metabolit ucb L057
UCB L057, znany także jako lewetyracetam metabolit B, jest głównym metabolitem lewetyracetamu – leku przeciwpadaczkowego z grupy pirolidonów. Metabolit ten powstaje w wyniku enzymatycznej hydrolizy grupy acetamidowej lewetyracetamu i stanowi około 24% dawki macierzystego leku wydalane z moczem.
Metabolit UCB L057 nie wykazuje istotnej aktywności farmakologicznej w kontekście działania przeciwdrgawkowego. W przeciwieństwie do związku macierzystego, który wiąże się z białkiem pęcherzykowym SV2A w zakończeniach nerwowych i moduluje uwalnianie neuroprzekaźników, metabolit ten nie przyczynia się znacząco do efektu terapeutycznego lewetyracetamu.
UCB L057 jest eliminowany głównie przez nerki, a jego okres półtrwania może być wydłużony u pacjentów z niewydolnością nerek. W praktyce klinicznej monitorowanie poziomu metabolitu UCB L057 nie jest rutynowo wykonywane, ponieważ nie koreluje ono z efektem terapeutycznym ani toksycznością leku.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levetiracetam Aurovitas 250 mg
Lewetyracetam wykazuje liniowy, przewidywalny profil farmakokinetyczny z niemal całkowitym (bliskim 100%) i szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 1,3 godziny po dawce 1000 mg (Cmax 31 µg/ml po pojedynczej dawce, 43 µg/ml po dawkach wielokrotnych). Lek charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (<10%) oraz objętością dystrybucji 0,5-0,7 l/kg, co wskazuje na równomierną dystrybucję w płynach ustrojowych. Metabolizm lewetyracetamu jest minimalny, głównie przez enzymatyczną hydrolizę grupy acetamidowej (ok. 24% dawki) do nieaktywnych metabolitów, bez udziału cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Okres półtrwania u dorosłych wynosi średnio 7±1 godzin, a klirens całkowity 0,96 ml/min/kg, z dominującą eliminacją przez nerki (95% dawki w moczu, głównie w ciągu 48 godzin). Farmakokinetyka jest stabilna niezależnie od płci, rasy czy rytmu dobowego, a stężenia leku w osoczu korelują z poziomami w ślinie (stosunek 1-1,7), co może mieć zastosowanie diagnostyczne.
biodostępność, Cmax, cytochrom P450, dializoterapia, filtracja kłębuszkowa, glukuronidacja kwasu walproinowego, glukuronylotransferaza, hydroksylacja pirolidynowa, hydroksylaza epoksydowa, hydroliza acetamidowa, klirens, klirens kreatyniny, lek przeciwpadaczkowy, lewetyracetam, metabolit ucb L057, monitorowanie stężenia leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, otwarcie pierścienia pirolidynowego, padaczka, pole pod krzywą stężenie-czas, profil farmakokinetyczny, reabsorpcja kanalikowa, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie leku, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Trund 500 mg
Lewetyracetam wykazuje liniową farmakokinetykę z niemal całkowitym i szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym (biodostępność ~100%), osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 31 μg/ml po pojedynczej dawce 1000 mg u dorosłych, z czasem do Cmax około 1,3 godziny. Stan stacjonarny jest osiągany po 2 dniach stosowania w schemacie 2x/dobę. Lek charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (<10%) oraz objętością dystrybucji 0,5-0,7 l/kg, co wskazuje na szeroką dystrybucję w organizmie. Metabolizm lewetyracetamu jest minimalny, głównie przez hydrolizę enzymatyczną (ok. 24% dawki), niezależną od układu CYP450, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (~95% dawki wydalane z moczem, z czego 66% w formie niezmienionej). Okres półtrwania u dorosłych wynosi średnio 7±1 godzin, a klirens całkowity 0,96 ml/min/kg, z eliminacją silnie zależną od klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek, zwłaszcza w schyłkowej niewydolności nerek i podczas hemodializy.
analiza farmakokinetyczna, biodostępność, całkowity klirens, cytochrom P450, filtracja kłębuszkowa, glukuronidacja kwasu walproinowego, glukuronylotransferaza, hemodializa, hydroksylacja pierścienia pirolidynowego, hydroliza grupy acetamidowej, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lewetyracetam, metabolit ucb L057, monitorowanie stężenia we krwi, niewydolność nerek z bezmoczem, objętość dystrybucji, okres półtrwania, politerapia przeciwpadaczkowa, powierzchnia pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, przemiana enancjomeryczna, reabsorpcja kanalikowa, roztwór doustny, stężenie leku w osoczu, stężenie lewetyracetamu w ślinie, stężenie maksymalne w osoczu, terapia padaczki, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levebon 500 mg
Lewetyracetam wykazuje liniowy, przewidywalny profil farmakokinetyczny z niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym (~100%) i szybkim osiągnięciem stężenia maksymalnego (Cmax) w osoczu po około 1,3 godziny. Po dawce 1000 mg pojedynczej Cmax wynosi około 31 μg/ml, a po dawce wielokrotnej 1000 mg dwa razy na dobę wzrasta do 43 μg/ml. Lek charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (<10%) i objętością dystrybucji 0,5-0,7 l/kg. Metabolizm lewetyracetamu jest minimalny, głównie enzymatyczna hydroliza do nieaktywnego metabolitu ucb L057 (24% dawki), bez udziału cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Okres półtrwania u dorosłych wynosi 7±1 godz., a klirens całkowity 0,96 ml/min/kg, z dominującym wydalaniem nerkowym (95% dawki). U osób starszych okres półtrwania wydłuża się o około 40% (do 10-11 godz.), co wiąże się z fizjologicznym spadkiem funkcji nerek i wymaga dostosowania dawkowania.
biodostępność, cytochrom P450, farmakokinetyka lewetyracetamu, filtracja kłębuszkowa, glukuronylotransferaza, hydroksylacja, hydroksylaza epoksydowa, hydroliza enzymatyczna, indukcja enzymatyczna, induktor enzymatyczny, klirens kreatyniny, klirens leku, kwas walproinowy, lek przeciwpadaczkowy, metabolit ucb L057, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, przenikanie do tkanek, reabsorpcja kanalikowa, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vetira 100 mg/ml
Lewetyracetam, substancja czynna leku Vetira, wykazuje liniowy profil farmakokinetyczny z niemal 100% biodostępnością po podaniu doustnym i szybkim osiągnięciem stężenia maksymalnego (Cmax) w osoczu po około 1,3 godzinie u dorosłych. Po podaniu dawki 1000 mg dwa razy na dobę, Cmax wynosi około 43 μg/ml, a stan stacjonarny osiągany jest po 2 dniach. Lek charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (<10%) oraz objętością dystrybucji 0,5-0,7 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm lewetyracetamu jest minimalny, głównie enzymatyczna hydroliza do nieaktywnego metabolitu ucb L057 (24% dawki), bez udziału cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Okres półtrwania u dorosłych wynosi średnio 7±1 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (95% dawki), z klirensem całkowitym około 0,96 ml/min/kg masy ciała. Wydalanie leku koreluje z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek, zwłaszcza w stadium schyłkowym, gdzie okres półtrwania może wydłużyć się do 25 godzin, a dializa skraca go do około 3,1 godziny.
biodostępność, cytochrom P450, eliminacja lewetyracetamu, filtracja kłębuszkowa, glukuronidacja kwasu walproinowego, glukuronylotransferaza, hydroksylaza epoksydowa, hydroliza enzymatyczna, indukcja enzymatyczna, klirens kreatyniny, klirens leku, lek przeciwpadaczkowy, lewetyracetam, metabolit ucb L057, monitorowanie stężenia leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, profil farmakokinetyczny, reabsorpcja kanalikowa, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie lewetyracetamu, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie stacjonarne, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Normeg 250 mg
Lewetyracetam, substancja czynna Normeg, charakteryzuje się liniowym profilem farmakokinetycznym z biodostępnością doustną bliską 100% i szybkim wchłanianiem (Cmax osiągane po około 1,3 h u dorosłych). Po podaniu dawki 1000 mg dwa razy na dobę stężenia maksymalne w osoczu wynoszą około 43 μg/ml. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (<10%) oraz objętość dystrybucji 0,5-0,7 l/kg. Metabolizm jest minimalny, głównie enzymatyczna hydroliza do nieaktywnego metabolitu ucb L057, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (95% dawki w moczu), z okresem półtrwania u dorosłych około 7±1 h. W populacji pediatrycznej (1 miesiąc do 12 lat) okres półtrwania jest krótszy (5-6 h), a klirens wyższy (1,1-1,5 ml/min/kg), co wymaga uwzględnienia przy dawkowaniu. U osób starszych okres półtrwania wydłuża się do 10-11 h z powodu zmniejszonej funkcji nerek.
