metabolit SKF-104557
SKF-104557 to metabolit leków przeciwzapalnych, badany w kontekście terapii chorób o podłożu zapalnym. Jest to związek organiczny należący do grupy pochodnych kwasu sulfonowego, który powstaje w wyniku przemian metabolicznych leku macierzystego w organizmie.
W badaniach farmakologicznych wykazano, że SKF-104557 posiada właściwości hamujące syntezę leukotrienów, które są mediatorami reakcji zapalnych. Związek ten wykazuje aktywność w blokowaniu szlaku 5-lipooksygenazy, co może przyczyniać się do redukcji stanu zapalnego w różnych schorzeniach, w tym w astmie oskrzelowej czy chorobach reumatycznych.
Metabolit SKF-104557 był przedmiotem badań klinicznych oceniających jego potencjał terapeutyczny oraz profil bezpieczeństwa. Szczególne zainteresowanie wzbudzały jego właściwości przeciwzapalne przy jednoczesnym ograniczeniu działań niepożądanych charakterystycznych dla klasycznych niesteroidowych leków przeciwzapalnych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ceurolex SR 4 mg
Ropinirol, substancja czynna Ceurolex SR, wykazuje biodostępność około 50% (zakres 36-57%) po podaniu doustnym, z mediana czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax) wynoszącą 6-10 godzin, co odzwierciedla profil przedłużonego uwalniania leku. Wysokotłuszczowy posiłek zwiększa AUC o 20%, Cmax o 44% oraz opóźnia Tmax o 3 godziny, jednak zmiany te nie mają istotnego znaczenia klinicznego. Ropinirol cechuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (10-40%) i dużą objętością dystrybucji (~7 L/kg), co wskazuje na szerokie rozprzestrzenianie w tkankach lipofilnych. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP1A2, a metabolity mają znacznie słabszą aktywność dopaminergiczną, co ogranicza ich wpływ na efekt terapeutyczny. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 6 godzin, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, choć obserwowana jest znaczna zmienność międzyosobnicza Cmax (30-55%) i AUC (40-70%), co wymaga indywidualizacji dawkowania.
biodostępność ropinirolu, choroba Parkinsona, działanie dopaminergiczne, ekspozycja ogólnoustrojowa, hemodializa, interakcja lekowa, izoenzym CYP1A2, klirens ropinirolu, krańcowa niewydolność nerek, liniowa farmakokinetyka, lipofilność, maksymalne stężenie w osoczu, mediana czasu, metabolit SKF-104557, metabolit SKF-89124, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, ropinirol, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wysokotłuszczowy posiłek, zaburzenie czynności nerek, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aropilo 2 mg
Ropinirol charakteryzuje się biodostępnością około 50% (zakres 36-57%) po podaniu doustnym, z szybkim wchłanianiem i osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 1,5 godziny. Spożycie wysokotłuszczowego posiłku wydłuża Tmax o 2,6 godziny i zmniejsza Cmax o 25%. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (średnio 7 l/kg) oraz niskie wiązanie z białkami osocza (10-40%). Metabolizm ropinirolu odbywa się głównie przez izoenzym CYP1A2 cytochromu P450, a metabolity są wydalane głównie z moczem. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 6 godzin, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych 0,25-4 mg, z proporcjonalnym wzrostem Cmax i AUC. Występuje szeroka międzyosobnicza zmienność parametrów farmakokinetycznych, bez istotnych zmian klirensu po podaniu jednorazowym i wielokrotnym.
AUC, białko osocza, biodostępność, biotransformacja, choroba Parkinsona, ciąża, Cmax, CYP1A2, działanie dopaminergiczne, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, lipofilność, metabolit SKF-104557, metabolit SKF-89124, niewydolność nerek, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie w osoczu, Tmax, wiek podeszły, zespół niespokojnych nóg - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aropilo 1 mg
Ropinirol, substancja czynna w tabletkach powlekanych Aropilo 1 mg, charakteryzuje się biodostępnością około 50% (zakres 36-57%) po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym średnio 1,5 godziny. Wysokotłuszczowy posiłek wydłuża Tmax o około 2,6 godziny i zmniejsza Cmax o około 25%. Lek cechuje się dużą objętością dystrybucji (średnio 7 l/kg) oraz niskim stopniem wiązania z białkami osocza (10-40%), co sprzyja przenikaniu do tkanek. Metabolizm ropinirolu odbywa się głównie przez izoenzym CYP1A2, a metabolity są wydalane głównie z moczem; metabolity wykazują znacznie słabsze działanie dopaminergiczne (≥100-krotnie mniejsze). Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 6 godzin, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie terapeutycznym 0,25-4 mg, co umożliwia przewidywalne dostosowanie dawki.
