Interakcje leku
Simorion 40 mg

Symwastatyna, będąca substratem enzymu CYP3A4 oraz transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco zwiększać ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Szczególnie istotne są interakcje z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna), inhibitorami proteazy HIV, cyklosporyną, danazolem oraz gemfibrozylem, które mogą zwiększać ekspozycję na kwas symwastatyny nawet ponad 10-krotnie. W przypadku stosowania amiodaronu, antagonistów kanału wapniowego (werapamil, diltiazem, amlodypina) oraz elbaswiru i grazoprewiru zaleca się ograniczenie dawki symwastatyny do 20 mg/dobę. Jednoczesne stosowanie fibratów (z wyjątkiem fenofibratu) i niacyny w dawkach ≥1 g/dobę również zwiększa ryzyko działań niepożądanych mięśniowych.

Pobierz ChPL PDF Simorion – Tabletki powlekane – 40 mg
  1. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
    1. Interakcje farmakodynamiczne
    2. Interakcje farmakokinetyczne
  2. Tabela najważniejszych interakcji z symwastatyną
  3. Interakcje symwastatyny z alkoholem
    1. Potencjalne mechanizmy interakcji
    2. Zalecenia dotyczące spożywania alkoholu podczas terapii symwastatyną
  4. Wpływ symwastatyny na farmakokinetykę innych produktów leczniczych
    1. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. cukrzyca
  2. hipercholesterolemia
  3. miażdżyca naczyń serca
  4. mieszana dyslipidemia
  5. rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia
Substancja czynna
  1. symwastatyna
Kategoria leku
  1. leki hipolipemizujące
  2. statyny

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Symwastatyna (substancja czynna produktu leczniczego Simorion) wchodzi w liczne interakcje z innymi lekami, co wynika z różnych mechanizmów. Przede wszystkim produkty lecznicze lub ziołowe hamujące określone enzymy (np. CYP3A4) lub szlaki transporterów (np. OATP1B) mogą znacząco zwiększać stężenie symwastatyny i kwasu symwastatyny w osoczu, prowadząc do podwyższonego ryzyka miopatii i/lub rabdomiolizy. Aby zapewnić bezpieczną farmakoterapię, konieczne jest szczegółowe poznanie potencjalnych interakcji oraz odpowiednie dostosowanie dawkowania lub schematów leczenia.1

Interakcje farmakodynamiczne

Interakcje farmakodynamiczne dotyczą głównie leków zmniejszających stężenie lipidów, które stosowane jednocześnie z symwastatyną mogą zwiększać ryzyko miopatii. Szczególnie istotne są interakcje z następującymi grupami leków:2

  • Fibraty – ryzyko miopatii i rabdomiolizy jest znacząco zwiększone podczas jednoczesnego stosowania symwastatyny z fibratami. W przypadku gemfibrozylu występuje dodatkowo interakcja farmakokinetyczna prowadząca do zwiększenia stężenia symwastatyny w osoczu. Jednoczesne stosowanie fenofibratu z symwastatyną nie zwiększa ryzyka miopatii ponad łączne ryzyko dla każdego z preparatów stosowanych osobno.3
  • Niacyna (kwas nikotynowy) – obserwowano rzadkie przypadki miopatii/rabdomiolizy podczas jednoczesnego przyjmowania symwastatyny z niacyną w dawkach modyfikujących stężenie lipidów (≥ 1 g/dobę).4

Interakcje farmakokinetyczne

Symwastatyna jest substratem cytochromu P450 3A4, dlatego leki hamujące ten enzym mogą zwiększać stężenie symwastatyny w osoczu, prowadząc do podwyższonego ryzyka działań niepożądanych. Ponadto symwastatyna jest substratem dla białka transportowego OATP1B1 oraz białka warunkującego oporność w raku piersi (BCRP), co również może być źródłem istotnych interakcji.5

Tabela najważniejszych interakcji z symwastatyną

Produkt leczniczy/Substancja Mechanizm interakcji Konsekwencje kliniczne Zalecenia
Silne inhibitory CYP3A4: itrakonazol, ketokonazol, pozakonazol, worykonazol, erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna Hamowanie metabolizmu symwastatyny (>10-krotne zwiększenie ekspozycji na kwas symwastatyny) Znacznie zwiększone ryzyko miopatii i rabdomiolizy Przeciwwskazane do stosowania z symwastatyną
Inhibitory proteazy HIV (np. nelfinawir), boceprewir, telaprewir, nefazodon, kobicystat Silne hamowanie CYP3A4 Znacznie zwiększone ryzyko miopatii i rabdomiolizy Przeciwwskazane do stosowania z symwastatyną
Cyklosporyna, danazol Złożony mechanizm, w tym hamowanie CYP3A4 i/lub OATP1B1 Znacznie zwiększone ryzyko miopatii i rabdomiolizy Przeciwwskazane do stosowania z symwastatyną
Gemfibrozyl Hamowanie szlaku glukuronidacji i/lub OATP1B1 (1,9-krotne zwiększenie AUC kwasu symwastatyny) Zwiększone ryzyko miopatii i rabdomiolizy Nie zaleca się jednoczesnego stosowania
Inne fibraty (z wyjątkiem fenofibratu) Interakcje farmakodynamiczne Zwiększone ryzyko miopatii Nie zaleca się jednoczesnego stosowania
Kwas fusydowy (ogólnoustrojowo) Mechanizm nieznany (farmakokinetyczny i/lub farmakodynamiczny) Zwiększone ryzyko miopatii i rabdomiolizy Należy przerwać stosowanie symwastatyny podczas terapii kwasem fusydowym
Amiodaron Hamowanie CYP3A4 Zwiększone ryzyko miopatii i rabdomiolizy Nie przekraczać 20 mg symwastatyny na dobę
Antagoniści kanału wapniowego: werapamil (2,3-krotne zwiększenie ekspozycji), diltiazem (2,7-krotne zwiększenie ekspozycji), amlodypina (1,6-krotny wzrost ekspozycji) Hamowanie CYP3A4 Zwiększone ryzyko miopatii i rabdomiolizy Nie przekraczać 20 mg symwastatyny na dobę
Lomitapid Złożony mechanizm Zwiększone ryzyko miopatii i rabdomiolizy U pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną nie przekraczać 40 mg symwastatyny na dobę
Elbaswir, grazoprewir Hamowanie BCRP Zwiększone stężenie symwastatyny w osoczu i ryzyko miopatii Nie przekraczać 20 mg symwastatyny na dobę
Niacyna (kwas nikotynowy) ≥1 g/dobę Nieznacznie zwiększa AUC i Cmax symwastatyny i kwasu symwastatyny Rzadkie przypadki miopatii/rabdomiolizy Ostrożne stosowanie
Tikagrelor Zwiększa Cmax symwastatyny o 81% i AUC o 56% Może zwiększać ryzyko działań niepożądanych symwastatyny Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z symwastatyną w dawce >40 mg/dobę
Sok grejpfrutowy Hamowanie CYP3A4 w jelicie (do 7-krotnego zwiększenia ekspozycji) Zwiększone ryzyko miopatii i rabdomiolizy Unikać spożywania soku grejpfrutowego podczas stosowania symwastatyny
Daptomycyna Złożony mechanizm Zwiększone ryzyko miopatii i rabdomiolizy Rozważyć tymczasowe przerwanie stosowania symwastatyny u pacjentów przyjmujących daptomycynę
Kolchicyna Złożony mechanizm Ryzyko miopatii i rabdomiolizy, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek Ścisłe monitorowanie pacjentów
Ryfampicyna Silna indukcja CYP3A4 (zmniejszenie AUC kwasu symwastatyny o 93%) Możliwe osłabienie działania symwastatyny Monitorowanie skuteczności leczenia
Doustne antykoagulanty (pochodne kumaryny) Umiarkowane nasilenie działania antykoagulantów Zwiększenie wartości INR (z 1,7 do 1,8 u zdrowych osób i z 2,6 do 3,4 u pacjentów) Monitorowanie INR przed i po rozpoczęciu leczenia symwastatyną oraz po każdej zmianie dawki

Interakcje symwastatyny z alkoholem

Interakcje symwastatyny z alkoholem nie zostały szczegółowo zbadane w kontrolowanych badaniach klinicznych. Jednak istnieją potencjalne mechanizmy, które mogą prowadzić do interakcji pomiędzy tymi substancjami:

Potencjalne mechanizmy interakcji

  • Metabolizm wątrobowy – zarówno symwastatyna, jak i alkohol są metabolizowane w wątrobie. Długotrwałe spożywanie alkoholu może indukować enzymy cytochromu P450, co potencjalnie może wpływać na metabolizm symwastatyny.6
  • Hepatotoksyczność – zarówno symwastatyna, jak i alkohol (zwłaszcza w większych ilościach) mogą powodować uszkodzenie wątroby. Jednoczesne stosowanie może potencjalnie zwiększać ryzyko hepatotoksyczności.
  • Wpływ na mięśnie – ponieważ symwastatyna może powodować miopatię i rabdomiolizę, a alkohol może również niekorzystnie wpływać na tkankę mięśniową, jednoczesne stosowanie może teoretycznie zwiększać ryzyko uszkodzenia mięśni.7

Zalecenia dotyczące spożywania alkoholu podczas terapii symwastatyną

Chociaż nie ma bezpośrednich przeciwwskazań do okazjonalnego, umiarkowanego spożywania alkoholu podczas leczenia symwastatyną, zaleca się następujące środki ostrożności:

  1. Pacjentom należy doradzić ograniczenie spożycia alkoholu podczas przyjmowania symwastatyny, szczególnie w przypadku występowania chorób wątroby.
  2. Pacjenci przyjmujący symwastatynę powinni unikać nadmiernego spożycia alkoholu, które może zwiększać ryzyko działań niepożądanych dotyczących wątroby i mięśni.
  3. Regularnie monitorować parametry wątrobowe u pacjentów regularnie spożywających alkohol podczas terapii symwastatyną.
  4. Pacjentów należy poinformować, aby zgłaszali lekarzowi wszelkie objawy bólu, tkliwości lub osłabienia mięśni, szczególnie jeśli towarzyszą im złe samopoczucie lub gorączka.

Wpływ symwastatyny na farmakokinetykę innych produktów leczniczych

Symwastatyna nie wpływa hamująco na cytochrom P450 3A4, dlatego nie powinna wpływać na stężenia w osoczu innych substancji metabolizowanych przez ten enzym.8

Szczególnej uwagi wymaga jednak jednoczesne stosowanie symwastatyny z doustnymi antykoagulantami pochodnymi kumaryny, gdyż symwastatyna może nasilać ich działanie przeciwzakrzepowe:

  • W badaniach klinicznych symwastatyna w dawce 20-40 mg na dobę umiarkowanie nasilała działanie pochodnych kumaryny.
  • Czas protrombinowy (INR) zwiększył się z 1,7 do 1,8 u zdrowych ochotników oraz z 2,6 do 3,4 u pacjentów z hipercholesterolemią.
  • Opisywano bardzo rzadkie przypadki istotnego podwyższenia wartości INR.9

Zalecenia dla pacjentów przyjmujących jednocześnie pochodne kumaryny:10

  • Oznaczenie czasu protrombinowego przed rozpoczęciem leczenia symwastatyną.
  • Częste monitorowanie czasu protrombinowego w początkowym okresie leczenia.
  • Po osiągnięciu stabilnych wartości INR, monitorowanie w standardowych odstępach czasu.
  • Powtórne, częstsze monitorowanie INR po każdej zmianie dawki symwastatyny lub jej odstawieniu.

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 09.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl