izomery lewo i prawoskrętne
Izomery lewo i prawoskrętne (enancjomery) to związki chemiczne posiadające taką samą strukturę molekularną, ale różniące się przestrzennym ułożeniem atomów. W medycynie i farmakologii mają szczególne znaczenie, ponieważ często wykazują odmienne właściwości biologiczne.
Izomery te są swoimi odbiciami lustrzanymi, lecz nie można ich nałożyć na siebie. Określane są jako formy L (lewoskrętne) i D (prawoskrętne) lub oznaczane symbolami (-) i (+), wskazującymi na kierunek skręcania płaszczyzny światła spolaryzowanego. W organizmie ludzkim receptory i enzymy często wykazują stereoselektywność, co oznacza, że mogą oddziaływać tylko z jedną formą izomeryczną.
Klinicznie, różnice między izomerami mogą być znaczące – jeden enancjomer może być skutecznym lekiem, podczas gdy drugi może być nieaktywny lub nawet toksyczny. Przykładem jest talidomid, którego izomer R wykazuje działanie przeciwwymiotne, natomiast izomer S ma działanie teratogenne. W nowoczesnej farmakoterapii dąży się do stosowania czystych enancjomerów (tzw. leków chiralnych) zamiast mieszanin racemicznych, co pozwala na zwiększenie skuteczności i zmniejszenie działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Concerta 36 mg
Metylofenidatu chlorowodorek, substancja czynna leku Concerta, jest sympatykomimetykiem ośrodkowym stosowanym w terapii ADHD, dostępny w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 18 mg i 36 mg. Mechanizm działania polega na blokowaniu wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy, co zwiększa ich stężenie w przestrzeni pozaneuronalnej. Preparat zawiera mieszaninę izomerów lewo- i prawoskrętnych, z których izomer prawoskrętny wykazuje silniejszą aktywność farmakologiczną. Badania kliniczne u dzieci (321 wcześniej leczonych i 95 nieleczonych metylofenidatem) wykazały, że działanie terapeutyczne utrzymuje się około 12 godzin po jednorazowym podaniu, co umożliwia skuteczną kontrolę objawów ADHD przez cały dzień.
ADHD, izomery lewo i prawoskrętne, kryteria DSM-IV, metylofenidat, metylofenidatu chlorowodorek, mieszanina racemiczna, neuron presynaptyczny, noradrenalina i dopamina, objawy ADHD, przestrzeń pozaneuronalna, środek stymulujący ośrodkowy układ nerwowy, sympatykomimetyk, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, uwalnianie monoamin, wychwyt zwrotny dopaminy, wychwyt zwrotny noradrenaliny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Concerta 18 mg
Metylofenidatu chlorowodorek, substancja czynna Concerta, jest sympatykomimetykiem ośrodkowym, stosowanym w terapii ADHD. Jego mechanizm działania opiera się na blokowaniu wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy oraz zwiększaniu ich uwalniania do przestrzeni pozaneuronalnej. Lek występuje jako mieszanina racemiczna, gdzie izomer prawoskrętny wykazuje silniejszą aktywność farmakologiczną. Skuteczność kliniczna Concerta została potwierdzona w badaniach pediatrycznych (321 dzieci wcześniej leczonych metylofenidatem oraz 95 dzieci bez wcześniejszego leczenia), wykazując działanie terapeutyczne utrzymujące się około 12 godzin po jednorazowym podaniu dobowej dawki. W populacji dorosłych (1523 pacjentów w wieku 18-65 lat) efektywność potwierdzono w dawkach od 18 do 72 mg/dobę w pięciu kontrolowanych badaniach placebo, trwających od 5 do 13 tygodni, z zastosowaniem standaryzowanych narzędzi diagnostycznych opartych na kryteriach DSM-IV.
ADHD, aktywność farmakologiczna, badanie kliniczne, badanie kontrolowane placebo, działanie terapeutyczne, efektywność terapeutyczna, izomer prawoskrętny, izomery lewo i prawoskrętne, kryteria DSM-IV, mechanizm działania, metylofenidatu chlorowodorek, mieszanina racemiczna, nietolerancja laktozy, podwójna ślepa próba, przestrzeń pozaneuronalna, środek stymulujący ośrodkowy układ nerwowy, substancja czynna, substancja pomocnicza, sympatykomimetyk działający ośrodkowo, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy, zespół nadpobudliwości ruchowej z deficytem uwagi - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Atenza 27 mg
Metylofenidat chlorowodorek, sympatykomimetyk ośrodkowy (kod ATC: N06BA04), wykazuje działanie stymulujące poprzez hamowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy oraz zwiększenie ich uwalniania do przestrzeni pozaneuronalnej. Lek stosowany jest głównie w terapii ADHD, zarówno u dzieci, jak i dorosłych. W populacji pediatrycznej potwierdzono skuteczność działania przy dawkach od 18 do 72 mg/dobę, z efektem terapeutycznym utrzymującym się do 12 godzin po podaniu dawki porannej. W badaniach klinicznych u dorosłych (n=1523) wykazano istotną statystycznie redukcję objawów ADHD, ocenianą skalami CAARS i AISRS, przy dawkach od 54 do 72 mg/dobę, z wyraźną zależnością efektu od dawki (np. p=0,0024 dla 72 mg/dobę w skali CAARS). Badania z dawkami zmiennymi potwierdziły kliniczną i statystyczną skuteczność metylofenidatu (p<0,001 do p=0,012), ze średnimi zmianami punktacji AISRS do -16,9 i CAARS do -10,9 w porównaniu z placebo.
działanie stymulujące, izomer prawoskrętny, izomery lewo i prawoskrętne, kryteria DSM-IV, metylofenidat, metylofenidat o natychmiastowym uwalnianiu, mieszanina racemiczna, neuron presynaptyczny, noradrenalina i dopamina, ośrodkowy układ nerwowy, podwójna ślepa próba, przestrzeń pozaneuronalna, Skala Oceny ADHD Connera, skala oceny objawów ADHD, sympatykomimetyk ośrodkowy, wychwyt zwrotny neuroprzekaźników, zespół nadpobudliwości ruchowej z deficytem uwagi