Biodostępność bezwzględna amlodypiny to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część podanej doustnie dawki leku dociera do krążenia ogólnoustrojowego w porównaniu do podania dożylnego. W przypadku amlodypiny, która jest pochodną dihydropirydyny należącą do grupy antagonistów wapnia, biodostępność bezwzględna wynosi około 60-80%.
Wysoka biodostępność amlodypiny wynika z jej właściwości fizykochemicznych, w tym wysokiej rozpuszczalności w lipidach, co umożliwia efektywne wchłanianie z przewodu pokarmowego. Pomimo pierwszego przejścia przez wątrobę, gdzie lek ulega częściowemu metabolizmowi, znaczna część substancji aktywnej dociera do krążenia ogólnego.
Istotną cechą amlodypiny jest stabilna farmakokinetyka – nawet po podaniu doustnym osiąga przewidywalne stężenia we krwi, co przekłada się na długi okres półtrwania (35-50 godzin) i możliwość dawkowania raz na dobę. Czynniki takie jak wiek, zaburzenia czynności wątroby czy równoczesne przyjmowanie posiłków mogą w niewielkim stopniu wpływać na biodostępność bezwzględną amlodypiny.
Produkt leczniczy Rosuvastatin/Amlodipine Teva to preparat złożony zawierający rozuwastatynę wapniową i amlodypinę bezylan, dostępny w dawkach 10 mg + 5 mg, 10 mg + 10 mg, 20 mg + 5 mg oraz 20 mg + 10 mg. Farmakokinetyka preparatu odzwierciedla właściwości obu składników, z zauważalną interakcją – jednoczesne podanie 10 mg amlodypiny zwiększa Cmax rozuwastatyny 1,2-krotnie oraz AUC 1,1-krotnie. Rozuwastatyna osiąga Cmax po około 5 godzinach, ma biodostępność około 20%, objętość dystrybucji 134 l i silne wiązanie z białkami osocza (~90%). Metabolizm ograniczony (ok. 10%), głównie przez CYP2C9, z aktywnym metabolitem N-demetylowym o 50% mniejszej aktywności. Eliminacja głównie przez przewód pokarmowy (90% niezmienione w kale), okres półtrwania około 19 godzin. Amlodypina charakteryzuje się wysoką biodostępnością (64-80%), Cmax po 6-12 godzinach, objętością dystrybucji około 21 l/kg, silnym wiązaniem z białkami (97,5%) oraz długim okresem półtrwania 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
Produkt leczniczy Amlodypina + Walsartan + Hydrochlorotiazyd Macleods wykazuje liniową farmakokinetykę wszystkich trzech składników aktywnych. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są odpowiednio: amlodypina po 6-8 h (biodostępność 64-80%, t½ eliminacji 30-50 h), walsartan po 3 h (biodostępność 23%, t½ eliminacji około 9 h) oraz hydrochlorotiazyd po 2 h (biodostępność 70%, t½ eliminacji 6-15 h). Pokarm nie wpływa istotnie na biodostępność amlodypiny i hydrochlorotiazydu, natomiast zmniejsza AUC walsartanu o około 40%, co jednak nie przekłada się na klinicznie istotne osłabienie działania. Amlodypina i walsartan silnie wiążą się z białkami osocza (odpowiednio 97,5% i 94-97%), a hydrochlorotiazyd w mniejszym stopniu (40-70%). Metabolizm amlodypiny zachodzi głównie w wątrobie, walsartan ulega minimalnemu metabolizmowi, a hydrochlorotiazyd jest wydalany głównie w postaci niezmienionej przez nerki. Produkt jest wskazany do stosowania raz na dobę, a stan stacjonarny osiągany jest po 7-8 dniach.
Strona wykorzystuje pliki cookies, aby zapewnić użytkownikom jak najwyższy komfort korzystania z serwisu, personalizować treści i reklamy, udostępniać funkcje społecznościowe oraz analizować ruch w Internecie. Dane te mogą obejmować Twój adres IP, identyfikatory plików cookie oraz dane przeglądarki.
Przetwarzanie Twoich danych osobowych odbywa się zgodnie z Polityką prywatności. Klikając przycisk „Akceptuję”, wyrażasz zgodę na korzystanie z plików cookies oraz przetwarzanie Twoich danych osobowych w celach marketingowych, takich jak dopasowanie reklam do Twoich preferencji i analiza efektywności reklam.
Masz prawo do wycofania zgody, dostępu, sprostowania, usunięcia lub ograniczenia przetwarzania danych. Szczegóły na temat przetwarzania danych osobowych znajdują się w Polityce prywatności.
