastyna, nefrotoksyczność, penicylina, prokainamid, promieniowanie RTG, promieniowanie UV, rabdomioliza, ryfabutyna, ryfampicyna, rywaroksaban, skurcz naczyń obwodowych, streptomycyna, symwastatyna, teofilina, terfenadyna, tetracyklina, torsade de pointes, triazolam, triazolobenzodiazepina, warfaryna, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, ziele dziurawca, zopiklon - Leksykon leków
Interakcje leku – Vastan 20 mg
Symwastatyna, jako substrat enzymu CYP3A4 oraz transportera OATP1B1, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą prowadzić do znacznego wzrostu stężenia leku i jego metabolitów w osoczu, a w konsekwencji do zwiększonego ryzyka miopatii i rabdomiolizy. Szczególnie istotne są interakcje z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazol, telitromycyna), które mogą zwiększyć ekspozycję na kwas symwastatyny ponad 10-krotnie, co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Podobnie przeciwwskazane jest łączenie symwastatyny z cyklosporyną, danazolem oraz gemfibrozylem (1,9-krotne zwiększenie AUC kwasu symwastatyny). Inne fibraty, z wyjątkiem fenofibratu, oraz kwas fusydowy również zwiększają ryzyko miopatii, przy czym w przypadku kwasu fusydowego zaleca się przerwanie terapii symwastatyną na czas leczenia. Antagoniści kanału wapniowego (werapamil, diltiazem, amlodypina) podnoszą narażenie na kwas symwastatyny odpowiednio 2,3-, 2,7- i 1,6-krotnie, co wymaga ograniczenia dawki symwastatyny do 20 mg/dobę.
amlodypina, antagonista kanału wapniowego, cyklosporyna, czas protrombinowy, danazol, diltiazem, doustny lek przeciwzakrzepowy, działanie niepożądane, elbaswir, erytromycyna, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, grazoprewir, hepatotoksyczność, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor BCRP, inhibitor CYP3A4, inhibitor OATP1B1, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kwas fusydowy, lomitapid, nefazodon, niacyna, pochodna kumaryny, pozakonazol, rabdomioliza, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, telitromycyna, werapamil, worykonazol - Leksykon leków
Interakcje leku – Dilzem 120 retard 120 mg
Diltiazem, jako inhibitor CYP3A4 i antagonista wapnia, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami, które mogą prowadzić do poważnych działań niepożądanych. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie diltiazemu z dożylnym dantrolenem (ryzyko migotania komór i zgonu), iwabradyną (niebezpieczna bradykardia) oraz lomitapidem (zwiększone stężenie i ryzyko hepatotoksyczności). Wysokie ryzyko interakcji występuje także przy łączeniu z beta-adrenolitykami, innymi lekami przeciwarytmicznymi, statynami metabolizowanymi przez CYP3A4 (zwiększone ryzyko miopatii i rabdomiolizy) oraz inhibitorami mTOR (np. syrolimus, ewerolimus), gdzie konieczne może być zmniejszenie dawki tych leków. Diltiazem nasila działanie leków metabolizowanych przez CYP3A4, takich jak benzodiazepiny (midazolam, triazolam) i metyloprednizolon, co wymaga ostrożności i monitorowania pacjenta.
amiodaron, antagonista receptora H2, antagonista wapnia, benzodiazepina, blok zatokowy, bradykardia, cyklosporyna, cymetydyna, dantrolen, digoksyna, diltiazem, działanie hipotensyjne, działanie neurotoksyczne, działanie wazodylatacyjne, ewerolimus, glikoproteina p, hepatotoksyczność, inhibitor CYP3A4, interakcja lekowa, iwabradyna, karbamazepina, kinaza mTOR, kortykosteroid, lek blokujący receptory alfa-adrenergiczne, lek blokujący receptory beta-adrenergiczne, lomitapid, metyloprednizolon, midazolam, migotanie komór, miopatia, niewydolność serca, pochodna azotanów, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, przewodzenie zatokowo-przedsionkowe, rabdomioliza, ranitydyna, ryfampicyna, statyna, syrolimus, temsyrolimus, teofilina, triazolam, zaburzenie przewodzenia, zaburzenie przewodzenia zatokowo-przedsionkowe, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Klacid Uno 500 mg
Klarytromycyna w postaci tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu (Klacid Uno 500 mg) jest makrolidowym antybiotykiem, którego stosowanie wymaga szczególnej ostrożności ze względu na liczne przeciwwskazania i ryzyko interakcji lekowych. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na makrolidy oraz u osób z ciężką niewydolnością wątroby współistniejącą z niewydolnością nerek, a także u pacjentów z klirensem kreatyniny <30 ml/min, gdyż tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu nie mogą być dzielone. Dodatkowo, preparat zawiera 115 mg laktozy i 15,3 mg sodu, co może mieć znaczenie kliniczne u wybranych pacjentów. Stosowanie klarytromycyny jest przeciwwskazane u osób z wrodzonym lub nabytym wydłużeniem odstępu QT, zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia) oraz u pacjentów z ryzykiem komorowych zaburzeń rytmu serca, w tym torsade de pointes.
alkaloid sporyszu, antybiotyk makrolidowy, dihydroergotamina, dławica piersiowa, dna moczanowa, ergotamina, hipercholesterolemia rodzinna, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, iwabradyna, Klacid Uno, klarytromycyna, klirens kreatyniny, kolchicyna, lek przeciwpłytkowy, lomitapid, lowastatyna, midazolam, migotanie komór, miopatia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, rabdomioliza, ranolazyna, symwastatyna, tachykardia komorowa, tikagrelor, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia rytmu serca, zatrucie sporyszem - Leksykon leków
Interakcje leku – Vastan 10 mg
Symwastatyna jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4 oraz transportery takie jak OATP1B1 i BCRP, co czyni ją podatną na liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Silne inhibitory CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, inhibitory proteazy HIV) oraz inhibitory transporterów (np. cyklosporyna, gemfibrozyl) znacząco zwiększają stężenia symwastatyny i jej aktywnego metabolitu w osoczu, co może prowadzić do podwyższonego ryzyka miopatii i rabdomiolizy. Przykładowo, itrakonazol powoduje ponad 10-krotne zwiększenie narażenia na kwas symwastatyny, a gemfibrozyl zwiększa AUC kwasu symwastatyny o 1,9 raza. W przypadku jednoczesnego stosowania z amiodaronem, werapamilem, diltiazemem czy amlodypiną, dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 20 mg/dobę ze względu na ryzyko toksyczności mięśniowej. Ponadto, stosowanie fibratów, zwłaszcza gemfibrozylu, oraz niacyny w dawkach ≥ 1 g/dobę zwiększa ryzyko miopatii, a w przypadku gemfibrozylu interakcja ma charakter farmakokinetyczny. Sok grejpfrutowy w ilości >1 litra/dobę może zwiększyć narażenie na kwas symwastatyny aż 7-krotnie, co również jest klinicznie istotne.
amiodaron, amlodypina, antagonista kanału wapniowego, BCRP, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, danazol, diltiazem, doustny lek przeciwzakrzepowy, elbaswir, fibrat, gemfibrozyl, grazoprewir, gruźlica, hepatotoksyczność, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, induktor CYP3A4, inhibitor BCRP, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, International Normalized Ratio, kolchicyna, kwas fusydowy, lek hipolipemizujący, lomitapid, miopatia, niacyna, OATP1B1, pochodna kumaryny, rabdomioliza, ryfampicyna - Leksykon leków
Interakcje leku – Simratio 20 20 mg
Symwastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA i substrat cytochromu P450 3A4 (CYP3A4) oraz transportera OATP1B1, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco zwiększać ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol, ketokonazol czy erytromycyna, powodują ponad 10-krotne zwiększenie stężenia aktywnego metabolitu kwasu symwastatyny, co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Podobnie cyklosporyna, danazol i gemfibrozyl znacząco podnoszą stężenia symwastatyny, również stanowiąc przeciwwskazanie. Inne leki, takie jak amiodaron, werapamil, diltiazem i amlodypina, zwiększają ekspozycję na kwas symwastatyny 1,6-2,7-krotnie, co wymaga ograniczenia dawki symwastatyny do maksymalnie 20 mg/dobę. Sok grejpfrutowy w ilości powyżej 1 litra dziennie może zwiększyć narażenie na kwas symwastatyny 7-krotnie, co również jest wskazaniem do unikania tego połączenia.
amiodaron, amlodypina, BCRP, cyklosporyna, czas protrombinowy, danazol, daptomycyna, diltiazem, doustny lek przeciwzakrzepowy, fenofibrat, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, inhibitor cytochromu P450 3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kolchicyna, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lomitapid, miopatia, niacyna, OATP1B1, pochodna kumaryny, rabdomioliza, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, symwastatyna, tikagrelor, werapamil, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Simvastatin Genoptim 20 mg
Simvastatin Genoptim, dostępny w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg, jest skutecznym lekiem w terapii hipercholesterolemii, jednak jego stosowanie jest przeciwwskazane w określonych stanach klinicznych. Należą do nich nadwrażliwość na symwastatynę lub substancje pomocnicze (w tym laktozę bezwodną w ilościach odpowiednio 74,50 mg, 149 mg i 298 mg w zależności od dawki), czynna choroba wątroby lub niewyjaśnione podwyższenie aminotransferaz, ciąża i karmienie piersią. Ponadto, ze względu na ryzyko hepatotoksyczności i miopatii, lek nie powinien być stosowany jednocześnie z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, nelfinawir), gemfibrozylem, cyklosporyną oraz danazolem. U pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną stosujących lomitapid dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 40 mg/dobę.
antybiotyki makrolidowe, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, danazol, ezetimib, fibraty, gemfibrozyl, hepatotoksyczność statyn, hipercholesterolemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitory CYP3A4, inhibitory PCSK9, inhibitory proteazy HIV, karmienie piersią, laktoza bezwodna, leki hipolipemizujące, leki immunosupresyjne, leki przeciwgrzybicze azolowe, lomitapid, miopatia i rabdomioliza, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja laktozy, podwyższone aminotransferazy, prawastatyna, rabdomioliza, rosuwastatyna, symwastatyna, syntetyczny androgen, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Symwastatyna – Dawkowanie i sposób podawania
Symwastatyna, lek z grupy statyn, stosowana jest w leczeniu hipercholesterolemii oraz profilaktyce chorób sercowo-naczyniowych. Zalecane dawkowanie wynosi od 5 do 80 mg na dobę, podawane doustnie w pojedynczej dawce wieczorem, z modyfikacją dawki co minimum 4 tygodnie w zależności od odpowiedzi terapeutycznej i tolerancji. Dawka 80 mg/dobę jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią, wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym oraz brakiem osiągnięcia celów terapeutycznych przy niższych dawkach. U pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną zaleca się dawkę początkową 40 mg/dobę, stosowaną jako uzupełnienie innych metod leczenia. W przypadku współistniejących chorób nerek, dawkowanie wymaga ostrożności, zwłaszcza przy klirensie kreatyniny <30 ml/min, gdzie dawki powyżej 10 mg/dobę należy stosować z dużą ostrożnością. U dzieci i młodzieży (10-17 lat) z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa wynosi zwykle 10 mg/dobę, z maksymalną dawką 40 mg/dobę.
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, cholesterol LDL, choroba sercowo-naczyniowa, choroba wieńcowa, ciężka hipercholesterolemia, dieta niskocholesterolowa, diltiazem, elbaswir, ezetymib, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, grazoprewir, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens kreatyniny, LDL-C, lek hipolipemizujący, lek wiążący kwasy żółciowe, lomitapid, miopatia, przewlekła choroba nerek, skala Tannera, statyna, symwastatyna, werapamil, wirusowe zapalenie wątroby typu C, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie lipidowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Corr 40 40 mg
Lek Corr 40 zawiera symwastatynę w dawce 40 mg i posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej. Bezwzględnie przeciwwskazane jest stosowanie u pacjentów z nadwrażliwością na symwastatynę lub składniki pomocnicze, aktywną chorobą wątroby, niewyjaśnionym wzrostem aminotransferaz, kobiet w ciąży i karmiących piersią. Istotne jest także unikanie leku u pacjentów z nietolerancją laktozy, gdyż jedna tabletka zawiera 116,4 mg laktozy jednowodnej. Ponadto, ze względu na ryzyko interakcji farmakologicznych, nie należy łączyć Corr 40 z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, nelfinawir), gemfibrozylem, cyklosporyną, danazolem oraz u pacjentów z rodzinną hipercholesterolemią homozygotyczną stosujących lomitapid w dawkach przekraczających 40 mg/dobę.
aminotransferazy, antybiotyki makrolidowe, azole przeciwgrzybicze, choroby mięśniowe, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, danazol, działanie teratogenne, fibraty, gemfibrozyl, hepatotoksyczność statyn, hiperlipidemia, inhibitory CYP3A4, inhibitory proteazy HIV, laktoza jednowodna, leki immunosupresyjne, leki przeciwgrzybicze, lomitapid, makrolidy, miopatia i rabdomioliza, nadwrażliwość na symwastatynę, niedoczynność tarczycy, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, predyspozycje genetyczne, rodzinna hipercholesterolemia homozygotyczna, ryzyko miopatii, sok grejpfrutowy