białko transportowe
Białka transportowe to specjalistyczne molekuły odpowiedzialne za przenoszenie różnych substancji przez błony komórkowe lub w płynach ustrojowych. Stanowią istotną grupę białek uczestniczących w utrzymaniu homeostazy organizmu, dostarczaniu składników odżywczych do komórek oraz usuwaniu produktów przemiany materii.
W praktyce klinicznej szczególne znaczenie mają takie białka transportowe jak albuminy (transportujące m.in. hormony steroidowe, bilirubinę, leki), transferyna (transport żelaza), ceruloplazmina (transport miedzi) czy lipoproteiny (transport lipidów). Zaburzenia funkcji lub ekspresji białek transportowych mogą prowadzić do poważnych konsekwencji klinicznych, jak np. hemochromatoza w przypadku nieprawidłowości transportu żelaza.
W farmakologii klinicznej białka transportowe odgrywają kluczową rolę w farmakokinetyce wielu leków, wpływając na ich biodostępność, dystrybucję w organizmie oraz interakcje. Znajomość profilu wiązania leku z białkami transportowymi pozwala na optymalizację dawkowania oraz przewidywanie potencjalnych interakcji lekowych, szczególnie u pacjentów z hipoalbuminemią lub innymi zaburzeniami białkowymi.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Amlator
Produkt leczniczy Amlator, będący połączeniem atorwastatyny i amlodypiny, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z niewydolnością serca (klasy III i IV wg NYHA), gdzie amlodypina może zwiększać ryzyko obrzęku płuc oraz zdarzeń sercowo-naczyniowych. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest wykonanie i okresowe monitorowanie badań czynności wątroby, zwłaszcza aktywności aminotransferaz (ALT, AST), z zaleceniem zmniejszenia dawki lub odstawienia leku przy utrzymującym się wzroście powyżej 3-krotnej górnej granicy normy (GGN). U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby dawkowanie powinno rozpoczynać się od najmniejszej dawki, z ostrożnym zwiększaniem i kontrolą. Wiek podeszły wymaga ostrożnego zwiększania dawki ze względu na zmienioną farmakokinetykę, natomiast u dzieci i młodzieży stosowanie nie jest zalecane. Amlodypinę można stosować w zwykłych dawkach u pacjentów z niewydolnością nerek, pamiętając, że lek nie jest usuwany podczas dializy.
antagonista kanału wapniowego, atorwastatyna i amlodypina, białko transportowe, choroba wieńcowa, fosfokinaza kreatynowa, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor cytochromu CYP3A4, inhibitor reduktazy HMG-CoA, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwwirusowy, miastenia, mioglobinemia, mioglobinuria, miopatia, nadciśnienie tętnicze, niedoczynność tarczycy, niewydolność nerek, niewydolność serca, obrzęk płuc, pochodna kwasu fibrynowego, przełom nadciśnieniowy, przemijający atak niedokrwienny, rabdomioliza, śródmiąższowa choroba płuc, udar krwotoczny mózgu, udar mózgu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zwiększona aktywność aminotransferaz - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Suvardio Plus 5 mg + 10 mg
Lek Suvardio Plus dostępny jest w trzech dawkach: 5 mg + 10 mg, 10 mg + 10 mg oraz 20 mg + 10 mg, gdzie pierwsza wartość odnosi się do rozuwastatyny (w postaci soli wapniowej), a druga do ezetymibu. Standardowa dawka to 1 tabletka raz dziennie, którą można przyjmować niezależnie od posiłku. Terapia powinna być poprzedzona indywidualnym ustaleniem dawkowania poszczególnych składników, gdyż preparat złożony nie jest wskazany do rozpoczynania leczenia. Szczególne zalecenia dotyczą pacjentów powyżej 70. roku życia, z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min), pochodzenia azjatyckiego oraz z czynnikami predysponującymi do miopatii, u których początkowa dawka rozuwastatyny powinna wynosić 5 mg. Suvardio Plus jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby (≥7 pkt w skali Childa-Pugha) oraz aktywną chorobą wątroby.
aktywna choroba wątroby, atazanawir, białka transportowe OATP1B1 i BCRP, białko transportowe, ciężka niewydolność nerek, cyklosporyna, ekspozycja układowa, ezetymib, inhibitory proteazy, klirens kreatyniny, leki wiążące kwasy żółciowe, lopinawir, miopatia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rozuwastatyna, rytonawir, skala Childa-Pugha, stężenie lipidów, stężenie w osoczu, typranawir, zaburzenia czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Cynk glukonian – Właściwości farmakokinetyczne
Cynk glukonian, obecny w preparatach leczniczych takich jak Neosine duo (3,125 mg jonów cynku/5 ml) i Neosine plus (1,5625 mg jonów cynku/5 ml), charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą wchłanianie głównie w jelicie cienkim za pośrednictwem specyficznych białek transportowych. Efektywność absorpcji wynosi od 15% do 60%, z kinetyką nasycalną i adaptacyjną regulacją ekspresji transporterów w zależności od podaży cynku. Dystrybucja cynku jest nierównomierna, z najwyższymi stężeniami w tkankach takich jak włosy, oczy, męskie narządy płciowe i kości, a około 80% cynku we krwi znajduje się w erytrocytach. W osoczu cynk wiąże się głównie z białkami makroglobuliną alfa 2 i innymi, słabo z albuminą oraz częściowo z aminokwasami.
albumina, białko osoczowe, białko transportowe, bierna dyfuzja, cynk glukonian, dwuwartościowy kation, dystrybucja tkankowa, dystrybucja we krwi, działanie immunomodulujące, działanie przeciwwirusowe, erytrocyt, homeostaza cynku, inozyna pranobeks, jelito cienkie, jon cynku, kinetyka absorpcji, makroglobulina alfa 2, Neosine duo, Neosine Plus, preparat leczniczy, proces wchłaniania, stężenie pierwiastka, transporter jelitowy, wchłanianie jelitowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Zahron ASA 5 mg + 100 mg
Zahron ASA to preparat złożony zawierający rozuwastatynę (5 mg, 10 mg lub 20 mg) oraz kwas acetylosalicylowy (100 mg) w formie kapsułek twardych, stosowany w dawce jednej kapsułki na dobę. Lek nie jest przeznaczony do inicjacji terapii, a jego zastosowanie wymaga wcześniejszej stabilizacji pacjenta na indywidualnie dobranych dawkach obu składników. U pacjentów w podeszłym wieku oraz z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna modyfikacja dawkowania, natomiast stosowanie u osób z ciężkimi zaburzeniami nerek jest przeciwwskazane. W przypadku zaburzeń czynności wątroby preparat jest przeciwwskazany u pacjentów z aktywną chorobą wątroby oraz z wynikiem powyżej 9 w skali Childa-Pugha; u pacjentów z punktacją 8-9 należy rozważyć ocenę czynności nerek ze względu na zwiększoną ekspozycję na rozuwastatynę. U pacjentów pochodzenia azjatyckiego oraz u osób z określonymi polimorfizmami genetycznymi zaleca się ostrożność i ewentualne zmniejszenie dawki rozuwastatyny ze względu na zwiększoną ekspozycję ogólnoustrojową.
białko transportowe, ciężkie zaburzenia czynności nerek, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, ekspozycja ogólnoustrojowa, inhibitor proteazy, lopinawir, miopatia, OATP1B1 i BCRP, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rozuwastatyna i kwas acetylosalicylowy, rytonawir z atazanawirem, skala Childa-Pugha, typranawir, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Rosuvastatin/Ezetimibe Teva 10 mg + 10 mg
Preparat Rosuvastatin/Ezetimibe Teva, zawierający rozuwastatynę i ezetymib, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność terapii hipolipemizującej. Szczególnie istotne jest przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania z cyklosporyną, która zwiększa AUC rozuwastatyny 7-krotnie oraz AUC ezetymibu 3,4- do 12-krotnie, co znacząco podnosi ryzyko działań niepożądanych. Inhibitory proteaz (np. atazanawir z rytonawirem) powodują około 3-krotne zwiększenie ekspozycji na rozuwastatynę, wymagając modyfikacji dawki. Gemfibrozyl i fenofibrat zwiększają stężenia obu substancji, co wiąże się z ryzykiem miopatii i kamicy żółciowej. Kwas fusydowy w terapii ogólnoustrojowej jest przeciwwskazany ze względu na ryzyko rabdomiolizy. Leki zobojętniające sok żołądkowy obniżają stężenie rozuwastatyny o około 50%, co można częściowo zminimalizować przez podanie ich 2 godziny po statynie. Ponadto, rozuwastatyna może zwiększać INR u pacjentów leczonych antagonistami witaminy K, co wymaga monitorowania.
antagonista witaminy K, antykoagulant, BCRP, białko transportowe, cholesterol LDL, choroba pęcherzyka żółciowego, choroba wątroby, CPK, cyklosporyna, cytochrom P450, czas protrombinowy, doustny środek antykoncepcyjny, działanie hipolipemizujące, ekspozycja na rozuwastatynę, enzym wątrobowy, fibrat, fluindion, gemfibrozyl, glekaprewir i pibrentaswir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor HMG-CoA reduktazy, inhibitor proteazy, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja lekowa, kamica żółciowa, kolestyramina, kwas fusydowy, lek zobojętniający sok żołądkowy, miopatia, niewydolność nerek, OATP1B1, rabdomioliza, rozuwastatyna i ezetymib, warfaryna, złogi żółciowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva 5 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie istotne jest przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania z cyklosporyną, ze względu na 7-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny oraz 3,4- do 12-krotne zwiększenie AUC ezetymibu, co znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Inhibitory proteaz (atazanawir/rytonawir) zwiększają AUC rozuwastatyny około 3-krotnie, co wymaga ostrożnej modyfikacji dawki. Gemfibrozyl i fenofibrat podnoszą stężenia rozuwastatyny (1,9-krotnie) i ezetymibu (1,5-1,7-krotnie), zwiększając ryzyko miopatii i kamicy żółciowej. Kwas fusydowy w terapii ogólnoustrojowej znacząco podnosi ryzyko rabdomiolizy, dlatego zaleca się przerwanie stosowania rozuwastatyny podczas jego podawania. Leki zobojętniające sok żołądkowy obniżają stężenie rozuwastatyny o około 50%, co może obniżać skuteczność terapii, a kolestyramina zmniejsza AUC ezetymibu o 55%, osłabiając jego działanie hipolipemizujące.
antagonista witaminy K, BCRP, białko transportowe, cholesterol frakcji LDL, choroba pęcherzyka żółciowego, cyklosporyna, erytromycyna, etynyloestradiol, fluindion, flukonazol, glukuronid ezetymibu, hepatotoksyczność, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, izoenzym cytochromu P450, kamica żółciowa, ketokonazol, kinaza kreatynowa, kolestyramina, kwas fusydowy, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, miopatia, N-acetylotransferaza, niewydolność nerek, OATP1B1, rabdomioliza, rozuwastatyna i ezetymib, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, terapia hipolipemizująca, tikagrelor, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Kastel 20 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Kastel, zawierający rozuwastatynę i ramipryl, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność terapii. Rozuwastatyna jest substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, a jej stężenie w osoczu może ulegać istotnemu zwiększeniu pod wpływem inhibitorów tych białek, co podnosi ryzyko miopatii. Przykładowo, jednoczesne stosowanie z cyklosporyną powoduje 7-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny i jest przeciwwskazane. Inhibitory proteazy HIV (np. atazanawir/rytonawir) zwiększają AUC rozuwastatyny 1,5-3,1-krotnie, co wymaga ograniczenia dawki do maksymalnie 10 mg/dobę. Gemfibrozyl i inne fibraty podwajają ekspozycję na rozuwastatynę i zwiększają ryzyko miopatii, dlatego zaleca się maksymalną dawkę 20 mg/dobę oraz ścisłe monitorowanie. Ponadto, kwas fusydowy w połączeniu ze statynami znacząco podnosi ryzyko rabdomiolizy, co wymaga przerwania terapii rozuwastatyną podczas stosowania kwasu fusydowego. Leki zobojętniające obniżają stężenie rozuwastatyny o około 50%, dlatego zaleca się zachowanie co najmniej 2-godzinnego odstępu między podaniem tych leków.
afereza lipoprotein, antagonista witaminy K, BCRP, białko transportowe, cytochrom P450, darolutamid, dysfagia, gemfibrozyl, hemofiltracja, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hiperkaliemia, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, inhibitor mTOR, inhibitor neprylizyny, inhibitor proteazy, kortykosteroid, kwas acetylosalicylowy, kwas fusydowy, lek cytostatyczny, lek immunosupresyjny, lek przeciwnadciśnieniowy, lek zobojętniający, miopatia, niesteroidowy lek przeciwzapalny, OATP1B1, obrzęk naczynioruchowy, rabdomioliza, reakcja rzekomoanafilaktyczna, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna i ramipryl, sakubitryl walsartan, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, sympatomimetyk wazopresyjny, tikagrelor, układ renina-angiotensyna-aldosteron - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Rosuvastatin/Ezetimibe Teva 20 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Rosuvastatin/Ezetimibe Teva jest wskazany u dorosłych pacjentów z hipercholesterolemią, u których wcześniej ustalono odpowiednią kontrolę lipidów stosując rozuwastatynę i ezetymib w oddzielnych preparatach, w dawkach odpowiadających zawartości leku złożonego (dostępne dawki: 5 mg + 10 mg, 10 mg + 10 mg, 20 mg + 10 mg). Lek należy podawać doustnie, raz na dobę, z posiłkiem lub niezależnie od posiłku, w trakcie stosowania diety hipolipemizującej. Produkt nie jest przeznaczony do inicjacji terapii ani do modyfikacji dawki – te etapy powinny być przeprowadzane za pomocą pojedynczych substancji czynnych. Szczególne grupy pacjentów, takie jak osoby powyżej 70. roku życia, pacjenci z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min), pacjenci pochodzenia azjatyckiego oraz osoby z predyspozycjami do miopatii, powinny rozpoczynać leczenie rozuwastatyną w dawce początkowej 5 mg, a następnie przejść na lek złożony po ustaleniu odpowiedniej dawki. Stosowanie u dzieci poniżej 18 lat nie jest zalecane ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
aktywna choroba wątroby, atazanawir, białko transportowe, ciężka niewydolność nerek, cyklosporyna, dieta obniżająca stężenie lipidów, ezetimibe, hipercholesterolemia, inhibitor proteazy, klirens kreatyniny, łagodna niewydolność wątroby, lek wiążący kwasy żółciowe, lopinawir, miopatia, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rozuwastatyna, rytonawir, skala Childa-Pugha, typranawir, umiarkowana niewydolność wątroby, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Dabigatran Etexilate Viatris 75 mg
Dabigatran eteksylan jest substratem transportera P-glikoproteiny (P-gp), co powoduje liczne interakcje farmakokinetyczne z innymi lekami wpływającymi na aktywność tego białka. Silne inhibitory P-gp, takie jak ketokonazol, dronedaron, itrakonazol, cyklosporyna oraz glekaprewir/pibrentaswir, zwiększają ekspozycję na dabigatran 2,1-2,5-krotnie (AUC0-∞ i Cmax), co znacząco podnosi ryzyko krwawienia i stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Inhibitory o umiarkowanym działaniu, np. werapamil (wzrost stężenia do 2,8 razy zależnie od postaci i czasu podania), amiodaron (wzrost około 1,6-krotny), chinidyna (około 1,5-krotny wzrost) oraz tikagrelor (1,5-1,9-krotny wzrost), wymagają ścisłego nadzoru klinicznego i często redukcji dawki dabigatranu. Z kolei silni induktory P-gp, takie jak ryfampicyna, ziele dziurawca, karbamazepina i fenytoina, obniżają stężenie dabigatranu nawet o 65%, co może prowadzić do utraty skuteczności przeciwzakrzepowej i jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania.
amiodaron, antagonista witaminy K, białko transportowe, chinidyna, cyklosporyna, cytochrom P450, dabigatran eteksylan, digoksyna, dronedaron, dziurawiec zwyczajny, enoksaparyna, fenytoina, glekaprewir/pibrentaswir, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, induktor P-gp, inhibitor P-gp, inhibitor pompy protonowej, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, lek trombolityczny, migotanie przedsionków, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, NLPZ, P-glikoproteina, pantoprazol, pochodna heparyny, pozakonazol, ranitydyna, ryfampicyna, SSRI, takrolimus, tikagrelor, werapamil - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Suvardio 5 mg
Przed rozpoczęciem terapii rozuwastatyną (Suvardio) pacjent powinien stosować dietę niskocholesterolową, którą należy kontynuować przez cały okres leczenia. Dawkowanie ustala się indywidualnie, biorąc pod uwagę stężenie cholesterolu, ryzyko sercowo-naczyniowe oraz tolerancję leku. Dawka początkowa wynosi zazwyczaj 5 mg lub 10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia po 4 tygodniach. Maksymalna dawka 40 mg jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, pod ścisłą kontrolą specjalisty. U dzieci z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawki początkowe wynoszą 5 mg/dobę (wiek 6-17 lat), z maksymalnymi dawkami odpowiednio 10 mg (6-9 lat) i 20 mg (10-17 lat). U pacjentów powyżej 70 lat zaleca się dawkę początkową 5 mg, bez konieczności dalszej modyfikacji. W przypadku umiarkowanych zaburzeń czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min) dawka początkowa to 5 mg, a stosowanie 40 mg jest przeciwwskazane; u ciężkich zaburzeń nerek lek jest przeciwwskazany. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (8-9 punktów w skali Child-Pugh) dawkę należy ostrożnie dobierać, a stosowanie u pacjentów z aktywną chorobą wątroby jest przeciwwskazane.
białko transportowe, ciężka hipercholesterolemia, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, dieta niskocholesterolowa, ekspozycja ustrojowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, miopatia, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rasa azjatycka, rozuwastatyna, ryzyko sercowo-naczyniowe, skala Childa-Pugha, Suvardio, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zdarzenia sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Zahron Combi 20 mg + 10 mg
Preparat Zahron Combi, zawierający rozuwastatynę (10 mg lub 20 mg) oraz amlodypinę (5 mg lub 10 mg), jest dostępny w czterech wariantach dawkowania i zalecany jest w dawce jednej kapsułki na dobę. Nie jest wskazany do terapii początkowej; pacjenci powinni być wcześniej skutecznie leczeni stałymi dawkami obu składników podawanymi osobno. Dawkowanie ustala się na podstawie dotychczas stosowanych dawek, a w przypadku konieczności zmiany dawkowania poszczególnych składników, należy ponownie wprowadzić je osobno. U pacjentów w podeszłym wieku oraz z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek nie wymaga się modyfikacji dawki, natomiast stosowanie u osób z ciężkimi zaburzeniami nerek jest przeciwwskazane. Amlodypina nie jest dializowana, co wymaga ostrożności u pacjentów dializowanych. W przypadku zaburzeń czynności wątroby, szczególnie przy wyniku w skali Childa-Pugha powyżej 9, preparat jest przeciwwskazany, a u pacjentów z wynikiem 8-9 obserwuje się zwiększoną ekspozycję na rozuwastatynę. U osób pochodzenia azjatyckiego oraz u pacjentów z określonymi polimorfizmami genetycznymi może być konieczne dostosowanie dawki rozuwastatyny ze względu na zwiększoną ekspozycję.
amlodypina bezylan, atazanawir, BCRP, białko transportowe, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, dializoterapia, dieta niskocholesterolowa, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy, lek blokujący receptor alfa-adrenergiczny, lek blokujący receptor beta-adrenergiczny, lopinawir, miopatia, OATP1B1, polimorfizm genetyczny, produkt złożony, rabdomioliza, rozuwastatyna i amlodypina, rozuwastatyna w osoczu, rozuwastatyna wapniowa, rytonawir, skala Childa-Pugha, substancja czynna, tiazydowy lek moczopędny, tipranawir, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Xifaxan 100 mg/5 ml
Ryfaksymina, substancja czynna preparatu Xifaxan 100 mg/5 ml, wykazuje minimalny wpływ na enzymy cytochromu P450, nie hamując głównych izoenzymów (CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4) i wykazując jedynie słabą indukcję CYP3A4. U zdrowych ochotników nie stwierdzono istotnych zmian farmakokinetyki substratów CYP3A4, jednak u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby ryfaksymina może obniżać ekspozycję na leki metabolizowane przez CYP3A4, takie jak warfaryna, leki przeciwpadaczkowe, przeciwarytmiczne czy doustne środki antykoncepcyjne. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z warfaryną, gdzie obserwowano zmiany wartości INR, co wymaga ścisłego monitorowania i ewentualnej korekty dawki leków przeciwkrzepliwych. Ryfaksymina jest umiarkowanym substratem glikoproteiny P (P-gp) i metabolizowana przez CYP3A4; jednoczesne podanie z silnym inhibitorem P-gp, cyklosporyną (600 mg), powoduje znaczący wzrost narażenia na ryfaksyminę (83-krotny wzrost Cmax i 124-krotny wzrost AUC), co wymaga ostrożności klinicznej.
białko transportowe, cyklosporyna, CYP1A2, CYP2B6, CYP3A4, cytochrom P450, doustny środek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, glikoproteina p, inhibitor glikoproteiny p, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwpadaczkowy, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, ryfaksymina, ryfamycyny, warfaryna, węgiel aktywny, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Crosuvo Plus 10 mg + 10 mg
Lek Crosuvo Plus to preparat złożony zawierający rozuwastatynę wapniową oraz ezetymib, dostępny w dawkach 5 mg + 10 mg, 10 mg + 10 mg, 20 mg + 10 mg oraz 40 mg + 10 mg, stosowany w leczeniu hipercholesterolemii u dorosłych pacjentów. Produkt jest przeznaczony wyłącznie dla pacjentów, u których wcześniej ustalono odpowiednią dawkę obu składników podawanych oddzielnie, dlatego nie jest wskazany do inicjacji terapii. Zalecana dawka dobowa to jedna tabletka niezależnie od posiłku, przy jednoczesnym stosowaniu diety hipolipemizującej. Szczególne grupy pacjentów, takie jak osoby powyżej 70 roku życia, pacjenci z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min), pacjenci pochodzenia azjatyckiego oraz osoby z predyspozycjami do miopatii, powinny rozpoczynać leczenie od dawki 5 mg rozuwastatyny, a preparat w dawce 40 mg + 10 mg jest przeciwwskazany u tych grup. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub czynna chorobą wątroby stosowanie leku jest przeciwwskazane.
białka transportowe OATP1B1 i BCRP, białko transportowe, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, ezetymib, hipercholesterolemia, inhibitor proteazy, klirens kreatyniny, lek wiążący kwasy żółciowe, lopinawir i typranawir, miopatia, polimorfizm genetyczny, predyspozycja do miopatii, rabdomioliza, rozuwastatyna wapniowa, rytonawir z atazanawirem, skala Childa-Pugha, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Darunavir Synoptis 300 mg
Darunawir podawany jest wyłącznie w skojarzeniu z rytonawirem, który działa jako wzmacniacz farmakokinetyczny, zwiększając ekspozycję darunawiru około 14-krotnie poprzez hamowanie enzymów CYP3A, CYP2D6 oraz transportera P-gp. Interakcje farmakokinetyczne obejmują zarówno zwiększenie, jak i zmniejszenie stężeń leków metabolizowanych przez te szlaki, co wymaga szczególnej uwagi klinicznej. Przykładowo, darunawir/rytonawir zwiększa stężenia leków metabolizowanych przez CYP2D6 (np. metoprolol, flekainid), a zmniejsza ekspozycję leków metabolizowanych przez CYP2C9 (np. warfaryna) i CYP2C19 (np. metadon). Rytonawir dodatkowo hamuje transportery OATP1B1 i OATP1B3, co może podnosić stężenia substratów takich jak digoksyna czy statyny. Leki indukujące CYP3A (np. ryfampicyna, dziurawiec) obniżają stężenia darunawiru i rytonawiru, natomiast inhibitory CYP3A (np. azolowe leki przeciwgrzybicze) je zwiększają, co wymaga dostosowania terapii.
antagonista wapnia, bezpośredni inhibitor czynnika Xa, białko transportowe, darunawir z rytonawirem, doustny antykoagulant, dysfagia, enzym cytochromu P450, glikoproteina p, inhibitor CYP2D6, inhibitor enzymu CYP3A, inhibitor reduktazy HMG-CoA, inhibitor transferu łańcucha integrazy, izoenzym cytochromu P450, lek immunosupresyjny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwgruźliczy, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lek przeciwnowotworowy, lek przeciwpsychotyczny, miopatia, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, nukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, trójcykliczny lek przeciwdepresyjny, wzmacniacz farmakokinetyczny, zahamowanie czynności nadnerczy, zespół Cushinga - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Rosuvastatin/Acetylsalicylic acid Teva 10 mg + 100 mg
Produkt leczniczy Rosuvastatin/Acetylsalicylic acid Teva dostępny jest w kapsułkach twardych zawierających rozuwastatynę w dawkach 5 mg, 10 mg lub 20 mg oraz kwas acetylosalicylowy 100 mg. Standardowa dawka dla dorosłych to jedna kapsułka raz na dobę, przyjmowana o dowolnej porze dnia, podczas posiłku, bez rozgryzania. Lek nie jest przeznaczony do inicjacji terapii, a jedynie do stosowania u pacjentów już ustabilizowanych na odpowiednich dawkach obu składników. W przypadku konieczności zmiany dawkowania któregokolwiek ze składników, zaleca się powrót do stosowania pojedynczych preparatów w celu optymalizacji terapii. U pacjentów w podeszłym wieku oraz z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek i wątroby nie jest wymagana modyfikacja dawki, natomiast lek jest przeciwwskazany u osób z ciężkimi zaburzeniami tych narządów. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z 8-9 punktami w skali Child-Pugh, u których obserwuje się zwiększoną ekspozycję na rozuwastatynę i zaleca się ocenę czynności nerek.
atazanawir, BCRP, białko transportowe, ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, działanie niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, inhibitor proteazy, kapsułka twarda, kwas acetylosalicylowy, lopinawir, miopatia, OATP1B1, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rozuwastatyna, rytonawir, skala Child-Pugh, typranawir, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Rosuvastatin MSN 40 mg
Przed rozpoczęciem terapii preparatem Rosuvastatin MSN pacjent powinien stosować standardową dietę hipolipemiczną, którą należy kontynuować podczas leczenia. Dawkowanie jest indywidualizowane, z dawką początkową 5-10 mg rozuwastatyny podawaną raz na dobę, niezależnie od posiłków. Maksymalna dawka wynosi 40 mg, zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, szczególnie z rodzinną hipercholesterolemią, u których dawka 20 mg nie przyniosła oczekiwanego efektu. U dzieci i młodzieży (6-17 lat) z heterozygotyczną rodzinną hipercholesterolemią dawki początkowe wynoszą 5 mg, z zakresem do 10 mg (6-9 lat) lub do 20 mg (10-17 lat), natomiast u pacjentów z homozygotyczną postacią choroby dawka maksymalna to 20 mg. U pacjentów powyżej 70. roku życia oraz z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min) zaleca się dawkę początkową 5 mg, przy czym stosowanie dawki 40 mg jest przeciwwskazane u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami nerek oraz u osób pochodzenia azjatyckiego. Preparat jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz aktywną chorobą wątroby.
białko transportowe, białko transportujące, choroba wątroby, ekspozycja ogólnoustrojowa, heterozygotyczna rodzinna hipercholesterolemia, hipercholesterolemia, homozygotyczna rodzinna hipercholesterolemia, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, miopatia, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rodzinna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, ryzyko sercowo-naczyniowe, skala Child-Pugh, skala Tannera, statyna, terapia skojarzona, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Xifaxan 400 mg 400 mg
Ryfaksymina, antybiotyk z grupy ryfamycyn stosowany w dawce 400 mg w formie tabletek powlekanych, charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem ogólnoustrojowym i działaniem miejscowym w przewodzie pokarmowym. Badania in vitro wykazały, że ryfaksymina nie hamuje głównych enzymów cytochromu P450 (CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4), jest słabym induktorem CYP3A4, a jej metabolizm odbywa się częściowo przez CYP3A4. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby możliwe jest obniżenie ekspozycji na substraty CYP3A4 (np. warfaryna, leki przeciwpadaczkowe, przeciwarytmiczne). Ryfaksymina jest umiarkowanym substratem glikoproteiny P (P-gp), a jednoczesne podanie z silnym inhibitorem P-gp, cyklosporyną (600 mg), powoduje znaczący wzrost stężenia Cmax (83-krotny) i AUC (124-krotny) ryfaksyminy, co wymaga monitorowania potencjalnych działań niepożądanych. Interakcje na poziomie transporterów (MRP2, MRP4, BCRP, BSEP) są mało prawdopodobne. W przypadku stosowania węgla aktywowanego zaleca się zachowanie co najmniej 2-godzinnego odstępu przed podaniem ryfaksyminy.
antykoagulant, białko transportowe, cyklosporyna, cytochrom P450, dehydrogenaza alkoholowa, glikoproteina p, inhibitor glikoproteiny p, INR, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwkrzepliwy, lek przeciwpadaczkowy, mikroflora jelitowa, ryfaksymina, ryfamycyna, substrat CYP3A4, warfaryna, węgiel aktywowany, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie bakteryjne - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Crosuvo Plus 20 mg + 10 mg
Crosuvo Plus to preparat złożony zawierający rozuwastatynę wapniową oraz ezetymib, stosowany w leczeniu hipercholesterolemii u dorosłych pacjentów, u których wcześniej ustalono odpowiednie dawki obu składników podawanych oddzielnie. Zalecana dawka dobowa to jedna tabletka o odpowiedniej mocy, przyjmowana o stałej porze dnia, niezależnie od posiłków, w połączeniu z dietą hipolipemiczną. U pacjentów powyżej 70 roku życia oraz u osób pochodzenia azjatyckiego początkowa dawka rozuwastatyny wynosi 5 mg, a terapia powinna być rozpoczęta od oddzielnych składników. Dawkowanie wymaga modyfikacji u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 60 ml/min) oraz u osób z czynnikami predysponującymi do miopatii, gdzie stosowanie najwyższej dawki 40 mg + 10 mg jest przeciwwskazane. W przypadku łagodnych zaburzeń czynności nerek i wątroby (5-6 pkt w skali Childa-Pugha) nie jest konieczna zmiana dawki, natomiast umiarkowane i ciężkie zaburzenia wątroby stanowią przeciwwskazanie do stosowania leku.
atazanawir, BCRP, białko transportowe, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, czynnik ryzyka, dieta zmniejszająca stężenie lipidów, ekspozycja układowa, ezetymib, hipercholesterolemia, inhibitor proteazy, klirens kreatyniny, lek wiążący kwasy żółciowe, lopinawir, miopatia, OATP1B1, polimorfizm genetyczny, predyspozycja do miopatii, rabdomioliza, rozuwastatyna wapniowa, rytonawir, skala Childa-Pugha, środek wiążący kwasy żółciowe, typranawir - Leksykon leków
Interakcje leku – Daroxomb 75 mg
Dabigatran eteksylat, będący substratem glikoproteiny P (P-gp), wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na jego stężenie w osoczu oraz ryzyko krwawień. Silne inhibitory P-gp, takie jak ketokonazol, dronedaron, itrakonazol, cyklosporyna oraz glekaprewir/pibrentaswir, powodują wzrost AUC₀₋∞ i Cₘₐₓ dabigatranu nawet do 2,8-krotnego, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Inhibitory o umiarkowanym działaniu, np. amiodaron (wzrost AUC o 1,6 razy), chinidyna (1,53 razy) czy werapamil (do 2,8 razy, zależnie od formy i czasu podania), wymagają ostrożności i ewentualnej redukcji dawki dabigatranu. Induktory P-gp, takie jak ryfampicyna, ziele dziurawca, karbamazepina i fenytoina, obniżają stężenie dabigatranu o około 65-67%, co może prowadzić do zmniejszenia skuteczności przeciwzakrzepowej i jest wskazaniem do unikania ich jednoczesnego stosowania.
ablacja cewnikowa, aktywność anty-FXa/FIIa, amiodaron, antagonista receptora GPIIb/IIIa, antagonista witaminy K, białko transportowe, centralny cewnik żylny, chinidyna, cyklosporyna, cytochrom P450, dabigatran eteksylat, dekstran, desyrudyna, doustny antykoagulant, dronedaron, enoksaparyna, fenytoina, fondaparynuks, glekaprewir i pibrentaswir, glikoproteina p, hemostaza, heparyna niefrakcjonowana, heparyna niskocząsteczkowa, induktor P-gp, inhibitor P-gp, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, lek trombolityczny, migotanie przedsionków, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, pantoprazol, pozakonazol, prasugrel, ranitydyna, ryfampicyna, rytonawir, rywaroksaban, ryzyko krwawienia, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sulfinpirazon, takrolimus, tikagrelor, tyklopidyna, werapamil, ziele dziurawca - Leksykon leków
Interakcje leku – Rosuvastatin/Ezetimibe Teva 20 mg + 10 mg
Preparat Rosuvastatin/Ezetimibe Teva wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami, które mogą znacząco wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność terapii hipolipemizującej. Szczególnie istotne jest przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania z cyklosporyną, która powoduje 7-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny oraz 3,4- do 12-krotne zwiększenie AUC ezetymibu, co znacznie podnosi ryzyko miopatii i hepatotoksyczności. Inhibitory proteaz (np. atazanawir z rytonawirem) zwiększają AUC rozuwastatyny około 3-krotnie, co również wymaga ostrożności i modyfikacji dawkowania. Gemfibrozyl i fenofibrat podnoszą stężenia obu składników preparatu (AUC rozuwastatyny do 1,9-krotnie, ezetymibu do 1,7-krotnie), a fibraty dodatkowo zwiększają ryzyko kamicy żółciowej. Kwas fusydowy w połączeniu ze statynami znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy, co wymaga przerwania terapii rozuwastatyną podczas stosowania kwasu fusydowego. Ponadto, tikagrelor może hamować nerkowe wydalanie rozuwastatyny, prowadząc do potencjalnej nefrotoksyczności i wzrostu aktywności CPK.
aktywność CPK, antagonista witaminy K, atazanawir, białko transportowe, biodostępność, cyklosporyna, doustny środek antykoncepcyjny, enzym cytochromu P450, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, farmakokinetyka rozuwastatyny, fenofibrat, gemfibrozyl, glekaprewir/pibrentaswir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, inhibitor proteazy, interakcja lekowa, kamica żółciowa, kolestyramina, kwas fusydowy, lek zobojętniający sok żołądkowy, miopatia, norgestrel, rabdomioliza, regorafenib, rytonawir, tikagrelor, warfaryna, welpataswir - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Valarox 80 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Valarox jest preparatem złożonym zawierającym rozuwastatynę (w postaci rozuwastatyny wapniowej) oraz walsartan, dostępny w czterech wariantach dawkowania: 10 mg + 80 mg, 20 mg + 80 mg, 10 mg + 160 mg oraz 20 mg + 160 mg. Zalecana dawka to jedna tabletka na dobę, jednak preparat nie jest wskazany do leczenia początkowego – pacjenci powinni być wcześniej skutecznie leczeni stałymi dawkami poszczególnych składników. Dawkowanie należy dostosować na podstawie dotychczas stosowanych dawek, a w przypadku konieczności zmiany dawki któregokolwiek składnika, zaleca się ponowne stosowanie indywidualnych substancji czynnych w celu ustalenia optymalnej terapii. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny >10 ml/min) oraz u osób w podeszłym wieku nie jest wymagana modyfikacja dawkowania. Stosowanie Valarox jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz w przypadku jednoczesnego stosowania walsartanu z aliskirenem u pacjentów z GFR <60 ml/min/1,73 m².
aliskiren, atazanawir, BCRP, białko transportowe, cholestaza, ciężkie zaburzenia czynności nerek, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, dieta niskocholesterolowa, inhibitor proteazy, miopatia, OATP1B1, pochodzenie azjatyckie, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rozuwastatyna, rozuwastatyna wapniowa, rytonawir, skala Childa-Pugha, typranawir, walsartan, współczynnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenia czynności wątroby, żółciowa marskość wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Ezehron Duo 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Ezehron Duo, zawierający rozuwastatynę i ezetymib, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Szczególnie istotne jest przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania z cyklosporyną, która powoduje 7,1-krotny wzrost AUC rozuwastatyny oraz 3,4- do 12-krotny wzrost AUC ezetymibu, co wymaga całkowitego unikania tego połączenia. Inhibitory proteaz (np. atazanawir/rytonawir) zwiększają ekspozycję na rozuwastatynę około 3-krotnie, co wymaga modyfikacji dawki. Inhibitory transporterów OATP1B1 i BCRP oraz leki takie jak gemfibrozyl i fenofibrat podwajają lub zwiększają stężenia obu składników, podnosząc ryzyko miopatii i kamicy żółciowej. Ponadto, kwas fusydowy w terapii ogólnoustrojowej znacząco zwiększa ryzyko rabdomiolizy, co wymaga przerwania terapii rozuwastatyną podczas jego stosowania. Leki zobojętniające sok żołądkowy mogą obniżać stężenia rozuwastatyny o około 50%, a kolestyramina zmniejsza AUC ezetymibu o około 55%, co może osłabiać skuteczność terapii. W przypadku antagonistów witaminy K (np. warfaryny) konieczne jest monitorowanie INR ze względu na ryzyko jego wahań.
antagonista witaminy K, BCRP, białko transportowe, choroba pęcherzyka żółciowego, cyklosporyna, czynność nerek, doustny środek antykoncepcyjny, działanie ogólnoustrojowe, ekspozycja na lek, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, inhibitor białka transportowego, inhibitor proteazy, interakcja lekowa, kamica żółciowa, kinaza kreatynowa, kolestyramina, kwas fusydowy, lek zobojętniający, miopatia, nasilenie choroby, OATP1B1, rabdomioliza, rozuwastatyna i ezetymib, tikagrelor, uszkodzenie hepatocytów, warfaryna, wartość INR - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Suvezen Neo 20 mg + 10 mg
Preparat SUVEZEN NEO to lek złożony zawierający rozuwastatynę oraz ezetymib w stałych dawkach: 10 mg + 10 mg, 20 mg + 10 mg oraz 40 mg + 10 mg. Stosowany jest u pacjentów, u których monoterapia statynami nie przyniosła oczekiwanej kontroli lipidów lub u tych, którzy już stosują terapię skojarzoną rozuwastatyną i ezetymib w oddzielnych preparatach. Standardowa dawka to jedna tabletka raz na dobę, dostosowywana indywidualnie do pacjenta, uwzględniając wiek, rasę, genotyp oraz funkcję nerek i wątroby. U osób powyżej 70 lat oraz pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min) zaleca się rozpoczęcie terapii od 5 mg rozuwastatyny w formie jednoskładnikowej, a dawka 40 mg + 10 mg jest przeciwwskazana. SUVEZEN NEO nie jest wskazany do rozpoczynania leczenia hipolipemizującego oraz u pacjentów z aktywną chorobą wątroby lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.
białko transportowe, czynna choroba wątroby, ekspozycja układowa, inhibitor proteazy, klirens kreatyniny, kwasy żółciowe, leczenie hipolipemizujące, miopatia, OATP1B1, polimorfizm genetyczny, preparat złożony, rozuwastatyna i ezetymib, skala Child-Pugh, statyna, stężenie lipidów, terapia skojarzona, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Rosuvastatin/Acetylsalicylic acid Teva 20 mg + 100 mg
Rosuvastatin/Acetylsalicylic acid Teva dostępny jest w dawkach 5 mg + 100 mg, 10 mg + 100 mg oraz 20 mg + 100 mg, podawany w formie kapsułek twardych, z zalecaną dawką dobową jednej kapsułki. Produkt nie jest wskazany do inicjacji terapii, a zmiana na lek złożony powinna nastąpić u pacjentów już stabilizowanych na stałych dawkach poszczególnych składników. U pacjentów w podeszłym wieku oraz z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek i wątroby nie jest wymagana modyfikacja dawki. Przeciwwskazane jest stosowanie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i wątroby oraz u osób z czynną chorobą wątroby. U pacjentów z 8-9 punktami w skali Child-Pugh obserwuje się zwiększoną ekspozycję na rozuwastatynę, co wymaga oceny czynności nerek, natomiast brak jest danych dla pacjentów z wynikiem powyżej 9 punktów.
białka transportowe OATP1B1 i BCRP, białko transportowe, ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, ekspozycja ustrojowa, inhibitor proteazy, kwas acetylosalicylowy, lopinawir, miopatia, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rozuwastatyna wapniowa, rytonawir z atazanawirem, skala Child-Pugh, typranawir, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Kastel 20 mg + 10 mg
Lek Kastel, będący połączeniem rozuwastatyny i ramiprylu, dostępny jest w czterech wariantach dawki: 10 mg + 5 mg, 10 mg + 10 mg, 20 mg + 5 mg oraz 20 mg + 10 mg, podawany w formie kapsułek twardych raz na dobę. Terapia powinna być poprzedzona ustaleniem indywidualnych dawek obu substancji czynnych w postaci oddzielnych preparatów, gdyż produkt złożony nie jest wskazany do inicjacji leczenia. U pacjentów powyżej 70. roku życia zaleca się początkową dawkę rozuwastatyny 5 mg oraz ramiprylu 1,25 mg, z powolnym dostosowywaniem dawek. U osób z łagodnym lub umiarkowanym upośledzeniem czynności nerek nie jest wymagana modyfikacja dawki rozuwastatyny, natomiast dawkowanie ramiprylu powinno być dostosowane do klirensu kreatyniny: maksymalnie 10 mg/dobę przy klirensie ≥ 60 ml/min oraz 5 mg/dobę przy klirensie 30-60 ml/min. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens < 30 ml/min) oraz z aktywną chorobą wątroby, gdzie maksymalna dawka ramiprylu wynosi 2,5 mg/dobę.
U pacjentów pochodzenia azjatyckiego oraz u osób z czynnikami ryzyka miopatii lub specyficznymi polimorfizmami genetycznymi zwiększającymi ekspozycję na rozuwastatynę, zalecana jest początkowa dawka rozuwastatyny 5 mg, jednak również w tych przypadkach terapia powinna być rozpoczęta od oddzielnych preparatów. Rozuwastatyna jest substratem białek transportowych OATP1B1 i BCRP, co zwiększa ryzyko miopatii i rabdomiolizy przy jednoczesnym stosowaniu leków takich jak cyklosporyna czy inhibitory proteazy (np. rytonawir z atazanawirem, lopinawirem lub tipranawirem). W takich sytuacjach należy rozważyć alternatywne leczenie, przerwać terapię lub dostosować dawkę rozuwastatyny. Lek Kastel nie jest zalecany u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Pacjent powinien stosować dietę obniżającą cholesterol przez cały okres terapii, a lek można przyjmować niezależnie od posiłku.
atazanawir, BCRP, białko transportowe, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, ekspozycja układowa, inhibitor proteazy, kapsułka twarda, klirens kreatyniny, lopinawir, miopatia, OATP1B1, pochodzenie azjatyckie, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rozuwastatyna i ramipryl, rytonawir, substancja czynna, typranawir, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby