dabigatran eteksylat mezylan
Dabigatran eteksylat mezylan to prolek przeciwzakrzepowy należący do grupy bezpośrednich inhibitorów trombiny. Po podaniu doustnym ulega szybkiej konwersji do dabigatranu, który selektywnie i odwracalnie hamuje zarówno wolną, jak i związaną z fibryną trombinę, kluczowy enzym kaskady krzepnięcia.
Lek ten jest stosowany w profilaktyce udarów mózgu i zatorowości systemowej u pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków, w leczeniu i profilaktyce zakrzepicy żył głębokich oraz zatorowości płucnej. Stanowi alternatywę dla antagonistów witaminy K, nie wymagając rutynowego monitorowania parametrów krzepnięcia.
Dabigatran eteksylat mezylan charakteryzuje się przewidywalną farmakokinetyką i farmakodynamiką, szybkim początkiem działania oraz względnie krótkim okresem półtrwania wynoszącym 12-17 godzin. Lek jest wydalany głównie przez nerki (80%), co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz przeciwwskazuje jego stosowanie przy ciężkim upośledzeniu funkcji nerek.
Do najczęstszych działań niepożądanych należą krwawienia, dyspepsja i objawy żołądkowo-jelitowe. Ważnym aspektem bezpieczeństwa terapii jest dostępność swoistego środka odwracającego działanie dabigatranu – idarucizumabu, stosowanego w sytuacjach nagłych wymagających szybkiego zniesienia działania przeciwkrzepliwego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Zali 150 mg
Dane przedkliniczne dotyczące dabigatranu eteksylanu nie wykazały istotnych zagrożeń dla ludzi w standardowych badaniach farmakologicznych bezpieczeństwa, toksyczności wielokrotnej dawki oraz genotoksyczności. Efekty toksyczne obserwowane w badaniach wielokrotnego podawania były związane głównie z nasilonym działaniem farmakodynamicznym leku jako inhibitora krzepnięcia krwi. W badaniach na zwierzętach stwierdzono wpływ na płodność samic przy dawce 70 mg/kg (5-krotność ekspozycji u ludzi), objawiający się zmniejszeniem liczby zagnieżdżeń zapłodnionego jaja oraz zwiększoną utratą przed zagnieżdżeniem. Dodatkowo, przy dawkach 5-10-krotnie wyższych niż u ludzi, zaobserwowano toksyczność dla płodów (zmniejszenie masy ciała, obniżona przeżywalność, wzrost wad rozwojowych), a w badaniach pre- i postnatalnych dawka 4-krotna powodowała zwiększoną umieralność płodów.
badanie rakotwórczości, badanie toksyczności, dabigatran, dabigatran eteksylat, dabigatran eteksylat mezylan, dawka toksyczna dla matki, działanie guzotwórcze, epizod krwawienia, genotoksyczność, incydent krwawienia, inhibitor krzepnięcia krwi, nadmierna aktywność farmakologiczna, potencjał rakotwórczy, rozwój prenatalny i postnatalny, toksyczność rozwojowa, toksyczność wielokrotnej dawki, umieralność płodu, wada rozwojowa płodu, wpływ na płodność, zagnieżdżenie zapłodnionego jaja - Leksykon leków
Skład i postać leku – Dabigatran Eteksylan Stada 75 mg
Dabigatran Eteksylan Stada to produkt leczniczy w postaci kapsułek twardych o mocy 75 mg, zawierający 75 mg dabigatranu eteksylanu w formie mezylanu. Substancja czynna jest umieszczona w peletkach o barwie od białawej do jasnożółtej, zamkniętych w białych lub białawych kapsułkach rozmiaru 2. Preparat zawiera liczne substancje pomocnicze, w tym kwas winowy (stabilizator pH), gumę arabską (substancja wiążąca), hypromelozę (modyfikator uwalniania i tworzywo powłokotwórcze), dimetykon 350 (środek przeciwpieniący), talk (wypełniacz), hydroksypropylocelulozę (środek wiążący i modyfikujący lepkość), karagen (substancja żelująca), chlorek potasu (stabilizator) oraz dwutlenek tytanu (barwnik E 171).