właściwość przeciwkrzepliwa
Właściwość przeciwkrzepliwa odnosi się do zdolności substancji lub związku do hamowania procesu krzepnięcia krwi, poprzez oddziaływanie na różne elementy kaskady krzepnięcia. W medycynie klinicznej substancje o właściwościach przeciwkrzepliwych są szeroko stosowane w profilaktyce i leczeniu chorób zakrzepowo-zatorowych, takich jak zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna czy udary niedokrwienne mózgu.
Najczęściej stosowane leki przeciwkrzepliwe obejmują: heparynę niefrakcjonowaną i drobnocząsteczkową, antagonistów witaminy K (np. warfaryna, acenokumarol), bezpośrednie inhibitory trombiny (np. dabigatran) oraz bezpośrednie inhibitory czynnika Xa (np. riwaroksaban, apiksaban, edoksaban). Każda z tych grup charakteryzuje się odmiennym mechanizmem działania oraz profilem farmakokinetycznym, co wpływa na wybór konkretnego leku w zależności od sytuacji klinicznej.
Właściwości przeciwkrzepliwe wykazują również niektóre naturalne substancje, takie jak kwas acetylosalicylowy (aspiryna) działający przeciwpłytkowo, kumaryny zawarte w niektórych roślinach czy hirudyna – substancja obecna w ślinie pijawek. W organizmie człowieka kluczową rolę w regulacji krzepnięcia odgrywa układ białka C oraz naturalny inhibitor – antytrombina III, których niedobór może prowadzić do stanów nadkrzepliwości.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Dabigatran etexilate +pharma 110 mg
Dabigatran eteksylat przeszedł szerokie badania przedkliniczne, które nie wykazały istotnych zagrożeń toksykologicznych dla ludzi przy dawkach terapeutycznych. W badaniach toksyczności po wielokrotnym podaniu obserwowano efekty wynikające z farmakodynamicznego działania przeciwzakrzepowego, co jest zgodne z mechanizmem działania leku. Wpływ na płodność samic ujawniono przy dawce 70 mg/kg, czyli 5-krotnie wyższej niż ekspozycja u pacjentów, objawiający się zmniejszeniem liczby zagnieżdżeń i zwiększoną utratą zarodków przed implantacją. W modelach zwierzęcych (szczury, króliki) dawki toksyczne dla matek (5-10-krotnie wyższe niż u ludzi) powodowały zmniejszenie masy i przeżywalności płodów oraz wzrost wad rozwojowych, a także zwiększoną umieralność płodów w okresie pre- i postnatalnym przy dawkach 4-krotnie wyższych niż u pacjentów.
aktywność farmakologiczna, badanie genotoksyczności, badanie prenatalne i postnatalne, badanie toksyczności, badanie toksykologiczne, dabigatran eteksylat, działanie farmakodynamiczne, działanie guzotwórcze, incydent krwawienia, karcynogeneza, mechanizm przeciwzakrzepowy, podanie wielokrotne, potencjał rakotwórczy, toksyczność matczyna, toksyczność rozwojowa, toksyczność u młodych osobników, umieralność płodów, wada rozwojowa płodu, właściwość przeciwkrzepliwa, wpływ na płodność, zagnieżdżenie zapłodnionego jaja - Leksykon substancji czynnych
Matricaria – Przeciwwskazania stosowania
Matricaria (rumianek) jest składnikiem aktywnym wielu preparatów leczniczych, w tym Iberogastu, gdzie występuje jako wyciąg z kwiatów (Matricariae flos extractum) w proporcji 1:2-4, ekstrahowany 30% etanolem (v/v). W Iberogaście stanowi 20 ml na 100 ml płynu doustnego, będąc jednym z dziewięciu ekstraktów roślinnych. Podstawowym przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na rumianek lub inne składniki preparatu. Szczególną uwagę należy zwrócić na przeciwwskazania związane z chorobami wątroby – stosowanie ekstraktu jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z istniejącą lub przebytą chorobą wątroby oraz u osób przyjmujących inne leki o potencjale hepatotoksycznym. Zawartość etanolu w Iberogaście wynosi 29,5-32,6% (v/v), co wymaga ostrożności u pacjentów z chorobą alkoholową, chorobami wątroby, padaczką, schorzeniami układu nerwowego oraz u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
choroba alkoholowa, choroba autoimmunologiczna, choroba układu nerwowego, choroba wątroby, ciąża, ekstrahent, ekstrakt z rumianku, hepatotoksyczność, karmienie piersią, lek hepatotoksyczny, lek przeciwzakrzepowy, matricaria, Matricariae flos extractum, nadwrażliwość, padaczka, właściwość immunomodulująca, właściwość przeciwkrzepliwa, wywiad alergologiczny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Danengo 75 mg
Dane przedkliniczne dotyczące dabigatranu eteksylanu, substancji czynnej leku Danengo, nie wykazały istotnych zagrożeń dla pacjentów w standardowych badaniach bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz genotoksyczności. Efekty farmakologiczne obserwowane w badaniach wielokrotnego podawania były zgodne z mechanizmem działania leku, tj. nasilonym działaniem przeciwkrzepliwym. W badaniach reprodukcyjnych zaobserwowano zmniejszenie płodności u samic przy dawce 70 mg/kg mc., co odpowiada 5-krotnie wyższej ekspozycji w osoczu niż u pacjentów stosujących dawki terapeutyczne. Dawkowanie toksyczne (5-10-krotna ekspozycja) u szczurów i królików powodowało teratogenne efekty, takie jak zmniejszenie masy ciała płodu, obniżenie żywotności zarodka oraz wzrost częstości wad rozwojowych. W badaniach rozwoju przed- i poporodowego dawki toksyczne (4-krotna ekspozycja) zwiększały śmiertelność płodów.
badanie farmakologiczne, dabigatran eteksylat, dawka terapeutyczna, dawka toksyczna, działanie farmakodynamiczne, działanie guzotwórcze, efekt teratogenny, genotoksyczność, incydent krwawienia, kancerogeneza, mechanizm działania, profil bezpieczeństwa leku, rozwój przed- i poporodowy, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność u młodych osobników, wada rozwojowa płodu, właściwość przeciwkrzepliwa, zagnieżdżenie zapłodnionego jaja - Leksykon substancji czynnych
Osika – Przeciwwskazania stosowania
Osika (Populus tremula L.) jest jedną z trzech substancji czynnych w preparacie Phytodolor, występującą w postaci wyciągu z kory i liści w stężeniu 570 mg/ml, co stanowi 60% składu produktu. Preparat zawiera również wyciągi z kory jesionu i ziela nawłoci, a jego istotną cechą jest wysoka zawartość etanolu (43,3-47,9% V/V). Podstawowymi przeciwwskazaniami do stosowania Phytodoloru są nadwrażliwość na osikę, pozostałe składniki preparatu oraz rośliny z rodziny astrowatych (z uwagi na obecność ziela nawłoci). Dodatkowo, ze względu na obecność salicylanów w osice, preparat jest przeciwwskazany u pacjentów uczulonych na kwas acetylosalicylowy lub inne salicylany. Preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężką niewydolnością serca i nerek, gdzie konieczne jest ograniczenie podaży płynów, a także u osób z chorobami wątroby, alkoholizmem, padaczką oraz u kobiet w ciąży, karmiących piersią i dzieci ze względu na wysoką zawartość alkoholu i brak danych dotyczących bezpieczeństwa.
alkoholizm, choroba autoimmunologiczna, choroba nerek, choroba wątroby, ciężka choroba serca, etanol, kora jesionu, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwzakrzepowy, nadwrażliwość na rośliny astrowate, nadwrażliwość na salicylany, nadwrażliwość na substancje czynne, niewydolność nerek, niewydolność serca, ograniczenie przyjmowania płynów, osika, padaczka, rośliny astrowate, uraz mózgu, właściwość przeciwkrzepliwa, ziele nawłoci