eliminacja dabigatranu
Eliminacja dabigatranu to proces usuwania leku przeciwzakrzepowego dabigatranu z organizmu pacjenta. Dabigatran (np. Pradaxa) jest bezpośrednim inhibitorem trombiny, stosowanym w profilaktyce udarów mózgu u pacjentów z migotaniem przedsionków oraz w leczeniu i zapobieganiu żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej.
Dabigatran jest eliminowany głównie przez nerki (około 80% dawki), dlatego u pacjentów z niewydolnością nerek jego okres półtrwania może ulec znacznemu wydłużeniu. Standardowy okres półtrwania leku wynosi 12-17 godzin u osób z prawidłową funkcją nerek. W przypadku pacjentów z ciężką niewydolnością nerek czas eliminacji może się wydłużyć nawet do 27 godzin.
W sytuacjach nagłych, np. krwawienia zagrażającego życiu lub konieczności pilnej operacji, eliminację dabigatranu można przyspieszyć za pomocą specyficznego antidotum – idarucizumabu (Praxbind). Lek ten wiąże się z dabigatranem silniej niż trombina, neutralizując jego działanie przeciwzakrzepowe w ciągu kilku minut. Alternatywnie, w przypadku braku dostępu do antidotum, można zastosować koncentraty czynników zespołu protrombiny lub hemodializę, która jest skuteczna w usuwaniu dabigatranu z krążenia.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Dabigatran Etexilate Viatris 150 mg
Przedawkowanie dabigatranu eteksylanu, dawki przekraczające 150 mg, stanowi poważne zagrożenie krwotoczne wymagające natychmiastowej interwencji. Diagnostyka opiera się na testach krzepliwości, zwłaszcza skalibrowanym ilościowym teście dTT, który precyzyjnie określa stężenie leku i umożliwia monitorowanie jego zmian w czasie. Interpretacja wyników wymaga ostrożności, zwłaszcza po zastosowaniu koncentratów czynników krzepnięcia. Leczenie obejmuje przerwanie podawania dabigatranu, utrzymanie diurezy oraz rozważenie dializy ze względu na nerkową eliminację leku. W przypadku krwawień konieczne jest wdrożenie kompleksowego postępowania, w tym chirurgicznej hemostazy, uzupełnienia objętości krwi oraz zastosowania swoistego antidotum idarucyzumabu, którego skuteczność u dzieci nie jest potwierdzona.
badanie krzepnięcia, choroba zakrzepowo-zatorowa, czas trombinowy, czynnik odwracający, czynnik VIIa, dabigatran eteksylat, dializa, eliminacja dabigatranu, funkcja nerek, hematolog, hemostaza chirurgiczna, idarucyzumab, koncentrat czynników krzepnięcia, koncentrat płytek krwi, krwawienie wewnątrzczaszkowe, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwiomocz, lek przeciwpłytkowy, małopłytkowość, parametr krzepnięcia, powikłanie krwotoczne, ryzyko krwawienia, stan hemodynamiczny, test dTT, test krzepliwości, zaburzenie krzepnięcia - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gribero 75 mg
Dabigatran eteksylan, podawany doustnie w dawce 75 mg, jest prolekiem ulegającym szybkiej i całkowitej konwersji do aktywnego dabigatranu, którego bezwzględna biodostępność wynosi około 6,5%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 0,5-2 godzin u zdrowych ochotników, natomiast u pacjentów po zabiegach chirurgicznych czas ten wydłuża się do około 6 godzin z powodu wpływu znieczulenia i porażenia mięśniówki przewodu pokarmowego. Pokarm nie wpływa na biodostępność, lecz opóźnia czas osiągnięcia Cmax o 2 godziny. Dabigatran wykazuje umiarkowaną dystrybucję tkankową (Vd 60-70 L) i niskie wiązanie z białkami osocza (34-35%). Metabolizm obejmuje hydrolizę do aktywnej formy oraz sprzęganie do acyloglukuronidów, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% w moczu), z klirensem około 100 mL/min, zależnym od przesączania kłębuszkowego. Okres półtrwania u osób starszych wynosi 11-14 godzin i wydłuża się wraz z pogorszeniem funkcji nerek (do 27,2 h przy CrCL <30 mL/min).
acyloglukuronid, białko transportowe P-gp, biodostępność leku, ciężka niewydolność nerek, dabigatran eteksylan, dostępność biologiczna, dystrybucja dabigatranu, działanie przeciwzakrzepowe, eliminacja dabigatranu, hemodializa, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, niezastawkowe migotanie przedsionków, okres półtrwania w fazie eliminacji, porażenie mięśniówki przewodu pokarmowego, powolne wchłanianie, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, stosunek PK/PD, umiarkowana niewydolność nerek, wchłanianie dabigatranu, wiązanie z białkami osocza, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa