rozuwastatyna w osoczu
Rozuwastatyna w osoczu to parametr farmakologiczny określający stężenie rozuwastatyny we krwi pacjenta. Rozuwastatyna to lek z grupy statyn, stosowany w leczeniu hipercholesterolemii i zapobieganiu chorobom sercowo-naczyniowym. Pomiar stężenia rozuwastatyny w osoczu pomaga w monitorowaniu skuteczności terapii oraz compliance pacjenta.
Rozuwastatyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością (około 20%) i długim okresem półtrwania (około 19 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Lek wiąże się z białkami osocza w około 90%, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga po około 3-5 godzinach od podania. Stężenie rozuwastatyny w osoczu wykazuje dużą zmienność międzyosobniczą, zależną od polimorfizmów genetycznych, szczególnie w genach SLCO1B1 i ABCG2.
Monitoring stężenia rozuwastatyny w osoczu może być szczególnie istotny u pacjentów z niewydolnością nerek, chorobami wątroby, podczas stosowania leków wchodzących w interakcje z rozuwastatyną oraz u osób pochodzenia azjatyckiego, u których obserwuje się wyższe stężenia leku. Oznaczenie stężenia rozuwastatyny w osoczu wykonuje się metodami chromatograficznymi, najczęściej wysokosprawną chromatografią cieczową (HPLC) sprzężoną ze spektrometrią mas.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Zahron Combi 20 mg + 10 mg
Preparat Zahron Combi, zawierający rozuwastatynę (10 mg lub 20 mg) oraz amlodypinę (5 mg lub 10 mg), jest dostępny w czterech wariantach dawkowania i zalecany jest w dawce jednej kapsułki na dobę. Nie jest wskazany do terapii początkowej; pacjenci powinni być wcześniej skutecznie leczeni stałymi dawkami obu składników podawanymi osobno. Dawkowanie ustala się na podstawie dotychczas stosowanych dawek, a w przypadku konieczności zmiany dawkowania poszczególnych składników, należy ponownie wprowadzić je osobno. U pacjentów w podeszłym wieku oraz z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek nie wymaga się modyfikacji dawki, natomiast stosowanie u osób z ciężkimi zaburzeniami nerek jest przeciwwskazane. Amlodypina nie jest dializowana, co wymaga ostrożności u pacjentów dializowanych. W przypadku zaburzeń czynności wątroby, szczególnie przy wyniku w skali Childa-Pugha powyżej 9, preparat jest przeciwwskazany, a u pacjentów z wynikiem 8-9 obserwuje się zwiększoną ekspozycję na rozuwastatynę. U osób pochodzenia azjatyckiego oraz u pacjentów z określonymi polimorfizmami genetycznymi może być konieczne dostosowanie dawki rozuwastatyny ze względu na zwiększoną ekspozycję.
amlodypina bezylan, atazanawir, BCRP, białko transportowe, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, dializoterapia, dieta niskocholesterolowa, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy, lek blokujący receptor alfa-adrenergiczny, lek blokujący receptor beta-adrenergiczny, lopinawir, miopatia, OATP1B1, polimorfizm genetyczny, produkt złożony, rabdomioliza, rozuwastatyna i amlodypina, rozuwastatyna w osoczu, rozuwastatyna wapniowa, rytonawir, skala Childa-Pugha, substancja czynna, tiazydowy lek moczopędny, tipranawir, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Rosuvastatin Krka 20 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami, które mogą znacząco zwiększać jej stężenie w osoczu i ryzyko miopatii. Najistotniejsze interakcje dotyczą jednoczesnego stosowania z cyklosporyną (7,1-krotny wzrost AUC, przeciwwskazane), inhibitorami proteazy takimi jak atazanawir/rytonawir (3,1-krotny wzrost AUC, dawka rozuwastatyny ograniczona do 10 mg), oraz fibratami, zwłaszcza gemfibrozylem (1,9-krotny wzrost AUC, maksymalna dawka rozuwastatyny 20 mg, wyższe dawki przeciwwskazane). Inne leki, takie jak ezetymib, powodują umiarkowany wzrost ekspozycji (1,2-krotny wzrost AUC), natomiast leki zobojętniające kwas żołądkowy mogą zmniejszać stężenie rozuwastatyny o około 50%. W przypadku tikagrelu obserwuje się ryzyko akumulacji leku i potencjalnego uszkodzenia nerek, co wymaga ostrożności przy dawkach rozuwastatyny powyżej 20 mg.
aktywność enzymów wątrobowych, antagonista witaminy K, AUC, białko transportujące, darolutamid, doustny środek antykoncepcyjny, eltrombopag, enzym cytochromu P450, etynyloestradiol, fenofibrat, gemfibrozyl, glekaprewir/pibrentaswir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kinaza fosfokreatynowa, kwas fusydowy, lek przeciwzakrzepowy z grupy kumaryn, miopatia, norgestrel, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna w osoczu, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, uszkodzenie hepatocytów, warfaryna, welpataswir, wodorotlenek glinu i magnezu, zawiesina zmniejszająca kwaśność soku żołądkowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Rosuvastatin Krka 30 mg
Lek Rosuvastatin Krka dostępny jest w dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg i 40 mg w formie tabletek powlekanych. Stosowanie tego preparatu jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na rozuwastatynę lub substancje pomocnicze, aktywną chorobą wątroby (w tym trwałym, niewyjaśnionym wzrostem aminotransferaz powyżej 3-krotnej górnej granicy normy), ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), miopatią, a także w trakcie terapii przeciwwirusowej sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir oraz cyklosporyną. Ponadto lek jest przeciwwskazany w ciąży, okresie karmienia piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji. Zawartość laktozy w tabletkach wzrasta wraz z dawką (od 41,9 mg w dawce 5 mg do 167,6 mg w dawce 40 mg), co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy. Szczególną ostrożność należy zachować przy dawkach 30 mg i 40 mg, które wiążą się z wyższym ryzykiem miopatii i rabdomiolizy, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami predysponującymi do tych powikłań.
aminotransferaza, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, działanie niepożądane, działanie teratogenne, farmakoterapia, fibrat, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, leczenie hipolipemizujące, lek przeciwwirusowy, miopatia, miotoksyczność, nadwrażliwość, niedoczynność tarczycy, nietolerancja laktozy, pochodzenie azjatyckie, rabdomioliza, rozuwastatyna w osoczu, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, statyna