lek miejscowo znieczulający z grupy amidów
Leki miejscowo znieczulające z grupy amidów stanowią ważną grupę związków stosowanych w anestezjologii. Do tej grupy należą m.in. lidokaina, bupiwakaina, mepiwakaina, ropiwakaina i artykaina. Ich mechanizm działania polega na blokowaniu kanałów sodowych zależnych od napięcia w błonie komórkowej neuronów, co hamuje przewodzenie impulsów nerwowych.
W przeciwieństwie do leków z grupy estrów, anestetyki amidowe ulegają metabolizmowi głównie w wątrobie, co przekłada się na dłuższy czas działania. Charakteryzują się one również mniejszym ryzykiem reakcji alergicznych. Poszczególne leki z tej grupy różnią się między sobą siłą działania, czasem trwania efektu znieczulającego oraz profilem działań niepożądanych.
Leki miejscowo znieczulające z grupy amidów znajdują zastosowanie w znieczuleniu nasiękowym, przewodowym, zewnątrzoponowym i podpajęczynówkowym. Mogą być stosowane samodzielnie lub w połączeniu z adrenaliną, która poprzez skurcz naczyń krwionośnych spowalnia wchłanianie leku z miejsca podania, przedłużając jego działanie i zmniejszając ryzyko działań ogólnoustrojowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Lidocaini hydrochloridum Noridem 20 mg/ml
Przeciwwskazania do stosowania lidokainy chlorowodorku w roztworze do wstrzykiwań 20 mg/ml obejmują przede wszystkim nadwrażliwość na lidokainę, inne amidowe leki miejscowo znieczulające oraz substancje pomocnicze, w tym sód (1,9–2,05 mg/ml). W znieczuleniu podpajęczynówkowym i zewnątrzoponowym przeciwwskazania obejmują nieskorygowaną hipowolemię, koagulopatie, podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe oraz krwawienia do OUN lub rdzenia kręgowego, ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia, krwiaka kanału kręgowego oraz nasilenia objawów neurologicznych. W terapii przeciwarytmicznej lidokaina jest przeciwwskazana u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami przewodzenia, zawałem mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 3 miesięcy oraz znacznym obniżeniem rzutu serca, z wyjątkiem zagrażających życiu arytmii komorowych.
arytmia komorowa, asystolia, blokada przedsionkowo-komorowa, blokada wewnątrzkomorowa, działanie inotropowe, działanie proarytmiczne, frakcja wyrzutowa, hipowolemia, koagulopatia, komorowe zaburzenie rytmu serca, krwawienie wewnątrzczaszkowe, krwiak kanału kręgowego, leczenie przeciwarytmiczne, lek miejscowo znieczulający z grupy amidów, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwzakrzepowy, lidokaina chlorowodorek, nadciśnienie wewnątrzczaszkowe, nadwrażliwość, nadwrażliwość krzyżowa, niewydolność serca, reakcja anafilaktyczna, zaburzenie krzepnięcia, zaburzenie przewodzenia, zawał mięśnia sercowego, zmniejszony rzut serca, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ropivacaine BioQ
Ropivacaine BioQ, zawierający chlorowodorek ropiwakainy w stężeniu 2 mg/ml, wymaga stosowania w warunkach zapewniających pełne monitorowanie pacjenta oraz dostęp do sprzętu resuscytacyjnego, ze względu na ryzyko toksyczności ogólnoustrojowej i powikłań kardiologicznych, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, z chorobami serca lub przyjmujących leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron). Szczególną ostrożność należy zachować przy blokadach nerwów obwodowych, zwłaszcza w okolicach głowy i szyi, gdzie istnieje ryzyko przypadkowego podania donaczyniowego. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (metabolizm leku) i nerek (farmakokinetyka) konieczne jest dostosowanie dawkowania i ścisła kontrola kliniczna. Ropivacaine BioQ nie jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży oraz może wywoływać porfirię, dlatego u pacjentów z ostrą porfirią należy go stosować wyłącznie w braku innych opcji terapeutycznych.
analgezja pooperacyjna, blok przewodzenia serca, blokada nerwów obwodowych, chlorowodorek ropiwakainy, chondroliza, choroba wątroby, działanie niepożądane, farmakokinetyka leku, inhibitor izoenzymu CYP1A2, kwasica, leczenie bólu pooperacyjnego, lek miejscowo znieczulający z grupy amidów, lek przeciwarytmiczny klasy III, monitorowanie EKG, nadwrażliwość krzyżowa, ostra porfiria, podanie zewnątrzoponowe, resuscytacja, toksyczność ogólnoustrojowa, uszkodzenie nerwu, wlew ciągły, wlew zewnątrzoponowy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie przewodnictwa, zatrzymanie akcji serca, znieczulenie miejscowe, znieczulenie przewodowe - Leksykon substancji czynnych
Ropiwakaina – Przeciwwskazania stosowania
Ropiwakaina, jako amidowy środek znieczulenia miejscowego, posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej. Należą do nich przede wszystkim nadwrażliwość na ropiwakainę lub inne amidowe środki znieczulające oraz na składniki preparatu, w tym zawartość sodu (np. 3 mg sodu/ml w Ropimolu). Bezwzględnie przeciwwskazane jest stosowanie ropiwakainy w odcinkowym znieczuleniu dożylnym (blokada dożylna Biera) oraz w znieczuleniu okołoszyjkowym w położnictwie ze względu na ryzyko toksyczności systemowej i zagrożenie dla matki i płodu. Preparat Ropivacaine BioQ dodatkowo nie powinien być stosowany donaczyniowo, podpajęczynówkowo, śródmózgowo ani śródstawowo z powodu ryzyka neurotoksyczności i uszkodzenia tkanek. Hipowolemia stanowi istotne przeciwwskazanie ze względu na zwiększone ryzyko ciężkiej hipotonii i zaburzeń hemodynamicznych.
amidowy środek znieczulenia miejscowego, blokada dożylna Biera, choroba neurologiczna, dysfagia, działanie neurotoksyczne, hipotonia, hipowolemia, leczenie przeciwzakrzepowe, lek miejscowo znieczulający z grupy amidów, nadwrażliwość na substancję czynną, niestabilność hemodynamiczna, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, odcinkowe znieczulenie dożylne, ropiwakaina, środek znieczulenia miejscowego, toksyczność systemowa, wstrząs hipowolemiczny, wstrząs kardiogenny, wzmożone ciśnienie wewnątrzczaszkowe, zaburzenie hemodynamiczne, zaburzenie krzepnięcia, zaburzenie przewodzenia, zakażenie w miejscu wkłucia, znieczulenie okołoszyjkowe, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ropimol 5 mg/ml
Lek Ropimol, zawierający chlorowodorek ropiwakainy w stężeniu 5 mg/ml, jest przeznaczony do podania dooponowego i posiada szereg przeciwwskazań, które należy bezwzględnie uwzględnić przed zastosowaniem. Podstawowym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na ropiwakainę lub inne amidowe leki miejscowo znieczulające, ze względu na ryzyko reakcji krzyżowej. Ponadto, ogólne przeciwwskazania do znieczulenia przewodowego obejmują zaburzenia krzepnięcia, aktywne zakażenie w miejscu wkłucia, zwiększone ciśnienie śródczaszkowe, niestabilność hemodynamiczną oraz ciężkie zaburzenia neurologiczne. Szczególne przeciwwskazania dotyczą techniki odcinkowego znieczulenia dożylnego (blokada Biera) oraz znieczulenia okołoszyjkowego w położnictwie, gdzie Ropimol nie powinien być stosowany.
blokada Biera, blokada dużego nerwu, chlorowodorek ropiwakainy, hipowolemia, lek miejscowo znieczulający z grupy amidów, nadwrażliwość na ropiwakainę, niestabilność hemodynamiczna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, odcinkowe znieczulenie dożylne, podanie dooponowe, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, roztwór do wstrzykiwań, spadek ciśnienia tętniczego, zaburzenie krzepnięcia krwi, zaburzenie przewodnictwa serca, znieczulenie okołoszyjkowe, znieczulenie przewodowe, zwiększone ciśnienie śródczaszkowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Bupivacaine Spinal Grindeks 5 mg/ml
Podczas kwalifikacji do znieczulenia podpajęczynówkowego z użyciem Bupivacaine Spinal Grindeks (5 mg/ml, 20 mg w 4 ml roztworu izobarycznego) należy bezwzględnie wykluczyć przeciwwskazania takie jak nadwrażliwość na chlorowodorek bupiwakainy lub inne amidowe leki miejscowo znieczulające oraz obecność ostrych chorób ośrodkowego układu nerwowego, w tym zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, guzów OUN, zapalenia istoty szarej rdzenia czy krwawienia wewnątrzczaszkowego. Ponadto przeciwwskazane jest stosowanie u pacjentów z aktywnymi chorobami kręgosłupa, zwężeniem rdzenia, niedawnymi urazami kręgosłupa oraz podostrym zwyrodnieniem rdzenia w przebiegu niedokrwistości złośliwej, ze względu na ryzyko nasilenia objawów neurologicznych i powikłań.
Bupivacaine Spinal Grindeks, chlorowodorek bupiwakainy, choroby ośrodkowego układu nerwowego, guz ośrodkowego układu nerwowego, krwawienie wewnątrzczaszkowe, krwiak nadtwardówkowy, lek miejscowo znieczulający, lek miejscowo znieczulający z grupy amidów, leki przeciwzakrzepowe, nadwrażliwość na substancję czynną, niedokrwistość złośliwa, płyn mózgowo-rdzeniowy, posocznica, roztwór do wstrzykiwań, wstrząs hipowolemiczny, wstrząs kardiogenny, zaburzenia krzepnięcia, zapalenie istoty szarej rdzenia, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, znieczulenie podpajęczynówkowe, zwyrodnienie rdzenia kręgowego - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ropimol
Ropimol 2 mg/ml, zawierający ropiwakainę, wymaga stosowania wyłącznie w odpowiednio wyposażonych placówkach medycznych z dostępem do wykwalifikowanego personelu i sprzętu do monitorowania oraz resuscytacji. Szczególną ostrożność należy zachować, aby uniknąć donaczyniowego podania leku, które może prowadzić do poważnych powikłań, takich jak drgawki, wysoki blok rdzeniowy, bezdech i obniżenie ciśnienia tętniczego. Pacjenci przyjmujący leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron) powinni być pod ścisłą kontrolą EKG ze względu na ryzyko powikłań kardiologicznych, w tym zatrzymania akcji serca, zwłaszcza u osób starszych i z chorobami serca. Metabolizm ropiwakainy odbywa się głównie w wątrobie, co wymaga ostrożności i ewentualnej redukcji dawki u pacjentów z zaawansowaną chorobą wątroby oraz monitorowania u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek ze względu na ryzyko kumulacji metabolitów i toksyczności.
amiodaron, blok przewodzenia serca, blok rdzeniowy, blokada miejscowa, blokada nerwu obwodowego, blokada splotu ramiennego, chondroliza, choroba wątroby, enoksacyna, fluwoksamina, hipowolemia, infuzja zewnątrzoponowa, izoenzym CYP1A2, kwasica, lek miejscowo znieczulający z grupy amidów, lek przeciwarytmiczny klasy III, neurotoksyczność, niewydolność nerek, ostra porfiria, podanie podpajęczynówkowe, ropiwakaina, saturacja tlenem, toksyczność ośrodkowego układu nerwowego, wlew śródstawowy, zaburzenie czynności nerek, zatrzymanie akcji serca, znieczulenie przewodowe, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon leków
Działania niepożądane – Ropivacaine BioQ 2 mg/ml
Ropivacaine BioQ (chlorowodorek ropiwakainy) w stężeniu 2 mg/ml wykazuje profil działań niepożądanych typowy dla długo działających leków miejscowo znieczulających z grupy amidów. Najczęściej obserwowane działania niepożądane obejmują niedociśnienie tętnicze (bardzo często, ≥ 1/10), nudności (bardzo często), parestezje, zawroty głowy i ból głowy (często, ≥ 1/100 do < 1/10), a także bradykardię i tachykardię (często). Rzadziej występują reakcje alergiczne, w tym anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy i pokrzywka (rzadko, ≥ 1/10 000 do < 1/1 000). Objawy toksyczności ośrodkowego układu nerwowego (OUN) mogą obejmować drgawki, parestezje w okolicy ust, zaburzenia widzenia i słuchu, a ich wystąpienie jest zwykle związane z przypadkowym podaniem donaczyniowym, przedawkowaniem lub szybkim wchłanianiem leku. Toksyczność sercowo-naczyniowa manifestuje się niedociśnieniem, bradykardią, arytmią, a w ciężkich przypadkach zatrzymaniem akcji serca, co wymaga natychmiastowej interwencji.
arytmia serca, bradykardia, drętwienie języka, drgawki grand mal, duszność, dysfunkcja rdzenia kręgowego, dyskineza, dyzartria, hiperkapnia, hipoksja, hipotermia, kurczliwość mięśnia serca, kwasica oddechowa, lek miejscowo znieczulający, lek miejscowo znieczulający z grupy amidów, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość słuchowa, napad drgawkowy, neuropatia, niedociśnienie, nudność, obrzęk naczynioruchowy, omdlenie, ośrodkowy układ nerwowy, parestezja, podanie donaczyniowe, pokrzywka, reakcja anafilaktyczna, skurcz mięśni, szum uszny, tachykardia, toksyczność OUN, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie widzenia, zapalenie pajęczynówki, zatrzymanie akcji serca, zatrzymanie moczu, zespół ogona końskiego, zespół tętnicy rdzeniowej przedniej - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Marcaine – Adrenaline 0,5% (5 mg + 0,005 mg)/ml
Lek Marcaine-Adrenaline 0,5% zawiera chlorowodorek bupiwakainy 5 mg/ml oraz adrenalinę w dawce 5 µg/ml, co czyni go skutecznym środkiem znieczulającym do iniekcji, jednak z licznymi przeciwwskazaniami. Bezwzględnie przeciwwskazane jest stosowanie u pacjentów z nadwrażliwością na amidowe środki znieczulające, parabeny (metylo- i propyloparaben) oraz pirosiarczan sodu (0,5 mg/ml), który może wywoływać reakcje alergiczne. Nie należy stosować bupiwakainy w znieczuleniu dożylnym (blokada Bier’a) ze względu na ryzyko ostrej toksyczności układowej. Ponadto, podawanie leku w obszarach zaopatrywanych przez tętnice końcowe, takich jak opuszki palców czy okolice prącia, jest przeciwwskazane z powodu ryzyka niedokrwiennej martwicy tkanek wywołanej przez działanie obkurczające naczynia przez adrenalinę. Preparat zawiera także 3,3 mg/ml sodu, co należy uwzględnić u pacjentów z ograniczeniami sodu w diecie (np. niewydolność serca, nadciśnienie, choroby nerek).
blokada Biera, blokada prącia, bupiwakaina, chlorowodorek bupiwakainy, kwas paraaminobenzoesowy, lek miejscowo znieczulający z grupy amidów, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na składniki leku, niedokrwienna martwica tkanek, niewydolność serca, parahydroksybenzoesan, pirosiarczan sodu, przewlekła choroba nerek, reakcja alergiczna, tętnica końcowa, winian adrenaliny, zaburzenie przewodnictwa serca, znieczulenie dożylne odcinkowe - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ropimol
Ropimol (2 mg/ml ropiwakainy chlorowodorek) wymaga stosowania wyłącznie przez wykwalifikowany personel w odpowiednio wyposażonych ośrodkach, z dostępem do sprzętu do monitorowania i resuscytacji. Szczególną ostrożność należy zachować, aby uniknąć donaczyniowego podania leku, które może prowadzić do ciężkich powikłań, w tym drgawek i zatrzymania akcji serca, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku oraz z chorobami serca. Znieczulenie zewnątrzoponowe i blokady splotu ramiennego niosą zwiększone ryzyko toksyczności z powodu szybkiego wchłaniania lub przypadkowego podania donaczyniowego. Przed zabiegiem należy wyrównać hipowolemię i unikać podawania leku w obszarach zapalnych. Pacjenci przyjmujący leki przeciwarytmiczne klasy III wymagają ścisłego monitorowania EKG. Ropimol zawiera 3 mg sodu/ml, co jest istotne przy podawaniu dużych objętości.
amiodaron, blok przewodzenia, blok rdzeniowy, blokada nerwu obwodowego, blokada splotu ramiennego, bupiwakaina, chondroliza, enoksacyna, fluwoksamina, hipowolemia, infuzja zewnątrzoponowa, inhibitor izoenzymu CYP1A2, lek miejscowo znieczulający z grupy amidów, lek przeciwarytmiczny klasy III, lidokaina, mepiwakaina, monitorowanie EEG, monitorowanie EKG, nadwrażliwość krzyżowa, nadwrażliwość na leki, obniżenie ciśnienia tętniczego, ostra porfiria, podanie donaczyniowe, podanie podpajęczynówkowe, ropiwakaina chlorowodorek, toksyczność ogólnoustrojowa, wlew śródstawowy, zatrzymanie akcji serca, znieczulenie miejscowe, znieczulenie przewodowe, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Gardimax medica lemon 5 mg + 1 mg
Lek Gardimax medica lemon w formie tabletek do ssania zawiera chloroheksydyny dichlorowodorek (5 mg) oraz lidokainy chlorowodorek (1 mg) i jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na te składniki lub inne miejscowo znieczulające amidowe, ze względu na ryzyko reakcji alergicznych i krzyżowych. Ponadto, ze względu na postać farmaceutyczną i bezpieczeństwo, lek nie powinien być stosowany u dzieci poniżej 6 lat, które mogą mieć trudności z prawidłowym stosowaniem tabletek do ssania, co zwiększa ryzyko zadławienia lub przedawkowania. W każdej tabletce znajduje się także 1208,95 mg sorbitolu (E 420) oraz 5,5 mg aspartamu (E 951), co stanowi przeciwwskazanie u pacjentów z nietolerancją fruktozy oraz fenyloketonurią.
Przy zalecaniu Gardimax medica lemon konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu alergicznego oraz ocena wieku pacjenta, aby uniknąć poważnych działań niepożądanych. Szczególną ostrożność należy zachować u osób z historią nadwrażliwości na składniki leku oraz u pacjentów z fenyloketonurią i nietolerancją fruktozy ze względu na obecność aspartamu i sorbitolu. Pacjent powinien być poinformowany o konieczności natychmiastowego przerwania terapii w przypadku wystąpienia objawów nadwrażliwości, co jest kluczowe dla zapewnienia bezpieczeństwa stosowania tego preparatu.
aspartam, chloroheksydyny dichlorowodorek, działanie przeciwbakteryjne, fenyloketonuria, lek miejscowo znieczulający z grupy amidów, lidokainy chlorowodorek, nadwrażliwość, nietolerancja fruktozy, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, reakcja nadwrażliwości, sorbitol, środek znieczulający, tabletka do ssania - Leksykon substancji czynnych
Bupiwakaina – Przeciwwskazania stosowania
Bupiwakaina, jako miejscowy środek znieczulający z grupy amidów, posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed jej zastosowaniem. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na bupiwakainę, inne amidowe środki znieczulające oraz składniki preparatu, w tym parabeny (np. metylo-/propyloparaben) i pirosiarczan sodu w preparacie Marcaine-Adrenaline 0,5%. Przeciwwskazania obejmują także stany kliniczne takie jak wstrząs kardiogenny i hipowolemiczny, niewydolność krążenia (szczególnie w preparacie Sanergy Heavy), ostre choroby OUN (zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie istoty szarej rdzenia, krwawienia wewnątrzczaszkowe, guzy OUN, podostre zwyrodnienie rdzenia), a także choroby kręgosłupa (zwężenie kanału rdzenia, procesy zapalne, guzy, gruźlica, niedawne urazy i zapalenie stawów kręgosłupa). Posocznica oraz zakażenia ropne w miejscu podania stanowią kolejne przeciwwskazania, podobnie jak zaburzenia krzepnięcia i leczenie przeciwzakrzepowe w przypadku znieczulenia podpajęczynówkowego i zewnątrzoponowego.
blokada Biera, blokada prącia, bupiwakaina, czynna choroba kręgosłupa, gruźlica kręgosłupa, guz mózgu i rdzenia kręgowego, krwawienie wewnątrzczaszkowe, kwas paraaminobenzoesowy, lek miejscowo znieczulający z grupy amidów, metyloparaben, nadwrażliwość na substancję czynną, niedokrwistość złośliwa, niewydolność krążenia, odcinkowe znieczulenie dożylne, pirosiarczan sodu, posocznica, toksyczność układowa, zaburzenia krzepnięcia, zakażenie ropne skóry, zapalenie istoty szarej rdzenia kręgowego, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie stawów kręgosłupa, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie przewodowe, znieczulenie zewnątrzoponowe, zwężenie kanału rdzenia kręgowego