selektywność syldenafilu
Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), enzymu odpowiedzialnego za degradację cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP) w ciałach jamistych prącia. Dzięki tej selektywności, syldenafil skutecznie blokuje rozkład cGMP, zwiększając jego stężenie, co prowadzi do relaksacji mięśni gładkich i zwiększonego napływu krwi do prącia, umożliwiając erekcję.
Selektywność syldenafilu jest kluczowym aspektem jego profilu bezpieczeństwa. Syldenafil wykazuje około 4000-krotnie większą selektywność wobec PDE5 niż wobec PDE3, enzymu istotnego dla kurczliwości mięśnia sercowego. Ta wysoka selektywność minimalizuje ryzyko niepożądanego wpływu na funkcję serca, w przeciwieństwie do nieselektywnych inhibitorów fosfodiesterazy.
Warto zaznaczyć, że syldenafil wykazuje pewne powinowactwo do innych izoenzymów fosfodiesterazy, szczególnie PDE6 występującej w siatkówce oka, co może wyjaśniać rzadkie działania niepożądane związane z widzeniem, takie jak zaburzenia rozróżniania kolorów czy zwiększona wrażliwość na światło. Selektywność syldenafilu wobec PDE5 jest jednak około 10-krotnie wyższa niż wobec PDE6.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sildenafil Synoptis 100 mg
Syldenafil, selektywny inhibitor fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest doustnym lekiem stosowanym w terapii zaburzeń erekcji, działającym poprzez hamowanie rozkładu cGMP w ciałach jamistych prącia, co wzmacnia efekt rozkurczu mięśni gładkich indukowany przez tlenek azotu podczas stymulacji seksualnej. Farmakokinetyka wykazuje, że średni czas do osiągnięcia erekcji o sztywności ≥60% wynosi około 25 minut (zakres 12–37 minut), a efekt może utrzymywać się do 4–5 godzin po podaniu dawki. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższającą inne izoenzymy fosfodiesteraz, co minimalizuje działania niepożądane, choć może przejściowo wpływać na rozróżnianie barw (niebiesko-zielonych) poprzez hamowanie PDE6. Dawka 100 mg powoduje niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio 8,4 mmHg skurczowego i 5,5 mmHg rozkurczowego) bez istotnych zmian w EKG u zdrowych osób.
choroba niedokrwienna serca, ciała jamiste, ciało jamiste, ciśnienie tętnicze, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, izoenzym PDE5, kurczliwość mięśnia sercowego, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, perymetr Humphreya, pletyzmografia penisa, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radykalna prostatektomia, selektywność syldenafilu, siatkówka oka, stabilna dławica piersiowa, stymulacja seksualna, tlenek azotu, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenia rozróżniania kolorów, zaburzenie erekcji, zaburzenie erekcji organiczne, zaburzenie erekcji psychogenne, zwyrodnienie plamki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sildenafil Medical Valley 100 mg
Syldenafil, będący silnym i selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest stosowany doustnie w leczeniu zaburzeń erekcji. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia podczas pobudzenia seksualnego, umożliwiając rozkurcz mięśni gładkich i napływ krwi. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższając inne izoenzymy fosfodiesterazy nawet 4000-krotnie w porównaniu do PDE3. W badaniach klinicznych średni czas do osiągnięcia erekcji o sztywności 60% wynosił 25 minut (zakres 12-37 minut), a efekt utrzymywał się do 4-5 godzin po podaniu. Lek powoduje niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio o 8,4 mmHg skurczowego i 5,5 mmHg rozkurczowego po dawce 100 mg), bez istotnych zmian w zapisie EKG u zdrowych osób oraz bez pogorszenia hemodynamiki u pacjentów z ciężką chorobą niedokrwienną serca.
choroba niedokrwienna serca, ciała jamiste, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, ciśnienie tętnicze, cukrzyca, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, inhibitor fosfodiesterazy, izoenzymy fosfodiesterazy, kurczliwość mięśnia sercowego, mechanizm erekcji, mięśnie gładkie naczyń, morfologia plemników, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pletyzmografia prącia, pojemność minutowa serca, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radykalna prostatektomia, rozszerzenie naczyń krwionośnych, selektywność syldenafilu, siatkówka oka, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji, zaburzenia erekcji o podłożu psychogennym, zwężenie tętnicy wieńcowej, zwyrodnienie plamki żółtej