farmakokinetyka lewozymendanu
Farmakokinetyka lewozymendanu obejmuje procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania tego leku z organizmu. Lewozymendan jest podawany dożylnie, co zapewnia 100% biodostępność i natychmiastowe działanie. Po podaniu lek wiąże się w 97-98% z białkami osocza, głównie z albuminami.
Lewozymendan podlega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, gdzie powstają dwa główne metabolity: OR-1855 oraz OR-1896. Metabolit OR-1896 wykazuje podobne działanie farmakologiczne jak lek macierzysty i odpowiada za przedłużone działanie terapeutyczne, trwające do 7-9 dni po zakończeniu infuzji, mimo że okres półtrwania samego lewozymendanu wynosi tylko około 1 godziny.
Wydalanie lewozymendanu zachodzi głównie przez nerki i w mniejszym stopniu przez przewód pokarmowy. U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby może być konieczne dostosowanie dawkowania ze względu na ryzyko kumulacji metabolitów. Farmakokinetyka lewozymendanu jest stosunkowo stabilna u pacjentów z niewydolnością serca, co czyni go cennym lekiem w terapii ostrej niewydolności serca.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Levosimendan Zentiva (2,5 mg/ml, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji) zawiera wysoką zawartość etanolu bezwodnego – 769,5 mg/ml, co stanowi około 98% objętościowych alkoholu. Ta istotna ilość etanolu może znacząco wpływać na zdolności psychomotoryczne pacjenta, w tym ocenę sytuacji, szybkość reakcji, koordynację wzrokowo-ruchową oraz koncentrację. W praktyce klinicznej oznacza to zwiększone ryzyko podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, zarówno w trakcie terapii, jak i w okresie po zakończeniu infuzji, ze względu na utrzymujące się działanie farmakologiczne lewozymendanu i etanolu.
działanie etanolu, etanol bezwodny, farmakokinetyka lewozymendanu, funkcja motoryczna, funkcja poznawcza, koncentrat do sporządzania roztworu, koordynacja wzrokowo-ruchowa, lewozymendan, roztwór do infuzji, substancja czynna, terapia lewozymendanem, zaburzenia koncentracji, zdolność psychomotoryczna -
Leksykon leków
Lewozymendan, podawany w dawkach terapeutycznych 0,05-0,2 µg/kg mc./min, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z objętością dystrybucji około 0,3 L/kg i wysokim wiązaniem z białkami osocza (97-98%). Maksymalne stężenie leku osiągane jest po około 1 godzinie od rozpoczęcia infuzji dożylnej, a stan stacjonarny po 5 godzinach. Klirens wynosi około 3,0 mL/min/kg, a okres półtrwania substancji macierzystej to około 1 godzina. Lewozymendan jest całkowicie metabolizowany, a jego metabolity aktywne – OR-1855 i OR-1896 – osiągają maksymalne stężenia w osoczu około 2 dni po zakończeniu infuzji, z długim okresem półtrwania 75-80 godzin, co tłumaczy przedłużone działanie hemodynamiczne do 7-9 dni po infuzji. Wydalanie leku odbywa się głównie z moczem (54% dawki) i kałem (44% dawki), przy minimalnym wydalaniu leku w formie niezmienionej (<0,05%). Metabolity ulegają dializie, choć z niskim klirensem dializy (8-23 mL/min), natomiast lewozymendan nie jest dializowany.
aktywny metabolit, albumina, aminofenylopirydazynon, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4, czynny metabolit, dawka terapeutyczna, farmakokinetyka lewozymendanu, hemodializa, infuzja dożylna, klirens, koncentrat do sporządzania roztworu, Levosimendan Mercapharm, lewozymendan, marskość wątroby, metabolit OR-1855, metabolit OR-1896, N-acetylotransferaza, N-acetylotransferaza 2, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole powierzchni pod krzywą, skala Child-Pugh, stężenie we krwi, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami -
Leksykon leków
Lewozymendan, substancja czynna leku Levosimendan Reig Jofre (koncentrat do infuzji 2,5 mg/ml), charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w dawkach terapeutycznych 0,05-0,2 µg/kg mc./min. Objętość dystrybucji wynosi około 0,2 L/kg, a lek wiąże się z białkami osocza w 97-98%, głównie z albuminą. Lewozymendan ulega całkowitemu metabolizmowi, z minimalnym wydalaniem w postaci niezmienionej (<0,05% dawki). Główne metabolity, OR-1855 i OR-1896, osiągają maksymalne stężenia około 2 dni po infuzji, z okresem półtrwania 75-80 godzin, co odpowiada za przedłużone działanie hemodynamiczne utrzymujące się do 7-9 dni po zakończeniu podawania. Klirens leku wynosi około 3,0 mL/min/kg, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (54% dawki) i kał (44% dawki), z ponad 95% dawki usuniętej w ciągu tygodnia.
analiza populacyjna, cytochrom P450, działanie hemodynamiczne, enzym CYP1A2, farmakokinetyka lewozymendanu, hemodializa, infuzja lewozymendanu, inhibitor CYP3A, klirens całkowity, klirens dializacyjny, klirens lewozymendanu, marskość wątroby, metabolit OR-1855, metabolit OR-1896, N-acetylotransferaza, N-acetylotransferaza 2, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, pole pod krzywą stężeń, skala Child-Pugh, stężenie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
