cykliczny guanozynomonofosforan
Cykliczny guanozynomonofosforan (cGMP) to kluczowy wewnątrzkomórkowy przekaźnik sygnałów w organizmie człowieka. Jest on syntetyzowany z guanozynotrifosforanu (GTP) przez enzym cyklazę guanylową w odpowiedzi na różne bodźce, w tym tlenek azotu (NO).
Jako wtórny przekaźnik, cGMP uczestniczy w regulacji wielu procesów fizjologicznych, takich jak rozszerzanie naczyń krwionośnych, agregacja płytek krwi, przewodnictwo nerwowe i transdukcja sygnału wzrokowego. Działa głównie poprzez aktywację specyficznych kinaz białkowych (PKG), regulację kanałów jonowych oraz fosfodiesteraz.
W praktyce klinicznej, modulacja szlaku cGMP jest istotna w leczeniu nadciśnienia płucnego, zaburzeń erekcji oraz chorób sercowo-naczyniowych. Leki takie jak inhibitory fosfodiesterazy typu 5 (np. sildenafil, tadalafil) hamują rozkład cGMP, przedłużając jego działanie fizjologiczne. Aktywatory cyklazy guanylowej i donory NO również zwiększają stężenie cGMP, co ma zastosowanie terapeutyczne.
Zaburzenia szlaku sygnałowego cGMP wiążą się z patogenezą wielu chorób, w tym nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca, miażdżycy oraz zaburzeń neurologicznych. Lepsze zrozumienie mechanizmów regulacji tego przekaźnika otwiera nowe możliwości terapeutyczne w medycynie.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadalafil Actavis 2,5 mg
Tadalafil Actavis, zawierający tadalafil w dawce 2,5 mg, jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i wywołuje relaksację mięśni gładkich oraz poprawę ukrwienia, skutkując erekcją wyłącznie w obecności stymulacji seksualnej. Lek wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, działając ponad 10 000 razy silniej niż na inne izoformy PDE, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych. Czas działania tadalafilu jest długi – do 36 godzin, a początek efektu obserwowany jest już po 16 minutach. W badaniach farmakodynamicznych nie stwierdzono istotnego wpływu na parametry hemodynamiczne (maksymalne zmniejszenie ciśnienia tętniczego w pozycji leżącej o 1,6/0,8 mm Hg i w pozycji stojącej o 0,2/4,6 mm Hg), ani na częstość akcji serca, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa kardiologicznego. Ponadto, tadalafil nie powoduje klinicznie istotnych zaburzeń widzenia barw, a doniesienia o zmianach widzenia były rzadkie (<0,1%).
ciało jamiste, ciśnienie tętnicze, cykliczny guanozynomonofosforan, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, fosfodiesteraza typu 5, funkcja erekcyjna, hormon folikulotropowy, inhibitor PDE5, inhibitor selektywny, izoforma fosfodiesterazy, kortykosteroid, mięsień gładki, morfologia plemników, parametr hemodynamiczny, spermatogeneza, test 6-minutowego marszu, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji - Leksykon substancji czynnych
Glicerol triazotan – Interakcje
Glicerol triazotan wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne, które mogą prowadzić do nasilenia działania hipotensyjnego i innych poważnych efektów niepożądanych. Szczególnie istotne są interakcje z inhibitorami 5-fosfodiesterazy (syldenafil, wardenafil, tadalafil), które ze względu na synergistyczne działanie w szlaku cGMP stanowią zagrożenie życia i są przeciwwskazane – glicerolu triazotanu nie należy stosować przez 24 godziny po przyjęciu inhibitorów PDE-5 (48 godzin dla tadalafilu). Również jednoczesne stosowanie z riocyguatem jest przeciwwskazane z powodu ryzyka ciężkiej hipotonii. Inne grupy leków, takie jak beta-adrenolityki, antagoniści wapnia, inhibitory ACE, inhibitory MAO, leki moczopędne, neuroleptyki i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, mogą nasilać efekt hipotensyjny glicerolu triazotanu, co wymaga ostrożnego dostosowania dawki i monitorowania ciśnienia tętniczego.
alkohol etylowy, antagonista wapnia, beta-adrenolityk, choroba niedokrwienna serca, cyklaza guanylanowa, cykliczny guanozynomonofosforan, diazotan izosorbidu, dihydroergotamina, glicerol triazotan, heparyna, hipotonia ortostatyczna, inhibitor 5-fosfodiesterazy, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor monoaminooksydazy, kwas acetylosalicylowy, lek hipotensyjny, lek moczopędny, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, monoazotan izosorbidu, neuroleptyk, niesteroidowy lek przeciwzapalny, riocyguat, sapropteryna, syldenafil, tadalafil, tetrahydrobiopteryna, tkankowy aktywator plazminogenu, tlenek azotu, wardenafil, wazodylatacja - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadacontrol 10 mg
Tadalafil, substancja czynna leku Tadacontrol, jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i umożliwia erekcję w odpowiedzi na stymulację seksualną. W badaniach klinicznych u 1054 pacjentów z zaburzeniami erekcji wykazano, że tadalafil poprawia zdolność do odbycia udanego stosunku seksualnego nawet do 36 godzin po podaniu, z efektem pojawiającym się już po 16 minutach. Lek charakteryzuje się wysoką selektywnością względem PDE5, działając ponad 10 000 razy silniej niż na inne fosfodiesterazy (PDE1-4, PDE7-10) oraz około 700 razy silniej niż na PDE6, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa, w tym minimalny wpływ na układ sercowo-naczyniowy i narząd wzroku. W badaniach z udziałem zdrowych ochotników nie stwierdzono istotnych zmian ciśnienia tętniczego ani częstości akcji serca.
bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe, ciała jamiste, ciśnienie tętnicze, cykliczny guanozynomonofosforan, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, działanie farmakodynamiczne, efekt placebo, hormon folikulotropowy, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, kortykosteroid, kurczliwość mięśnia sercowego, mięśnie gładkie ciał jamistych, morfologia plemników, PDE5, płytki krwi, relaksacja mięśni gładkich, spermatogeneza, stężenie plemników, stosunek seksualny, stymulacja seksualna, test 6-minutowego marszu, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji - Leksykon leków
Interakcje leku – Tlenek azotu Messer 800 ppm (v/v)
Tlenek azotu Messer 800 ppm (V/V) stosowany wziewnie w terapii hipoksyjnej niewydolności oddechowej wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne, zwłaszcza z donorami tlenku azotu (np. nitroprusydek sodowy, nitrogliceryna), co zwiększa ryzyko methemoglobinemii. Zaleca się ścisłe monitorowanie poziomu methemoglobiny u pacjentów otrzymujących jednocześnie te leki. Podobne ryzyko dotyczy azotanów alkilowych, sulfonamidów oraz prylokainy, przy czym szczególną ostrożność należy zachować przy stosowaniu prylokainy ze względu na wysokie ryzyko methemoglobinemii. Bezpieczne jest natomiast łączenie tlenku azotu z lekami stosowanymi w intensywnej terapii, takimi jak tolazolina, dopamina, dobutamina, steroidy czy surfaktant, a także podczas wentylacji o wysokiej częstotliwości.
antagonista receptorów alfa-adrenergicznych, azotan alkilowy, choroba niedokrwienna serca, ciśnienie tętnicze, ciśnienie w tętnicy płucnej, cykliczny adenozynomonofosforan, cykliczny guanozynomonofosforan, dobutamina, dopamina, dwutlenek azotu, hipoksyjna niewydolność oddechowa, krążenie centralne, lek inotropowy, methemoglobinemia, nitrogliceryna, nitroprusydek sodowy, parametr hemodynamiczny, prawa komora serca, prylokaina, steryd, sulfonamid, surfaktant, syldenafil, tlenek azotu, toksyczność dróg oddechowych, tolazolina, wentylacja wysokiej częstotliwości - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Silandyl 50 mg
Syldenafil, substancja czynna leku Silandyl, jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co prowadzi do wzrostu stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia, nasilając rozkurcz mięśni gładkich i zwiększając napływ krwi, przy jednoczesnym zachowaniu wymogu pobudzenia seksualnego do inicjacji efektu. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższając inne izoenzymy, co minimalizuje działania niepożądane. W badaniach klinicznych średni czas do osiągnięcia erekcji o sztywności 60% wynosił 25 minut (zakres 12-37 minut), a efekt utrzymywał się do 4-5 godzin po podaniu dawki 100 mg. Lek wywołuje niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (skurczowe o 8,4 mmHg, rozkurczowe o 5,5 mmHg) i nie powoduje istotnych zmian w zapisie EKG u zdrowych ochotników.
choroba niedokrwienna serca, ciała jamiste, ciśnienie tętnicze, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, inhibitor fosfodiesterazy, izoenzym PDE5, kurczliwość mięśnia sercowego, lek przeciwdławicowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, perymetr Humphreya, pletyzmografia prącia, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radioterapia, radykalna prostatektomia, rozkurcz mięśni gładkich, syldenafil, Test Farnswortha-Munsella, test rozróżniania kolorów, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji, zaburzenia erekcji o podłożu organicznym, zaburzenia erekcji o podłożu psychogennym, zwężenie tętnicy wieńcowej, zwyrodnienie plamki żółtej - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadalafil Actavis 10 mg
Tadalafil Actavis, będący selektywnym i odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), wykazuje skuteczność w leczeniu zaburzeń erekcji poprzez zwiększenie stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia, co prowadzi do relaksacji mięśni gładkich i poprawy ukrwienia. W badaniach klinicznych z udziałem 1054 pacjentów wykazano, że tadalafil poprawia funkcję erekcyjną i zdolność do odbycia stosunku seksualnego nawet do 36 godzin po podaniu, z początkiem działania już po 16 minutach. Lek charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec PDE5 (>10 000 razy silniejsze działanie niż na PDE1, PDE2, PDE3, PDE4 oraz PDE7-PDE10) oraz korzystnym profilem bezpieczeństwa kardiologicznego i wzrokowego, z minimalnym wpływem na ciśnienie tętnicze (maksymalne zmniejszenie ciśnienia skurczowego/rozkurczowego do 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej i 0,2/4,6 mm Hg w pozycji stojącej) oraz rzadkimi przypadkami zaburzeń widzenia barw (<0,1%).
ciało jamiste prącia, ciśnienie skurczowe i rozkurczowe, cykliczny guanozynomonofosforan, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, działanie niepożądane, erekcja, fosfodiesteraza typu 5, hormon folikulotropowy, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, kortykosteroid, kurczliwość mięśnia sercowego, mięśnie gładkie ciał jamistych, morfologia plemników, parametr hemodynamiczny, płytka krwi, relaksacja mięśni gładkich, siatkówka, spermatogeneza, stymulacja seksualna, tadalafil, test 6-minutowego marszu, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sildenafil Dr. Max 25 mg
Syldenafil, będący selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest stosowany doustnie w leczeniu zaburzeń erekcji poprzez zwiększenie stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia, co prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich i poprawy ukrwienia. Mechanizm działania wymaga pobudzenia seksualnego, gdyż lek wzmacnia efekt tlenku azotu (NO) na rozkurcz naczyń. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższając inne izoenzymy, np. PDE6 (10-krotnie) i PDE3 (ponad 4000-krotnie). Mediana czasu do osiągnięcia erekcji o sztywności 60% wynosi 25 minut (zakres 12-37 minut), a efekt utrzymuje się do 4-5 godzin po podaniu. Dawka 100 mg powoduje niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio o 8,4 mmHg skurczowego i 5,5 mmHg rozkurczowego), bez istotnych zmian w EKG u zdrowych osób.
azotan, choroba niedokrwienna serca, ciało jamiste, ciężka choroba niedokrwienna serca, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, działanie hipotensyjne, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, inhibitor selektywny, lek przeciwdławicowy, mięsień gładki, morfologia plemników, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pletyzmografia prącia, pojemność minutowa serca, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radykalna prostatektomia, rozróżnianie kolorów, ruchliwość plemników, siatkówka, tętnica płucna, tlenek azotu, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji, zaburzenia erekcji o podłożu psychogennym, zwyrodnienie plamki żółtej - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Valinger Forte 50 mg
Syldenafil, substancja czynna Valinger Forte, jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji. Mechanizm działania polega na zwiększeniu stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia podczas pobudzenia seksualnego, co prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich i zwiększonego napływu krwi. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższającą 10-krotnie selektywność wobec PDE6 i ponad 4000-krotnie wobec PDE3, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza kardiologicznych. Po podaniu dawki 100 mg obserwuje się średnie maksymalne obniżenie ciśnienia skurczowego o 8,4 mmHg i rozkurczowego o 5,5 mmHg, bez istotnych zmian w EKG. Efekt erekcyjny pojawia się średnio po 25 minutach (zakres 12-37 minut) i utrzymuje się do 4-5 godzin. Syldenafil nie wpływa negatywnie na parametry nasienia ani na ostrość i kontrast widzenia, choć może powodować przejściowe zaburzenia rozróżniania kolorów niebieskiego i zielonego.
choroba niedokrwienna serca, ciało jamiste, ciśnienie tętnicze krwi, cukrzyca, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, dysfagia, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, izoenzym PDE6, mechanizm erekcji, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, perymetr Humphreya, pletyzmografia prącia, pobudzenie seksualne, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radykalna prostatektomia, syldenafil, Test Farnswortha-Munsella, test siatki Amslera, tętnica wieńcowa, tlenek azotu, układ krążenia, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji, zaburzenie rozróżniania kolorów, zwyrodnienie plamki żółtej - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Silcontrol FC 100 mg
Syldenafil, substancja czynna leku Silcontrol FC 100 mg, jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym doustnie w leczeniu zaburzeń erekcji (kod ATC: G04BE03). Mechanizm działania opiera się na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia podczas pobudzenia seksualnego, intensyfikując naturalny proces erekcji. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższającą inne izoenzymy fosfodiesterazy, np. 10-krotnie względem PDE6 i ponad 4000-krotnie względem PDE3, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych. W badaniach klinicznych średni czas do osiągnięcia erekcji o sztywności 60% wynosił 25 minut (zakres 12-37 minut), a efekt utrzymywał się do 4-5 godzin po podaniu dawki 100 mg. Syldenafil powoduje niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio o 8,4 mm Hg skurczowego i 5,5 mm Hg rozkurczowego) bez istotnego wpływu na EKG i hemodynamikę u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca.
azotan, badanie hemodynamiczne, choroba niedokrwienna serca, ciało jamiste, cukrzyca, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, naczynie krwionośne, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, perymetr Humphreya, pletyzmografia penisa, podłoże psychogenne, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radykalna prostatektomia, siatka Amslera, syldenafil, test Farnsworth-Munsell, tlenek azotu, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji, zwyrodnienie plamki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Maxon forte 50 mg
Syldenafil, substancja czynna Maxon Forte (50 mg), jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji. Mechanizm działania polega na hamowaniu rozkładu cGMP w ciałach jamistych prącia, co prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich i zwiększonego napływu krwi podczas pobudzenia seksualnego. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższającą inne izoformy fosfodiesterazy nawet 4000-krotnie (np. wobec PDE3). Mediana czasu do osiągnięcia erekcji o sztywności 60% wynosi około 25 minut (zakres 12-37 minut), a efekt utrzymuje się do 4-5 godzin po podaniu. Po jednorazowej dawce 100 mg obserwuje się niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio o 8,4 mmHg skurczowego i 5,5 mmHg rozkurczowego), bez istotnych zmian w EKG u zdrowych osób.
choroba niedokrwienna serca, ciała jamiste, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, ciśnienie tętnicze, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, izoenzym PDE5, izoformy fosfodiesterazy, lek przeciwdławicowy, leki urologiczne, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, perymetr Humphreya, pletyzmografia penisa, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radioterapia, radykalna prostatektomia, rozkurcz mięśni gładkich, siatka Amslera, siatkówka oka, test Farnsworth-Munsell, tlenek azotu, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji, zwężenie tętnicy wieńcowej - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Gerocilan 10 mg
Gerocilan, zawierający 10 mg tadalafilu, jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji. Mechanizm działania polega na zwiększeniu stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia po stymulacji seksualnej, co prowadzi do relaksacji mięśni gładkich i poprawy ukrwienia prącia. Tadalafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, działając >10 000 razy silniej niż na PDE1, PDE2, PDE3, PDE4 oraz enzymy PDE7-PDE10, a także około 700 razy silniej niż na PDE6, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych, w tym zaburzeń widzenia. W badaniach klinicznych z udziałem 1054 pacjentów wykazano, że lek zaczyna działać już po 16 minutach, a efekt utrzymuje się do 36 godzin. Tadalafil nie powoduje istotnych zmian hemodynamicznych ani częstości akcji serca, co potwierdza jego bezpieczeństwo kardiologiczne.
badanie kliniczne, ciała jamiste prącia, ciśnienie tętnicze, cykliczny guanozynomonofosforan, częstość akcji serca, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, hormon folikulotropowy, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, inhibitor selektywny, kortykosteroid, parametry hemodynamiczne, populacja pediatryczna, profil bezpieczeństwa, relaksacja mięśni gładkich, spermatogeneza, stymulacja seksualna, test 6-minutowego marszu, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenia widzenia, zaburzenie erekcji - Leksykon substancji czynnych
Sildenafil – Przeciwwskazania stosowania
Sildenafil, substancja czynna preparatu Silcontrol FC, posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań, które należy rygorystycznie przestrzegać w praktyce klinicznej. Przede wszystkim nie powinien być stosowany u pacjentów z nadwrażliwością na sildenafil lub substancje pomocnicze, a także u osób przyjmujących jednocześnie azotany (np. azotan amylu) lub leki pobudzające cyklazę guanylową (np. riocyguat) ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Ponadto, przeciwwskazaniem jest utrata wzroku w jednym oku z powodu nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION). Nie zaleca się stosowania sildenafilu u pacjentów z ciężkimi schorzeniami układu sercowo-naczyniowego, takimi jak niestabilna dławica piersiowa czy ciężka niewydolność serca, ze względu na ryzyko powikłań związanych z obciążeniem układu krążenia podczas aktywności seksualnej.
azotan amylu, ciężka niewydolność serca, ciężka niewydolność wątroby, crowded disc, cukrzyca, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, hiperlipidemia, hipotonia, inhibitor CYP3A4, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, lek pobudzający cyklazę guanylową, lek uwalniający tlenek azotu, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na substancję czynną, NAION, niedociśnienie tętnicze, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, retinitis pigmentosa, riocyguat, sildenafil, tlenek azotu, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Inventum 25 mg
Syldenafil, będący selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest stosowany doustnie w leczeniu zaburzeń erekcji (kod ATC: G04B E03). Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia podczas pobudzenia seksualnego, umożliwiając rozkurcz mięśni gładkich i napływ krwi. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższającą 4000-krotnie selektywność wobec PDE3, co minimalizuje działania niepożądane związane z innymi izoenzymami. W badaniach klinicznych mediana czasu do osiągnięcia erekcji o sztywności ≥60% wynosiła 25 minut (zakres 12–37 minut), a efekt utrzymywał się do 4–5 godzin po podaniu dawki. Dawka 100 mg powodowała niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio 8,4 mm Hg skurczowego i 5,5 mm Hg rozkurczowego) bez istotnych zmian w EKG u zdrowych ochotników.
choroba niedokrwienna serca, ciała jamiste, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, ciśnienie tętnicze, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, izoenzym PDE6, morfologia plemników, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pletyzmografia penisa, pobudzenie seksualne, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radioterapia, radykalna prostatektomia, ruchliwość plemników, siatkówka oka, test Farnsworth-Munsell, test rozróżniania kolorów, tętnica płucna, tlenek azotu, zaburzenia erekcji, zwyrodnienie plamki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sildenafil Sandoz 100 mg
Syldenafil, klasyfikowany pod kodem ATC G04BE03, jest doustnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5) stosowanym w leczeniu zaburzeń wzwodu. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i potęguje rozkurcz mięśni gładkich oraz dopływ krwi podczas naturalnego pobudzenia seksualnego. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższającą inne izoenzymy, np. 10-krotnie względem PDE6 i ponad 4000-krotnie względem PDE3. Czas do osiągnięcia erekcji o sztywności 60% wynosi średnio 25 minut (zakres 12-37 minut), a efekt utrzymuje się do 4-5 godzin po podaniu dawki 100 mg. Lek powoduje niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio o 8,4 mmHg skurczowego i 5,5 mmHg rozkurczowego) bez istotnych zmian w EKG, także u pacjentów z ciężką chorobą niedokrwienną serca.
choroba niedokrwienna serca, ciała jamiste prącia, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, działanie hipotensyjne, fosfodiesteraza typu 5, grupa farmakoterapeutyczna, hiperlipidemia, klasyfikacja ATC, morfologia plemników, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, perymetr Humphreya, pletyzmografia prącia, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radioterapia, radykalna prostatektomia, test Farnsworth-Munsella, test siatki Amslera, tlenek azotu, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenie wzwodu, zapis EKG, zwyrodnienie plamki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadalafil SUN 5 mg
Tadalafil jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i relaksacji mięśni gładkich, umożliwiając erekcję wyłącznie po stymulacji seksualnej. Lek wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, działając >10 000 razy silniej niż na PDE1, PDE2, PDE3, PDE4 oraz enzymy PDE7-PDE10, a około 700 razy silniej niż na PDE6, co minimalizuje ryzyko zaburzeń widzenia barw (częstość <0,1%). W badaniach klinicznych tadalafil nie powodował istotnych zmian ciśnienia tętniczego (maksymalne zmniejszenie skurczowego/rozkurczowego ciśnienia wynosiło 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej i 0,2/4,6 mm Hg w pozycji stojącej) ani częstości akcji serca. Wpływ na spermatogenezę był nieistotny klinicznie, bez zmian w ruchliwości, morfologii plemników i stężeniu FSH.
akcja serca, ciało jamiste prącia, ciśnienie tętnicze, cykliczny guanozynomonofosforan, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, gruczoł krokowy, hormon folikulotropowy, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, kortykosteroid, kurczliwość mięśnia sercowego, łagodny rozrost gruczołu krokowego, morfologia plemników, naczynie krwionośne, pęcherz moczowy, powinowactwo leku, siatkówka oka, skala IPSS, spermatogeneza, test 6-minutowego marszu, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji, zaburzenie erekcji w cukrzycy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadalafil Bluescience 5 mg
Tadalafil jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), który zwiększa stężenie cGMP w ciałach jamistych prącia, prowadząc do relaksacji mięśni gładkich i poprawy ukrwienia, co umożliwia erekcję po stymulacji seksualnej. Ponadto, tadalafil działa na mięśnie gładkie gruczołu krokowego, pęcherza moczowego oraz naczyń krwionośnych, co tłumaczy jego skuteczność w łagodzeniu objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). W badaniach klinicznych wykazano wysoką selektywność tadalafilu wobec PDE5 (>10 000 razy silniej niż wobec PDE1, PDE2, PDE3, PDE4, PDE7-PDE10 oraz około 700-krotnie silniej niż wobec PDE6), co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa, minimalny wpływ na ciśnienie tętnicze (maksymalne zmniejszenie skurczowego/rozkurczowego ciśnienia tętniczego do 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej i 0,2/4,6 mm Hg w pozycji stojącej) oraz brak istotnych zaburzeń widzenia barw (poniżej 0,1% zgłoszeń). Długotrwałe stosowanie tadalafilu (dawki 10-20 mg przez 6-9 miesięcy) nie wykazało klinicznie istotnego wpływu na parametry nasienia, takie jak ruchliwość, morfologia plemników czy stężenie FSH, mimo obserwowanego w niektórych badaniach zmniejszenia ilości i stężenia plemników.
badanie in vitro, ciała jamiste prącia, ciśnienie tętnicze krwi, cykliczny guanozynomonofosforan, częstość akcji serca, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, enzym siatkówki, fosfodiesteraza, funkcja erekcyjna, gruczoł krokowy, hormon folikulotropowy, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, kortykosteroidy, kurczliwość mięśnia sercowego, kwestionariusz IIEF, łagodny rozrost gruczołu krokowego, mięśnie gładkie, morfologia plemników, naczynia krwionośne, objawy podmiotowe, objawy przedmiotowe, pęcherz moczowy, ruchliwość plemników, siatkówka oka, skala IPSS, spermatogeneza, stężenie plemników, stymulacja seksualna, tadalafil, tamsulozyna, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadamen MED 20 mg
Tadalafil jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i w efekcie do relaksacji mięśni gładkich oraz poprawy ukrwienia, umożliwiając erekcję wyłącznie w obecności stymulacji seksualnej. Wykazuje wysoką selektywność (>10 000 razy) wobec PDE5 w porównaniu z innymi izoenzymami PDE, w tym PDE3 (ważnym dla kurczliwości mięśnia sercowego) oraz PDE6 (obecnym w siatkówce oka), co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych kardiologicznych i okulistycznych. W badaniach klinicznych tadalafil nie powodował istotnych zmian ciśnienia tętniczego (maksymalne obniżenie do 1,6/0,8 mmHg w pozycji leżącej i 0,2/4,6 mmHg w pozycji stojącej) ani częstości akcji serca, a zaburzenia widzenia barw występowały rzadko (<0,1%). Długotrwałe stosowanie (6-9 miesięcy) w dawkach 10-20 mg nie wykazało klinicznie istotnego wpływu na parametry nasienia, choć odnotowano niewielkie zmniejszenie liczby i stężenia plemników bez zmian w ruchliwości, morfologii czy poziomie FSH.
Skuteczność tadalafilu w leczeniu zaburzeń erekcji została potwierdzona w 16 badaniach klinicznych obejmujących 3250 mężczyzn z różnym nasileniem i etiologią zaburzeń erekcji, wykazując poprawę u 81% pacjentów (w porównaniu do 35% placebo) oraz 75% skutecznych stosunków seksualnych (vs 32% placebo). Efekt terapeutyczny utrzymywał się niezależnie od stopnia nasilenia dysfunkcji. U pacjentów z uszkodzeniem rdzenia kręgowego tadalafil (10-20 mg) zwiększył odsetek udanych stosunków do 48% (vs 17% placebo). W badaniu u dzieci z dystrofią mięśniową Duchenne’a (331 chłopców, 7-14 lat) tadalafil w dawkach 0,3 i 0,6 mg/kg mc. nie wykazał skuteczności w spowolnieniu utraty zdolności motorycznej (zmiana 6MWD odpowiednio -64,7 m i -59,1 m vs -51,0 m placebo, p>0,3). Profil bezpieczeństwa u dzieci był zgodny z dotychczasową wiedzą, a EMA nie wymaga badań u dzieci i młodzieży w leczeniu zaburzeń erekcji. Tadalafil charakteryzuje się szybkim początkiem działania (już po 16 minutach) i długotrwałym efektem do 36 godzin po podaniu.
badania in vitro, badanie randomizowane, ciała jamiste, ciśnienie tętnicze, cykliczny guanozynomonofosforan, częstość akcji serca, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, etiologia choroby, hormon folikulotropowy, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, leczenie kortykosteroidami, metoda podwójnie ślepej próby, parametry układu krążenia, powinowactwo leku, relaksacja mięśni gładkich, selektywność enzymatyczna, spermatogeneza, stężenie plemników, stymulacja seksualna, test 6-minutowego marszu, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, zaburzenia erekcji - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sildenafil Ranbaxy 100 mg
Lek Sildenafil Ranbaxy, zawierający syldenafil w dawkach 50 mg i 100 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym czerwień koszenilową (E124) w ilości 1,774 mg w tabletce 50 mg i 3,548 mg w tabletce 100 mg. Ze względu na mechanizm działania, polegający na modulacji szlaku tlenku azotu i cGMP, nie należy stosować go jednocześnie z azotanami, lekami uwalniającymi tlenek azotu (np. azotyn amylu) oraz lekami pobudzającymi cyklazę guanylową (np. riocyguatem), ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Ponadto, syldenafil jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi schorzeniami układu sercowo-naczyniowego, takimi jak niestabilna dławica piersiowa, ciężka niewydolność serca, hipotonia (ciśnienie tętnicze < 90/50 mmHg), po niedawno przebytym zawale mięśnia sercowego lub udarze mózgu, a także u osób z utratą wzroku w wyniku nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION) oraz z dziedzicznymi chorobami siatkówki, np. retinitis pigmentosa.
azotan, azotyn amylu, choroba Peyroniego, ciężka niewydolność serca, ciężka niewydolność wątroby, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, cytrynian syldenafilu, czerwień koszenilowa, deformacje prącia, działanie hipotensyjne, fosfodiesteraza siatkówki, hipotonia, inhibitor PDE5, leki uwalniające tlenek azotu, nadwrażliwość na syldenafil, niedobór laktazy, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, priapizm, retinitis pigmentosa, riocyguat, tlenek azotu, udar mózgu, utrata wzroku w jednym oku, zaburzenia hemodynamiczne, zaburzenia tolerancji galaktozy, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zmiany degeneracyjne siatkówki, zwłóknienie ciał jamistych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Quator 2,5 mg
Tadalafil, substancja czynna leku Quator, jest silnym i selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), wykorzystywanym w leczeniu zaburzeń erekcji, łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) oraz tętniczego nadciśnienia płucnego (PAH). Mechanizm działania polega na zwiększeniu stężenia cGMP, co prowadzi do relaksacji mięśni gładkich i poprawy przepływu krwi w odpowiednich tkankach. W zaburzeniach erekcji tadalafil poprawia funkcję erekcyjną już po 16 minutach od podania, utrzymując efekt do 36 godzin. Skuteczność potwierdzono w badaniach obejmujących 3250 pacjentów, gdzie 81% zgłosiło poprawę erekcji (w porównaniu do 35% placebo), a odsetek udanych stosunków płciowych wyniósł 75% (vs 32% placebo). W leczeniu BPH, dawka 5 mg tadalafilu znacząco poprawiała objawy według międzynarodowej skali punktowej, z efektem widocznym już po tygodniu terapii. W PAH, dawka 40 mg tadalafil zwiększała dystans w teście 6-minutowego marszu średnio o 33 metry (p=0,0004) po 16 tygodniach, jednocześnie poprawiając parametry hemodynamiczne, takie jak pojemność minutowa serca (+0,6 l/min) i obniżając ciśnienie w tętnicy płucnej (-4,3 mmHg).
bozentan, ciało jamiste, cykliczny guanozynomonofosforan, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, idiopatyczne tętnicze nadciśnienie płucne, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, klasyfikacja czynnościowa WHO, kolagenowe schorzenie naczyń, kortykosteroid, łagodny rozrost gruczołu krokowego, międzynarodowa skala punktowa objawów, naczynie płucne, relaksacja mięśni gładkich, selektywność enzymatyczna, skala Borga, tamsulozyna, test 6-minutowego marszu, tętnicze nadciśnienie płucne, tlenek azotu, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Quator 20 mg
Tadalafil, będący silnym i selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), wykazuje wielokierunkowe działanie terapeutyczne w leczeniu zaburzeń erekcji, łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) oraz tętniczego nadciśnienia płucnego (PAH). W zaburzeniach erekcji mechanizm polega na zwiększeniu stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia, co prowadzi do relaksacji mięśni gładkich i poprawy ukrwienia, skutkując erekcją utrzymującą się do 36 godzin po podaniu, z efektem pojawiającym się już po 16 minutach. W badaniach klinicznych u 1054 pacjentów wykazano poprawę erekcji u 81% leczonych (w porównaniu do 35% placebo), z dawkami od 2 do 100 mg. W terapii BPH tadalafil w dawce 5 mg znacząco obniżał objawy według skali IPSS (poprawa od -4,8 do -6,3 vs placebo -2,2 do -4,2) już po pierwszym tygodniu leczenia, wykazując porównywalną skuteczność do tamsulozyny 0,4 mg. W PAH, w badaniu z 405 pacjentami, tadalafil 40 mg istotnie poprawił dystans w teście 6-minutowego marszu (6MWD) o medianę 26 metrów (p=0,0004), z korzyściami widocznymi od 8. tygodnia terapii, oraz korzystnie wpływał na parametry hemodynamiczne (wzrost pojemności minutowej serca o 0,6 l/min, spadek ciśnienia w tętnicy płucnej o 4,3 mmHg i oporu naczyniowego o 209 dyn·s/cm5). Wskaźnik przeżycia po roku leczenia wyniósł 96,4%, a poprawa jakości życia była potwierdzona w skalach SF-36 i EuroQol.
bozentan, ciała jamiste, cykliczny guanozynomonofosforan, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, idiopatyczne tętnicze nadciśnienie płucne, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, kolagenowe schorzenie naczyń, kortykosteroid, kurczliwość mięśnia sercowego, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek przeciwzakrzepowy, parametry hemodynamiczne, pojemność minutowa serca, selektywność PDE5, skala IPSS, tamsuolozyna, test 6-minutowego marszu, tętnicze nadciśnienie płucne, tlenek azotu, zaburzenia erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – SILDEROS MAX 50 mg
Syldenafil, będący selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest skutecznym lekiem w leczeniu zaburzeń erekcji, działającym poprzez zwiększenie stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia podczas pobudzenia seksualnego. Jego selektywność wobec PDE5 jest znacznie wyższa niż wobec innych izoenzymów fosfodiesteraz, co minimalizuje działania niepożądane. Średni czas do osiągnięcia erekcji o sztywności 60% wynosi około 25 minut (zakres 12-37 minut), a efekt utrzymuje się do 4-5 godzin po podaniu dawki. Syldenafil powoduje niewielkie, przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio 8,4 mmHg skurczowego i 5,5 mmHg rozkurczowego przy dawce 100 mg) bez istotnego wpływu na EKG i hemodynamikę u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, pod warunkiem unikania jednoczesnego stosowania azotanów.
azotan, choroba niedokrwienna serca, ciało jamiste, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, kurczliwość mięśnia sercowego, lek przeciwdławicowy, morfologia plemników, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, perymetr Humphreya, pletyzmografia penisa, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radioterapia, radykalna prostatektomia, test Amslera, test Farnsworth-Munsell, tlenek azotu, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji, zaburzenie widzenia, zwyrodnienie plamki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Silandyl 25 mg
Syldenafil, substancja czynna leku Silandyl, jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i wzmocnieniu efektu tlenku azotu (NO) podczas pobudzenia seksualnego, umożliwiając rozkurcz mięśni gładkich i napływ krwi. Preparat dostępny jest w formie lamelek do rozpadu w jamie ustnej, zawierających 25 mg, 50 mg, 75 mg lub 100 mg syldenafilu. Badania kliniczne wykazały, że średni czas do osiągnięcia erekcji o sztywności 60% wynosi około 25 minut (zakres 12-37 minut), a efekt utrzymuje się do 4-5 godzin po podaniu. Syldenafil charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec PDE5, z minimalnym wpływem na inne izoenzymy fosfodiesterazy, co ogranicza działania niepożądane, w tym przejściowe zaburzenia widzenia barw (niebiesko-zielone) obserwowane po dawce 100 mg.
choroba niedokrwienna serca, ciała jamiste, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, izoenzym PDE6, kurczliwość mięśnia sercowego, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, perymetr Humphreya, pletyzmografia prącia, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radykalna prostatektomia, rozkurcz mięśni gładkich, Silandyl, stabilna dławica piersiowa, syldenafil, szlak NO/cGMP, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji, zaburzenia erekcji o podłożu psychogennym, zaburzenia rozróżniania kolorów, zwężenie tętnicy wieńcowej, zwyrodnienie plamki żółtej - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sildenafil Synoptis 100 mg
Syldenafil, selektywny inhibitor fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest doustnym lekiem stosowanym w terapii zaburzeń erekcji, działającym poprzez hamowanie rozkładu cGMP w ciałach jamistych prącia, co wzmacnia efekt rozkurczu mięśni gładkich indukowany przez tlenek azotu podczas stymulacji seksualnej. Farmakokinetyka wykazuje, że średni czas do osiągnięcia erekcji o sztywności ≥60% wynosi około 25 minut (zakres 12–37 minut), a efekt może utrzymywać się do 4–5 godzin po podaniu dawki. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższającą inne izoenzymy fosfodiesteraz, co minimalizuje działania niepożądane, choć może przejściowo wpływać na rozróżnianie barw (niebiesko-zielonych) poprzez hamowanie PDE6. Dawka 100 mg powoduje niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio 8,4 mmHg skurczowego i 5,5 mmHg rozkurczowego) bez istotnych zmian w EKG u zdrowych osób.
choroba niedokrwienna serca, ciała jamiste, ciało jamiste, ciśnienie tętnicze, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, izoenzym PDE5, kurczliwość mięśnia sercowego, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, perymetr Humphreya, pletyzmografia penisa, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radykalna prostatektomia, selektywność syldenafilu, siatkówka oka, stabilna dławica piersiowa, stymulacja seksualna, tlenek azotu, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenia rozróżniania kolorów, zaburzenie erekcji, zaburzenie erekcji organiczne, zaburzenie erekcji psychogenne, zwyrodnienie plamki - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sildenafil Synoptis 100 mg
Sildenafil Synoptis w dawce 100 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na syldenafil lub substancje pomocnicze, a także u osób stosujących azotany lub leki uwalniające tlenek azotu ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Przeciwwskazane jest także łączenie syldenafilu z riocyguatem, co może prowadzić do objawowego niedociśnienia. Leku nie należy stosować u mężczyzn, u których aktywność seksualna jest przeciwwskazana z powodu ciężkich schorzeń układu sercowo-naczyniowego, takich jak niestabilna dławica piersiowa czy ciężka niewydolność serca. Ponadto, syldenafil jest przeciwwskazany u pacjentów z utratą wzroku w jednym oku z powodu niezapalnej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION).
alfa-adrenolityk, azotan, azotyn amylu, białaczka, cGMP, choroba naczyniowa siatkówki, ciśnienie tętnicze, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, cytrynian syldenafilu, degeneracja siatkówki, diuretyk, donor tlenku azotu, działanie hipotensyjne, fosfodiesteraza siatkówki, hipotonia, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, jaskra, lek hipotensyjny, NAION, neuropatia niedokrwienna nerwu wzrokowego, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, niewydolność wątroby, ostry zespół wieńcowy, PDE5, priapizm, retinitis pigmentosa, riocyguat, Sildenafil Synoptis, syldenafil, szpiczak mnogi, tlenek azotu, udar mózgu, zaburzenie siatkówki, zawał serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Erlis 10 mg
Tadalafil, substancja czynna leku Erlis, jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i w efekcie do relaksacji mięśni gładkich oraz poprawy ukrwienia, umożliwiając erekcję wyłącznie w obecności stymulacji seksualnej. W badaniach in vitro tadalafil wykazuje ponad 10 000-krotnie większą selektywność wobec PDE5 w porównaniu z innymi izoenzymami PDE, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa. W trzech badaniach klinicznych z udziałem 1054 pacjentów wykazano, że tadalafil poprawia funkcję erekcyjną do 36 godzin po podaniu, z efektem pojawiającym się już po 16 minutach. Nie stwierdzono istotnych klinicznie zmian w ciśnieniu tętniczym (maksymalne obniżenie ciśnienia skurczowego/rozkurczowego do 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej i 0,2/4,6 mm Hg w pozycji stojącej) ani wpływu na częstość akcji serca. Badania okulistyczne potwierdziły brak istotnych zaburzeń rozróżniania kolorów, co jest zgodne z niskim powinowactwem do PDE6.
akcja serca, ciało jamiste, ciśnienie tętnicze, cykliczny guanozynomonofosforan, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, fosfodiesteraza cGMP, hormon folikulotropowy, inhibitor odwracalny, inhibitor PDE5, kortykosteroid, mięśnie gładkie, morfologia plemników, relaksacja mięśni gładkich, spermatogeneza, test 6-minutowego marszu, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadalafil Actavis 20 mg
Tadalafil, będący selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), wykazuje wysoką skuteczność w leczeniu zaburzeń erekcji o różnej etiologii poprzez zwiększenie stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia, co prowadzi do rozluźnienia mięśni gładkich i poprawy ukrwienia. Jego selektywność wobec PDE5 jest ponad 10 000-krotnie wyższa niż wobec innych izoenzymów PDE, co przekłada się na korzystny profil farmakodynamiczny i minimalne działania niepożądane, zwłaszcza w zakresie układu sercowo-naczyniowego. W badaniach klinicznych tadalafil nie powodował istotnych zmian ciśnienia tętniczego (maksymalne zmniejszenie ciśnienia skurczowego do 1,6 mm Hg w pozycji leżącej i 0,2 mm Hg w pozycji stojącej) ani częstości akcji serca, a także nie wpływał negatywnie na funkcje wzrokowe, co potwierdza jego bezpieczeństwo stosowania.
ciała jamiste prącia, ciśnienie tętnicze, cykliczny guanozynomonofosforan, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, fosfodiesteraza typu 5, funkcje wzrokowe, hormon folikulotropowy, inhibitory PDE5, izoenzymy fosfodiesterazy, kortykosteroidy, leki urologiczne, morfologia plemników, parametry hemodynamiczne, powinowactwo tadalafilu, profil farmakodynamiczny, ruchliwość plemników, spermatogeneza, stężenie plemników, tadalafil, test 6-minutowego marszu, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Menero MED 2,5 mg
Tadalafil, substancja czynna leku Menero MED 2,5 mg, jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co zwiększa stężenie cGMP w ciałach jamistych prącia, prowadząc do relaksacji mięśni gładkich i poprawy ukrwienia, umożliwiając osiągnięcie i utrzymanie erekcji wyłącznie w obecności stymulacji seksualnej. Tadalafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, działając ponad 10 000 razy silniej niż na PDE1, PDE2, PDE3, PDE4 oraz enzymy PDE7-PDE10, a także około 700 razy silniej niż na PDE6, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza kardiologicznych i okulistycznych. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność tadalafilu w dawkach 2,5 mg, 5 mg i 10 mg, z szybkim początkiem działania (już po 16 minutach) i efektem utrzymującym się do 36 godzin. Minimalny wpływ na ciśnienie tętnicze (maksymalne zmniejszenie do 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej i 0,2/4,6 mm Hg w pozycji stojącej) oraz brak istotnych zmian w częstości akcji serca podkreślają bezpieczeństwo stosowania u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego.
badanie kontrolowane placebo, ciało jamiste prącia, ciśnienie tętnicze, cukrzyca, cykliczny guanozynomonofosforan, częstość akcji serca, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, FSH, funkcja erekcyjna, hormon folikulotropowy, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor PDE5, izoenzym fosfodiesterazy, kortykosteroid, kurczliwość mięśnia sercowego, morfologia plemników, PDE5, relaksacja mięśni gładkich, ruchliwość plemników, siatkówka oka, spermatogeneza, stężenie plemników, stymulacja seksualna, tadalafil, test 6-minutowego marszu, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji, zaburzenie rozróżniania kolorów - Leksykon leków
Interakcje leku – Actigra 25 mg
Syldenafil, metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak rytonawir (500 mg 2x/dobę), zwiększają Cmax syldenafilu (100 mg) o 300% i AUC o 1000%, co wymaga ograniczenia dawki syldenafilu do 25 mg na 48 godzin lub unikania jednoczesnego stosowania. Podobne, choć mniej nasilone efekty obserwuje się z sakwinawirem (Cmax +140%, AUC +210%) oraz ketokonazolem i itrakonazolem, gdzie zaleca się dawkę początkową 25 mg. Umiarkowane inhibitory CYP3A4, jak erytromycyna (500 mg 2x/dobę) i cymetydyna (800 mg), również zwiększają ekspozycję na syldenafil (odpowiednio AUC +182% i stężenie w surowicy +56%). Induktory CYP3A4, np. bozentan (125 mg 2x/dobę) i ryfampicyna, znacząco obniżają stężenia syldenafilu (bozentan zmniejsza AUC o 62,6% i Cmax o 55,4%), co może wymagać zwiększenia dawki leku. Sok grejpfrutowy, jako słaby inhibitor CYP3A4, powoduje niewielkie zwiększenie stężenia syldenafilu.
amlodypina, antagonista angiotensyny II, antagonista kanału wapniowego, azotan, azytromycyna, bozentan, cykliczny guanozynomonofosforan, cymetydyna, cytochrom P450, doksazosyna, erytromycyna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, izoenzym 3A4, ketokonazol, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek blokujący neurony adrenergiczne, lek przeciwnadciśnieniowy, lek uwalniający tlenek azotu, lek α-adrenolityczny, nikorandyl, objawowe niedociśnienie, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, sakubitryl z walsartanem, sakwinawir, sok grejpfrutowy, syldenafil, tlenek azotu, tolbutamid, warfaryna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadulan 10 mg
Tadalafil, substancja czynna leku Tadulan, jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), wykorzystywanym w leczeniu zaburzeń erekcji u mężczyzn. Mechanizm działania polega na hamowaniu degradacji cGMP w ciałach jamistych prącia, co prowadzi do relaksacji mięśni gładkich i zwiększonego napływu krwi, umożliwiając erekcję wyłącznie w obecności stymulacji seksualnej. Tadalafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, działając ponad 10 000 razy silniej niż na inne izoformy PDE, w tym PDE1, PDE2, PDE3, PDE4 oraz około 700 razy silniej niż na PDE6 obecne w siatkówce oka, co potwierdza niski profil działań niepożądanych związanych z funkcjami wzrokowymi. W badaniach klinicznych z udziałem 1054 pacjentów wykazano, że tadalafil poprawia funkcję erekcyjną do 36 godzin po podaniu, z efektem pojawiającym się już po 16 minutach. Profil bezpieczeństwa obejmuje minimalny wpływ na ciśnienie tętnicze i częstość akcji serca, a działania niepożądane dotyczące widzenia barw są rzadkie (<0,1%).
ciało jamiste, ciśnienie tętnicze rozkurczowe, ciśnienie tętnicze skurczowe, cykliczny guanozynomonofosforan, częstość akcji serca, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, funkcja erekcyjna, hamowanie fosfodiesterazy, hormon folikulotropowy, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, kurczliwość mięśnia sercowego, morfologia plemników, powinowactwo do PDE5, profil bezpieczeństwa sercowo-naczyniowy, skuteczność kliniczna, spermatogeneza, stymulacja seksualna, test 6-minutowego marszu, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji, znaczenie kliniczne - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Vardenafil Holsten 10 mg
Vardenafil Holsten to lek zawierający wardenafil chlorowodorek trójwodny, dostępny w dawkach 5 mg, 10 mg oraz 20 mg, w formie pomarańczowych, okrągłych tabletek o średnicy odpowiednio 6 mm, 7 mm i 9 mm, z wyraźnym oznaczeniem dawki na jednej stronie. Preparat jest wskazany do leczenia zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn, definiowanych jako niezdolność do uzyskania lub utrzymania wzwodu prącia wystarczającego do satysfakcjonującego stosunku płciowego. Kluczowym aspektem terapii jest konieczność stymulacji seksualnej, bez której lek nie wywołuje efektu terapeutycznego. Warto również zwrócić uwagę na obecność aspartamu (E951) w ilościach 2,5 mg, 5 mg i 10 mg w tabletkach odpowiednio 5 mg, 10 mg i 20 mg, co może mieć znaczenie u pacjentów z nietolerancją tej substancji.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Lekap 100 mg
Syldenafil, metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4 oraz w mniejszym stopniu CYP2C9, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne z lekami wpływającymi na aktywność tych enzymów. Silni inhibitory CYP3A4, tacy jak rytonawir (500 mg 2x/dobę) i sakwinawir (1200 mg 3x/dobę), znacząco zwiększają stężenia syldenafilu (Cmax wzrost do 300%, AUC do 1000% w przypadku rytonawiru), co wymaga redukcji dawki syldenafilu do maksymalnie 25 mg na 48 godzin lub całkowitego unikania kojarzenia. Umiarkowane inhibitory CYP3A4, jak erytromycyna (500 mg 2x/dobę) i cymetydyna (800 mg), również podnoszą stężenia syldenafilu odpowiednio o 182% i 56%, co może wymagać dostosowania dawki. Silni induktorzy CYP3A4, np. ryfampicyna, obniżają stężenia syldenafilu, potencjalnie zmniejszając jego skuteczność. Bozentanu, induktor CYP3A4, zmniejsza AUC syldenafilu o 62,6% i Cmax o 55,4%, podczas gdy syldenafil zwiększa AUC bozentanu o 49,8% i Cmax o 42%, co wskazuje na konieczność monitorowania i ewentualnej korekty dawek obu leków.
amlodypina, antagonista kanału wapniowego, azytromycyna, bozentan, cykliczny guanozynomonofosforan, cymetydyna, cytochrom P450, diuretyk pętlowy, doksazosyna, działanie hipotensyjne, erytromycyna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2C9, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy HIV, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek alfa-adrenolityczny, lek beta-adrenolityczny, lek hipotensyjny, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, nikorandyl, ryfampicyna, rytonawir, sakwinawir, tiazydowy lek moczopędny, tlenek azotu, warfaryna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Adalift 20 mg
Tadalafil, substancja czynna leku Adalift (20 mg, tabletki powlekane), jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i umożliwia relaksację mięśni gładkich oraz napływ krwi, co skutkuje uzyskaniem i utrzymaniem erekcji. Lek wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5 (>10 000 razy w porównaniu z PDE1-4, PDE7-10 oraz PDE3) oraz około 700 razy większe powinowactwo do PDE5 niż do PDE6, enzymu obecnego w siatkówce oka, co minimalizuje ryzyko zaburzeń wzrokowych. Tadalafil charakteryzuje się długim czasem działania – efekty terapeutyczne utrzymują się do 36 godzin po podaniu, a poprawa erekcji może wystąpić już po 16 minutach. W badaniach klinicznych na 1 054 pacjentach nie zaobserwowano istotnego wpływu na ciśnienie tętnicze (maksymalne zmniejszenie ciśnienia skurczowego/rozkurczowego wynosiło 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej i 0,2/4,6 mm Hg w pozycji stojącej) ani na częstość akcji serca, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa kardiologicznego.
akcja serca, ciało jamiste, ciśnienie tętnicze, cykliczny guanozynomonofosforan, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, fosfodiesteraza typu 5, hormon folikulotropowy, inhibitor selektywny, kortykosteroid, mięsień gładki, morfologia plemników, powinowactwo leku, siatkówka oka, spermatogeneza, test 6-minutowego marszu, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Xirect Forte 50 mg
Syldenafil, doustny inhibitor fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest stosowany w leczeniu zaburzeń erekcji poprzez zwiększenie stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia, co prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich i poprawy ukrwienia podczas pobudzenia seksualnego. Lek wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższającą inne izoenzymy fosfodiesterazy nawet 4000-krotnie, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych. Po podaniu dawki 100 mg obserwuje się średnie zmniejszenie ciśnienia skurczowego o 8,4 mmHg i rozkurczowego o 5,5 mmHg, bez istotnych zmian w zapisie EKG u zdrowych osób. U pacjentów z ciężką chorobą niedokrwienną serca dawka ta powoduje obniżenie ciśnienia tętniczego o około 6-7% bez pogorszenia przepływu przez zwężone tętnice wieńcowe. Syldenafil nie wpływa negatywnie na pojemność minutową serca ani funkcje reprodukcyjne.
choroba niedokrwienna serca, ciała jamiste, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, efekt hipotensyjny, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, izoenzym PDE6, leki urologiczne, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, perymetr Humphreya, pletyzmografia prącia, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radykalna prostatektomia, siatka Amslera, stabilna dławica piersiowa, szlak NO/cGMP, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji, zwyrodnienie plamki żółtej - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Quator 5 mg
Tadalafil, będący silnym i selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), wykazuje złożony mechanizm działania zależny od wskazania klinicznego. W leczeniu zaburzeń erekcji (ED) oraz łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) tadalafil zwiększa stężenie cGMP, co prowadzi do relaksacji mięśni gładkich i poprawy ukrwienia tkanek. W badaniach klinicznych u 1054 pacjentów z ED wykazano znaczącą poprawę erekcji i zdolności do odbycia stosunku seksualnego do 36 godzin po podaniu, z efektem pojawiającym się już po 16 minutach. Skuteczność potwierdzono w dawkach od 2,5 do 10 mg, z poprawą u 81% pacjentów (vs 35% placebo) oraz wysokim odsetkiem udanych stosunków (75% vs 32% placebo). W leczeniu BPH, w czterech 12-tygodniowych badaniach z udziałem ponad 1500 pacjentów, tadalafil 5 mg istotnie poprawiał wyniki w skali IPSS (np. -6,3 vs -4,2 placebo), z efektem widocznym już po pierwszym tygodniu terapii.
bozentan, ciała jamiste, ciśnienie w tętnicy płucnej, cykliczny guanozynomonofosforan, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, fosfodiesteraza typu 5, kortykosteroid, łagodny rozrost gruczołu krokowego, łagodny rozrost prostaty, lek przeciwzakrzepowy, międzynarodowa skala punktowa objawów, mięśnie gładkie, opór naczyń płucnych, parametry hemodynamiczne, pojemność minutowa serca, relaksacja mięśni gładkich, skala Borga, śródbłonek naczyniowy, tadalafil, tamsulozyna, test 6-minutowego marszu, tętnicze nadciśnienie płucne, tlenek azotu, zaburzenia erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sildenafil Aurovitas 20 mg
Syldenafil Aurovitas, będący silnym i selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), zwiększa stężenie cGMP w mięśniach gładkich naczyń płucnych, co prowadzi do ich rozszerzenia i obniżenia ciśnienia w tętnicy płucnej (mPAP) oraz oporu naczyniowego płucnego (PVR). W badaniach klinicznych u pacjentów z tętniczym nadciśnieniem płucnym (PAH) stosowanie syldenafilu w dawkach 20, 40 i 80 mg trzy razy na dobę skutkowało istotnym statystycznie wydłużeniem dystansu w 6-minutowym teście marszu (odpowiednio +45, +46 i +50 metrów; p<0,0001) oraz obniżeniem mPAP o 2,7–5,1 mmHg i PVR o 178–320 dyny·s/cm⁵. Poprawa klasy czynnościowej wg WHO po 12 tygodniach leczenia dotyczyła 28–42% pacjentów, a długoterminowa przeżywalność w monoterapii wynosiła 96% po roku, 91% po 2 latach i 82% po 3 latach. Syldenafil wykazuje minimalny wpływ na ciśnienie tętnicze systemowe i nie powoduje istotnych zmian w zapisie EKG.
6MWD, bozentan, cGMP, choroba niedokrwienna serca, choroba tkanki łącznej, ciała jamiste prącia, ciśnienie w tętnicy płucnej, cykliczny guanozynomonofosforan, epoprostenol, fosfodiesteraza typu 5, idiopatyczne PAH, nadciśnienie tętnicze, obniżenie ciśnienia krwi, opór naczyniowy płucny, PAH, PDE5, PDE6, pierwotne nadciśnienie płucne, pogorszenie kliniczne, PVR, selektywny inhibitor, siatkówka, średnie ciśnienie w tętnicy płucnej, syldenafil, test 6-minutowego marszu, test Farnsworth-Munsella, tętnicze nadciśnienie płucne, wrodzone wady serca, zmiany zwyrodnieniowe plamki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – VasoKINOX 450 ppm mol/mol
VasoKINOX 450 ppm mol/mol to medyczny gaz sprężony zawierający tlenek azotu (NO) w stężeniu 450 ppm mol/mol, klasyfikowany jako lek stosowany w chorobach układu oddechowego (kod ATC: R07AX01). Tlenek azotu działa selektywnie na krążenie płucne poprzez rozluźnienie mięśni gładkich naczyń, co prowadzi do obniżenia płucnego oporu naczyniowego i poprawy natlenienia krwi tętniczej. Mechanizm działania opiera się na aktywacji cyklazy guanylowej i wzroście stężenia cGMP, co dodatkowo hamuje agregację płytek krwi. Ze względu na krótki czas półtrwania NO, jego działanie ogranicza się do wentylowanych obszarów płuc, co umożliwia redystrybucję przepływu krwi i zmniejszenie przecieku płucnego. Skuteczność terapii jest zależna od stopnia napowietrznienia obszarów niedodmowych w płucach.
agregacja płytek krwi, ciśnienie parcjalne tlenu, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, ECMO, frakcja wyrzutowa prawej komory, hemoglobina, hipoksemiczna niewydolność oddechowa, krążenie płucne, krążenie pozaustrojowe, nadciśnienie płucne, niewydolność prawej komory serca, płucny opór naczyniowy, przeciek płucny, przetrwałe nadciśnienie płucne, śródbłonek naczyniowy, stabilizacja hemodynamiczna, tlenek azotu, układ naczyniowy, utlenowanie krwi, wazokonstrykcja, wskaźnik natlenienia, współczynnik wentylacja/perfuzja, wziewny tlenek azotu - Leksykon substancji czynnych
Monoazotan izosorbidu – Właściwości farmakodynamiczne
Monoazotan izosorbidu, należący do grupy azotanów (kod ATC: C01DA14), jest stosowany w leczeniu chorób serca, dostępny w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu (Olicard 40 retard, Olicard 60 retard). Substancja ta działa selektywnie rozkurczająco na mięśniówkę gładką naczyń krwionośnych, szczególnie na postkapilarne naczynia objętościowe oraz duże tętnice wieńcowe, powodując ich rozszerzenie. Efektem jest zmniejszenie powrotu żylnego, obniżenie obciążenia wstępnego serca, redukcja napięcia ścian komór oraz zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen, co stanowi podstawę działania przeciwdławicowego. Ponadto, rozszerzenie naczyń tętniczych obniża opór obwodowy i płucny, co jest korzystne u pacjentów z nadciśnieniem płucnym.
choroba wieńcowa, ciśnienie napełniania, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, defosforylacja lekkich łańcuchów miozyny, działanie przeciwdławicowe, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, lek rozszerzający naczynia, mięśniówka gładka, mięśniówka gładka naczyń krwionośnych, monoazotan izosorbidu, naczynie żylne, nadciśnienie płucne, nitrat, obciążenie następcze, obciążenie wstępne, opór obwodowy, pojemność wyrzutowa, powrót żylny, rozszerzenie naczyń, tętnica wieńcowa, tlenek azotu, zapotrzebowanie mięśnia sercowego, zmiana hemodynamiczna - Leksykon leków
Interakcje leku – Lekap 50 mg
Syldenafil, metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na jego stężenie w osoczu i bezpieczeństwo terapii. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak rytonawir (500 mg 2x/dobę) powodują 11-krotny wzrost AUC i 4-krotny wzrost Cmax syldenafilu (100 mg), co wymaga ograniczenia dawki syldenafilu do maksymalnie 25 mg na 48 godzin lub całkowitego unikania jednoczesnego stosowania. Inhibitory takie jak ketokonazol, itrakonazol, sakwinawir i erytromycyna również zwiększają ekspozycję na syldenafil (wzrost AUC o 182-210%), co uzasadnia rozważenie zmniejszenia dawki. Induktory CYP3A4, np. bozentan (125 mg 2x/dobę) i ryfampicyna, obniżają AUC syldenafilu odpowiednio o 62,6% i jeszcze bardziej, co może wymagać zwiększenia dawki. Syldenafil wykazuje synergistyczne działanie hipotensyjne z azotanami, co stanowi przeciwwskazanie do ich łącznego stosowania ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia. Ponadto, jednoczesne podawanie leków α-adrenolitycznych może prowadzić do objawowego niedociśnienia ortostatycznego, zwłaszcza w ciągu 4 godzin od podania syldenafilu.
amlodypina, antagonista angiotensyny II, antagonista kanału wapniowego, azotan, azytromycyna, bozentan, cykliczny guanozynomonofosforan, cymetydyna, cytochrom P450, diazotan izosorbidu, diuretyk pętlowy, doksazosyna, erytromycyna, hipotensja, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, izoenzym 2C9, izoenzym 3A4, ketokonazol, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek beta-adrenolityczny, lek moczopędny, lek α-adrenolityczny, monoazotan izosorbidu, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie objawowe, niedociśnienie ortostatyczne, nikorandyl, nitrogliceryna, ryfampicyna, rytonawir, sakwinawir, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, syldenafil, tiazydowy lek moczopędny, tlenek azotu, tlenek glinu, tlenek magnezu, tolbutamid, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, warfaryna - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Vardenafil Aristo 10 mg
Vardenafil Aristo jest lekiem z grupy inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 (PDE-5), stosowanym w terapii zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn. Substancją czynną jest wardenafil chlorowodorek trójwodny, dostępny w dawkach 5 mg, 10 mg oraz 20 mg w postaci tabletek powlekanych o charakterystycznym wyglądzie i wymiarach (średnica od 5,35 mm do 8,1 mm). Lek działa poprzez hamowanie enzymu PDE-5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i poprawy ukrwienia, umożliwiając uzyskanie i utrzymanie erekcji podczas stymulacji seksualnej. Vardenafil nie wpływa na libido, a jego skuteczność wymaga naturalnego pobudzenia seksualnego. W składzie preparatu znajdują się także substancje pomocnicze, takie jak tartrazyna (E102) i żółcień pomarańczowa FCF (E110), których zawartość w dawkach 5 mg, 10 mg i 20 mg wynosi odpowiednio 0,015 mg/0,0075 mg, 0,03 mg/0,015 mg oraz 0,06 mg/0,03 mg.
cGMP, ciała jamiste prącia, cykliczny guanozynomonofosforan, dopływ krwi do prącia, erekcja, fosfodiesteraza, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, inhibitor PDE-5, libido, podłoże psychogenne, popęd płciowy, stymulacja seksualna, tartrazyna, wardenafil, wardenafil chlorowodorek, zaburzenia erekcji, żółcień pomarańczowa FCF - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lekap 100 mg
Syldenafil, substancja czynna leku Lekap, jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5) stosowanym doustnie w leczeniu zaburzeń erekcji. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co prowadzi do wzrostu stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i nasilenia rozkurczu mięśni gładkich, umożliwiając napływ krwi i erekcję w odpowiedzi na pobudzenie seksualne. Dostępny jest w dawkach 50 mg i 100 mg. Średni czas do osiągnięcia erekcji o sztywności 60% wynosi około 25 minut (zakres 12-37 minut), a efekt utrzymuje się do 4-5 godzin po podaniu. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższając inne izoenzymy fosfodiesterazy nawet 4000-krotnie (np. PDE3). W badaniach klinicznych u ponad 8000 pacjentów wykazano skuteczność leku w różnych grupach, w tym u osób starszych, z cukrzycą, nadciśnieniem tętniczym i chorobą niedokrwienną serca.
choroba niedokrwienna serca, ciała jamiste prącia, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, cytrynian, dławica piersiowa, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, izoenzym PDE6, jednorazowa dawka, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, perymetr Humphreya, pletyzmografia prącia, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radioterapia, radykalna prostatektomia, siatka Amslera, test Farnsworth-Munsell, tlenek azotu, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji, zwyrodnienie plamki żółtej - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadalafil Aristo 5 mg
Tadalafil, będący selektywnym i odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), wykazuje wysoką specyficzność działania (>10 000 razy silniejsze wobec PDE5 niż PDE1-4, 7-10 oraz PDE3, oraz około 700-krotnie silniejsze niż wobec PDE6). Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co zwiększa stężenie cGMP w ciałach jamistych prącia, prowadząc do relaksacji mięśni gładkich i poprawy ukrwienia, a tym samym umożliwia erekcję wyłącznie w warunkach stymulacji seksualnej. Ponadto tadalafil wpływa na mięśnie gładkie gruczołu krokowego i pęcherza, co poprawia objawy łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). W badaniach hemodynamicznych u zdrowych ochotników odnotowano jedynie niewielkie obniżenie ciśnienia tętniczego (maksymalnie o 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej i 0,2/4,6 mm Hg w pozycji stojącej) bez istotnego wpływu na częstość akcji serca. Badania okulistyczne potwierdziły brak klinicznie istotnych zaburzeń widzenia barw, co koreluje z niskim powinowactwem do PDE6.
akcja serca, ciało jamiste, ciśnienie tętnicze, cukrzyca, cykliczny guanozynomonofosforan, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, enzym siatkówki, fosfodiesteraza typu 5, hormon folikulotropowy, indeks IIEF, inhibitor fosfodiesterazy, kortykosteroid, łagodny rozrost gruczołu krokowego, parametr hemodynamiczny, relaksacja mięśni gładkich, skala IPSS, spermatogeneza, stymulacja seksualna, test 6-minutowego marszu, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadalafil Aristo 20 mg
Tadalafil Aristo, będący selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), wykazuje wysoką skuteczność w leczeniu zaburzeń erekcji poprzez hamowanie rozkładu cGMP, co prowadzi do relaksacji mięśni gładkich ciał jamistych i zwiększonego napływu krwi do prącia. Lek charakteryzuje się ponad 10 000-krotnie większą selektywnością wobec PDE5 w porównaniu z innymi izoformami PDE, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa, zwłaszcza w kontekście układu sercowo-naczyniowego i narządu wzroku. W badaniach klinicznych tadalafil nie powodował istotnych zmian hemodynamicznych (maksymalne zmniejszenie ciśnienia tętniczego skurczowego do 1,6 mm Hg w pozycji leżącej i 0,2 mm Hg w pozycji stojącej) ani znaczących zaburzeń widzenia barw, a rzadkie doniesienia o zmianach widzenia występowały u mniej niż 0,1% pacjentów. Ponadto, badania dotyczące wpływu na spermatogenezę wykazały nieistotne klinicznie zmiany w ilości i stężeniu plemników, bez wpływu na ruchliwość, morfologię oraz stężenie hormonu folikulotropowego.
bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe, ciało jamiste prącia, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, ciśnienie tętnicze, cykliczny guanozynomonofosforan, częstość akcji serca, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, fosfodiesteraza typu 5, hormon folikulotropowy, inhibitor fosfodiesterazy, lek urologiczny, mięsień gładki, morfologia plemników, selektywność enzymatyczna, spermatogeneza, stymulacja seksualna, tadalafil, test 6-minutowego marszu, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, zaburzenie erekcji, zaburzenie rozróżniania kolorów - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Profitadal 20 mg
Tadalafil, substancja czynna Profitadalu, jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i w efekcie do relaksacji mięśni gładkich oraz poprawy ukrwienia narządu, wywołując erekcję wyłącznie w obecności stymulacji seksualnej. Lek wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5 (>10 000 razy w porównaniu z PDE1-4, PDE7-10 oraz PDE3, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza kardiologicznych. W badaniach klinicznych tadalafil nie powodował istotnych zmian ciśnienia tętniczego (maksymalne obniżenie ciśnienia skurczowego/rozkurczowego do 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej i 0,2/4,6 mm Hg w pozycji stojącej) ani częstości akcji serca. Nie stwierdzono również klinicznie istotnych zaburzeń widzenia barw, co potwierdza niskie powinowactwo do PDE6 w siatkówce oka. Długoterminowe stosowanie (10-20 mg przez 6-9 miesięcy) może wiązać się z niewielkim zmniejszeniem ilości i stężenia plemników, jednak bez wpływu na ruchliwość, morfologię plemników i poziom hormonu folikulotropowego.
Skuteczność tadalafilu w leczeniu zaburzeń erekcji została potwierdzona w 16 badaniach klinicznych z udziałem 3250 pacjentów o różnym nasileniu i etiologii schorzenia. Poprawę erekcji zgłosiło 81% pacjentów stosujących tadalafil (vs. 35% placebo), z odsetkiem poprawy odpowiednio 86% w łagodnych, 83% w umiarkowanych i 72% w ciężkich zaburzeniach erekcji. Ponadto 75% stosunków płciowych było udanych w grupie leczonej, w porównaniu do 32% w grupie placebo. Efekt terapeutyczny pojawia się już po 16 minutach od podania i utrzymuje do 36 godzin. W badaniu u pacjentów z uszkodzeniem rdzenia kręgowego tadalafil istotnie poprawił funkcję erekcyjną (48% udanych prób zbliżenia vs. 17% placebo). Natomiast w badaniu u dzieci z dystrofią mięśniową Duchenne’a nie wykazano skuteczności tadalafilu w poprawie zdolności motorycznej, a profil bezpieczeństwa był zgodny z oczekiwaniami.
badanie z podwójnie ślepą próbą, ciało jamiste prącia, ciśnienie tętnicze krwi, cykliczny guanozynomonofosforan, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, fosfodiesteraza typu 5, hormon folikulotropowy, inhibitor selektywny odwracalny, izoenzym fosfodiesterazy, kurczliwość mięśnia sercowego, morfologia plemników, parametry nasienia, relaksacja mięśni gładkich, ruchliwość plemników, stężenie plemników, test 6-minutowego marszu, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji, zaburzenie rozróżniania kolorów