bariera tkankowa, biodostępność, choroba Parkinsona, Cmax, działanie dopaminergiczne, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja metabolitów, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, induktory enzymatyczne, inhibitory enzymatyczne, izoenzym CYP1A2, metabolit, metabolit SKF-104557, metabolit SKF-89124, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podeszły wiek, stężenie maksymalne, tabletka powlekana, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, właściwości lipofilne, wysokotłuszczowy posiłek, zespół niespokojnych nóg, zmienność farmakokinetyczna, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ceurolex SR 2 mg
Ropinirol, substancja czynna leku Ceurolex SR w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się biodostępnością około 50% (36-57%) i mediana czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax) wynosi 6-10 godzin. W badaniu na 25 pacjentach z chorobą Parkinsona stosujących 12 mg ropinirolu raz na dobę wykazano, że wysokotłuszczowy posiłek zwiększa AUC o 20%, Cmax o 44% oraz opóźnia Tmax o 3 godziny, jednak zmiany te nie mają istotnego znaczenia klinicznego. Ropinirol wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (10-40%) i dużą objętość dystrybucji (~7 L/kg). Metabolizm odbywa się głównie przez CYP1A2, a metabolity są wydalane z moczem; metabolity mają znacznie słabsze działanie dopaminergiczne. Okres półtrwania wynosi około 6 godzin, a farmakokinetyka jest proporcjonalna do dawki, z dużą zmiennością międzyosobniczą (Cmax 30-55%, AUC 40-70%).
AUC, biodostępność, choroba Parkinsona, Cmax, działanie dopaminergiczne, hemodializa, izoenzym CYP1A2, klirens, krańcowa niewydolność nerek, lipofilność, metabolit SKF-104557, metabolit SKF-89124, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ropinirol, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polpix SR 2 mg
Polpix SR zawiera ropinirol w formie chlorowodorku, dostępny w dawkach 2 mg, 4 mg i 8 mg, w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu. Biodostępność leku po podaniu doustnym wynosi około 50% (zakres 36-57%), a Tmax osiąga się po 6-10 godzinach. Spożycie posiłku wysokotłuszczowego zwiększa AUC o 20%, Cmax o 44% oraz opóźnia Tmax o 3 godziny, jednak zmiany te nie mają istotnego znaczenia klinicznego. Ropinirol wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (10-40%) oraz dużą objętość dystrybucji (~7 l/kg), co odzwierciedla jego wysoką lipofilność. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP1A2, a metabolity są wydalane głównie z moczem. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 6 godzin, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych. W stanie stacjonarnym obserwowano znaczną międzyosobniczą zmienność parametrów farmakokinetycznych: Cmax 30-55%, AUC 40-70%.
AUC, biodostępność, choroba Parkinsona, Cmax, CYP1A2, cytochrom P450, działanie dopaminergiczne, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens leku, krańcowa niewydolność nerek, lipofilność, metabolit SKF-104557, metabolit SKF-89124, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, posiłek wysokotłuszczowy, ropinirol, tabletki o natychmiastowym uwalnianiu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zmienność farmakokinetyczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rolpryna SR 4 mg
Rolpryna SR, zawierająca ropinirol w dawkach 2 mg, 4 mg lub 8 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się biodostępnością około 50% (zakres 36-57%) oraz medianą Tmax wynoszącą 6-10 godzin. Wysokotłuszczowy posiłek zwiększa AUC o 20% i Cmax o 44%, jednocześnie opóźniając Tmax o 3 godziny, jednak zmiany te nie mają istotnego znaczenia klinicznego. Ropinirol wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (10-40%) oraz dużą objętość dystrybucji (~7 l/kg), co umożliwia efektywne przenikanie do OUN. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP1A2, a metabolity są wydalane z moczem; główny metabolit jest co najmniej 100 razy mniej aktywny dopaminergicznie niż substancja macierzysta. Okres półtrwania wynosi około 6 godzin, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, bez zmiany klirensu przy stosowaniu wielokrotnym.
AUC, biodostępność, chlorowodorek, choroba Parkinsona, Cmax, CYP1A2, ekspozycja ustrojowa, farmakokinetyka liniowa, klirens, lipofilność, metabolit SKF-104557, metabolit SKF-89124, metabolity ropinirolu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przedłużone uwalnianie, schyłkowa niewydolność nerek, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wpływ pokarmu, wysokotłuszczowy posiłek, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aropilo 0,25 mg
Ropinirol, substancja czynna w tabletkach Aropilo 0,25 mg, charakteryzuje się biodostępnością około 50% (zakres 36-57%) i szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 1,5 godziny. Wysokotłuszczowy posiłek wydłuża Tmax średnio o 2,6 godziny i zmniejsza Cmax o 25%. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (średnio 7 l/kg) oraz niskie wiązanie z białkami osocza (10-40%), co wskazuje na znaczną ilość farmakologicznie aktywnej, wolnej formy leku w osoczu. Ropinirol jest metabolizowany głównie przez CYP1A2, a jego metabolity, o znacznie mniejszej aktywności dopaminergicznej (co najmniej 100-krotnie słabszej), są wydalane z moczem. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 6 godzin, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 0,25-4 mg, bez autoindukcji metabolizmu.
białko osocza, biodostępność ropinirolu, biotransformacja wątrobowa, choroba Parkinsona, działanie dopaminergiczne, ekspozycja ogólnoustrojowa, enzym CYP1A2, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, izoenzym CYP1A2, klirens ropinirolu, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit SKF-104557, metabolit SKF-89124, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie w osoczu, szybkie wchłanianie, wiek podeszły, wysokotłuszczowy posiłek, zespół niespokojnych nóg, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aparxon PR 2 mg
Farmakokinetyka ropinirolu w preparacie Aparxon PR (2 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu) charakteryzuje się biodostępnością około 50% (zakres 36-57%) po podaniu doustnym. Mediana czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax) wynosi 6-10 godzin, co odzwierciedla powolne uwalnianie substancji czynnej. Spożycie posiłku wysokotłuszczowego zwiększa AUC o 20%, Cmax o 44% oraz opóźnia Tmax o 3 godziny, jednak zmiany te są klinicznie nieistotne. Ropinirol wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (10-40%) oraz dużą objętość dystrybucji (~7 l/kg), co wskazuje na jego wysoką lipofilność i zdolność do penetracji tkanek. Metabolizm odbywa się głównie przez izoenzym CYP1A2 cytochromu P450, a eliminacja z krążenia ma okres półtrwania około 6 godzin. W zakresie dawek terapeutycznych farmakokinetyka jest liniowa, bez zmian klirensu po podaniu jednorazowym i wielokrotnym.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Requip-Modutab 8 mg
Ropinirol, stosowany w leczeniu choroby Parkinsona, charakteryzuje się umiarkowaną biodostępnością około 50% po podaniu doustnym oraz znaczną objętością dystrybucji około 7 L/kg, co wskazuje na szerokie rozprzestrzenianie się leku w tkankach. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po podaniu tabletek o przedłużonym uwalnianiu osiągane jest w ciągu 6-10 godzin. Spożycie wysokotłuszczowego posiłku zwiększa ekspozycję na ropinirol (AUC) średnio o 20%, Cmax o 44% oraz opóźnia Tmax o 3 godziny, jednak zmiany te nie przekładają się na istotne klinicznie skutki uboczne. Metabolizm leku odbywa się głównie w wątrobie przez CYP1A2, a metabolity są wydalane z moczem; główny metabolit wykazuje znacznie słabsze działanie dopaminergiczne. Okres półtrwania ropinirolu wynosi około 6 godzin, a farmakokinetyka wykazuje znaczną zmienność międzyosobniczą (Cmax zmienność 30-55%, AUC 40-70%).
biodostępność, choroba Parkinsona, cytochrom P450, działanie dopaminergiczne, ekspozycja na ropinirol, hemodializa, izoenzym CYP1A2, klirens ropinirolu, krańcowa niewydolność nerek, metabolit SKF-104557, metabolit SKF-89124, międzyosobnicza zmienność, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, powinowactwo do białek osocza, Requip-Modutab, ropinirol, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wysokotłuszczowy posiłek, zaburzenie czynności nerek, zdarzenie niepożądane - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polpix SR 4 mg
Ropinirol, dostępny w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu Polpix SR w dawkach 2 mg, 4 mg i 8 mg, charakteryzuje się biodostępnością około 50% (zakres 36-57%) oraz maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) osiąganym po 6-10 godzinach od podania. Wysokotłuszczowy posiłek zwiększa AUC o 20%, Cmax o 44% i opóźnia Tmax o 3 godziny, jednak zmiany te nie mają istotnego znaczenia klinicznego. Ropinirol wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie terapeutycznym, z objętością dystrybucji około 7 l/kg i niskim wiązaniem z białkami osocza (10-40%). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP1A2, a metabolity są wydalane z moczem; główny metabolit ma co najmniej 100-krotnie słabsze działanie dopaminergiczne. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 6 godzin, a farmakokinetyka cechuje się dużą zmiennością międzyosobniczą (Cmax 30-55%, AUC 40-70%), co uzasadnia indywidualizację dawkowania.
biodostępność ropinirolu, choroba Parkinsona, cytochrom P450, działanie dopaminergiczne, ekspozycja na ropinirol, faza eliminacji, hemodializa, izoenzym CYP1A2, klirens ropinirolu, krańcowa niewydolność nerek, metabolit SKF-104557, metabolit SKF-89124, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ropinirol, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w surowicy, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Requip 0,5 mg
Ropinirol, substancja czynna leku Requip, charakteryzuje się biodostępnością około 50% (zakres 36-57%) po podaniu doustnym oraz szybkim wchłanianiem z Tmax około 1,5 godziny. Wysokotłuszczowe posiłki wydłużają Tmax o 2,6 godziny i zmniejszają Cmax o około 25%. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (10-40%) oraz dużą objętość dystrybucji (~7 L/kg), co umożliwia efektywne przenikanie do OUN. Metabolizm ropinirolu odbywa się głównie w wątrobie przez CYP1A2, a metabolity są wydalane z moczem; metabolit główny ma znacznie słabszą aktywność dopaminergiczną, co wskazuje na dominujący efekt terapeutyczny związany z formą macierzystą. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 6 godzin, a ekspozycja (Cmax, AUC) rośnie proporcjonalnie do dawki w zakresie terapeutycznym, bez zmian klirensu po podaniu jednorazowym i wielokrotnym. Występuje znaczna międzyosobnicza zmienność farmakokinetyczna, co może wpływać na indywidualną odpowiedź terapeutyczną.
AUC, białko osocza, biodostępność, biotransformacja, choroba Parkinsona, Cmax, cytochrom P450, dawka dobowa, dysfagia, działanie dopaminergiczne, ekspozycja ogólnoustrojowa, ekspozycja ustrojowa, enzym CYP1A2, faza eliminacji, hemodializa, izoenzym CYP1A2, klirens leku, lipofilność, metabolit SKF-104557, metabolit SKF-89124, metabolizm leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, ropinirol, stężenie w osoczu, substancja czynna, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, Tmax, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Adartrel 0,5 mg
Ropinirol, substancja czynna Adartrelu, charakteryzuje się biodostępnością około 50% (zakres 36-57%) po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym średnio po 1,5 godzinie. Wchłanianie leku ulega istotnym zmianom pod wpływem posiłku wysokotłuszczowego, który wydłuża Tmax o 2,6 godziny i zmniejsza Cmax o około 25%. Ropinirol wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (10-40%) oraz dużą objętość dystrybucji (~7 L/kg), co wynika z jego wysokiej lipofilności. Metabolizm odbywa się głównie przez izoenzym CYP1A2, a metabolity są wydalane głównie przez nerki, przy czym ich aktywność farmakologiczna jest znacznie niższa niż leku macierzystego. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 6 godzin, a farmakokinetyka ropinirolu jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych 0,25-4 mg.
aktywność dopaminergiczna, białko osocza, biodostępność, cytochrom P450, dystrybucja, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja leku, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, izoenzym CYP1A2, klirens, klirens kreatyniny, lipofilność, metabolit SKF-104557, metabolit SKF-89124, metabolizm, niewydolność nerek, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, ropinirol, stężenie w funkcji czasu, stężenie w osoczu, wchłanianie, zaburzenie czynności nerek, zespół niespokojnych nóg, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aropilo 0,5 mg
Ropinirol, substancja czynna leku Aropilo, charakteryzuje się biodostępnością około 50% (36-57%) i szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu po około 1,5 godziny. Wysokotłuszczowy posiłek wydłuża Tmax o 2,6 godziny i zmniejsza Cmax średnio o 25%, co ma znaczenie przy ustalaniu schematu dawkowania. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (średnio 7 l/kg) oraz niski stopień wiązania z białkami osocza (10-40%). Metabolizm ropinirolu odbywa się głównie przez izoenzym CYP1A2, a metabolity są wydalane głównie z moczem. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 6 godzin, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 0,25-4 mg, co ułatwia dostosowanie dawkowania. Nie obserwuje się efektu autoindukcji ani autoinhibicji przy długotrwałym stosowaniu.
aktywność CYP1A2, białko osocza, biodostępność, biotransformacja, choroba Parkinsona, CYP1A2, cytochrom P450, działanie dopaminergiczne, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka ropinirolu, inhibitor enzymatyczny, klirens, metabolit SKF-104557, metabolit SKF-89124, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia, posiłek wysokotłuszczowy, ropinirol, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, substancja czynna, szlak metaboliczny, zespół niespokojnych nóg, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Requip 1 mg
Ropinirol, stosowany w terapii choroby Parkinsona, charakteryzuje się biodostępnością doustną na poziomie około 50% (zakres 36-57%) oraz szybkim wchłanianiem, z Tmax około 1,5 godziny. Spożycie wysokotłuszczowego posiłku wydłuża Tmax o średnio 2,6 godziny i obniża Cmax o około 25%. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (10-40%) oraz dużą objętość dystrybucji (~7 L/kg), co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową. Metabolizm ropinirolu odbywa się głównie przez izoenzym CYP1A2, a metabolity są eliminowane głównie z moczem. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 6 godzin, a farmakokinetyka wykazuje znaczną zmienność międzyosobniczą, co może wpływać na indywidualną odpowiedź terapeutyczną.
absorpcja leku, biodostępność, biotransformacja, choroba Parkinsona, cytochrom P450, działanie dopaminergiczne, ekspozycja na lek, faza eliminacji, hemodializa, izoenzym CYP1A2, klirens leku, krańcowa niewydolność nerek, lipofilność, metabolit SKF-104557, metabolit SKF-89124, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr AUC, parametr Tmax, posiłek wysokotłuszczowy, REQUIP, ropinirol, stężenie maksymalne w osoczu, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polpix SR 8 mg
Ropinirol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu Polpix SR charakteryzuje się biodostępnością około 50% (zakres 36%-57%) po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 6-10 godzin. Wchłanianie leku jest modyfikowane przez posiłki wysokotłuszczowe, które zwiększają AUC o średnio 20% oraz Cmax o 44%, jednocześnie opóźniając Tmax o 3 godziny, jednak zmiany te nie mają istotnego znaczenia klinicznego. Ropinirol wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (10%-40%) oraz dużą objętość dystrybucji (~7 l/kg), co wynika z jego wysokiej lipofilności. Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzym CYP1A2, a metabolity są wydalane z moczem; główny metabolit ma co najmniej 100-krotnie słabsze działanie dopaminergiczne. Okres półtrwania leku wynosi około 6 godzin, a farmakokinetyka wykazuje szeroką zmienność międzyosobniczą (Cmax 30%-55%, AUC 40%-70%).
białka osocza, biodostępność, biodostępność leku, choroba Parkinsona, cytochrom P450, działanie dopaminergiczne, ekspozycja ustrojowa, enzym CYP1A2, hemodializa, izoenzym CYP1A2, krańcowa niewydolność nerek, metabolit SKF-104557, metabolit SKF-89124, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, ropinirol, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wysokotłuszczowy posiłek, zaburzenia czynności nerek, zmienność międzyosobnicza