opipramol dichlorowodorek
Opipramol dichlorowodorek to substancja czynna należąca do grupy leków przeciwdepresyjnych, strukturalnie zbliżona do pochodnych trójpierścieniowych. Jednak w przeciwieństwie do klasycznych trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, opipramol wykazuje słabe działanie hamujące wychwyt zwrotny monoamin, natomiast silnie oddziałuje na receptory sigma i histaminowe.
Opipramol dichlorowodorek stosowany jest głównie w leczeniu zaburzeń lękowych, zwłaszcza zaburzeń lękowych uogólnionych oraz zaburzeń lękowych z elementami somatycznymi. Lek wykazuje korzystne działanie w redukcji objawów somatycznych towarzyszących stanom lękowym, takich jak napięcie mięśniowe, zaburzenia żołądkowo-jelitowe czy bóle głowy.
Mechanizm działania opipramolu opiera się głównie na wysokim powinowactwie do receptorów sigma, które uczestniczą w regulacji procesów związanych z lękiem i stresem. Dodatkowo wpływa na receptory histaminowe H1, co może przyczyniać się do jego działania uspokajającego. W przeciwieństwie do wielu innych leków przeciwdepresyjnych, opipramol wykazuje minimalny wpływ na receptory cholinergiczne, co przekłada się na mniejszą liczbę działań niepożądanych typowych dla leków przeciwdepresyjnych.
Opipramol dichlorowodorek charakteryzuje się dobrą tolerancją przez pacjentów i stosunkowo niskim ryzykiem interakcji lekowych. Jednak podobnie jak inne leki o działaniu ośrodkowym, może powodować senność, zawroty głowy oraz uczucie zmęczenia, szczególnie na początku terapii. Lek nie powinien być stosowany jednocześnie z inhibitorami MAO ze względu na ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Apropol 50 mg
Opipramol dichlorowodorek w dawce 50 mg (Apropol) u kobiet w wieku rozrodczym wymaga szczególnej ostrożności, zwłaszcza w kontekście planowania ciąży, ciąży i karmienia piersią. Brak jest wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania leku w ciąży, co uniemożliwia pełną ocenę ryzyka teratogennego. Badania na zwierzętach nie wykazały jednoznacznych efektów teratogennych, jednak nie można wykluczyć potencjalnego negatywnego wpływu na rozwój embrionalny u ludzi. Stosowanie Apropolu w ciąży, zwłaszcza w I trymestrze, powinno być ograniczone do sytuacji, gdy korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają ryzyko dla płodu, a inne, bezpieczniejsze metody leczenia są nieskuteczne lub przeciwwskazane.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Apropol 50 mg
Apropol, zawierający opipramolu dichlorowodorek w dawce 50 mg w formie tabletek powlekanych, jest wskazany w leczeniu zaburzeń lękowych, w tym uogólnionych zaburzeń lękowych oraz somatyzacji lęku. Preparat znajduje zastosowanie w stanach charakteryzujących się przewlekłym, nieuzasadnionym lękiem oraz objawami somatycznymi dotyczącymi układu sercowo-naczyniowego (np. kołatanie serca, uczucie ucisku w klatce piersiowej), pokarmowego (bóle brzucha, nudności, biegunki), oddechowego (duszność, uczucie dławienia) oraz innymi objawami wegetatywnymi (pocenie się, zawroty głowy, drżenie mięśniowe). Każda tabletka zawiera również 1,90 mg laktozy jednowodnej, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy.
interakcja lekowa, kołatanie serca, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, objaw wegetatywny, opipramol dichlorowodorek, przeciwwskazanie do stosowania, układ oddechowy, układ pokarmowy, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie depresyjne, zaburzenie koncentracji, zaburzenie lękowe, zaburzenie psychiczne, zaburzenie snu, zaburzenie somatyczne, zespół lękowy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Pramolan 50 mg
Stosowanie opipramolu dichlorowodorku, zawartego w preparacie Pramolan (tabletki powlekane 50 mg), może istotnie upośledzać zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn, nawet przy prawidłowym dawkowaniu. Lek wpływa na funkcje poznawcze i motoryczne, powodując zmiany w szybkości reakcji i sprawności psychofizycznej, co zwiększa ryzyko wypadków. Szczególnie niebezpieczna jest interakcja z alkoholem, która nasila działania niepożądane i znacząco pogarsza zdolności psychomotoryczne. Lekarz ma obowiązek szczegółowo poinformować pacjenta o tych zagrożeniach oraz o konieczności unikania alkoholu podczas terapii.
działanie niepożądane, funkcje poznawcze i motoryczne, interakcja leku z alkoholem, opipramol dichlorowodorek, Pramolan, senność, sprawność psychomotoryczna, tabletka powlekana, upośledzenie sprawności psychofizycznej, wydłużony czas reakcji, zaburzenie zdolności prowadzenia pojazdów, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon substancji czynnych
Opipramol – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Opipramol dichlorowodorek, dostępny w formie tabletek powlekanych lub drażowanych o dawkach 50 mg i 100 mg, wykazuje względnie niską toksyczność ostrą w badaniach przedklinicznych na zwierzętach laboratoryjnych. Objawy toksyczności ostrej dotyczą głównie ośrodkowego układu nerwowego i są zgodne z klinicznymi objawami przedawkowania u ludzi. Długotrwałe podawanie bardzo wysokich dawek opipramolu prowadzi do toksycznych efektów obejmujących uszkodzenie wątroby, płuc, zmiany skórne oraz powstawanie zaćmy u niektórych gatunków zwierząt. Badania genotoksyczności jednoznacznie wykazały brak działania mutagennego, a ocena wpływu na funkcje rozrodcze i rozwój zarodkowo-płodowy nie potwierdziła teratogenności ani negatywnego wpływu na płodność, choć przy dawkach toksycznych dla matki stwierdzono działanie embriotoksyczne.
badanie in vitro, badanie in vivo, działanie mutagenne, działanie teratogenne, embriotoksyczność, opipramol dichlorowodorek, ośrodkowy układ nerwowy, płodność, potencjał genotoksyczny, przedawkowanie leku, rozwój zarodkowo-płodowy, toksyczność okołoporodowa, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie płuc, uszkodzenie wątroby, zaćma, zmiany skórne - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Apropol 50 mg
Lek Apropol zawierający 50 mg opipramolu dichlorowodorku w postaci tabletek powlekanych posiada liczne przeciwwskazania, które należy bezwzględnie uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na opipramol lub inne składniki preparatu, ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, przeciwbólowymi i psychotropowymi, a także jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego lub przełomu nadciśnieniowego. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ostrym zatrzymaniem moczu, rozrostem gruczołu krokowego z zaleganiem moczu, ostrym delirium, niedrożnością jelita porażenną, nieleczoną jaskrą z wąskim kątem przesączania oraz blokiem przedsionkowo-komorowym wyższego stopnia lub rozproszonymi zaburzeniami przewodzenia serca. Zawartość laktozy jednowodnej (1,90 mg na tabletkę) wymaga ostrożności u pacjentów z nietolerancją laktozy.
blok przedsionkowo-komorowy, choroba układu sercowo-naczyniowego, choroba wieńcowa, ciśnienie wewnątrzgałkowe, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie antycholinergiczne, inhibitor monoaminooksydazy, jaskra z wąskim kątem, laktoza jednowodna, nadwrażliwość na substancję czynną, niedrożność jelita porażenna, nietolerancja laktozy, opipramol dichlorowodorek, ostre delirium, ostre zatrucie alkoholem, ostre zatrzymanie moczu, ostry napad jaskry, padaczka, próg drgawkowy, przełom nadciśnieniowy, reakcja krzyżowa, rozrost gruczołu krokowego, stan splątania, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, zaburzenie funkcji wątroby, zaburzenie perystaltyki jelit, zaburzenie przewodzenia, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie świadomości, zawał mięśnia sercowego, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Pramolan 50 mg
Pramolan to lek dostępny w postaci tabletek powlekanych, z każdą tabletką zawierającą 50 mg opipramolu dichlorowodorku jako substancji czynnej. Tabletki są okrągłe, obustronnie wypukłe i zielone, co ułatwia ich identyfikację. Skład leku obejmuje substancje pomocnicze o potencjalnym znaczeniu klinicznym, takie jak laktoza jednowodna (0,84 mg/tabletkę), żółcień pomarańczowa (E110) oraz żółcień chinolinowa (E104). Formuła tabletki zawiera również składniki rdzenia i otoczki, które wpływają na właściwości farmaceutyczne, takie jak spoistość, rozpad i stabilność produktu. Powlekana forma leku chroni substancję czynną oraz maskuje smak i zapach, co jest istotne dla komfortu pacjenta.
celuloza mikrokrystaliczna, charakterystyka produktu leczniczego, dwutlenek tytanu, hypromeloza, indygotyna, krospowidon, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, opipramol dichlorowodorek, plastyfikator, powidon, środek poślizgowy, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja czynna, tabletka powlekana, triacetyna, żółcień chinolinowa, żółcień pomarańczowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pramolan 50 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne opipramolu dichlorowodorku, substancji czynnej preparatu Pramolan, wykazały niską ostrą toksyczność, z dominującymi objawami ze strony ośrodkowego układu nerwowego przy dużych dawkach. W badaniach subchronicznych i chronicznych zaobserwowano toksyczność wielonarządową, obejmującą neurotoksyczność, hepatotoksyczność, uszkodzenia płuc, zmiany skórne oraz powstawanie zaćmy, jednak efekty te występowały przy dawkach znacznie przekraczających dawki terapeutyczne stosowane u ludzi. Kompleksowe testy mutagenności in vitro i in vivo nie wykazały działania genotoksycznego, co potwierdza brak ryzyka mutacji genowych i aberracji chromosomowych związanych z opipramolem.
aberracja chromosomowa, badanie in vitro, badanie in vivo, działanie embriotoksyczne, działanie genotoksyczne, działanie teratogenne, embriotoksyczność, hepatotoksyczność, neurotoksyczność, opipramol dichlorowodorek, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał mutagenny, Pramolan, toksyczność matczyna, toksyczność okołoporodowa, toksyczność ostra, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność subchroniczna, zaburzenie lękowe, zaćma