eltrombopag
Eltrombopag to doustny, niepeptydowy agonista receptora trombopoetyny (TPO-R), stosowany w leczeniu małopłytkowości. Substancja ta wiąże się z domeną przezbłonową receptora TPO-R, co aktywuje szlaki sygnałowe JAK2/STAT i zwiększa produkcję płytek krwi.
Główne wskazania do stosowania eltrombopagu obejmują leczenie pierwotnej małopłytkowości immunologicznej (ITP) u pacjentów opornych na inne metody leczenia, małopłytkowości związanej z przewlekłym wirusowym zapaleniem wątroby typu C oraz nabytej anemii aplastycznej. Lek wykazuje skuteczność w podwyższaniu liczby płytek krwi już po 1-2 tygodniach terapii.
Podczas leczenia eltrombopagiem konieczne jest regularne monitorowanie morfologii krwi oraz funkcji wątroby. Do najważniejszych działań niepożądanych należą hepatotoksyczność, powikłania zakrzepowo-zatorowe oraz ryzyko włóknienia szpiku kostnego przy długotrwałym stosowaniu. Istotne są interakcje z lekami zawierającymi kationy wielowartościowe (wapń, żelazo, magnez), które zmniejszają wchłanianie eltrombopagu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Ridlip 5 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna produktu Ridlip, jest substratem dla wątrobowych transporterów OATP1B1 i BCRP, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych. Szczególnie istotne jest około 7-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny przy jednoczesnym stosowaniu z cyklosporyną, co stanowi przeciwwskazanie do koadministracji. Inhibitory proteaz (np. atazanawir/rytonawir) powodują 3,1-krotne zwiększenie AUC i 7-krotne zwiększenie Cmax, co wymaga redukcji dawki Ridlip do 5–10 mg. Gemfibrozyl podwaja AUC i Cmax rozuwastatyny, a dawka 40 mg Ridlip jest przeciwwskazana; leczenie należy rozpoczynać od 5 mg. Inne leki, takie jak darolutamid, regorafenib, welpataswir czy ombitaswir/parytaprewir/rytonawir z dazabuwirem, również znacząco zwiększają ekspozycję na rozuwastatynę (2,2–5,2-krotnie), co wymaga odpowiedniej modyfikacji dawkowania. Interakcje z inhibitorami CYP450 są minimalne, a klinicznie istotne interakcje z flukonazolem i ketokonazolem nie zostały potwierdzone.
antagonista witaminy K, atazanawir z rytonawirem, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, darunawir z rytonawirem, digoksyna, eltrombopag, erytromycyna, etynyloestradiol i norgestrel, ezetymib, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, glekaprewir z pibrentaswirem, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, inhibitor białka transportującego, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, itrakonazol, ketokonazol, kinaza fosfokreatynowa, kwas fusydowy, lopinawir z rytonawirem, międzynarodowy wskaźnik normalizowany, miopatia, ombitaswir z parytaprewirem i rytonawirem, pole pod krzywą AUC, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, statyna, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, warfaryna, welpataswir, wodorotlenek glinu i magnezu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Eltrombopag Glenmark 50 mg
Eltrombopag Glenmark jest dostępny w postaci tabletek powlekanych o dawkach 25 mg i 50 mg, zawierających odpowiednio 25 mg lub 50 mg eltrombopagu z olaminą. Tabletki różnią się kolorem i rozmiarem: 25 mg są ciemnoróżowe, okrągłe, o średnicy około 8 mm, z symbolem „II”, natomiast 50 mg są różowe, okrągłe, o średnicy około 10 mm, z symbolem „III”. Substancją pomocniczą o istotnym znaczeniu klinicznym jest izomalt (E 953) w ilości 58 mg w tabletce 25 mg oraz 117 mg w tabletce 50 mg, co może mieć wpływ u pacjentów z określonymi schorzeniami. Pozostałe substancje pomocnicze obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, mannitol, powidon, wapnia krzemian, karboksymetyloskrobię sodową, magnezu stearynian, hypromelozę oraz barwniki (dwutlenek tytanu, tlenki żelaza czerwony i żółty) i triacetynę.
blister jednodawkowy, celuloza mikrokrystaliczna, eltrombopag, eltrombopag olamina, hypromeloza, izomalt, karboksymetyloskrobia sodowa, magnezu stearynian, mannitol, niezgodność farmaceutyczna, postać farmaceutyczna, powidon, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, triacetyna, tytanu dwutlenek, wapnia krzemian, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon substancji czynnych
Eltrombopag – Wskazania do stosowania
Eltrombopag jest agonistą receptora trombopoetyny stosowanym w leczeniu małopłytkowości o różnej etiologii, w tym pierwotnej małopłytkowości immunologicznej (ITP) u dorosłych i dzieci powyżej 1 roku życia, u których standardowe terapie (kortykosteroidy, immunoglobuliny) okazały się nieskuteczne. W populacji pediatrycznej leczenie jest wskazane przy przetrwałej ITP trwającej co najmniej 6 miesięcy. Ponadto eltrombopag znajduje zastosowanie u dorosłych pacjentów z przewlekłym wirusowym zapaleniem wątroby typu C (WZW C), u których małopłytkowość ogranicza możliwość wdrożenia lub kontynuacji terapii interferonem. Celem terapii jest zwiększenie liczby płytek krwi, co pozwala na bezpieczne prowadzenie leczenia przeciwwirusowego i zmniejszenie ryzyka krwawień.
dożylna immunoglobulina, eltrombopag, eltrombopag z olaminą, immunoglobulina, interferon, izomalt, kortykosteroid, krwawienie, małopłytkowość, nietolerancja cukrów, odpowiedź wirusologiczna, pierwotna małopłytkowość immunologiczna, płytki krwi, populacja pediatryczna, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu C, tabletka powlekana, terapia przeciwwirusowa, WZW C, zaburzenie hematologiczne, zakażenie HCV - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Eltrombopag Glenmark 25 mg
Eltrombopag Glenmark, dostępny w dawkach 25 mg i 50 mg, wykazuje nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn, co potwierdzają dane z charakterystyki produktu leczniczego. Mimo to, lekarz prowadzący powinien indywidualnie ocenić pacjenta, uwzględniając podstawowe schorzenie (np. małopłytkowość), które samo w sobie może wpływać na funkcje psychomotoryczne. Szczególną uwagę należy zwrócić na potencjalne działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i zaburzenia koncentracji, które mogą znacząco obniżyć bezpieczeństwo podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. W trakcie terapii istotne jest monitorowanie zdolności oceny sytuacji, koordynacji ruchowej oraz funkcji poznawczych pacjenta.
charakterystyka produktu leczniczego, dawkowanie, działanie niepożądane, eltrombopag, eltrombopag z olaminą, farmakoterapia, koordynacja psychomotoryczna, małopłytkowość, ośrodkowy układ nerwowy, stan psychofizyczny, tabletka powlekana, zaburzenia koncentracji, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne - Leksykon leków
Interakcje leku – Rosufy 5 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco zwiększać jej stężenie w osoczu i ryzyko miopatii. Szczególnie istotne jest przeciwwskazane jednoczesne stosowanie z cyklosporyną, która zwiększa AUC rozuwastatyny około 7-krotnie. Inhibitory proteaz, takie jak atazanawir/rytonawir, powodują 3,1-krotne zwiększenie AUC i Cmax rozuwastatyny, co wymaga redukcji dawki do 5-10 mg/dobę. Gemfibrozyl podwaja ekspozycję na rozuwastatynę (wzrost Cmax i AUC 2-krotny) i jest przeciwwskazany przy dawce 40 mg rozuwastatyny. Inne leki, takie jak ezetymib (10 mg), zwiększają AUC rozuwastatyny o 20%, a leki zobojętniające zawierające wodorotlenek glinu i magnezu mogą obniżać jej stężenie o około 50%. W przypadku stosowania antagonistów witaminy K (np. warfaryny) konieczne jest monitorowanie INR ze względu na możliwe jego wahania.
antagonista witaminy K, atazanawir, białko transportujące, cyklosporyna, cytochrom P450, darunawir, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, dronedaron, działanie miotoksyczne, eltrombopag, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor białka transportującego, inhibitor proteazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, izoenzym cytochromu P450, ketokonazol, klopidogrel, kwas fusydowy, lek przeciw nadkwaśności, lopinawir, miopatia, miopatia alkoholowa, motoryka przewodu pokarmowego, norgestrel, ombitaswir, pole pod krzywą AUC, rabdomioliza, regorafenib, substancja czynna, symeprewir, transporter BCRP, transporter OATP1B1, typranawir, warfaryna, welpataswir, wodorotlenek glinu i magnezu, wskaźnik INR - Leksykon leków
Interakcje leku – Zaranta 15 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco zwiększać jej stężenie w osoczu i ryzyko miopatii. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania z cyklosporyną, która powoduje 7-krotny wzrost AUC rozuwastatyny, co stanowi przeciwwskazanie do terapii skojarzonej. Inhibitory proteazy HIV (np. atazanawir/rytonawir) oraz leki przeciwwirusowe stosowane w leczeniu WZW C (np. sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir) również znacząco zwiększają ekspozycję na rozuwastatynę (AUC wzrost do 7,4-krotnego), co wymaga redukcji dawki rozuwastatyny do 5-10 mg/dobę. Gemfibrozyl podwaja AUC i Cₘₐₓ rozuwastatyny, dlatego maksymalna dawka rozuwastatyny nie powinna przekraczać 20 mg. Z kolei leki zobojętniające zawierające wodorotlenek glinu i magnezu obniżają stężenie rozuwastatyny o około 50%, co można zminimalizować przez podanie ich 2 godziny po statynie.
antagonista witaminy K, atazanawir/rytonawir, białko transportujące, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, darunawir rytonawir, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, eltrombopag, ezetymib, fibrat, gemfibrozyl, glekaprewir/pibrentaswir, hepatotoksyczność, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor białka transportującego, inhibitor proteazy, interakcja lekowa, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, lopinawir/rytonawir, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, miopatia, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, zakażenie HIV, Zaranta - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Eltrombopag Glenmark 25 mg
Eltrombopag Glenmark to preparat w postaci tabletek powlekanych dostępnych w dawkach 25 mg i 50 mg, zawierający eltrombopag w formie soli z olaminą. Główne przeciwwskazania do stosowania obejmują nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym izomalt, którego zawartość wynosi 58 mg w tabletce 25 mg oraz 117 mg w tabletce 50 mg. U pacjentów z potwierdzoną nietolerancją izomaltu stosowanie leku jest niewskazane. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu alergologicznego, aby wykluczyć ryzyko reakcji nadwrażliwości, takich jak wysypka, świąd, obrzęk naczynioruchowy czy trudności w oddychaniu.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Rosuvastatin MSN 10 mg
Rozuwastatyna wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, głównie poprzez inhibicję transporterów OATP1B1 i BCRP, co prowadzi do zwiększenia stężenia leku w osoczu i podwyższonego ryzyka miopatii. Najistotniejsze klinicznie interakcje dotyczą leków takich jak cyklosporyna (7-krotne zwiększenie AUC, przeciwwskazane łączne stosowanie), inhibitory proteazy (3-7-krotne zwiększenie ekspozycji), gemfibrozyl (2-krotne zwiększenie Cmax i AUC) oraz leki przeciwwirusowe sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir (7,4-krotne zwiększenie AUC). Zaleca się rozpoczynanie terapii rozuwastatyną od dawki 5 mg przy spodziewanym wzroście ekspozycji ≥2-krotnego oraz dostosowanie maksymalnej dawki tak, aby nie przekraczała ekspozycji odpowiadającej dawce 40 mg bez interakcji. Przykładowo, z gemfibrozylem dawka maksymalna to 20 mg, a z atazanawirem/rytonawirem 10 mg. Leki zobojętniające kwas żołądkowy mogą obniżać stężenie rozuwastatyny o około 50%, a erytromycyna zmniejsza AUC o 20% i Cmax o 30%.
antagonista witaminy K, atazanawir, białka transporterowe, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, eltrombopag, erytromycyna, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, glekaprewir, hepatotoksyczność, inhibitor proteazy, ketokonazol, kwas fusydynowy, lek zobojętniający kwas żołądkowy, lopinawir, miopatia, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, ryfampicyna, sofosbuwir, sylimaryna, teryflunomid, tikagrelor, warfaryna, welpataswir, wychwyt wątrobowy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Eltrombopag Glenmark 50 mg
Eltrombopag, dostępny w dawkach 25 mg i 50 mg w postaci tabletek powlekanych (Eltrombopag Glenmark), wykazuje nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Mimo to, lekarz prowadzący terapię powinien uwzględnić stan kliniczny pacjenta oraz potencjalne działania niepożądane, takie jak zawroty głowy czy zaburzenia koncentracji, które mogą negatywnie wpływać na zdolności psychomotoryczne. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów wykonujących zawody wymagające stałej koncentracji, zgłaszających objawy neurologiczne lub przyjmujących leki wpływające na układ nerwowy.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Ezehron Duo 20 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Ezehron Duo, zawierający rozuwastatynę i ezetymib, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami, które mogą znacząco wpływać na jego bezpieczeństwo i skuteczność. Szczególnie istotne jest przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania z cyklosporyną, co powoduje 7,1-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny oraz 3,4- do 12-krotne zwiększenie ekspozycji na ezetymib, co znacząco podnosi ryzyko toksyczności. Inhibitory proteaz, takie jak atazanawir/rytonawir, zwiększają AUC rozuwastatyny około 3-krotnie, co wymaga modyfikacji dawki lub unikania stosowania Ezehron Duo jako leku inicjującego terapię. Ponadto, rozuwastatyna jest substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, a ich inhibitory mogą podnosić stężenia leku i ryzyko miopatii. Interakcje z gemfibrozylem podwajają Cmax i AUC rozuwastatyny, a fibraty i niacyna zwiększają ryzyko miopatii. Kwas fusydowy w terapii ogólnoustrojowej wymaga przerwania stosowania rozuwastatyny ze względu na ryzyko rabdomiolizy. Leki zobojętniające sok żołądkowy obniżają stężenia rozuwastatyny o około 50%, a erytromycyna zmniejsza AUC i Cmax rozuwastatyny odpowiednio o 20% i 30%, co może wpływać na skuteczność terapii.
antagonista witaminy K, atazanawir/rytonawir, BCRP, choroba pęcherzyka żółciowego, cyklosporyna, cytochrom P450, czas protrombinowy, darolutamid, darunawir rytonawir, doustna antykoncepcja, eltrombopag, erytromycyna, Ezehron Duo, fenofibrat, fluindion, gemfibrozyl, glekaprewir/pibrentaswir, grazoprewir elbaswir, hepatotoksyczność, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor białka transportowego, inhibitor proteazy, INR, kamica żółciowa, kinaza kreatynowa, klopidogrel, kolestyramina, kwas fusydowy, lek hipolipemizujący, lek zobojętniający sok żołądkowy, lopinawir/rytonawir, miopatia, niewydolność nerek, OATP1B1, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna i ezetymib, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, symeprewir, tikagrelor, warfaryna, welpataswir - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Eltrombopag Glenmark 50 mg
Eltrombopag Glenmark nie jest zalecany do stosowania u kobiet w ciąży ze względu na ograniczone dane kliniczne oraz wykazany szkodliwy wpływ na reprodukcję w badaniach przedklinicznych na zwierzętach. Lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjentkę o potencjalnym ryzyku oraz konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji u kobiet w wieku rozrodczym podczas terapii. Brak jednoznacznych danych dotyczących przenikania eltrombopagu do mleka kobiecego oraz potencjalnego ryzyka dla niemowląt karmionych piersią wymaga indywidualnej oceny korzyści i ryzyka, co może skutkować decyzją o przerwaniu karmienia lub terapii. W przypadku planowania ciąży, lekarz powinien omówić aktualny stan wiedzy dotyczący wpływu leku na płodność, podkreślając brak jednoznacznych dowodów na negatywny wpływ u ludzi, mimo braku zaburzeń w modelach zwierzęcych.
antykoncepcja, badania przedkliniczne, ekspozycja lekowa, eltrombopag, Eltrombopag Glenmark, karmienie piersią, model zwierzęcy, prokreacja, przenikanie leków do mleka, ryzyko dla płodu, stosunek korzyści do ryzyka, świadoma zgoda pacjenta, wiek rozrodczy, wpływ na płodność, zaburzenia płodności, zaburzenia reprodukcyjne - Leksykon leków
Interakcje leku – Suvardio 40 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna Suvardio, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco zwiększać jej stężenie w osoczu i ryzyko miopatii. Kluczowe interakcje dotyczą inhibitorów białek transportowych OATP1B1 i BCRP, takich jak cyklosporyna (7,1-krotne zwiększenie AUC, przeciwwskazana), inhibitory proteazy (np. atazanawir + rytonawir powodują 3,1-krotne zwiększenie AUC, dawka rozuwastatyny nie powinna przekraczać 10 mg/dobę) oraz gemfibrozyl (1,9-krotne zwiększenie AUC, dawka rozuwastatyny max. 20 mg/dobę). Inne istotne interakcje obejmują znaczne zwiększenie ekspozycji przy stosowaniu sofosbuwiru/welpataswiru/woksylaprewiru (7,4-krotne ↑ AUC) oraz darolutamidu (5,2-krotne ↑ AUC), co wymaga znacznej redukcji dawki lub unikania kojarzenia. Z kolei leki zobojętniające sok żołądkowy obniżają stężenie rozuwastatyny o około 50%, a erytromycyna zmniejsza AUC o 20%, co nie wymaga korekty dawki. Rozuwastatyna nie jest metabolizowana przez cytochrom P450, co ogranicza ryzyko interakcji z lekami metabolizowanymi przez ten układ.
antagonista witaminy K, atazanawir, BCRP, białko transportowe, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, darunawir, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, dronedaron, eltrombopag, erytromycyna, ezetymib, gemfibrozyl, glekaprewir/pibrentaswir, grazoprewir elbaswir, hepatotoksyczność, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor białka transportowego, inhibitor HMG-CoA, inhibitor proteazy, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja kliniczna, itrakonazol, kinaza kreatynowa, klopidogrel, kwas fusydowy, lopinawir, miopatia, OATP1B1, ombitaswir parytaprewir, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, rytonawir, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, tikagrelor, tipranawir, uszkodzenie hepatocytów, warfaryna, welpataswir, wodorotlenek glinu i magnezu - Leksykon leków
Interakcje leku – Roswera 5 mg
Rozuwastatyna jest substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych z lekami hamującymi te białka, prowadząc do istotnego wzrostu stężenia leku w osoczu i zwiększonego ryzyka miopatii. Szczególnie istotne jest przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania rozuwastatyny z cyklosporyną, która zwiększa AUC rozuwastatyny około 7-krotnie. Inhibitory proteazy, takie jak atazanawir/rytonawir, powodują 3-7-krotne zwiększenie ekspozycji na rozuwastatynę, co wymaga dostosowania dawki (maksymalnie 10 mg). Gemfibrozyl podwaja Cmax i AUC rozuwastatyny, a stosowanie fibratów w dawkach 30-40 mg rozuwastatyny jest przeciwwskazane. Ezetymib zwiększa AUC rozuwastatyny o 20%, a leki zobojętniające sok żołądkowy mogą zmniejszać jej stężenie o około 50%. Rozuwastatyna nie wykazuje istotnych interakcji z układem CYP450, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych z lekami metabolizowanymi przez ten szlak.
aleglitazar, antagonista witaminy K, atazanawir/rytonawir, baicalin, BCRP, cyklosporyna, darolutamid, darunawir rytonawir, digoksyna, dronedaron, eltrombopag, enzym wątrobowy, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fibrat, flukonazol, fosamprenawir, gemfibrozyl, glekaprewir/pibrentaswir, grazoprewir elbaswir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor białka transportującego, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, itrakonazol, ketokonazol, kinaza fosfokreatynowa, klopidogrel, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lek przeciwzakrzepowy z grupy kumaryn, lopinawir/rytonawir, miopatia, norgestrel, OATP1B1, ombitaswir parytaprewir rytonawir dazabuwir, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, ryfampina, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, sylimaryna, tikagrelor, typranawir rytonawir, warfaryna, welpataswir, zawiesina zmniejszająca kwaśność soku żołądkowego - Leksykon leków
Interakcje leku – Aporoza 5 mg
Rozuwastatyna jest substratem transporterów wątrobowych OATP1B1 oraz BCRP, co predysponuje ją do licznych interakcji farmakokinetycznych wpływających na jej stężenie w osoczu i ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza miopatii. Szczególnie istotne są interakcje z cyklosporyną (7,1-krotny wzrost AUC, przeciwwskazane łączne stosowanie), inhibitorami proteazy (np. atazanawir/rytonawir – 3,1-krotny wzrost AUC, konieczne dostosowanie dawki do maks. 10 mg), gemfibrozylem (1,9-krotny wzrost AUC, przeciwwskazane stosowanie dawki 40 mg, zalecana dawka początkowa 5 mg) oraz innymi lekami hamującymi transportery OATP i BCRP. Jednoczesne stosowanie ezetymibu powoduje niewielki wzrost ekspozycji (1,2-krotny wzrost AUC), natomiast leki zobojętniające kwas żołądkowy zmniejszają stężenie rozuwastatyny o około 50%, co można częściowo zminimalizować przez odstęp czasowy 2 godzin między podaniem. Interakcje z erytromycyną prowadzą do zmniejszenia AUC o 20% i Cmax o 30%, prawdopodobnie przez zwiększoną motorykę przewodu pokarmowego.
antagonista witaminy K, atazanawir z rytonawirem, białko transportujące, cyklosporyna, darolutamid, darunawir rytonawir, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, eltrombopag, enzym cytochromu P450, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, farmakokinetyka rozuwastatyny, fenofibrat, flukonazol, gemfibrozyl, glecaprewir pibrentaswir, grazoprewir elbaswir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormon steroidowy, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor białka transporterowego, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, ketokonazol, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, lek immunosupresyjny, lek przeciwzakrzepowy, lopinawir/rytonawir, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, miopatia, niewydolność nerek, norgestrel, pole powierzchni pod krzywą, rabdomioliza, regorafenib, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, warfaryna, wodorotlenek glinu i magnezu - Leksykon leków
Interakcje leku – Romazic 20 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z różnymi lekami. Szczególnie istotne są interakcje z inhibitorami białek transportujących, takimi jak cyklosporyna (7,1-krotne zwiększenie AUC, przeciwwskazane łączne stosowanie) oraz inhibitory proteaz (np. atazanawir/rytonawir powodujące 3,1-krotne zwiększenie AUC i Cmax rozuwastatyny). Gemfibrozyl podwaja ekspozycję na rozuwastatynę (1,9-krotne zwiększenie AUC i Cmax), co wraz z innymi fibratami i niacyną ≥1 g/dobę zwiększa ryzyko miopatii, dlatego stosowanie rozuwastatyny w dawce 40 mg z fibratami jest przeciwwskazane. Ezetymib w dawce 10 mg zwiększa AUC rozuwastatyny o 20%, a leki zobojętniające sok żołądkowy obniżają jej stężenie o około 50%. Enzymy cytochromu P450 mają minimalny wpływ na metabolizm rozuwastatyny, co ogranicza ryzyko interakcji z lekami metabolizowanymi przez ten układ. Tikagrelor może zwiększać ryzyko akumulacji rozuwastatyny i nefrotoksyczności, a kwas fusydowy znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy, co wymaga przerwania terapii statyną podczas jego stosowania.
antagonista witaminy K, AUC, cyklosporyna, cytochrom P450, darunawir, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, dronedaron, eltrombopag, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fibrat, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor białka transportującego, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, itrakonazol, kinaza fosfokreatynowa, klopidogrel, kwas fusydowy, lek antykoncepcyjny, lek zobojętniający sok żołądkowy, lopinawir, miopatia, norgestrel, ombitaswir, rabdomioliza, regorafenib, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, typranawir, warfaryna, welpataswir - Leksykon substancji czynnych
Magnezu węglan ciężki – Interakcje
Magnez węglan ciężki, stosowany jako środek zobojętniający kwas żołądkowy, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami, głównie poprzez tworzenie nierozpuszczalnych kompleksów, zmianę pH soku żołądkowego oraz modyfikację pasażu przewodu pokarmowego. Szczególnie istotne są interakcje z antybiotykami z grupy tetracyklin i chinolonów, gdzie dochodzi do zmniejszenia biodostępności tych leków nawet o 40-90%, co może prowadzić do obniżenia skuteczności terapeutycznej. Podobne mechanizmy dotyczą glikozydów nasercowych (np. digoksyny), bisfosfonianów (alendronian, risedronian, ibandronian), dolutegrawiru, lewotyroksyny oraz eltrombopagu, gdzie tworzenie kompleksów z jonami magnezu skutkuje zmniejszonym wchłanianiem i potencjalnym osłabieniem działania terapeutycznego. Zaleca się zachowanie odstępu czasowego między podaniem magnezu węglanu ciężkiego a wymienionymi lekami, zwykle od 2 do 4 godzin, aby zminimalizować ryzyko interakcji. Dodatkowo, preparaty zawierające magnez mogą obniżać wchłanianie fluorków, żelaza oraz fosforanów, co wymaga monitorowania i ostrożności u pacjentów z zaburzeniami gospodarki mineralnej.
alendronian, biodostępność, bisfosfonian, chelatacja, chinolon, cyprofloksacyna, digoksyna, diuretyk tiazydowy, doksycyklina, dolutegrawir, dyspepsja, działanie zobojętniające, eltrombopag, glikozyd nasercowy, gospodarka fosforanowa, hiperkalcemia, hipofosfatemia, interakcja z antybiotykiem, kompleks chemiczny, lek zobojętniający, lewotyroksyna, magnez węglan ciężki, małopłytkowość, niedoczynność tarczycy, stężenie wapnia, tetracyklina - Leksykon leków
Interakcje leku – Crestor 10 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Crestor, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie poprzez wpływ na transportery wątrobowe OATP1B1 i BCRP. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania z cyklosporyną, która powoduje 7-krotny wzrost AUC rozuwastatyny, co stanowi przeciwwskazanie. Inhibitory proteaz (np. atazanawir/rytonawir) zwiększają ekspozycję na rozuwastatynę 3-7-krotnie, wymagając redukcji dawki do maksymalnie 10 mg. Gemfibrozyl podwaja Cmax i AUC, a stosowanie fibratów z dawką 40 mg rozuwastatyny jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko miopatii. Leki zmniejszające kwaśność soku żołądkowego obniżają stężenie rozuwastatyny o około 50%, a erytromycyna zmniejsza AUC o 20% i Cmax o 30%. Tikagrelor może zaburzać nerkowe wydalanie rozuwastatyny, zwiększając ryzyko rabdomiolizy i uszkodzenia nerek. Rozuwastatyna nie jest istotnie metabolizowana przez cytochrom P450, co ogranicza interakcje z inhibitorami tego układu (np. flukonazol, ketokonazol).
antagonista witaminy K, atazanawir, BCRP, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, darunawir, digoksyna, eltrombopag, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fenofibrat, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, glekaprewir, inhibitor białka transportującego, inhibitor CYP 2A6, inhibitor CYP 2C9, inhibitor CYP 3A4, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, itrakonazol, ketokonazol, kinaza fosfokreatynowa, kwas fusydowy, lopinawir, międzynarodowy wskaźnik normalizowany, miopatia, norgestrel, OATP1B1, pibrentaswir, rabdomioliza, regorafenib, rytonawir, tikagrelor, warfaryna, welpataswir, wodorotlenek glinu i magnezu - Leksykon leków
Interakcje leku – Mitoxantron Sandoz 2 mg/ml
Mitoksantron, działający jako inhibitor topoizomerazy II z właściwościami immunosupresyjnymi i cytotoksycznymi, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne o wysokim znaczeniu klinicznym. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania mitoksantronu z lekami kardiotoksycznymi, takimi jak antracykliny, ze względu na zwiększone ryzyko uszkodzenia mięśnia sercowego. Ponadto, kojarzenie mitoksantronu z innymi lekami mielosupresyjnymi lub radioterapią zwiększa ryzyko ciężkiej supresji szpiku kostnego oraz rozwoju AML i MDS. Wskazane jest ścisłe monitorowanie morfologii krwi oraz funkcji serca. Również stosowanie mitoksantronu z antagonistami witaminy K wymaga regularnego kontrolowania INR lub czasu protrombinowego, aby zapobiec powikłaniom krwotocznym. Szczepionki zawierające żywe wirusy są przeciwwskazane podczas terapii i przez co najmniej 3 miesiące po jej zakończeniu, ze względu na ryzyko ciężkich zakażeń u pacjentów z immunosupresją.
acenokumarol, anemia, antagonista witaminy K, antracykliny, cyklosporyna, czas protrombinowy, doksorubicyna, dysfunkcja mięśnia sercowego, działanie immunosupresyjne, działanie mielosupresyjne, eltrombopag, epirubicyna, gefitynib, hepatotoksyczność, inhibitor BCRP, inhibitor topoizomerazy II, INR, kardiotoksyczność, krowianka uogólniona, krowianka zgorzelinowa, lek immunosupresyjny, małopłytkowość, mitoksantron, neutropenia, ostra białaczka szpikowa, rak piersi, supresja szpiku kostnego, szczepionka z żywym wirusem, warfaryna, zespół limfoproliferacyjny, zespół mielodysplastyczny - Leksykon leków
Interakcje leku – Rosufy 20 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem wątrobowych transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco zwiększać jej stężenie w osoczu i ryzyko miopatii oraz rabdomiolizy. Nie obserwuje się istotnych interakcji związanych z metabolizmem przez cytochrom P450. Szczególnie istotne są interakcje z inhibitorami transporterów, takimi jak cyklosporyna (↑AUC 7,1-krotnie, przeciwwskazana), inhibitory proteaz (np. atazanawir/rytonawir ↑AUC 3,1-krotnie, maksymalna dawka rozuwastatyny 10 mg), gemfibrozyl (↑AUC 1,9-krotnie, przeciwwskazane stosowanie z dawką 40 mg) oraz ezetymib (↑AUC 1,2-krotnie). Leki zobojętniające kwaśność soku żołądkowego mogą zmniejszać stężenie rozuwastatyny o około 50%, a erytromycyna obniża AUC o 20%. W przypadku kwasu fusydowego zaleca się przerwanie terapii rozuwastatyną ze względu na ryzyko miopatii.
antagonista witaminy K, atazanawir z rytonawirem, baicalin, BCRP, białko transportujące, cyklosporyna, cytochrom P450, darunawir z rytonawirem, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, eltrombopag, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, farmakokinetyka i farmakodynamika, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, glekaprewir z pibrentaswirem, grazoprewir z elbaswirem, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor białka transportującego, inhibitor proteazy, itrakonazol, ketokonazol, kinaza kreatynowa, klopidogrel, kumaryna, kwas fusydowy, lek zmniejszający kwaśność soku żołądkowego, lopinawir z rytonawirem, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, norgestrel, OATP1B1, ombitaswir z parytaprewirem, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, symeprewir, warfaryna, welpataswir, wodorotlenek glinu i magnezu - Leksykon leków
Interakcje leku – Crosuvo 10 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne z innymi lekami, które mogą znacząco zwiększać jej ekspozycję (AUC) i stężenie maksymalne (Cmax) w osoczu, co podnosi ryzyko miopatii i innych działań niepożądanych. Przykładowo, jednoczesne stosowanie z cyklosporyną powoduje około 7-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny, co stanowi przeciwwskazanie do kojarzenia tych leków. Inhibitory proteaz, takie jak atazanawir/rytonawir, zwiększają AUC rozuwastatyny około 3-krotnie i Cmax 7-krotnie, co wymaga dostosowania dawki. Gemfibrozyl podwaja AUC i Cmax rozuwastatyny, a stosowanie fibratów lub niacyny w dawkach ≥1 g/dobę wraz z rozuwastatyną 40 mg jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko miopatii. Inne interakcje obejmują zmniejszenie stężenia rozuwastatyny o około 50% przez leki zobojętniające sok żołądkowy oraz zmniejszenie AUC i Cmax o 20-30% przez erytromycynę. Tikagrelor może zwiększać ryzyko akumulacji rozuwastatyny i powikłań nerkowych. Metabolizm rozuwastatyny nie jest istotnie zależny od cytochromu P450, co ogranicza interakcje na tym poziomie.
antagonista witaminy K, atazanawir z rytonawirem, AUC, białko transportujące OATP1B1, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, eltrombopag, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor białka transportującego, inhibitor proteazy, INR, ketokonazol, kinaza fosfokreatynowa, klopidogrel, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, miopatia, niewydolność nerek, norgestrel, rabdomioliza, regorafenib, sofosbuwir, tikagrelor, transporter BCRP, warfaryna, wodorotlenek glinu - Leksykon chorób i schorzeń
Małopłytkowość – Patofizjologia i mechanizm
Małopłytkowość definiowana jest jako liczba płytek krwi poniżej 150 x 10^9/L i może wynikać z czterech głównych mechanizmów: zmniejszonego wytwarzania płytek w szpiku, zwiększonego ich niszczenia w krążeniu, nieprawidłowej sekwestracji (np. w śledzionie) oraz rozcieńczenia krwi. Immunologiczna małopłytkowość (ITP) to autoimmunologiczne zaburzenie, w którym dochodzi do produkcji autoprzeciwciał przeciwko glikoproteinom płytek (głównie GPIIb/IIIa i GPIb-IX-V), prowadzących do ich fagocytozy w śledzionie i wątrobie oraz aktywacji dopełniacza. Oprócz mechanizmów zależnych od receptorów Fc, przeciwciała anty-GPIb indukują desialilację i apoptozę płytek, co wiąże się z opornością na standardowe terapie, takie jak dożylne immunoglobuliny (IVIG). Ponadto, cytotoksyczne limfocyty T CD8+ niszczą płytki i megakariocyty, a upośledzona produkcja płytek jest związana z autoprzeciwciałami i nieprawidłowym poziomem trombopoetyny (TPO), który u około 66% pacjentów z ITP jest prawidłowy lub obniżony. Śledziona pełni kluczową rolę w patogenezie ITP, co potwierdza skuteczność splenektomii.
agonista receptora trombopoetyny, choroba Gravesa-Basedowa, cytotoksyczność zależna od dopełniacza, czynnik płytkowy 4, czynnik von Willebranda, eltrombopag, fosfatydyloseryna, glikoproteiny błonowe, Helicobacter pylori, immunoglobuliny dożylne, immunologiczna małopłytkowość, komórki plazmatyczne, kwas sialowy, limfocyty B, limfocyty T CD8+, limfocyty T pomocnicze, limfocyty T regulatorowe, małopłytkowość, małopłytkowość immunologiczna, małopłytkowość indukowana heparyną, małopłytkowość polekowa, nadciśnienie wrotne, płytki krwi, przeciwciała przeciwpłytkowe, receptor Fc, rytuksymab, sarkoidoza, sialidaza, szpik kostny, toczeń rumieniowaty układowy, tolerancja immunologiczna, trombopoetyną, układ siateczkowo-śródbłonkowy, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zakrzepowa plamica małopłytkowa, zespół antyfosfolipidowy, zespół mielodysplastyczny - Leksykon leków
Interakcje leku – Romazic 5 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Romazic, jest substratem wątrobowych transporterów OATP1B1 i BCRP, co determinuje jej liczne interakcje farmakokinetyczne. Inhibitory tych transporterów, takie jak cyklosporyna, powodują znaczące zwiększenie ekspozycji na rozuwastatynę (AUC wzrasta nawet 7-krotnie), co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Podobnie inhibitory proteaz (np. atazanawir/rytonawir) zwiększają AUC rozuwastatyny 3-krotnie, co wymaga ograniczenia dawki do maksymalnie 10 mg. Gemfibrozyl podwaja Cmax i AUC rozuwastatyny, co wyklucza stosowanie dawki 40 mg rozuwastatyny z tym lekiem. Inne leki, takie jak fenofibrat czy ezetymib, wykazują mniejsze lub brak istotnych interakcji farmakokinetycznych, choć mogą wystąpić interakcje farmakodynamiczne, zwłaszcza zwiększające ryzyko miopatii. Ponadto, leki zobojętniające sok żołądkowy z Al i Mg obniżają stężenie rozuwastatyny o około 50%, co można częściowo zminimalizować przez zachowanie 2-godzinnego odstępu czasowego między podaniem leków.
antagonista witaminy K, atazanawir, BCRP, cyklosporyna, cytochrom P450, darunawir, dazabuwir, elbaswir, eltrombopag, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fenofibrat, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, hormonalna terapia zastępcza, inhibitory proteazy, kinaza fosfokreatynowa, kwas fusydowy, lek zobojętniający sok żołądkowy, lopinawir, miopatia, norgestrel, OATP1B1, ombitaswir, parytaprewir, pibrentaswir, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, rytonawir, tikagrelor, welpataswir, wodorotlenek glinu i magnezu - Leksykon leków
Działania niepożądane – Eltrombopag Glenmark 25 mg
Eltrombopag Glenmark, dostępny w tabletkach powlekanych 25 mg i 50 mg, wykazuje profil bezpieczeństwa potwierdzony w badaniach klinicznych obejmujących 763 dorosłych pacjentów z małopłytkowością immunologiczną oraz 171 dzieci i młodzieży w wieku 1-17 lat. Najważniejszymi działaniami niepożądanymi wymagającymi szczególnej uwagi są hepatotoksyczność, manifestująca się wzrostem aktywności aminotransferazy alaninowej, oraz zdarzenia zakrzepowo-zatorowe, które mogą prowadzić do poważnych powikłań naczyniowych. W populacji dorosłych najczęściej obserwowane działania niepożądane (≥10%) to nudności, biegunka, ból pleców oraz podwyższenie enzymów wątrobowych, natomiast u dzieci i młodzieży dominują infekcje górnych dróg oddechowych, zapalenie części nosowej gardła, kaszel, gorączka oraz dolegliwości ze strony jamy ustnej i gardła (częstość ≥3%).
aminotransferaza alaninowa, dysfagia, eltrombopag, enzym wątrobowy, funkcja wątroby, hepatotoksyczność, hormonalna terapia zastępcza, małopłytkowość immunologiczna, morfologia krwi, parametry funkcji wątroby, pierwotna małopłytkowość immunologiczna, płytki krwi, tabletka powlekana, terapia eltrombopagiem, terapia hormonalna, zaburzenie funkcji wątroby, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie części nosowej gardła, zdarzenia zakrzepowe - Leksykon chorób i schorzeń
Niedokrwistość aplastyczna – Rokowania, prognozy i postęp choroby
Niedokrwistość aplastyczna (AA) to rzadka, zagrażająca życiu choroba hematologiczna, której 5-letnie przeżycie wynosi około 60,7%. Rokowanie jest silnie zależne od wieku pacjenta, ciężkości choroby oraz odpowiedzi na leczenie. Pięcioletnie przeżycie wynosi 90,7% u pacjentów 0-18 lat, 90,5% w wieku 19-39 lat, 70,7% w wieku 40-59 lat oraz 38,1% u osób ≥60 lat. Ciężka i bardzo ciężka postać AA wiąże się z gorszym przeżyciem, a brak leczenia w ciężkiej postaci powoduje roczną śmiertelność sięgającą 70%. Leczenie immunosupresyjne (IST) poprawia 5-letnie przeżycie do 68,9%, a odpowiedź na IST jest kluczowym czynnikiem prognostycznym (mediana przeżycia u responderów nieosiągnięta vs 23 miesiące u niereagujących, p<0,001). Allogeniczne przeszczepienie komórek macierzystych (HSCT) u pacjentów <40 lat z ciężką postacią AA i zgodnym dawcą rodzinym zapewnia 5-letnie przeżycie na poziomie 96% i 10-letnie 73%.
białko C-reaktywne, bilirubina bezpośrednia, choroba hematologiczna, choroba przeszczep przeciwko gospodarzowi, ciężki przebieg, cyklosporyna, czynniki wzrostu, eltrombopag, erytrocyty, globulina antytymocytowa, interleukiny, krwinki białe, kwas foliowy, leczenie immunosupresyjne, limfocyty, morfologia krwi, nasilenie choroby, niedokrwistość aplastyczna, odrzucenie przeszczepu, oporność na leczenie, płytki krwi, przeszczepienie komórek macierzystych, przeżycie całkowite, przeżycie wolne od nawrotu, receptor trombopoetyny, retikulocyty, szpik kostny, witamina B12, żelazo w surowicy, zgodność HLA - Leksykon leków
Interakcje leku – Crosuvo 20 mg
Rozuwastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA, jest substratem dla transporterów OATP1B1 i BCRP, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych zwiększających jej stężenie w osoczu i ryzyko miopatii. Szczególnie istotne jest przeciwwskazanie do stosowania rozuwastatyny z cyklosporyną, która powoduje 7-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny. Inhibitory proteaz (np. atazanawir/rytonawir) zwiększają AUC i Cmax rozuwastatyny odpowiednio około 3- i 7-krotnie, co wymaga modyfikacji dawkowania. Gemfibrozyl podwaja Cmax i AUC rozuwastatyny, a jednoczesne stosowanie fibratów i rozuwastatyny w dawce 40 mg jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko miopatii. Inne interakcje obejmują m.in. zmniejszenie stężenia rozuwastatyny o 50% przez leki zobojętniające sok żołądkowy oraz zmniejszenie AUC o 20% przy jednoczesnym stosowaniu erytromycyny. Tikagrelor może zwiększać ryzyko akumulacji rozuwastatyny i nefrotoksyczności.
antagonista witaminy K, atazanawir, BCRP, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, darunawir, dazabuwir, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, eltrombopag, enzym wątrobowy, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fenofibrat, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, glekaprewir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, ketokonazol, kinaza fosfokreatynowa, kwas fusydowy, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, miopatia, norgestrel, OATP1B1, ombitaswir, parytaprewir, pibrentaswir, rabdomioliza, regorafenib, rytonawir, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, tikagrelor, warfaryna, welpataswir - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Eltrombopag Glenmark 50 mg
Eltrombopag, dostępny w dawkach 25 mg i 50 mg, jest agonistą receptora trombopoetyny (TPO-R) stosowanym w leczeniu pierwotnej małopłytkowości immunologicznej (ITP). Mechanizm działania polega na stymulacji megakariopoezy poprzez aktywację kaskad sygnałowych połączonych z przezbłonową domeną TPO-R, co prowadzi do proliferacji i różnicowania komórek progenitorowych w szpiku kostnym. Lek był oceniany w licznych badaniach klinicznych, w tym w dwóch randomizowanych, kontrolowanych placebo badaniach fazy III (RAISE i TRA100773B), dwóch badaniach otwartych (REPEAT i EXTEND) oraz badaniu fazy II (TAPER), obejmujących łącznie ponad 400 pacjentów z ITP, z obserwacją trwającą od 6 miesięcy do ponad roku. Badania potwierdziły skuteczność i bezpieczeństwo eltrombopagu, zwłaszcza u pacjentów z nawrotem choroby lub opornych na leczenie kortykosteroidami.
domena przezbłonowa, działanie niepożądane, eltrombopag, eltrombopag olamina, endogenna trombopoetyna, ITP, komórki progenitorowe, kortykosteroid, lek hemostatyczny, lek przeciwkrwotoczny, liczba płytek krwi, małopłytkowość immunologiczna, megakariopoeza, pierwotna małopłytkowość immunologiczna, płytki krwi, receptor trombopoetyny, splenektomia, szpik kostny, tabletka powlekana, trombopoetyną, usunięcie śledziony - Leksykon substancji czynnych
Wapń węglan – Interakcje
Węglan wapnia wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z różnymi grupami leków, co może wpływać na ich wchłanianie, metabolizm oraz skuteczność terapeutyczną. Szczególnie istotne są interakcje z antybiotykami (tetracykliny, chinolony, fluorochinolony, cefalosporyny), gdzie węglan wapnia tworzy nierozpuszczalne kompleksy, obniżając ich biodostępność; zaleca się zachowanie odstępu co najmniej 2 godzin między podaniem leków. W układzie sercowo-naczyniowym węglan wapnia nasila toksyczność glikozydów nasercowych (digoksyna, digitoksyna) oraz osłabia działanie leków blokujących kanał wapniowy i beta-adrenolityków, co wymaga monitorowania i ewentualnej korekty dawkowania. Diuretyki tiazydowe zwiększają ryzyko hiperkalcemii poprzez zmniejszenie wydalania wapnia, dlatego konieczne jest regularne monitorowanie stężenia wapnia w surowicy.
beta-adrenolityk, bisfosfonian, cefalosporyny, chinolony, chlorochina, digoksyna, dolutegrawir, eltrombopag, estramustyna, fluorochinolony, fosforan wapnia, furosemid, glikokortykosteroid, glikozyd nasercowy, gospodarka wapniowo-fosforanowa, hiperkalcemia, hipokalcemia, hormon tarczycy, ketokonazol, kofeina, kwas etakrynowy, lek blokujący kanał wapniowy, lek moczopędny osmotyczny, lek moczopędny tiazydowy, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwhistaminowy H2, lek tiazydowy, lewotyroksyna, nadczynność przytarczyc, neuroleptyk, parathormon, penicylamina, resorpcja osteoklastyczna, sól żelaza, szczawian, tetracykliny, węglan wapnia, werapamil, witamina D, związek fluoru - Leksykon substancji czynnych
Eltrombopag – Właściwości farmakodynamiczne
Eltrombopag, będący doustnym, niepeptydowym agonistą receptora trombopoetyny (TPO-R), wykazuje unikalny mechanizm działania poprzez interakcję z przezbłonową domeną TPO-R, co prowadzi do aktywacji kaskad sygnałowych indukujących proliferację i różnicowanie megakariocytów w szpiku kostnym. W przeciwieństwie do endogennej trombopoetyny, eltrombopag wiąże się z innym miejscem na receptorze, nie konkurując bezpośrednio o miejsce wiązania, co skutkuje aktywacją podobnych, lecz nie identycznych szlaków sygnałowych. Substancja ta jest stosowana w leczeniu pierwotnej małopłytkowości immunologicznej (ITP) u dorosłych pacjentów, szczególnie u tych, którzy nie odpowiedzieli na leczenie pierwszego rzutu lub doświadczyli nawrotu choroby.
badanie randomizowane, cytokina, domena przezbłonowa, eltrombopag, indukcja proliferacji, ITP, komórki progenitorowe, kontrolowane placebo, kortykosteroid, lek hemostatyczny, lek przeciwkrwotoczny, ligand endogenny, małopłytkowość immunologiczna, megakariopoeza, metoda podwójnie ślepej próby, pierwotna małopłytkowość immunologiczna, płytki krwi, receptor trombopoetyny, splenektomia, szpik kostny, trombopoetyną - Leksykon substancji czynnych
Eltrombopag – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Eltrombopag, stosowany w zaburzeniach hematologicznych, wykazuje nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn, co potwierdzają dane z charakterystyki produktu leczniczego. Mimo to, ocena zdolności psychofizycznych pacjenta powinna być indywidualna i uwzględniać aktualny stan kliniczny, profil działań niepożądanych oraz obecność objawów takich jak zawroty głowy czy zaburzenia koncentracji. Zaleca się informowanie pacjentów przyjmujących dawki 25 mg lub 50 mg Eltrombopag Glenmark o potencjalnym, choć minimalnym, wpływie leku na funkcje poznawcze i motoryczne oraz konieczności obserwacji własnej reakcji na terapię.
charakterystyka produktu leczniczego, choroba neurologiczna, dawkowanie, działanie niepożądane, eltrombopag, funkcja poznawcza, objaw neurologiczny, ośrodkowy układ nerwowy, produkt leczniczy, profil działań niepożądanych, sprawność psychomotoryczna, terapia eltrombopagiem, zaburzenie hematologiczne, zaburzenie koncentracji, zawrót głowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Crosuvo 5 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna produktu Crosuvo, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco wpływać na jej stężenie w osoczu oraz bezpieczeństwo terapii. Szczególnie istotne są interakcje z inhibitorami białek transportujących OATP1B1 i BCRP, które mogą zwiększać ekspozycję na lek nawet do 7-krotnego wzrostu AUC (np. cyklosporyna, sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir). Wysokie ryzyko miopatii i rabdomiolizy wymaga przeciwwskazania do jednoczesnego stosowania rozuwastatyny z cyklosporyną oraz ostrożności i dostosowania dawki przy stosowaniu inhibitorów proteaz (np. atazanawir/rytonawir) i fibratów (gemfibrozyl, fenofibrat). Dawkowanie należy modyfikować tak, aby ekspozycja na rozuwastatynę nie przekraczała tej uzyskiwanej przy dawce 40 mg bez interakcji, rozpoczynając od 5 mg/dobę przy spodziewanym ≥2-krotnym wzroście AUC. Interakcje z lekami zobojętniającymi sok żołądkowy, erytromycyną czy tikagrelorem mogą zmniejszać lub zwiększać stężenie rozuwastatyny, co wymaga monitorowania parametrów klinicznych, w tym czynności nerek i aktywności kinazy kreatynowej (CPK).
antagonista witaminy K, atazanawir, AUC, BCRP, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, darunawir, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, dronedaron, eltrombopag, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, febuksostat, fenofibrat, fibrat, flukonazol, fostamatinib, gemfibrozyl, glekaprewir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor białka transportującego, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, itrakonazol, ketokonazol, kinaza fosfokreatynowa, klopidogrel, kwas fusydowy, lopinawir, miopatia, norgestrel, OATP1B1, rabdomioliza, regorafenib, roksadustat, rozuwastatyna, sofosbuwir, tafamidis, teryflunomid, tikagrelor, tipranawir, warfaryna, welpataswir - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Eltrombopag Glenmark 50 mg
Leczenie eltrombopagiem (Eltrombopag Glenmark) powinno być prowadzone pod nadzorem hematologa lub specjalisty zajmującego się przewlekłym WZW typu C. Dawkowanie jest indywidualnie dostosowywane w zależności od liczby płytek krwi, z celem utrzymania ich na poziomie zapobiegającym krwawieniom, zwykle ≥50 000/μl. Dla pierwotnej małopłytkowości immunologicznej dawka początkowa wynosi 50 mg/dobę u dorosłych i dzieci powyżej 6 lat, 25 mg/dobę u dzieci 1-5 lat oraz u pacjentów pochodzenia wschodnio-/południowo-wschodnioazjatyckiego. Maksymalna dawka to 75 mg/dobę. Monitorowanie obejmuje cotygodniową morfologię krwi do stabilizacji liczby płytek (≥50 000/μl przez 4 tygodnie), a następnie comiesięczne kontrole. Dawkę należy modyfikować co 2 tygodnie o 25 mg w zależności od liczby płytek, z przerwaniem terapii przy przekroczeniu 250 000/μl i wznowieniem po spadku do ≤100 000/μl.
absorpcja leku, czynność wątroby, dekompensacja wątroby, eltrombopag, kation wielowartościowy, kreatynina w surowicy, krwawienie, leczenie przeciwwirusowe, lek przeciwwirusowy, lek zobojętniający, małopłytkowość, małopłytkowość immunologiczna, morfologia krwi, peginterferon, płytki krwi, rozmaz krwi obwodowej, wirusowe zapalenie wątroby typu C, WZW C, zaburzenie czynności nerek, zakrzepica żyły wrotnej, zdarzenie zakrzepowo-zatorowe - Leksykon substancji czynnych
Eltrombopag – Właściwości farmakokinetyczne
Eltrombopag wykazuje zróżnicowany profil farmakokinetyczny zależny od populacji pacjentów oraz dawki. U dorosłych z pierwotną małopłytkowością immunologiczną (ITP) średnie geometryczne wartości AUC(0-τ) dla dawek 30 mg, 50 mg i 75 mg wynosiły odpowiednio 47, 108 i 168 μg/ml·h, a Cmax odpowiednio 3,78, 8,01 i 12,7 μg/ml. U pacjentów z przewlekłym WZW C dla dawek 25 mg, 50 mg, 75 mg i 100 mg wartości AUC(0-τ) wynosiły 118, 166, 301 i 354 μg/ml·h, a Cmax 6,40, 9,08, 16,71 i 19,19 μg/ml. Eltrombopag charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (>99,9%) i jest metabolizowany głównie przez CYP1A2, CYP2C8 oraz transferazy UGT1A1 i UGT1A3, z dominującym wydalaniem z kałem (59%) i moczem (31%) w postaci metabolitów. Okres półtrwania wynosi około 21-32 godzin. Wchłanianie jest istotnie obniżone przez leki zobojętniające kwas żołądkowy i produkty zawierające wielowartościowe kationy, co wymaga uwagi klinicznej.
białko oporności raka piersi, białko osocza, biodostępność, chelatowanie, eltrombopag, enzymy CYP, glikoproteina p, glukuronidacja, kwas glukuronowy, lek zobojętniający kwas żołądkowy, małopłytkowość, morfologia krwi, OATP1B1, pierwotna małopłytkowość immunologiczna, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu C, przewlekłe zakażenie WZW C, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, transferaza urydynowo-difosfoglukuronianowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakrzepica żyły wrotnej, zawiesina doustna - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Eltrombopag Glenmark 25 mg
Eltrombopag Glenmark jest dostępny w postaci tabletek powlekanych o dawkach 25 mg i 50 mg, zawierających odpowiednio 25 mg lub 50 mg eltrombopagu z olaminą. Lek jest wskazany do leczenia pierwotnej małopłytkowości immunologicznej (ITP) u dorosłych oraz u dzieci i młodzieży od 1 roku życia, u których choroba trwa co najmniej 6 miesięcy i występuje niedostateczna odpowiedź na standardowe terapie, takie jak kortykosteroidy czy immunoglobuliny. Ponadto, Eltrombopag Glenmark znajduje zastosowanie u dorosłych pacjentów z przewlekłym wirusowym zapaleniem wątroby typu C (WZW C) z małopłytkowością, gdy jest ona przeszkodą w rozpoczęciu lub kontynuacji terapii przeciwwirusowej opartej na interferonie. Tabletki 25 mg są ciemnoróżowe, okrągłe, o średnicy około 8 mm, natomiast tabletki 50 mg różowe, o średnicy około 10 mm.
eltrombopag, eltrombopag z olaminą, immunoglobuliny, izomalt, kortykosteroidy, leczenie wspomagające, małopłytkowość, pierwotna małopłytkowość immunologiczna, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu C, samoistna remisja, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, terapia interferonem, wirusowe zapalenie wątroby typu C