burstynian solifenacyny
Burstynian solifenacyny to lek przeciwcholinergiczny stosowany głównie w leczeniu nadreaktywnego pęcherza moczowego. Działa poprzez selektywne blokowanie receptorów muskarynowych M3 w mięśniówce pęcherza, co zmniejsza nadmierną kurczliwość mięśnia wypieracza, zmniejszając częstość parć naglących, epizodów nietrzymania moczu oraz częstość mikcji.
Lek jest stosowany u pacjentów z objawami nadreaktywnego pęcherza, takimi jak częstomocz, parcia naglące i nietrzymanie moczu z parcia. Burstynian solifenacyny charakteryzuje się długim okresem półtrwania (około 45-68 godzin), co pozwala na wygodne dawkowanie raz na dobę, zwykle w dawce 5-10 mg.
Najczęstsze działania niepożądane bursztynianu solifenacyny obejmują suchość w jamie ustnej, zaparcia, niewyraźne widzenie, zmęczenie i niestrawność. Ze względu na mechanizm działania, lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania, zaburzeniami opróżniania pęcherza, chorobami przewodu pokarmowego związanymi z zaburzeniami motoryki oraz u osób z wydłużonym odstępem QT lub przyjmujących leki wydłużające ten odstęp.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Afenix 5 mg
Solifenacyna, składnik produktu leczniczego Afenix, wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają kluczowe znaczenie dla bezpieczeństwa terapii. Współstosowanie z lekami o działaniu cholinolitycznym (np. atropina, hioscyna) może prowadzić do nasilenia efektów antycholinergicznych, dlatego zaleca się zachowanie tygodniowej przerwy przy zmianie terapii. Agoniści receptorów cholinergicznych (betanechol, karbachol) antagonizują działanie solifenacyny, co zmniejsza jej skuteczność. Solifenacyna osłabia również działanie leków prokinetycznych (metoklopramid, cyzapryd) poprzez przeciwstawne działanie na perystaltykę przewodu pokarmowego. W badaniach in vitro solifenacyna nie hamuje aktywności izoenzymów CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 ani 3A4, co wskazuje na niskie ryzyko interakcji farmakokinetycznych z lekami metabolizowanymi przez te enzymy, takimi jak doustne środki antykoncepcyjne, warfaryna czy digoksyna.
agonista receptora cholinergicznego, burstynian solifenacyny, czas protrombinowy, doustny środek antykoncepcyjny, dysfagia, działanie antycholinergiczne, enzym CYP3A4, etynyloestradiol, funkcja poznawcza, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, izoenzym cytochromu P450, lek cholinolityczny, lek nasilający perystaltykę, lek prokinetyczny, lek przeciwzakrzepowy, mikrosom wątroby, ośrodkowy układ nerwowy, perystaltyka jelit, sprawność psychomotoryczna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Beloflow 5 mg
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna preparatu Beloflow, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych 5-40 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w 3-8 godzin (tmax), niezależnie od dawki, a pole pod krzywą (AUC) rośnie proporcjonalnie do dawki. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~600 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~98%, głównie kwaśną α1-glikoproteiną). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, z okresem półtrwania 45-68 godzin i klirensem około 9,5 l/godz. Po podaniu pojedynczej dawki 10 mg, około 70% leku jest wydalane z moczem (11% w formie niezmienionej), a 23% z kałem. Aktywny metabolit 4R-hydroksysolifenacyna stanowi istotny składnik farmakologiczny.
4R-hydroksysolifenacyna, aktywność farmakologiczna, białka osocza, biodostępność, burstynian solifenacyny, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, cytochrom P450 3A4, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dostępność biologiczna, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens układowy, kwaśna α1-glikoproteina, łagodne zaburzenie czynności nerek, N-glukuronid, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne w osoczu, szlak eliminacji, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, zależność liniowa, znakowanie radioizotopowe