cytochrom P450, farmakokinetyka lewetyracetamu, filtracja kłębuszkowa, glukuronidacja kwasu walproinowego, glukuronylotransferaza, hydroksylacja pierścienia pirolidynowego, hydroksylaza epoksydowa, induktor enzymatyczny, klirens kreatyniny, klirens lewetyracetamu, lek przeciwpadaczkowy, metabolit ucb L057, metabolizm lewetyracetamu, objętość dystrybucji, okres półtrwania lewetyracetamu, podanie doustne, pole pod krzywą, reabsorpcja kanalikowa, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie lewetyracetamu w ślinie, stężenie maksymalne, trudność w połykaniu, wchłanianie doustne, wydzielanie kanalikowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lepsitam 500 mg
Lewetyracetam, substancja czynna leku Lepsitam, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z wysoką biodostępnością niemal 100% po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 1,3 godziny. Po dawce 1000 mg Cmax wynosi 31 µg/ml, a przy dawkowaniu 2×1000 mg/dobę wzrasta do 43 µg/ml, ze stanem stacjonarnym osiąganym po 2 dniach. Lewetyracetam wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (<10%), objętość dystrybucji 0,5-0,7 l/kg oraz jest eliminowany głównie przez nerki (95% dawki w moczu, z czego 66% w formie niezmienionej). Okres półtrwania u dorosłych wynosi 7±1 godzin, a klirens całkowity 0,96 ml/min/kg. Wydalanie koreluje z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek, zwłaszcza w schyłkowym stadium, gdzie T1/2 wydłuża się do 25 godzin między dializami, a podczas 4-godzinnej hemodializy usuwane jest 51% leku. U osób starszych okres półtrwania wydłuża się o około 40% (do 10-11 godzin) z powodu zmniejszonej funkcji nerek. Metabolizm lewetyracetamu jest minimalny, głównie enzymatyczna hydroliza do nieaktywnego metabolitu ucb L057, bez udziału cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych.
bezmocz, biodostępność, całkowity klirens leku, enzymatyczna hydroliza, farmakokinetyka lewetyracetamu, filtracja kłębuszkowa, glukuronidacja kwasu walproinowego, glukuronylotransferaza, hemodializa, hydroksylacja pierścienia pirolidynowego, hydroksylaza epoksydowa, indukcja CYP2B6, induktor enzymatyczny, interakcja lekowa, izoenzymy cytochromu P450, klirens, klirens kreatyniny, lek przeciwpadaczkowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit ucb L057, objętość dystrybucji, okres półtrwania lewetyracetamu, padaczka, politerapia, pozorna objętość dystrybucji, pozorny klirens, profil farmakokinetyczny, reabsorpcja kanalikowa, roztwór doustny, schyłkowa niewydolność nerek, środek antykoncepcyjny, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, stężenie leku w ślinie, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vetira 250 mg
Lewetyracetam, substancja czynna Vetira, wykazuje liniowy i przewidywalny profil farmakokinetyczny z niemal 100% biodostępnością po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem stężenia maksymalnego (Cmax) w osoczu po około 1,3 godziny. Po pojedynczej dawce 1000 mg Cmax wynosi około 31 μg/ml, a po dawce wielokrotnej 1000 mg dwa razy na dobę wzrasta do 43 μg/ml. Lek charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (<10%) i objętością dystrybucji 0,5-0,7 l/kg. Metabolizm lewetyracetamu jest minimalny, głównie przez hydrolizę enzymatyczną do nieaktywnego metabolitu ucb L057, bez udziału cytochromu P450, co ogranicza potencjał interakcji lekowych. Okres półtrwania u dorosłych wynosi 7±1 godzin, a klirens całkowity 0,96 ml/min/kg, z dominującym wydalaniem nerkowym (95% dawki). U osób starszych okres półtrwania wydłuża się do 10-11 godzin, głównie z powodu zmniejszonej funkcji nerek.
biodostępność, cytochrom P450, dysfagia, filtracja kłębuszkowa, glukuronylotransferaza, hydroksylacja pierścienia pirolidynowego, hydroksylaza epoksydowa, hydroliza enzymatyczna, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens lewetyracetamu, klirens nerkowy, kwas walproinowy, leki przeciwpadaczkowe, lewetyracetam, metabolit ucb L057, monitoring stężenia leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, pozorny klirens całkowity, profil farmakokinetyczny, reabsorpcja kanalikowa, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, Vetira, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levetiracetam NeuroPharma 750 mg
Lewetyracetam wykazuje liniowy i stabilny profil farmakokinetyczny z niemal całkowitą biodostępnością doustną (~100%) oraz szybkim wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 1,3 godziny u dorosłych. Po pojedynczej dawce 1000 mg Cmax wynosi około 31 μg/ml, a po dawkowaniu wielokrotnym 1000 mg dwa razy na dobę wzrasta do 43 μg/ml. Lek charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (<10%) i objętością dystrybucji 0,5-0,7 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm lewetyracetamu jest minimalny, głównie enzymatyczna hydroliza do nieaktywnego metabolitu ucb L057 (24% dawki), bez udziału cytochromu P450, co przekłada się na niskie ryzyko interakcji lekowych. Okres półtrwania u dorosłych wynosi 7±1 godzin, a klirens całkowity 0,96 ml/min/kg, z dominującą eliminacją nerkową (95% dawki). Wydalanie leku koreluje z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek, zwłaszcza w stadium schyłkowym, gdzie okres półtrwania wydłuża się do około 25 godzin między dializami.
autoindukcja metaboliczna, biodostępność, farmakokinetyka populacyjna, filtracja kłębuszkowa, hydroksylacja pierścienia pirolidynowego, interakcja lewetyracetamu, klirens kreatyniny, lek przeciwpadaczkowy, metabolit główny, metabolit ucb L057, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pozorny klirens, przemiana metaboliczna, reabsorpcja kanalikowa, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmniejszenie klirensu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vetira 100 mg/ml
Produkt leczniczy Vetira zawiera lewetyracetam w stężeniu 100 mg/ml, podawany dożylnie w formie koncentratu do infuzji. Jednorazowa dawka 1500 mg podana w 15-minutowej infuzji jest farmakokinetycznie biorównoważna z dawką doustną 1500 mg. Lewetyracetam charakteryzuje się liniowym profilem farmakokinetycznym, niskim wiązaniem z białkami osocza (<10%), objętością dystrybucji około 0,5-0,7 l/kg oraz okresem półtrwania u dorosłych wynoszącym 7±1 godzin. Lek jest eliminowany głównie przez nerki (95% dawki), a jego klirens całkowity wynosi 0,96 ml/min/kg masy ciała. U osób starszych okres półtrwania wydłuża się do 10-11 godzin, co wiąże się z obniżoną funkcją nerek i wymaga dostosowania dawkowania. U pacjentów z niewydolnością nerek, w tym dializowanych, okres półtrwania może się wydłużyć do 25 godzin, a dializa usuwa około 51% leku w ciągu 4 godzin.
biorównoważność dawki, cytochrom P450, ekspozycja na lek, eliminacja lewetyracetamu, filtracja kłębuszkowa, glukuronidacja kwasu walproinowego, glukuronylotransferaza, hepatocyty, hydroksylacja pierścienia pirolidynowego, hydroksylaza epoksydowa, hydroliza grupy acetamidowej, klirens, klirens kreatyniny, koncentrat do sporządzania roztworu, lewetyracetam, liniowy profil farmakokinetyczny, metabolit ucb L057, objętość dystrybucji leku, okres półtrwania, padaczka, podanie wielokrotne, profil bezpieczeństwa, profil farmakokinetyczny, przemiana enancjomeryczna, przenikanie przez bariery biologiczne, reabsorpcja kanalikowa, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby