metabolizm eszopiklonu

Metabolizm eszopiklonu odgrywa kluczową rolę w farmakokinetyce tego leku z grupy niebenzodiazepinowych leków nasennych (tzw. „zeta-drugs”). Eszopiklon jest metabolizowany głównie w wątrobie poprzez procesy oksydacji i demetylacji, z udziałem enzymów cytochromu P450, szczególnie izoenzymów CYP3A4 i CYP2E1.

Główne metabolity eszopiklonu to (S)-zopiclone-N-oxide oraz (S)-N-desmethyl zopiclone, które wykazują słabszą aktywność farmakologiczną niż związek macierzysty. Około 75% podanej dawki leku jest wydalane przez nerki, głównie w postaci metabolitów, a pozostała część z kałem. Okres półtrwania eszopiklonu wynosi około 6 godzin, co przekłada się na stosunkowo krótki czas działania.

Znajomość metabolizmu eszopiklonu ma istotne znaczenie kliniczne ze względu na możliwe interakcje lekowe. Jednoczesne stosowanie inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazolu, klarytromycyny) może prowadzić do zwiększenia stężenia eszopiklonu w osoczu i nasilenia działań niepożądanych. U pacjentów z niewydolnością wątroby obserwuje się wolniejszy metabolizm leku, co może wymagać dostosowania dawki.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Esogno 3 mg

Esogno (eszopiklon) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w około 1 godzinę, z okresem półtrwania około 6 godzin. Podanie leku po wysokotłuszczowym posiłku zmniejsza Cmax o 21% i opóźnia Tmax o około 1 godzinę, nie wpływając na całkowitą ekspozycję (AUC). Eszopiklon wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (52-59%) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 i CYP2E1, bez istotnego hamowania enzymów CYP450. Interakcje z inhibitorami CYP3A4, takimi jak ketokonazol, zwiększają ekspozycję na lek, natomiast induktory mogą ją zmniejszać. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem do 75% dawki w postaci metabolitów, a mniej niż 10% w formie niezmienionej. Farmakokinetyka eszopiklonu jest liniowa w zakresie dawek 1-6 mg, bez kumulacji przy dawkowaniu raz na dobę.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, CYP3A4, cytochrom P450, dystrybucja leku, ekspozycja na lek, eszopiklon, hepatocyty, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, izoenzym CYP2E1, metabolizm eszopiklonu, N-demetylo zopiklon, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, reakcja utleniania, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wysokotłuszczowy posiłek, zopiklon racemiczny
Leksykon substancji czynnych
Eszopiklon – Interakcje

Eszopiklon, metabolizowany głównie przez CYP3A4 i częściowo przez CYP2E1, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco modyfikować jego działanie sedatywne i profil bezpieczeństwa. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (400 mg/dobę przez 5 dni), azolowe leki przeciwgrzybicze, antybiotyki makrolidowe oraz sok grejpfrutowy, mogą podwoić ekspozycję na eszopiklon, co wymaga rozważenia redukcji dawki, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku, gdzie stosowanie jest przeciwwskazane. Z kolei induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna (zmniejszająca ekspozycję o około 80%), karbamazepina, fenytoina oraz ziele dziurawca, mogą obniżać stężenia eszopiklonu, prowadząc do utraty skuteczności terapeutycznej. Eszopiklon nie wykazuje istotnych interakcji z SSRI (fluoksetyna, escitalopram) oraz lekami takimi jak paroksetyna, digoksyna, warfaryna i lorazepam.
antybiotyk makrolidowy, benzodiazepina, CYP2E1, depresja oddechowa, depresja OUN, digoksyna, działanie euforyczne, działanie sedatywne, enzym CYP3A4, escitalopram, eszopiklon, fenytoina, fluoksetyna, funkcja poznawcza, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, karbamazepina, ketokonazol, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lek przeciwhistaminowy uspokajający, lek przeciwlękowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek zwiotczający mięśnie, lorazepam, metabolizm eszopiklonu, niepamięć następcza, olanzapina, opioid, ośrodkowy układ nerwowy, paroksetyna, ryfampicyna, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sok grejpfrutowy, SSRI, uspokojenie polekowe, uzależnienie fizyczne, warfaryna, zaburzenie psychomotoryczne, ziele dziurawca, zopiklon racemiczny
Leksykon substancji czynnych
Eszopiklon – Właściwości farmakokinetyczne

Eszopiklon, stosowany w leczeniu bezsenności, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 1 godzinie. Wiązanie z białkami osocza wynosi 52-59%, co ogranicza ryzyko interakcji lek-lek. Metabolizm eszopiklonu zachodzi głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2E1, a jego eliminacja przebiega z okresem półtrwania około 6 godzin. Do 75% dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów, mniej niż 10% jako lek niezmieniony. Podanie po wysokotłuszczowym posiłku zmniejsza Cmax o 21% i opóźnia tmax o około 1 godzinę, nie wpływając na całkowitą ekspozycję (AUC). Farmakokinetyka eszopiklonu jest liniowa w zakresie dawek 1-6 mg, bez kumulacji przy podaniu raz na dobę.
bezsenność, biodostępność, ciężkie upośledzenie czynności wątroby, cytochrom P450, dawkowanie, dystrybucja, enzym CYP3A4, eszopiklon, farmakokinetyka eszopiklonu, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, interakcja lek-lek, izomer, lek macierzysty, liniowa farmakokinetyka, ludzkie hepatocyty, metabolity, metabolizm eszopiklonu, okres półtrwania, przeciwwskazanie, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, tabletki powlekane, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zopiklon
Leksykon leków
Interakcje leku – Esogno 2 mg

Eszopiklon (Esogno) w dawkach 1 mg, 2 mg i 3 mg jest metabolizowany głównie przez enzym CYP3A4, z udziałem CYP2E1, co powoduje liczne interakcje farmakokinetyczne. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (400 mg/dobę przez 5 dni), azolowe leki przeciwgrzybicze, antybiotyki makrolidowe oraz sok grejpfrutowy, mogą podwoić ekspozycję na eszopiklon, co wymaga zmniejszenia dawki, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku, gdzie stosowanie jest przeciwwskazane. Induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina i ziele dziurawca, mogą obniżyć stężenie eszopiklonu nawet o 80%, osłabiając jego działanie. Eszopiklon wykazuje również istotne interakcje farmakodynamiczne z lekami depresyjnymi na OUN, w tym z lekami przeciwpsychotycznymi (np. olanzapiną), przeciwlękowymi, zwiotczającymi mięśnie, przeciwpadaczkowymi oraz uspokajającymi przeciwhistaminowymi, zwiększając ryzyko nadmiernej sedacji i wymagając ostrożności oraz ewentualnej korekty dawki.
antybiotyk makrolidowy, baklofen, benzodiazepina, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, digoksyna, dziurawiec, enzym CYP3A4, escitalopram, eszopiklon, fenobarbital, fenytoina, fluoksetyna, hydroksyzyna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, lek opioidowy, lek przeciwbólowy narkotyczny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lek przeciwhistaminowy uspokajający, lek przeciwlękowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek zwiotczający mięśnie, lorazepam, metabolizm eszopiklonu, olanzapina, paroksetyna, prometazyna, ryfampicyna, ryzyko upadku, sedacja ośrodkowa, sok grejpfrutowy, SSRI, tyzanidyna, warfaryna, zaburzenie koordynacji psychoruchowej, zaburzenie pamięci, zopiklon

metabolizm eszopiklonu

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Esogno 3 mg

Eszopiklon – Interakcje

Eszopiklon – Właściwości farmakokinetyczne

Interakcje leku – Esogno 2 mg