Farmakokinetyka cholekalcyferolu (witaminy D3) obejmuje procesy jego wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania w organizmie. Cholekalcyferol jest rozpuszczalny w tłuszczach, więc jego wchłanianie w jelicie cienkim zależy od obecności tłuszczów w diecie i prawidłowej funkcji trzustki oraz wątroby.
Po wchłonięciu cholekalcyferol transportowany jest w osoczu głównie przez białko wiążące witaminę D (DBP). W wątrobie ulega hydroksylacji do 25-hydroksycholekalcyferolu (kalcydiol), który jest główną formą krążącą witaminy D. Następnie w nerkach zachodzi druga hydroksylacja do 1,25-dihydroksycholekalcyferolu (kalcytriol) – aktywnej biologicznie formy witaminy D.
Czas półtrwania cholekalcyferolu w osoczu wynosi około 24 godzin, natomiast 25-hydroksycholekalcyferolu około 2-3 tygodni. Metabolity witaminy D są wydalane głównie z żółcią i w mniejszym stopniu z moczem. Zaburzenia czynności wątroby i nerek mogą istotnie wpływać na farmakokinetykę witaminy D i jej metabolitów.
Sacharoza, będąca disacharydem złożonym z glukozy i fruktozy, jest powszechnie stosowaną substancją pomocniczą w różnych postaciach farmaceutycznych, takich jak syropy (np. Noverban zawierający 3,8 g sacharozy w 5 ml) oraz tabletki powlekane (np. Soligamma i Vitamin D3 Sandoz z zawartością sacharozy od 1 mg do 35 mg na tabletkę). Po podaniu doustnym sacharoza ulega enzymatycznej hydrolizie do monosacharydów, które są następnie wchłaniane i metabolizowane. W preparatach zawierających cholekalcyferol (witaminę D3), takich jak Soligamma i Vitamin D3 Sandoz, sacharoza pełni rolę pomocniczą i nie wpływa istotnie na farmakokinetykę substancji czynnej. Cholekalcyferol jest wchłaniany w około 80% do układu limfatycznego, a jego metabolizm obejmuje hydroksylację w wątrobie do 25-(OH)D3 oraz dalszą konwersję w nerkach do aktywnego 1,25-(OH)2D3. Maksymalne stężenie 25-(OH)D3 osiąga się po około 7 dniach, a okres półtrwania pochodnych witaminy D wynosi 16-30 dni. Eliminacja odbywa się głównie z żółcią i kałem, z minimalnym wydalaniem nerkowym.
Cholekalcyferol (witamina D3) wykazuje niemal całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, które jest zależne od obecności tłuszczów pokarmowych i kwasów żółciowych, co klinicznie uzasadnia podawanie preparatu Dekristol 20 000 IU podczas głównego posiłku w celu zwiększenia biodostępności. Metabolizm witaminy D3 przebiega dwustopniowo: w wątrobie cholekalcyferol jest hydroksylowany do 25-hydroksycholekalcyferolu (25(OH)D3) – głównej formy magazynowej, a następnie w nerkach do aktywnej formy 1,25-dihydroksycholekalcyferolu. Maksymalne stężenie 25(OH)D3 osiągane jest około tydzień po podaniu, a okres półtrwania tego metabolitu wynosi około 50 dni, co determinuje powolną eliminację i długotrwałe utrzymywanie się podwyższonych stężeń po dużych dawkach. Transport metabolitów odbywa się w kompleksie z α-globiną, a eliminacja zachodzi głównie drogą żółciową i z kałem.
Farmakokinetyka cholekalcyferolu (witaminy D3) obejmuje wchłanianie w jelicie cienkim, które jest zależne od obecności żółci i tłuszczów w diecie, co ma szczególne znaczenie u pacjentów z chorobami wątroby i dróg żółciowych, u których wchłanianie jest upośledzone. Po absorpcji cholekalcyferol transportowany jest do wątroby, gdzie enzym 25-hydroksylaza przekształca go do kalcyfediolu (25(OH)D3), głównego krążącego metabolitu o stężeniu fizjologicznym 10-125 nmol/l i okresie półtrwania około 16 dni. Kalcyfediol jest następnie transportowany do nerek, gdzie enzym 1α-hydroksylaza przekształca go w kalcytriol (1,25(OH)2D3), najbardziej aktywną formę witaminy D3, charakteryzującą się krótkim okresem półtrwania 3-6 godzin. Witamina D3 i jej metabolity są magazynowane głównie w wątrobie i tkance tłuszczowej, a ich wydalanie odbywa się głównie z żółcią po sprzęganiu z kwasem glukuronowym lub siarkowym.
Strona wykorzystuje pliki cookies, aby zapewnić użytkownikom jak najwyższy komfort korzystania z serwisu, personalizować treści i reklamy, udostępniać funkcje społecznościowe oraz analizować ruch w Internecie. Dane te mogą obejmować Twój adres IP, identyfikatory plików cookie oraz dane przeglądarki.
Przetwarzanie Twoich danych osobowych odbywa się zgodnie z Polityką prywatności. Klikając przycisk „Akceptuję”, wyrażasz zgodę na korzystanie z plików cookies oraz przetwarzanie Twoich danych osobowych w celach marketingowych, takich jak dopasowanie reklam do Twoich preferencji i analiza efektywności reklam.
Masz prawo do wycofania zgody, dostępu, sprostowania, usunięcia lub ograniczenia przetwarzania danych. Szczegóły na temat przetwarzania danych osobowych znajdują się w Polityce prywatności.