incydent krwawienia
Incydent krwawienia to epizod niespodziewanej utraty krwi, który może wystąpić jako objaw różnych stanów chorobowych lub być następstwem urazu. W kontekście medycznym termin ten odnosi się do pojedynczego zdarzenia krwotocznego, które wymaga diagnostyki i często interwencji klinicznej.
Incydenty krwawienia mogą mieć różne nasilenie – od drobnych krwawień śluzówkowych po masywne krwotoki zagrażające życiu. Przyczyny obejmują zaburzenia krzepnięcia, choroby naczyniowe, urazy, nowotwory, powikłania po zabiegach operacyjnych oraz działania niepożądane leków przeciwzakrzepowych. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów przyjmujących leki przeciwpłytkowe lub przeciwkrzepliwe, u których ryzyko krwawienia jest podwyższone.
Diagnostyka incydentu krwawienia powinna obejmować ocenę parametrów układu krzepnięcia, morfologii krwi oraz identyfikację miejsca krwawienia. Leczenie zależy od przyczyny, lokalizacji i nasilenia krwawienia – od postępowania zachowawczego po interwencje endoskopowe, radiologiczne lub chirurgiczne. Dokumentacja medyczna incydentu krwawienia jest istotna dla dalszego planowania leczenia i profilaktyki nawrotów.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Danengo 150 mg
Dabigatran eteksylat, substancja czynna leku Danengo, wykazuje profil bezpieczeństwa potwierdzony w badaniach przedklinicznych, które nie ujawniły istotnych zagrożeń toksykologicznych dla człowieka. Efekty toksyczne obserwowane po wielokrotnym podaniu wiązały się z farmakodynamicznym działaniem inhibitora trombiny, prowadzącym do efektu przeciwzakrzepowego. W badaniach reprodukcyjnych u gryzoni dawka 70 mg/kg m.c. (5-krotnie wyższa ekspozycja niż u ludzi) powodowała zmniejszenie liczby zagnieżdżeń i zwiększoną utratę zarodków. Toksyczność rozwojowa u szczurów i królików przy dawkach 5-10-krotnie wyższych niż u pacjentów objawiała się zmniejszeniem masy ciała płodu, obniżeniem żywotności zarodków oraz wzrostem wad rozwojowych. Dodatkowo, toksyczność pre- i postnatalna wiązała się ze zwiększoną śmiertelnością płodów przy ekspozycji 4-krotnie wyższej niż u ludzi.
aktywność farmakologiczna, badanie ekotoksykologiczne, badanie farmakologiczne, badanie prenatalne i postnatalne, dabigatran eteksylat, działanie farmakodynamiczne, działanie guzotwórcze, efekt przeciwzakrzepowy, genotoksyczność, incydent krwawienia, inhibitor trombiny, mezylan, potencjał rakotwórczy, rozwój zarodkowo-płodowy, toksyczność dabigatranu, utrata zapłodnionego jaja, wada rozwojowa płodu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Zali 150 mg
Dane przedkliniczne dotyczące dabigatranu eteksylanu nie wykazały istotnych zagrożeń dla ludzi w standardowych badaniach farmakologicznych bezpieczeństwa, toksyczności wielokrotnej dawki oraz genotoksyczności. Efekty toksyczne obserwowane w badaniach wielokrotnego podawania były związane głównie z nasilonym działaniem farmakodynamicznym leku jako inhibitora krzepnięcia krwi. W badaniach na zwierzętach stwierdzono wpływ na płodność samic przy dawce 70 mg/kg (5-krotność ekspozycji u ludzi), objawiający się zmniejszeniem liczby zagnieżdżeń zapłodnionego jaja oraz zwiększoną utratą przed zagnieżdżeniem. Dodatkowo, przy dawkach 5-10-krotnie wyższych niż u ludzi, zaobserwowano toksyczność dla płodów (zmniejszenie masy ciała, obniżona przeżywalność, wzrost wad rozwojowych), a w badaniach pre- i postnatalnych dawka 4-krotna powodowała zwiększoną umieralność płodów.
badanie rakotwórczości, badanie toksyczności, dabigatran, dabigatran eteksylat, dabigatran eteksylat mezylan, dawka toksyczna dla matki, działanie guzotwórcze, epizod krwawienia, genotoksyczność, incydent krwawienia, inhibitor krzepnięcia krwi, nadmierna aktywność farmakologiczna, potencjał rakotwórczy, rozwój prenatalny i postnatalny, toksyczność rozwojowa, toksyczność wielokrotnej dawki, umieralność płodu, wada rozwojowa płodu, wpływ na płodność, zagnieżdżenie zapłodnionego jaja - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Zali 75 mg
Dabigatran eteksylat, substancja czynna leku Zali, wykazuje profil bezpieczeństwa zgodny z mechanizmem działania jako antykoagulant. Badania toksyczności po wielokrotnym podaniu ujawniły działania wynikające z nasilonego hamowania krzepnięcia krwi, co jest zgodne z farmakodynamiką leku. W badaniach na samicach zwierząt stwierdzono wpływ na płodność przy dawce 70 mg/kg (5-krotna ekspozycja względem ludzi), objawiający się zmniejszeniem liczby zagnieżdżeń i zwiększoną utratą zapłodnionych jaj przed zagnieżdżeniem. W toksyczności rozwojowej u szczurów i królików, przy dawkach 5-10-krotnie przekraczających ekspozycję u ludzi, zaobserwowano zmniejszenie masy i przeżywalności płodów oraz wzrost wad rozwojowych. Dodatkowo, badania pre- i postnatalne u szczurów wykazały zwiększoną umieralność płodów przy dawce 4-krotnej względem ekspozycji terapeutycznej u ludzi.
aktywność farmakologiczna dabigatranu, antykoagulant, badanie genotoksyczności, badanie pre- i postnatalne, badanie toksyczności, czynna cząstka dabigatranu, dabigatran eteksylat, dawka toksyczna dla matki, działanie farmakodynamiczne dabigatranu, działanie guzotwórcze, hamowanie krzepnięcia krwi, incydent krwawienia, mechanizm działania farmakologicznego, płodność samicy, potencjał genotoksyczny, umieralność płodu, utrata zapłodnionego jaja, wada rozwojowa płodu, zagnieżdżenie zapłodnionego jaja - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Dabigatran etexilate +pharma 110 mg
Dabigatran eteksylat przeszedł szerokie badania przedkliniczne, które nie wykazały istotnych zagrożeń toksykologicznych dla ludzi przy dawkach terapeutycznych. W badaniach toksyczności po wielokrotnym podaniu obserwowano efekty wynikające z farmakodynamicznego działania przeciwzakrzepowego, co jest zgodne z mechanizmem działania leku. Wpływ na płodność samic ujawniono przy dawce 70 mg/kg, czyli 5-krotnie wyższej niż ekspozycja u pacjentów, objawiający się zmniejszeniem liczby zagnieżdżeń i zwiększoną utratą zarodków przed implantacją. W modelach zwierzęcych (szczury, króliki) dawki toksyczne dla matek (5-10-krotnie wyższe niż u ludzi) powodowały zmniejszenie masy i przeżywalności płodów oraz wzrost wad rozwojowych, a także zwiększoną umieralność płodów w okresie pre- i postnatalnym przy dawkach 4-krotnie wyższych niż u pacjentów.
aktywność farmakologiczna, badanie genotoksyczności, badanie prenatalne i postnatalne, badanie toksyczności, badanie toksykologiczne, dabigatran eteksylat, działanie farmakodynamiczne, działanie guzotwórcze, incydent krwawienia, karcynogeneza, mechanizm przeciwzakrzepowy, podanie wielokrotne, potencjał rakotwórczy, toksyczność matczyna, toksyczność rozwojowa, toksyczność u młodych osobników, umieralność płodów, wada rozwojowa płodu, właściwość przeciwkrzepliwa, wpływ na płodność, zagnieżdżenie zapłodnionego jaja - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Telexer 150 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa dabigatranu eteksylanu, substancji czynnej preparatu Telexer, obejmowały ocenę farmakologiczną, toksyczność po podaniu wielokrotnym oraz genotoksyczność. Wyniki nie wskazują na istotne zagrożenia przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami. Efekty toksyczne obserwowane w badaniach wielokrotnego podawania wiązały się głównie z nasilonym działaniem farmakodynamicznym przeciwzakrzepowym. W badaniach na samicach gryzoni dawka 70 mg/kg (5-krotność ekspozycji u ludzi) powodowała zmniejszenie liczby zagnieżdżeń i zwiększoną utratę zapłodnionych jaj. Dawkowanie 5-10-krotne w stosunku do ekspozycji u ludzi u szczurów i królików skutkowało zmniejszeniem masy ciała płodów, obniżoną przeżywalnością oraz wzrostem wad rozwojowych, co sugeruje potencjalne działanie teratogenne w wysokich dawkach. Badania pre- i postnatalne wykazały zwiększoną umieralność płodów przy dawkach odpowiadających 4-krotności ekspozycji u pacjentów.
badanie prenatalne, badanie toksyczności, badanie toksykologiczne, dabigatran eteksylat, dawka toksyczna, działanie kancerogenne, działanie przeciwzakrzepowe, działanie teratogenne, ekspozycja w osoczu, farmakologia bezpieczeństwa, genotoksyczność, incydent krwawienia, płodność samic, potencjał rakotwórczy, toksyczność po podaniu wielokrotnym, wada rozwojowa płodu, zagnieżdżenie zapłodnionego jaja - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Daxanlo 150 mg
Dabigatran eteksylan, substancja czynna leku Daxanlo, przeszedł kompleksowe badania przedkliniczne, które nie wykazały istotnych zagrożeń dla bezpieczeństwa stosowania u ludzi. Badania farmakologiczne, toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz genotoksyczności potwierdziły brak specyficznych działań niepożądanych niezwiązanych z mechanizmem działania przeciwkrzepliwego. W toksykologii wielokrotnego podawania obserwowano efekty wynikające z nasilonej aktywności farmakodynamicznej dabigatranu. W badaniach reprodukcyjnych u samic gryzoni stwierdzono zmniejszenie liczby zagnieżdżeń i zwiększoną utratę zapłodnionych jaj przy dawce 70 mg/kg (5-krotnie wyższej niż ekspozycja u pacjentów). Dodatkowo, toksyczność dla matki i płodu u szczurów i królików obejmowała zmniejszenie masy ciała płodu, obniżenie żywotności zarodków oraz wzrost wad rozwojowych przy dawkach 5-10-krotnie przekraczających ekspozycję kliniczną.
aktywność przeciwkrzepliwa, badanie farmakologiczne, badanie genotoksyczności, badanie prenatalne i postnatalne, badanie przedkliniczne, badanie toksyczności, dabigatran eteksylan, dawka toksyczna, Daxanlo, działanie farmakodynamiczne, działanie guzotwórcze, działanie rakotwórcze, działanie uboczne, ekspozycja w osoczu, incydent krwawienia, mezylan, płodność samicy, umieralność płodu, utrata zapłodnionego jaja, wada rozwojowa płodu, zagnieżdżenie zapłodnionego jaja - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Dabigatran Eteksylan Stada 150 mg
Dabigatran eteksylanu przeszedł szerokie badania przedkliniczne oceniające bezpieczeństwo, obejmujące farmakologię bezpieczeństwa, toksyczność po wielokrotnym podaniu oraz potencjał genotoksyczny. Nie wykazano istotnych zagrożeń dla ludzi przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami. W toksykologii wielokrotnego podania obserwowano efekty wynikające z nasilonego działania przeciwzakrzepowego, charakterystycznego dla bezpośredniego inhibitora trombiny. W badaniach na gryzoniach dawka 70 mg/kg (5-krotność ekspozycji u ludzi) powodowała zmniejszenie liczby zagnieżdżeń i zwiększenie utraty zapłodnionych jaj przed implantacją. Ekspozycja 5-10-krotna u szczurów i królików skutkowała zmniejszeniem masy ciała płodów, obniżoną przeżywalnością oraz wzrostem wad rozwojowych. Dodatkowo, dawka 4-krotna u gryzoni zwiększała umieralność płodów w okresie pre- i postnatalnym.
badanie genotoksyczne, dabigatran eteksylan, dawka toksyczna, działanie farmakodynamiczne, działanie guzotwórcze, działanie przeciwzakrzepowe, farmakologia bezpieczeństwa, incydent krwawienia, inhibitor trombiny, potencjał kancerogenny, przeżywalność płodu, rozwój prenatalny i postnatalny, toksyczność po wielokrotnym podaniu, toksyczność rozwojowa, wada rozwojowa płodu, wpływ na rozrodczość, zagnieżdżenie zapłodnionego jaja - Leksykon substancji czynnych
Dabigatran – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dabigatran eteksylat, substancja czynna preparatu Dabigatran Etexilate Adamed, przeszedł szerokie badania przedkliniczne, które nie wykazały istotnych zagrożeń toksykologicznych dla ludzi przy dawkach terapeutycznych. W badaniach toksyczności po wielokrotnym podaniu obserwowano efekty wynikające z mechanizmu działania leku jako inhibitora trombiny, co potwierdza farmakodynamiczne działanie substancji. Wpływ na płodność samic objawiał się zmniejszeniem liczby zagnieżdżeń i zwiększoną utratą zapłodnionych jaj przy dawce 70 mg/kg masy ciała, co odpowiada 5-krotnej ekspozycji w porównaniu do poziomu terapeutycznego u pacjentów. W badaniach na szczurach i królikach dawki toksyczne (5-10-krotna ekspozycja) powodowały zmniejszenie masy ciała płodów, obniżenie ich przeżywalności oraz wzrost liczby wad rozwojowych. Badania pre- i postnatalne wykazały zwiększoną umieralność płodów przy dawce 4-krotnie wyższej niż terapeutyczna.
badanie ekotoksykologiczne, badanie pre- i postnatalne, badanie przedkliniczne, dabigatran eteksylat, dawka terapeutyczna, działanie farmakodynamiczne, działanie guzotwórcze, ekspozycja na dabigatran, genotoksyczność, incydent krwawienia, inhibitor trombiny, mezylan, płodność samic, potencjał karcynogeniczny, ryzyko środowiskowe, toksyczność dla matek, toksyczność po podaniu wielokrotnym, wada rozwojowa płodu, zagnieżdżenie zapłodnionego jaja - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Telexer 110 mg
Dane przedkliniczne dotyczące dabigatranu eteksylanu (w postaci mezylanu), substancji czynnej produktu leczniczego Telexer, obejmują szeroki zakres badań farmakologicznych, toksykologicznych, genotoksyczności, rakotwórczości oraz wpływu na rozród i rozwój potomstwa. Wyniki nie wskazują na szczególne zagrożenie dla człowieka. W badaniach toksyczności po wielokrotnym podaniu zaobserwowano efekty wynikające z nasilonego działania farmakodynamicznego, głównie związane z mechanizmem antykoagulacyjnym dabigatranu. Wpływ na płodność samic obejmował zmniejszenie liczby zagnieżdżeń i zwiększoną utratę zapłodnionych jaj przy dawce 70 mg/kg, co odpowiada 5-krotnej ekspozycji w osoczu w porównaniu do pacjentów. U szczurów i królików dawki toksyczne (5-10-krotna ekspozycja) powodowały zmniejszenie masy i przeżywalności płodów oraz wzrost wad rozwojowych, skorelowanych z toksycznością dla matek. W badaniach pre- i postnatalnych przy 4-krotnej ekspozycji odnotowano zwiększoną umieralność płodów.
aktywność farmakologiczna, badania prenatalne i postnatalne, badania toksyczności, badanie toksyczności, bezpieczeństwo ekologiczne, dabigatran eteksylat, działanie kancerogenne, ekspozycja w osoczu, genotoksyczność, incydent krwawienia, krzepnięcie krwi, potencjał rakotwórczy, rakotwórczość, toksyczność dla matek, umieralność płodów, wady rozwojowe, zagnieżdżenie zapłodnionego jaja - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Dabigatran Etexilate Adamed 110 mg
Dane przedkliniczne dotyczące dabigatranu eteksylatu wskazują na brak istotnych zagrożeń bezpieczeństwa przy stosowaniu terapeutycznych dawek u ludzi. Badania toksyczności po wielokrotnym podaniu wykazały efekty wynikające głównie z farmakodynamicznego działania inhibitora trombiny, co jest zgodne z jego właściwościami przeciwzakrzepowymi. Wpływ na płodność samic zaobserwowano przy dawkach 70 mg/kg masy ciała, odpowiadających 5-krotnie wyższemu poziomowi ekspozycji w osoczu niż u pacjentów, objawiający się zmniejszeniem liczby zagnieżdżeń i zwiększoną utratą zapłodnionych jaj. Toksyczność dla płodów, w tym zmniejszenie masy ciała, obniżona przeżywalność oraz wzrost wad rozwojowych, występowała przy ekspozycjach 5-10-krotnie wyższych niż u ludzi. Zwiększona umieralność płodów w okresie pre- i postnatalnym obserwowana była przy dawkach toksycznych dla samic, z ekspozycją około 4-krotnie wyższą niż u pacjentów.
badanie farmakologiczne, dabigatran eteksylat, dawka terapeutyczna, działanie farmakodynamiczne, działanie guzotwórcze, efekt teratogenny, ekspozycja w osoczu, genotoksyczność, incydent krwawienia, inhibitor trombiny, mezylan, model zwierzęcy, płodność samicy, potencjał rakotwórczy, rozwój prenatalny i postnatalny, toksyczność po wielokrotnym podaniu, toksyczność rozrodcza, umieralność płodu, wada rozwojowa płodu, właściwości przeciwzakrzepowe, zagnieżdżenie zapłodnionego jaja - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Gribero 150 mg
Dabigatran eteksylat, substancja czynna leku Gribero (150 mg, kapsułki twarde), przeszedł szeroką ocenę bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych obejmujących farmakologię, toksyczność po podaniu wielokrotnym, genotoksyczność, potencjał rakotwórczy oraz wpływ na rozrodczość i rozwój potomstwa. Badania nie wykazały istotnego zagrożenia dla człowieka, a obserwowane efekty toksyczne wiązały się głównie z farmakodynamicznym działaniem inhibitora trombiny. Wpływ na płodność samic zaobserwowano przy dawce 70 mg/kg m.c., co odpowiada 5-krotnie wyższej ekspozycji w osoczu niż u pacjentów, manifestujący się zmniejszeniem liczby implantacji i zwiększoną utratą przedimplantacyjną. Toksyczność rozwojowa u szczurów i królików wystąpiła przy dawkach toksycznych dla matek (5-10-krotnie wyższa ekspozycja), objawiając się zmniejszeniem masy ciała płodu, obniżeniem żywotności zarodka oraz wzrostem wad rozwojowych.
aktywność farmakologiczna, badania prenatalne i postnatalne, badanie farmakologiczne, badanie toksyczności, badanie toksykologiczne, dabigatran eteksylat, dawka toksyczna, działanie farmakodynamiczne, ekspozycja w osoczu, genotoksyczność, incydent krwawienia, inhibitor trombiny, kapsułka twarda, mezylan, potencjał rakotwórczy, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność rozwojowa, trombina, umieralność płodowa, utrata przedimplantacyjna, wady rozwojowe płodu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Dabigatran etexilate Orion 110 mg
Dabigatran eteksylan przeszedł szerokie badania przedkliniczne, które nie wykazały istotnych zagrożeń dla ludzi w zakresie farmakologii bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz genotoksyczności. Zaobserwowane efekty toksyczne były związane z nasilonym działaniem przeciwkrzepliwym jako inhibitora trombiny. W badaniach na zwierzętach stwierdzono wpływ na płodność samic przy dawce 70 mg/kg (5-krotność ekspozycji u ludzi), objawiający się zmniejszeniem liczby zagnieżdżeń i zwiększoną utratą zarodków przed implantacją. Toksyczność rozwojowa u szczurów i królików przy dawkach 5-10-krotnie wyższych niż u ludzi obejmowała zmniejszenie masy ciała płodów, obniżenie ich przeżywalności oraz wzrost częstości wad rozwojowych. Badania pre- i postnatalne wykazały zwiększoną umieralność płodów przy dawce 4-krotnie wyższej niż u ludzi.
badanie farmakologiczne, badanie prenatalne i postnatalne, badanie toksyczności, badanie toksykologiczne, czynna cząstka dabigatranu, dabigatran eteksylat, dawka toksyczna, działanie farmakodynamiczne, działanie guzotwórcze, działanie przeciwkrzepliwe, ekspozycja u człowieka, genotoksyczność, incydent krwawienia, inhibitor trombiny, mezylan, nadmierna aktywność farmakologiczna, toksyczność rozwojowa, toksyczność wielokrotnego podania, wada rozwojowa płodu, wpływ na płodność, zagnieżdżenie zapłodnionego jaja - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Wasedoc 150 mg
Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa dabigatranu eteksylanu, uzyskane w standardowych badaniach farmakologicznych, toksyczności po wielokrotnym podaniu oraz genotoksyczności, nie wskazują na szczególne zagrożenie dla człowieka. Efekty toksyczne obserwowane po wielokrotnym podaniu były związane z farmakodynamicznym działaniem inhibitora trombiny, co potwierdza mechanizm przeciwzakrzepowy leku. W badaniach na zwierzętach wykazano wpływ na płodność samic przy dawce 70 mg/kg, co stanowi 5-krotnie wyższą ekspozycję niż u pacjentów. Toksyczność rozwojowa objawiała się zmniejszeniem masy i przeżywalności płodów oraz zwiększeniem wad rozwojowych przy dawkach 5-10-krotnie wyższych niż u ludzi. Zwiększona umieralność płodów była obserwowana przy dawkach 4-krotnie wyższych niż ekspozycja kliniczna.
aktywność farmakologiczna, badanie farmakologiczne, badanie toksykologiczne, dabigatran eteksylat, dabigatran eteksylat mezylanu, dawka toksyczna, działanie farmakodynamiczne, działanie guzotwórcze, działanie rakotwórcze, efekt przeciwzakrzepowy, genotoksyczność, incydent krwawienia, inhibitor trombiny, profil bezpieczeństwa leku, toksyczność, toksyczność dabigatranu, toksyczność specyficzna, toksyczność u młodych zwierząt, utrata pre-implantacyjna, utrata zapłodnionego jaja, wady rozwojowe płodu, zagnieżdżenie zapłodnionego jaja - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Dabigatran Eteksylan Stada 110 mg
Dabigatran eteksylan przeszedł szeroki zakres badań przedklinicznych, które potwierdziły jego profil bezpieczeństwa bez wykazania istotnych zagrożeń toksykologicznych dla zdrowia ludzkiego. Badania farmakologiczne, toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz genotoksyczności nie wykazały istotnych efektów niepożądanych, przy czym obserwowane działania toksyczne były związane z farmakodynamicznym mechanizmem działania leku jako antykoagulantu. W badaniach na samicach gryzoni przy dawce 70 mg/kg (5-krotnie wyższej niż ekspozycja kliniczna) zaobserwowano zmniejszenie liczby zagnieżdżeń i zwiększoną utratę zarodków. W toksycznych dawkach (5-10-krotnie wyższych) u szczurów i królików stwierdzono zmniejszenie masy płodów, obniżoną przeżywalność oraz wzrost wad rozwojowych, co wiązało się z toksycznością matczyną. Podobnie, w badaniach pre- i postnatalnych dawki 4-krotnie przekraczające ekspozycję kliniczną powodowały zwiększoną umieralność płodów, podkreślając zależność między toksycznością matczyną a niekorzystnymi efektami rozwojowymi.
aktywność farmakologiczna, antykoagulant, badanie farmakologiczne, badanie genotoksyczności, badanie prenatalne i postnatalne, badanie przedkliniczne, badanie toksyczności, badanie toksykologiczne, dabigatran eteksylan, dawka toksyczna, działanie farmakodynamiczne, działanie guzotwórcze, incydent krwawienia, mezylan, płodność, toksyczność matczyna, utrata zapłodnionego jaja, wada rozwojowa płodu, zagnieżdżenie zapłodnionego jaja - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Danengo 75 mg
Dane przedkliniczne dotyczące dabigatranu eteksylanu, substancji czynnej leku Danengo, nie wykazały istotnych zagrożeń dla pacjentów w standardowych badaniach bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz genotoksyczności. Efekty farmakologiczne obserwowane w badaniach wielokrotnego podawania były zgodne z mechanizmem działania leku, tj. nasilonym działaniem przeciwkrzepliwym. W badaniach reprodukcyjnych zaobserwowano zmniejszenie płodności u samic przy dawce 70 mg/kg mc., co odpowiada 5-krotnie wyższej ekspozycji w osoczu niż u pacjentów stosujących dawki terapeutyczne. Dawkowanie toksyczne (5-10-krotna ekspozycja) u szczurów i królików powodowało teratogenne efekty, takie jak zmniejszenie masy ciała płodu, obniżenie żywotności zarodka oraz wzrost częstości wad rozwojowych. W badaniach rozwoju przed- i poporodowego dawki toksyczne (4-krotna ekspozycja) zwiększały śmiertelność płodów.
badanie farmakologiczne, dabigatran eteksylat, dawka terapeutyczna, dawka toksyczna, działanie farmakodynamiczne, działanie guzotwórcze, efekt teratogenny, genotoksyczność, incydent krwawienia, kancerogeneza, mechanizm działania, profil bezpieczeństwa leku, rozwój przed- i poporodowy, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność u młodych osobników, wada rozwojowa płodu, właściwość przeciwkrzepliwa, zagnieżdżenie zapłodnionego jaja - Leksykon substancji czynnych
Dabigatran eteksylan – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dabigatran eteksylan, stosowany jako inhibitor trombiny w terapii przeciwzakrzepowej, wykazuje w badaniach przedklinicznych profil bezpieczeństwa zgodny z mechanizmem działania farmakodynamicznego. Toksyczność obserwowana po podaniu wielokrotnym wiązała się głównie z nasilonym działaniem przeciwkrzepliwym, co skutkowało incydentami krwawień i zwiększoną śmiertelnością u młodych i dorosłych szczurów przy ekspozycji porównywalnej do dawek terapeutycznych. W badaniach reprodukcyjnych dawka 70 mg/kg (5-krotnie wyższa niż ekspozycja u pacjentów) powodowała zmniejszenie liczby zagnieżdżeń i wzrost utraty zapłodnionych jaj przed implantacją. Toksyczność dla płodów, obejmująca zmniejszenie masy i przeżywalności oraz wzrost wad rozwojowych, występowała przy dawkach 5-10-krotnie przekraczających ekspozycję terapeutyczną. Zwiększona umieralność płodów obserwowana była przy dawkach 4-krotnie wyższych niż u ludzi.
aktywność farmakologiczna, badanie prenatalne i postnatalne, badanie toksyczności, badanie toksykologiczne długoterminowe, dabigatran eteksylan, dawka toksyczna, działanie farmakodynamiczne, działanie guzotwórcze, ekspozycja terapeutyczna, ekspozycja w osoczu, genotoksyczność, incydent krwawienia, inhibitor trombiny, leczenie przeciwzakrzepowe, mezylan, płodność samic, potencjał guzotwórczy, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, układ krzepnięcia, umieralność płodów, utrata zapłodnionego jaja, wada rozwojowa płodu, zagnieżdżenie zapłodnionego jaja - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Daroxomb 150 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa dabigatranu eteksylanu obejmowały szeroki zakres testów farmakologicznych, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, wpływu na rozród oraz potencjału karcynogennego. Wyniki nie wskazały na istotne zagrożenia dla człowieka przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami. Efekty toksyczne obserwowane w badaniach wielokrotnego podawania były związane z farmakodynamicznym działaniem inhibitora trombiny, co skutkowało zwiększonym ryzykiem krwawień. Wpływ na płodność samic ujawniał się przy dawkach 70 mg/kg mc., odpowiadających 5-krotnej ekspozycji w osoczu w porównaniu do dawek klinicznych, objawiając się zmniejszeniem liczby zagnieżdżeń i zwiększoną utratą zapłodnionych jaj.
badanie toksykologiczne, dabigatran eteksylat, działanie farmakodynamiczne, działanie guzotwórcze, efekt teratogenny, ekspozycja w osoczu, genotoksyczność, incydent krwawienia, inhibitor trombiny, potencjał karcynogenny, ryzyko krwawienia, ryzyko środowiskowe, toksyczność matczyna, toksyczność po podaniu wielokrotnym, umieralność płodowa, wada rozwojowa płodu, zagnieżdżenie zapłodnionego jaja, żywotność zarodka - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Daxanlo 75 mg
Przedkliniczne badania dabigatranu eteksylanu, substancji czynnej leku Daxanlo, nie wykazały istotnych zagrożeń dla człowieka przy stosowaniu dawek terapeutycznych. Toksyczność po podaniu wielokrotnym wiązała się głównie z nasilonym działaniem farmakodynamicznym jako inhibitora trombiny, co przekłada się na zwiększone ryzyko krwawień. W badaniach reprodukcyjnych zaobserwowano wpływ na płodność samic przy dawce 70 mg/kg mc., odpowiadającej 5-krotnej ekspozycji w osoczu w stosunku do dawek terapeutycznych, objawiający się zmniejszeniem liczby zagnieżdżeń i wzrostem utraty zapłodnionych jaj. Wysokie dawki toksyczne (5-10-krotna ekspozycja) u szczurów i królików powodowały zmniejszenie masy ciała płodów, obniżenie żywotności zarodków oraz wzrost wad rozwojowych, a także zwiększoną umieralność płodów przy 4-krotnej ekspozycji w okresie pre- i postnatalnym.
badanie farmakologiczne, badanie genotoksyczności, badanie toksyczności, dabigatran eteksylat, działanie farmakodynamiczne, działanie guzotwórcze, incydent krwawienia, inhibitor trombiny, potencjał kancerogenny, ryzyko krwawienia, ryzyko środowiskowe, toksyczność dla matek, toksyczność zarodkowa, układ krzepnięcia, umieralność płodów, utrata zapłodnionego jaja, wada rozwojowa płodu, zagnieżdżenie zapłodnionego jaja - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Abagat 150 mg
Dabigatran eteksylan (mezylan), substancja czynna preparatu ABAGAT, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych, bez istotnych zagrożeń genotoksycznych czy kancerogennych przy dawkach do 200 mg/kg. Działania niepożądane obserwowane w badaniach toksyczności wielokrotnej były związane głównie z nasilonym działaniem farmakodynamicznym leku jako antykoagulantu. Badania toksyczności u młodych szczurów wykazały, że umieralność była powiązana z incydentami krwawienia przy ekspozycji porównywalnej do dorosłych zwierząt, bez zwiększonej wrażliwości młodych osobników na toksyczność dabigatranu eteksylanu.
antykoagulant, badanie prenatalne i postnatalne, badanie toksyczności, badanie toksykologiczne, dabigatran eteksylan, działanie farmakodynamiczne, działanie guzotwórcze, działanie mutagenne, działanie niepożądane, genotoksyczność, incydent krwawienia, potencjał kancerogenny, profil bezpieczeństwa, toksyczność dla matki, toksyczność po podaniu wielokrotnym, umieralność płodu, wada rozwojowa płodu, wpływ na rozrodczość, zagnieżdżenie zarodka - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Abagat 75 mg
Dane przedkliniczne dotyczące dabigatranu eteksylanu, substancji czynnej preparatu ABAGAT, obejmują badania farmakologiczne, toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz genotoksyczności, które nie wykazały istotnego zagrożenia dla człowieka. Efekty toksyczne obserwowane w badaniach wielokrotnego podawania były związane głównie z nasilonym działaniem przeciwzakrzepowym substancji. W badaniach na zwierzętach stwierdzono wpływ na płodność samic przy dawce 70 mg/kg (5-krotnie wyższej niż ekspozycja u pacjentów), objawiający się zmniejszeniem liczby zagnieżdżeń i zwiększoną utratą zapłodnionych jaj. Dodatkowo, przy dawkach toksycznych dla matek (5-10-krotnie wyższych niż u pacjentów) zaobserwowano zmniejszenie masy ciała płodów, obniżoną przeżywalność oraz wzrost wad rozwojowych.
aktywność farmakologiczna, badania prenatalne i postnatalne, badanie toksyczności, dabigatran eteksylan, dawka toksyczna, działanie farmakodynamiczne, działanie guzotwórcze, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, incydent krwawienia, mechanizm przeciwzakrzepowy, płodność samic, ryzyko środowiskowe, utrata zapłodnionego jaja, wady rozwojowe płodów, zagnieżdżenie zapłodnionego jaja - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Danengo 110 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa dabigatranu eteksylanu, substancji czynnej Danengo, obejmowały farmakologiczne testy bezpieczeństwa, toksyczność po podaniu wielokrotnym oraz genotoksyczność. Nie wykazano istotnego ryzyka dla ludzi przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami. Efekty toksyczne obserwowane w badaniach wielokrotnego podawania wiązały się głównie z nasilonym działaniem przeciwkrzepliwym leku. Dabigatran eteksylan wpływał na płodność samic, powodując zmniejszenie liczby zagnieżdżeń i zwiększenie utraty zapłodnionych jaj przy dawce 70 mg/kg (5-krotnie wyższej ekspozycji niż u pacjentów). W badaniach na szczurach i królikach dawki toksyczne (5-10-krotnie wyższe niż u pacjentów) powodowały zmniejszenie masy ciała płodu, obniżenie żywotności zarodka oraz wzrost wad rozwojowych. W badaniach pre- i postnatalnych dawki 4-krotnie wyższe niż u pacjentów zwiększały umieralność płodów.
badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie genotoksyczności, badanie kancerogenności, badanie prenatalne i postnatalne, badanie przedkliniczne, badanie toksyczności, dabigatran eteksylat, działanie guzotwórcze, działanie przeciwkrzepliwe, ekspozycja w osoczu, incydent krwawienia, mechanizm działania leku, toksyczność dla samic, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność rozwojowa, umieralność płodów, wada rozwojowa płodu, wpływ na płodność, zagnieżdżenie zapłodnionego jaja, żywotność zarodka - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Wasedoc 75 mg
Wyniki badań przedklinicznych dabigatranu eteksylanu nie wykazały istotnego zagrożenia dla człowieka w zakresie standardowych analiz farmakologicznych bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz genotoksyczności. Efekty toksyczne obserwowane po wielokrotnym podaniu były związane z nasilonym działaniem farmakodynamicznym leku, głównie wpływem na procesy krzepnięcia. W badaniach wpływu na płodność samic odnotowano zmniejszenie liczby zagnieżdżeń i zwiększoną utratę zapłodnionego jaja przy dawce 70 mg/kg, co odpowiada 5-krotności ekspozycji u ludzi. W toksyczności rozwojowej u szczurów i królików dawki 5-10 razy wyższe niż u pacjentów powodowały zmniejszenie masy ciała płodów, obniżenie ich przeżywalności oraz wzrost wad rozwojowych. Badania pre- i postnatalne wykazały zwiększoną umieralność płodów przy dawkach 4-krotnie przekraczających ekspozycję ludzką.
aktywność farmakologiczna dabigatranu, badanie kancerogenności, badanie prenatalne i postnatalne, badanie toksyczności, dabigatran eteksylat, dabigatran eteksylat mezylanu, działanie farmakodynamiczne dabigatranu, działanie guzotwórcze, farmakologia bezpieczeństwa, genotoksyczność, incydent krwawienia, mechanizm śmiertelności, płodność samicy, proces krzepnięcia, toksyczność rozwojowa, toksyczność wielokrotnego podania, wada rozwojowa płodu, zagnieżdżenie zapłodnionego jaja - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sianta 75 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa dabigatranu eteksylanu, substancji czynnej leku Sianta, wykazały akceptowalny profil bezpieczeństwa bez istotnych zagrożeń toksycznych dla człowieka. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz genotoksyczności nie ujawniły działań niepożądanych niezwiązanych z farmakodynamicznym działaniem przeciwzakrzepowym leku. W modelach zwierzęcych zaobserwowano wpływ na płodność samic przy dawce 70 mg/kg mc., co odpowiada 5-krotnej ekspozycji w osoczu w porównaniu do dawek terapeutycznych u ludzi, manifestujący się zmniejszeniem liczby zagnieżdżeń i zwiększoną utratą zapłodnionych jaj. Dodatkowo, toksyczne dawki (5-10-krotna ekspozycja) powodowały zmniejszenie masy ciała płodów, obniżenie ich przeżywalności oraz wzrost wad rozwojowych, a w badaniach pre- i postnatalnych dawki 4-krotnie wyższe niż terapeutyczne zwiększały umieralność płodów.
badanie farmakologiczne, badanie prenatalne i postnatalne, badanie toksyczności, dabigatran, dabigatran eteksylat, dawka toksyczna dla matki, działanie farmakodynamiczne, działanie guzotwórcze, genotoksyczność, incydent krwawienia, lek przeciwzakrzepowy, mezylan, nadmierna aktywność farmakologiczna, płodność samicy, potencjał karcynogenny, profil bezpieczeństwa, substancja czynna, toksyczność po podaniu wielokrotnym, umieralność płodu, wada rozwojowa płodu, zagnieżdżenie zapłodnionego jaja - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Wasedoc 110 mg
Dabigatran eteksylan, substancja czynna w preparacie Wasedoc 110 mg, przeszedł szerokie badania przedkliniczne obejmujące farmakologię, toksyczność po wielokrotnym podaniu, genotoksyczność oraz wpływ na rozrodczość i rozwój płodu. Wyniki wskazują, że obserwowane działania niepożądane są ściśle powiązane z mechanizmem działania przeciwzakrzepowego leku. W badaniach toksyczności dawki od 4 do 10-krotnie przekraczające ekspozycję terapeutyczną u ludzi powodowały zmniejszenie masy i przeżywalności płodów oraz zwiększenie wad rozwojowych, a także wpływ na płodność samic (np. zmniejszenie liczby zagnieżdżeń i wzrost utraty zapłodnionych jaj). W badaniach na młodych szczurach nie wykazano zwiększonej wrażliwości na toksyczność, a mechanizmy śmiertelności były podobne jak u dorosłych, głównie związane z nasilonym działaniem przeciwkrzepliwym i siłą mechaniczną podania.
badania prenatalne i postnatalne, badania toksyczności, dabigatran eteksylan, działanie farmakodynamiczne, działanie guzotwórcze, działanie przeciwzakrzepowe, działanie rakotwórcze, efekt przeciwkrzepliwy, hamowanie krzepnięcia krwi, incydent krwawienia, masa ciała płodu, nadmierna aktywność farmakologiczna, płodność samic, potencjał genotoksyczny, przeżywalność płodu, utrata zapłodnionego jaja, wady rozwojowe płodu, zagnieżdżenie zapłodnionego jaja - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Dabigatran etexilate Orion 75 mg
Dabigatran eteksylat przeszedł szeroki zakres badań przedklinicznych, które potwierdziły jego profil bezpieczeństwa, istotny dla zastosowań klinicznych. Badania farmakologiczne nie wykazały szczególnych zagrożeń dla człowieka, jednak toksyczność po podaniu wielokrotnym wiązała się z nasilonym działaniem farmakodynamicznym jako inhibitora trombiny. W badaniach reprodukcyjnych zaobserwowano wpływ na płodność samic, w tym zmniejszenie liczby zagnieżdżeń i zwiększoną utratę zapłodnionych jaj przy dawce 70 mg/kg, co stanowi 5-krotną ekspozycję w stosunku do stężenia terapeutycznego u pacjentów. Dawkowanie toksyczne (5-10-krotne względem ekspozycji klinicznej) u szczurów i królików powodowało zmniejszenie masy ciała płodów, obniżenie ich przeżywalności oraz wzrost wad rozwojowych. W badaniach pre- i postnatalnych dawki 4-krotnie przekraczające ekspozycję kliniczną wiązały się ze zwiększoną śmiertelnością płodów i toksycznością dla matek.
antykoagulant, badanie farmakologiczne, badanie pre- i postnatalne, badanie przedkliniczne, badanie toksyczności, badanie toksykologiczne, dabigatran eteksylat, dawka toksyczna, działanie farmakodynamiczne dabigatranu, działanie guzotwórcze, działanie niepożądane, genotoksyczność, incydent krwawienia, inhibitor trombiny, potencjał karcinogenny, ryzyko środowiskowe, wada rozwojowa płodu, zagnieżdżenie zapłodnionego jaja - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Daxanlo 110 mg
Dane przedkliniczne dotyczące dabigatranu eteksylanu, substancji czynnej leku Daxanlo w dawce 110 mg, wskazują na przewidywalny profil toksyczności związany głównie z jego działaniem farmakodynamicznym jako inhibitora trombiny. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym wykazały efekty przeciwzakrzepowe, które były przyczyną obserwowanych działań niepożądanych. W badaniach reprodukcyjnych zaobserwowano wpływ na płodność samic, w tym zmniejszenie liczby zagnieżdżeń i zwiększoną utratę zapłodnionych jaj przy dawce 70 mg/kg mc., co odpowiada 5-krotnie wyższej ekspozycji w osoczu niż u pacjentów. Dawkowanie toksyczne (5-10-krotna ekspozycja) u szczurów i królików skutkowało zmniejszeniem masy ciała płodów, obniżeniem żywotności zarodków oraz wzrostem wad rozwojowych, a także podwyższoną umieralnością płodów przy dawce 4-krotnie wyższej niż kliniczna.
badanie prenatalne i postnatalne, badanie toksyczności, bezpieczeństwo farmakologiczne, dabigatran eteksylan, dawka toksyczna dla matki, działanie farmakologiczne, działanie genotoksyczne, działanie guzotwórcze, działanie karcynogenne, efekt przeciwkrzepliwy, incydent krwawienia, inhibitor trombiny, mechanizm działania substancji, umieralność płodu, utrata zapłodnionego jaja, wada rozwojowa płodu, właściwość przeciwzakrzepowa, zagnieżdżenie zapłodnionego jaja - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Gribero 75 mg
Dane przedkliniczne dotyczące dabigatranu eteksylatu, substancji czynnej leku Gribero, nie wykazały istotnego zagrożenia dla człowieka w standardowych testach farmakologicznych bezpieczeństwa, toksyczności po wielokrotnym podaniu oraz genotoksyczności. Efekty toksyczne obserwowane u zwierząt były związane głównie z nasilonym działaniem przeciwkrzepliwym wynikającym z mechanizmu inhibitora trombiny. W badaniach na szczurach i królikach stwierdzono wpływ na płodność samic przy dawce 70 mg/kg (5-krotnie wyższej niż ekspozycja u pacjentów), objawiający się zmniejszeniem liczby implantacji i zwiększoną utratą przedimplantacyjną. Przy dawkach 5-10-krotnie wyższych od ekspozycji klinicznej zaobserwowano embriotoksyczność, w tym zmniejszenie masy ciała płodu, obniżenie żywotności zarodka oraz wzrost wad rozwojowych. Badania pre- i postnatalne wykazały zwiększoną umieralność płodów przy dawkach 4-krotnie wyższych niż u pacjentów.
aktywność farmakologiczna, badanie genotoksyczności, badanie pre- i postnatalne, badanie toksyczności, dabigatran eteksylat, dawka toksyczna, działanie farmakodynamiczne, efekt embriotoksyczny, efekt przeciwkrzepliwy, incydent krwawienia, inhibitor trombiny, mechanizm działania dabigatranu, płodność samic, potencjał guzotwórczy, test farmakologiczny bezpieczeństwa, toksyczność wielokrotnego podania, umieralność płodu, utrata przedimplantacyjna, wada rozwojowa płodu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Dabigatran Eteksylan Stada 75 mg
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa dabigatranu eteksylanu wykazała, że substancja charakteryzuje się akceptowalnym profilem bezpieczeństwa w standardowych modelach toksykologicznych. Badania farmakologiczne, toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz genotoksyczności nie ujawniły istotnych zagrożeń dla człowieka. Efekty toksyczne obserwowane w badaniach wielokrotnego podawania były związane głównie z nasilonym działaniem farmakodynamicznym przeciwzakrzepowym, bez dodatkowych mechanizmów toksyczności. W badaniach reprodukcyjnych zaobserwowano wpływ na płodność samic przy dawce 70 mg/kg (5-krotnie wyższej niż ekspozycja u ludzi), objawiający się zmniejszeniem liczby zagnieżdżeń i zwiększoną utratą zapłodnionych jaj. Toksyczność dla płodu, obejmująca zmniejszenie masy ciała, przeżywalności oraz wzrost wad rozwojowych, występowała przy dawkach 5-10-krotnie wyższych niż u ludzi. Badania pre- i postnatalne wykazały zwiększoną umieralność płodów przy dawce 4-krotnie przekraczającej ekspozycję kliniczną, przy jednoczesnej toksyczności dla samic.
badanie kancerogenności, badanie prenatalne i postnatalne, dabigatran eteksylat, działanie farmakodynamiczne, działanie kancerogenne, działanie przeciwzakrzepowe, efekt onkogenny, genotoksyczność, incydent krwawienia, lek antykoagulacyjny, mezylan, nadmierna aktywność farmakologiczna, toksyczność płodowa, toksyczność wielokrotna, wada rozwojowa, zagnieżdżenie zapłodnionego jaja - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Mirexan 75 mg
Przedkliniczne badania dabigatranu eteksylanu, substancji czynnej leku Mirexan, potwierdzają jego bezpieczeństwo w dawkach terapeutycznych, nie wykazując szczególnych zagrożeń dla człowieka w standardowych modelach farmakologicznych. Efekty toksyczne obserwowane były głównie w wyniku nasilonego działania farmakodynamicznego antykoagulanta, przede wszystkim zwiększonego ryzyka krwawień. Badania genotoksyczności nie wykazały mutagenności ani klastogenności, a długoterminowe testy toksykologiczne na szczurach i myszach, przy dawkach do 200 mg/kg (wielokrotność dawek stosowanych u ludzi), nie potwierdziły działania kancerogennego. Dane toksykologiczne u młodych zwierząt nie wskazały na zwiększoną wrażliwość na toksyczność dabigatranu eteksylanu.
antykoagulant, badania farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie toksykologiczne długoterminowe, dabigatran eteksylat, działanie farmakodynamiczne, działanie guzotwórcze, działanie kancerogenne, genotoksyczność, incydent krwawienia, model przedkliniczny, potencjał mutagenny, rozwój prenatalny i postnatalny, toksyczność rozrodcza, toksyczność rozwojowa, toksyczność u młodych osobników, toksyczność wielokrotnego podania, wada rozwojowa płodu, zagnieżdżenie zapłodnionego jaja - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Daroxomb 75 mg
Dabigatran eteksylat, substancja czynna leku Daroxomb, przeszedł szerokie badania przedkliniczne obejmujące farmakologię, toksyczność po wielokrotnym podaniu, genotoksyczność, wpływ na rozród i rozwój oraz potencjał rakotwórczy. Badania farmakologiczne nie wykazały istotnego ryzyka dla człowieka, a obserwowane efekty toksyczne były związane z nasilonym działaniem przeciwkrzepliwym, typowym dla mechanizmu inhibitora trombiny. W toksyczności po wielokrotnym podaniu efekty te pojawiały się przy dawkach znacznie przekraczających dawki terapeutyczne stosowane u pacjentów. Badania genotoksyczności nie wykazały uszkodzeń DNA, a długoterminowe testy na szczurach i myszach (do 200 mg/kg mc.) nie potwierdziły działania rakotwórczego. W badaniach reprodukcyjnych dawka 70 mg/kg mc. (około 5-krotna ekspozycja w osoczu względem dawek klinicznych) powodowała zmniejszenie liczby zagnieżdżeń i zwiększoną utratę zapłodnionych jaj, a dawki toksyczne dla matek (5-10-krotna ekspozycja) wiązały się z obniżeniem masy ciała płodów, zmniejszoną żywotnością zarodków oraz wzrostem wad rozwojowych.
badania przedkliniczne, badanie toksyczności, dabigatran eteksylat, działanie farmakodynamiczne, działanie guzotwórcze, działanie przeciwkrzepliwe, działanie rakotwórcze, efekt toksyczny, genotoksyczność, incydent krwawienia, inhibitor trombiny, kancerogenność, mutacja genowa, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, uszkodzenie DNA, wada rozwojowa płodu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tuxanuva 110 mg
Dane przedkliniczne dotyczące dabigatranu eteksylanu, substancji czynnej leku Tuxanuva 110 mg, obejmują szeroki zakres badań farmakologicznych, toksykologicznych oraz genotoksycznych. Wyniki nie wskazują na istotne zagrożenia dla człowieka przy stosowaniu terapeutycznym. Toksyczność po podaniu wielokrotnym wiązała się głównie z nasilonym działaniem farmakodynamicznym, tj. inhibitorem trombiny, co skutkowało wydłużeniem czasu krzepnięcia krwi. W badaniach reprodukcyjnych zaobserwowano wpływ na płodność samic przy dawkach 70 mg/kg (5-krotnie wyższych niż ekspozycja terapeutyczna), w tym zmniejszenie liczby zagnieżdżeń i zwiększoną utratę zapłodnionych jaj. Dodatkowo, przy dawkach toksycznych (5-10-krotnie wyższych niż u ludzi) stwierdzono zmniejszenie masy ciała płodów, obniżoną przeżywalność oraz wzrost wad rozwojowych.
badanie ekotoksykologiczne, badanie farmakologiczne, badanie prenatalne i postnatalne, badanie toksyczności, badanie toksykologiczne, czas krzepnięcia krwi, dabigatran eteksylat, dawka toksyczna, działanie farmakodynamiczne, działanie rakotwórcze, ekspozycja terapeutyczna, genotoksyczność, incydent krwawienia, inhibitor trombiny, mezylan, płodność, toksyczność po podaniu wielokrotnym, wada rozwojowa płodu, zagnieżdżenie zapłodnionego jaja - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Daroxomb 110 mg
W badaniach przedklinicznych dabigatranu eteksylanu (Daroxomb) nie stwierdzono istotnych zagrożeń dla człowieka, mimo obserwacji działań toksycznych związanych z nasilonym efektem przeciwkrzepliwym substancji. Wpływ na płodność samic objawiał się zmniejszeniem liczby zagnieżdżeń i zwiększoną utratą zapłodnionego jaja przy dawce 70 mg/kg (5-krotnie wyższej niż ekspozycja u pacjentów). W toksyczności rozwojowej u szczurów i królików zaobserwowano zmniejszenie masy ciała płodu, obniżenie żywotności zarodka oraz wzrost wad rozwojowych przy dawkach 5-10-krotnie przekraczających ekspozycję kliniczną. Badania pre- i postnatalne wykazały zwiększoną umieralność płodów przy dawkach 4-krotnie wyższych niż u ludzi.
aktywność farmakologiczna, badania prenatalne i postnatalne, badanie farmakologiczne, badanie karcynogenności, badanie przedkliniczne, badanie toksyczności, badanie toksykologiczne, dabigatran, dabigatran eteksylat, dawka toksyczna, działanie farmakodynamiczne, działanie guzotwórcze, ekspozycja w osoczu, genotoksyczność, incydent krwawienia, płodność samic, toksyczność po podaniu wielokrotnym, umieralność płodów, utrata zapłodnionego jaja, wady rozwojowe płodu, właściwości przeciwkrzepliwe, wpływ na płodność, zagnieżdżenie zapłodnionego jaja - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tuxanuva 75 mg
Dane przedkliniczne dotyczące dabigatranu eteksylanu, substancji czynnej leku Tuxanuva, obejmują szeroki zakres badań farmakologicznych, toksykologicznych oraz genotoksycznych, które nie wykazały istotnego ryzyka dla pacjentów przy stosowaniu terapeutycznym. W badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym zaobserwowano efekty wynikające z farmakodynamicznego działania przeciwkrzepliwego dabigatranu. Wpływ na płodność samic obejmował zmniejszenie liczby zagnieżdżeń i zwiększoną utratę zapłodnionych jaj przy dawce 70 mg/kg, co odpowiada 5-krotności ekspozycji klinicznej. Dodatkowo, u szczurów i królików poddanych dawkom 5-10-krotnie wyższym niż kliniczne, odnotowano zmniejszenie masy ciała płodów, obniżoną przeżywalność oraz wzrost wad rozwojowych. W okresie pre- i postnatalnym dawki 4-krotnie przekraczające ekspozycję kliniczną wiązały się ze zwiększoną śmiertelnością płodów.
aktywność farmakologiczna, badanie farmakologiczne, badanie prenatalne i postnatalne, badanie toksyczności, badanie toksykologiczne, dabigatran eteksylat, dabigatran eteksylat mezylanu, dawka toksyczna, działanie farmakodynamiczne, działanie guzotwórcze, genotoksyczność, incydent krwawienia, toksyczność, wady rozwojowe płodu, właściwości przeciwkrzepliwe, zagnieżdżenie zapłodnionego jaja - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Dabigatran Etexilate Adamed 150 mg
Dane przedkliniczne dotyczące dabigatranu eteksylanu wskazują na brak istotnego zagrożenia dla człowieka w kontekście bezpieczeństwa stosowania w dawkach terapeutycznych. Badania farmakologiczne i toksykologiczne wykazały, że obserwowane efekty uboczne wynikają głównie z mechanizmu działania leku jako inhibitora trombiny, co skutkuje nasilonym działaniem przeciwzakrzepowym. W badaniach na szczurach i królikach dawki toksyczne, odpowiadające 4-10-krotnej ekspozycji w porównaniu do dawek terapeutycznych u ludzi, powodowały zmniejszenie masy ciała płodów, obniżoną przeżywalność oraz zwiększoną liczbę wad rozwojowych. Ponadto, przy dawce 70 mg/kg (5-krotna ekspozycja względem ludzi) zaobserwowano negatywny wpływ na płodność samic, objawiający się zmniejszeniem liczby zagnieżdżeń i zwiększoną utratą zapłodnionych jaj przed implantacją.
aktywność farmakologiczna, badania prenatalne i postnatalne, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie toksyczności, dabigatran eteksylat, dysfagia, działanie guzotwórcze, genotoksyczność, incydent krwawienia, inhibitor trombiny, potencjał rakotwórczy, ryzyko środowiskowe, toksyczność dla matek, toksyczność u młodych zwierząt, umieralność płodów, wada rozwojowa płodu, wpływ na płodność - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Bigetra 75 mg
Przedkliniczne badania dabigatranu eteksylanu wykazały, że substancja ta nie stwarza szczególnego zagrożenia farmakologicznego przy dawkach terapeutycznych, jednak toksyczność obserwowana po podaniu wielokrotnym wynika głównie z nasilonego działania przeciwzakrzepowego. W badaniach reprodukcyjnych zaobserwowano zmniejszenie liczby zagnieżdżeń i zwiększoną utratę zapłodnionych jaj przy dawce 70 mg/kg, co odpowiada 5-krotności ekspozycji terapeutycznej u pacjentów. Dawkowanie 5-10-krotne ekspozycji wiązało się z toksycznością rozwojową, obejmującą zmniejszenie masy i przeżywalności płodów oraz wzrost wad rozwojowych. Ponadto, dawki 4-krotnie przekraczające ekspozycję terapeutyczną zwiększały umieralność płodów w badaniach pre- i postnatalnych. Badania na młodych szczurach nie wykazały zwiększonej wrażliwości na toksyczność, a incydenty krwawienia były związane z mechanizmem działania dabigatranu i siłą mechaniczną podania.
aktywność farmakologiczna, badanie ekotoksykologiczne, badanie genotoksyczności, dabigatran eteksylat, dabigatran eteksylat mezylanu, dawka toksyczna dla matki, działanie farmakodynamiczne, działanie guzotwórcze, działanie kancerogenne, działanie przeciwzakrzepowe, ekspozycja w osoczu, incydent krwawienia, mechanizm działania, model zwierzęcy, rozrodczość i płodność, toksyczność rozwojowa, umieralność płodu, wada rozwojowa płodu, zagnieżdżenie zapłodnionego jaja - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Bigetra 110 mg
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa dabigatranu eteksylanu, substancji czynnej leku Bigetra, obejmowała badania farmakologiczne, toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz potencjału genotoksycznego, które nie wykazały istotnego zagrożenia dla człowieka. Zaobserwiane efekty toksyczne były związane z farmakodynamicznym działaniem przeciwkrzepliwym, będącym wynikiem bezpośredniej inhibicji trombiny. W badaniach na zwierzętach stwierdzono wpływ na płodność samic przy dawce 70 mg/kg (5-krotność ekspozycji u pacjentów), objawiający się zmniejszeniem liczby zagnieżdżeń i zwiększoną utratą zapłodnionych jaj. Dodatkowo, przy dawkach toksycznych (5-10-krotność ekspozycji u pacjentów) u szczurów i królików odnotowano zmniejszenie masy ciała płodów, obniżoną przeżywalność oraz wzrost wad rozwojowych. W badaniach pre- i postnatalnych dawki 4-krotnie wyższe od ekspozycji klinicznej wiązały się ze zwiększoną śmiertelnością płodów.
aktywność farmakologiczna, badania prenatalne i postnatalne, badanie toksyczności, biodegradacja, dabigatran eteksylat, działanie farmakodynamiczne, działanie guzotwórcze, działanie przeciwkrzepliwe, ekspozycja w osoczu, farmakologia, genotoksyczność, incydent krwawienia, inhibitor trombiny, płodność, toksyczność matczyna, toksyczność wielokrotna, wady rozwojowe płodu, zagnieżdżenie zarodka - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Mirexan 150 mg
Przedkliniczne badania dabigatranu eteksylanu (substancji czynnej Mirexanu) wykazały, że toksyczność po wielokrotnym podaniu jest głównie związana z nasilonym działaniem farmakodynamicznym przeciwkrzepliwym. W badaniach reprodukcyjnych zaobserwowano istotny wpływ na płodność samic przy dawce 70 mg/kg, co stanowi pięciokrotność ekspozycji klinicznej, objawiający się zmniejszeniem liczby zagnieżdżeń i zwiększoną utratą zapłodnionych jaj. U szczurów i królików, przy dawkach toksycznych dla matek (5-10-krotność ekspozycji klinicznej), stwierdzono zmniejszenie masy i przeżywalności płodów oraz wzrost wad rozwojowych, powiązanych z toksycznością matczyną. W badaniach pre- i postnatalnych dawki czterokrotnie przekraczające ekspozycję kliniczną powodowały zwiększoną umieralność płodów.
aktywność farmakologiczna, badanie toksyczności, dabigatran eteksylat, działanie farmakodynamiczne, działanie guzotwórcze, działanie przeciwkrzepliwe, działanie rakotwórcze, efekt przeciwkrzepliwy, genotoksyczność, incydent krwawienia, rozwój prenatalny i postnatalny, substancja czynna, toksyczność matczyna, toksyczność wielokrotnej dawki, umieralność płodów, utrata zapłodnionego jaja, wada rozwojowa płodu, zagnieżdżenie zapłodnionego jaja