antagonista folianów
Antagoniści folianów to grupa związków chemicznych hamujących metabolizm kwasu foliowego, który jest niezbędny do syntezy DNA i RNA. Mechanizm ich działania polega głównie na blokowaniu reduktazy dihydrofolianowej (DHFR), enzymu kluczowego w procesie przekształcania kwasu dihydrofoliowego w kwas tetrahydrofoliowy.
W medycynie antagoniści folianów znajdują zastosowanie jako leki przeciwnowotworowe (metotreksat), przeciwbakteryjne (trimetoprym), przeciwpierwotniakowe (pirymetamina) oraz przeciwmalaryczne. Ich skuteczność wynika z zahamowania procesów podziału komórkowego poprzez blokowanie syntezy puryn i pirymidyn niezbędnych do produkcji kwasów nukleinowych.
Stosowanie antagonistów folianów wiąże się z ryzykiem działań niepożądanych, które wynikają z ich wpływu na szybko dzielące się komórki organizmu. Najczęstsze objawy uboczne obejmują zaburzenia hematologiczne (leukopenia, trombocytopenia), uszkodzenie błony śluzowej przewodu pokarmowego oraz hepatotoksyczność. W terapii onkologicznej dla zmniejszenia toksyczności często stosuje się suplementację kwasem folinowym (tzw. leukoworyna).
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Kwas l-folinowy – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Kwas l-folinowy, będący substancją aktywną produktu Levofolic 50 mg/ml, wymaga ostrożności przy stosowaniu u kobiet w ciąży i karmiących piersią ze względu na brak odpowiednich badań klinicznych potwierdzających jego bezpieczeństwo w tych grupach. Nie istnieją dane dotyczące wpływu kwasu l-folinowego na płodność ani formalne badania toksyczności reprodukcyjnej na zwierzętach. Dotychczasowe doniesienia nie wskazują na szkodliwe działanie kwasu folinowego w ciąży, jednak terapia skojarzona z metotreksatem wymaga ścisłej oceny korzyści i ryzyka, przy czym l-folinian disodu może być stosowany bez ograniczeń w celu zmniejszenia toksyczności metotreksatu. Stosowanie 5-fluorouracylu, zwłaszcza w połączeniu z l-folinianem, jest przeciwwskazane w ciąży.
5-fluorouracyl, antagonista folianów, charakterystyka produktu leczniczego, ciąża, działanie toksyczne, folinian disodu, karmienie piersią, kwas folinowy, kwas l-folinowy, laktacja, Levofolic, metotreksat, monoterapia, płodność, roztwór do wstrzykiwań, terapia skojarzona, toksyczność metotreksatu, zdolność reprodukcyjna - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Levofolic 50 mg/ml roztwór do wstrzykiwań lub infuzji 50 mg/ml
Aktualne dane kliniczne dotyczące stosowania l-folinianu disodu u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią są ograniczone, brak jest formalnych badań toksyczności reprodukcyjnej u zwierząt oraz doniesień o szkodliwym wpływie kwasu folinowego w ciąży. L-folinian disodu może być bezpiecznie stosowany u pacjentek ciężarnych leczonych metotreksatem lub innymi antagonistami folianów, gdyż zmniejsza toksyczność tych leków. Jednak terapia skojarzona l-folinianu disodu z 5-fluorouracylem jest przeciwwskazana w ciąży ze względu na ogólne przeciwwskazania do stosowania 5-fluorouracylu u kobiet ciężarnych. Lekarz powinien zapoznać się z charakterystykami produktów leczniczych zawierających metotreksat, inne antyfoliany oraz 5-fluorouracyl, aby uwzględnić dodatkowe informacje dotyczące stosowania w ciąży.