eliminacja flumazenilu
Flumazenil jest antagonistą receptorów benzodiazepinowych, stosowanym głównie w celu odwrócenia działania benzodiazepin w przypadkach przedawkowania lub nadmiernej sedacji. Eliminacja flumazenilu z organizmu odbywa się głównie na drodze metabolizmu wątrobowego.
Okres półtrwania flumazenilu wynosi około 40-80 minut, co jest stosunkowo krótkim czasem w porównaniu z wieloma benzodiazepinami. W wątrobie flumazenil ulega procesowi metabolizmu, głównie poprzez hydrolizę do kwasu karboksylowego, a następnie glukuronidacji. Metabolity są wydalane głównie przez nerki, z czego około 90-95% dawki wydala się z moczem w ciągu 72 godzin.
Z uwagi na krótki okres półtrwania flumazenilu, istnieje ryzyko nawrotu działania benzodiazepin o dłuższym czasie działania po ustąpieniu efektu antagonistycznego. Dlatego pacjenci, którym podano flumazenil w celu odwrócenia działania długodziałających benzodiazepin, wymagają ścisłego monitorowania nawet przez kilka godzin po pozornym ustąpieniu objawów toksyczności.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Flumazenil – Dawkowanie i sposób podawania
Flumazenil jest selektywnym antagonistą receptorów benzodiazepinowych, stosowanym do odwracania sedacji i leczenia przedawkowania benzodiazepin. Dawkowanie flumazenilu wymaga indywidualnego dostosowania w zależności od stanu klinicznego pacjenta oraz rodzaju i dawki zastosowanych benzodiazepin. W anestezjologii zalecana dawka początkowa wynosi 0,2 mg i.v. podawane w ciągu 15 sekund, z możliwością powtarzania dawek 0,1 mg co 60 sekund do maksymalnej dawki 1,0 mg. W intensywnej terapii dawka początkowa to 0,3 mg i.v., z powtarzaniem 0,1 mg co 60 sekund do maksymalnej dawki 2,0 mg lub wlewem dożylnym 0,1-0,4 mg/h, który należy przerywać co 6 godzin w celu oceny nawrotu sedacji. U dzieci powyżej 1 roku życia dawka początkowa wynosi 0,01 mg/kg mc. (maksymalnie 0,2 mg), z możliwością powtarzania do maksymalnej dawki 0,05 mg/kg mc. lub 1 mg. U pacjentów w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się ostrożne dostosowanie dawkowania ze względu na zwiększoną wrażliwość i opóźnioną eliminację flumazenilu, natomiast u pacjentów z niewydolnością nerek modyfikacja dawkowania nie jest konieczna.
anestezjolog, antagonista receptora benzodiazepinowego, benzodiazepina, bolus flumazenilu, czynność oddechowa, działanie benzodiazepiny, eliminacja flumazenilu, flumazenil, intensywna terapia, nawracająca senność, nawrót sedacji, objawy odstawienia, pacjent w podeszłym wieku, przedawkowanie benzodiazepin, roztwór rozcieńczony, sedacja benzodiazepinowa, wlew dożylny, wstrzyknięcie dożylne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby