czynna cząstka dabigatranu
Czynna cząstka dabigatranu, znana jako dabigatran eteksilat, jest bezpośrednim inhibitorem trombiny stosowanym w profilaktyce i leczeniu zakrzepicy żylnej. Po podaniu doustnym, dabigatran eteksilat jest szybko przekształcany przez esterazy osoczowe do swojej aktywnej formy – dabigatranu.
Dabigatran działa poprzez selektywne wiązanie się z miejscem aktywnym trombiny (czynnika IIa), zarówno wolnej, jak i związanej ze skrzepem. Hamowanie trombiny zapobiega przekształcaniu fibrynogenu w fibrynę, blokując tym samym tworzenie skrzepu. Lek charakteryzuje się przewidywalną farmakokinetyką, nie wymaga rutynowego monitorowania parametrów krzepnięcia i ma mniej interakcji lekowych niż antagoniści witaminy K.
Czynna cząstka dabigatranu jest wykorzystywana w profilaktyce udaru mózgu i zatorowości systemowej u pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków, w profilaktyce żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej po zabiegach ortopedycznych oraz w leczeniu i profilaktyce nawrotów zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej. Lek jest wydalany głównie przez nerki, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z upośledzeniem funkcji nerek.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Zali 75 mg
Dabigatran eteksylat, substancja czynna leku Zali, wykazuje profil bezpieczeństwa zgodny z mechanizmem działania jako antykoagulant. Badania toksyczności po wielokrotnym podaniu ujawniły działania wynikające z nasilonego hamowania krzepnięcia krwi, co jest zgodne z farmakodynamiką leku. W badaniach na samicach zwierząt stwierdzono wpływ na płodność przy dawce 70 mg/kg (5-krotna ekspozycja względem ludzi), objawiający się zmniejszeniem liczby zagnieżdżeń i zwiększoną utratą zapłodnionych jaj przed zagnieżdżeniem. W toksyczności rozwojowej u szczurów i królików, przy dawkach 5-10-krotnie przekraczających ekspozycję u ludzi, zaobserwowano zmniejszenie masy i przeżywalności płodów oraz wzrost wad rozwojowych. Dodatkowo, badania pre- i postnatalne u szczurów wykazały zwiększoną umieralność płodów przy dawce 4-krotnej względem ekspozycji terapeutycznej u ludzi.
aktywność farmakologiczna dabigatranu, antykoagulant, badanie genotoksyczności, badanie pre- i postnatalne, badanie toksyczności, czynna cząstka dabigatranu, dabigatran eteksylat, dawka toksyczna dla matki, działanie farmakodynamiczne dabigatranu, działanie guzotwórcze, hamowanie krzepnięcia krwi, incydent krwawienia, mechanizm działania farmakologicznego, płodność samicy, potencjał genotoksyczny, umieralność płodu, utrata zapłodnionego jaja, wada rozwojowa płodu, zagnieżdżenie zapłodnionego jaja - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Dabigatran etexilate Orion 110 mg
Dabigatran eteksylan przeszedł szerokie badania przedkliniczne, które nie wykazały istotnych zagrożeń dla ludzi w zakresie farmakologii bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz genotoksyczności. Zaobserwowane efekty toksyczne były związane z nasilonym działaniem przeciwkrzepliwym jako inhibitora trombiny. W badaniach na zwierzętach stwierdzono wpływ na płodność samic przy dawce 70 mg/kg (5-krotność ekspozycji u ludzi), objawiający się zmniejszeniem liczby zagnieżdżeń i zwiększoną utratą zarodków przed implantacją. Toksyczność rozwojowa u szczurów i królików przy dawkach 5-10-krotnie wyższych niż u ludzi obejmowała zmniejszenie masy ciała płodów, obniżenie ich przeżywalności oraz wzrost częstości wad rozwojowych. Badania pre- i postnatalne wykazały zwiększoną umieralność płodów przy dawce 4-krotnie wyższej niż u ludzi.
badanie farmakologiczne, badanie prenatalne i postnatalne, badanie toksyczności, badanie toksykologiczne, czynna cząstka dabigatranu, dabigatran eteksylat, dawka toksyczna, działanie farmakodynamiczne, działanie guzotwórcze, działanie przeciwkrzepliwe, ekspozycja u człowieka, genotoksyczność, incydent krwawienia, inhibitor trombiny, mezylan, nadmierna aktywność farmakologiczna, toksyczność rozwojowa, toksyczność wielokrotnego podania, wada rozwojowa płodu, wpływ na płodność, zagnieżdżenie zapłodnionego jaja