hydroksymetyloprednizolon

Hydroksymetyloprednizolon to syntetyczny glikokortykosteroid o silnym działaniu przeciwzapalnym, immunosupresyjnym i przeciwalergicznym. Pochodna prednizolonu, charakteryzuje się obecnością dodatkowej grupy hydroksymetylowej, co wpływa na jej właściwości farmakokinetyczne i farmakodynamiczne.

Lek ten hamuje migrację leukocytów do obszarów objętych stanem zapalnym, zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych, stabilizuje błony lizosomalne oraz hamuje uwalnianie i działanie mediatorów zapalnych. Działa na poziomie genomowym poprzez wiązanie z wewnątrzkomórkowymi receptorami glikokortykosteroidowymi i modyfikację ekspresji genów.

Hydroksymetyloprednizolon znajduje zastosowanie w leczeniu chorób o podłożu zapalnym i autoimmunologicznym, w tym chorób reumatycznych, dermatologicznych, hematologicznych oraz w stanach ostrych, takich jak wstrząs anafilaktyczny czy zaostrzenia astmy. Ze względu na silne działanie ogólnoustrojowe, jego stosowanie wiąże się z ryzykiem wystąpienia licznych działań niepożądanych, typowych dla glikokortykosteroidów.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Methylprednisolone Sopharma 40 mg

Metyloprednizolon w postaci sodu bursztynianu wykazuje liniową farmakokinetykę niezależną od drogi podania, z szybkim przekształceniem do aktywnej formy przez cholinesterazy. Po dożylnym podaniu 40 mg w bolusie osiąga szczytowe stężenie 42-47 mg/100 ml po około 25 minutach, natomiast po podaniu domięśniowym 40 mg stężenie maksymalne wynosi 34 mg/100 ml i pojawia się po około 120 minutach. Okres półtrwania w osoczu wynosi 2,3-4 godziny, a biologiczny okres półtrwania, odpowiadający średniemu czasowi działania, mieści się w zakresie 12-36 godzin. Objętość dystrybucji wynosi około 1,4 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to około 77%. Całkowity klirens metyloprednizolonu wynosi 5-6 ml/min/kg, a okres półtrwania w fazie eliminacji to 1,8-5,2 godziny.
aktywność przeciwzapalna, astma, bariera krew-mózg, białko transportowe ABC, biologiczny okres półtrwania, cholinesteraza, enzym CYP3A4, faza eliminacji, glikokortykoid, glikokortykosteroid, glikoproteina p, glukuronid, hydroksymetyloprednizolon, klirens, metabolizm wątrobowy, metyloprednizolon, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, podanie domięśniowe, podanie dożylne, siarczan, sodu bursztynian, stężenie w osoczu, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Solu-Medrol 250 mg

Metyloprednizolon w postaci soli sodowej bursztynianu (Solu-Medrol) wykazuje liniową farmakokinetykę niezależną od drogi podania. Po dożylnym wlewie 30 mg/kg lub 1 g podawanym przez 30-60 minut, stężenie szczytowe w osoczu osiąga około 20 mg/ml po 15 minutach, natomiast po bolusie 40 mg dożylnie stężenie wynosi 42-47 mg/100 ml po 25 minutach. Podanie domięśniowe 40 mg skutkuje niższym stężeniem szczytowym (34 mg/100 ml) po 120 minutach, ale dłuższym utrzymaniem leku w osoczu. Okres półtrwania w osoczu wynosi 2,3-4 godziny, natomiast biologiczny okres półtrwania, odpowiadający farmakologicznemu działaniu, wynosi 12-36 godzin. Metyloprednizolon charakteryzuje się dużą dystrybucją (objętość dystrybucji ~1,4 l/kg) i wysokim wiązaniem z białkami osocza (~77%). Metabolizowany jest głównie w wątrobie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, które są wydalane głównie przez nerki. Całkowity klirens wynosi 5-6 ml/min/kg, a okres półtrwania eliminacji 1,8-5,2 godziny.
astma, bariera krew-mózg, białko osocza, białko transportowe ABC, biologiczny okres półtrwania, bursztynian metyloprednizolonu, cholinesteraza, cytochrom P450, działanie przeciwzapalne, enzym CYP3A4, glikokortykosteroid, glikoproteina p, glukuronid, hydroksymetyloprednizolon, klirens całkowity, mechanizm działania glikokortykoidów, metyloprednizolon, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, podanie domięśniowe, SOLU-MEDROL, stężenie szczytowe, supresja osi HPA, wlew dożylny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metypred 16 mg

Metyloprednizolon charakteryzuje się liniową farmakokinetyką niezależnie od drogi podania, co umożliwia proporcjonalne dostosowanie dawki do stężenia leku w organizmie. Po podaniu doustnym (tabletki 4 mg i 16 mg) osiąga maksymalne stężenie w osoczu w czasie 1,5-2,3 godziny, z wysoką bezwzględną dostępnością biologiczną wynoszącą 82-89%. Lek wykazuje rozległą dystrybucję (objętość dystrybucji ok. 1,4 l/kg), przenika przez barierę krew-mózg oraz do mleka kobiet karmiących, a około 77% metyloprednizolonu wiąże się z białkami osocza, co wpływa na jego farmakodynamiczne działanie.
bariera krew-mózg, białko transportowe ABC, CYP3A4, cytochrom P450, domena wiążąca ATP, dostępność biologiczna, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, frakcja wolna, frakcja związana z białkami, glikoproteina p, hydroksymetyloprednizolon, interakcja lekowa, klirens całkowity, metabolit nieaktywny, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, schemat terapeutyczny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Solu-Medrol 500 mg

Metyloprednizolon, substancja czynna leku Solu-Medrol w postaci soli sodowej bursztynianu, wykazuje liniową farmakokinetykę niezależną od drogi podania. Po podaniu dożylnego bolusa 40 mg, maksymalne stężenie w osoczu (42-47 mg/100 ml) osiągane jest po około 25 minutach, natomiast po iniekcji domięśniowej tej samej dawki stężenie szczytowe wynosi 34 mg/100 ml i pojawia się po około 120 minutach. Całkowita biodostępność jest jednakowa dla obu dróg podania. Metyloprednizolon charakteryzuje się znaczną dystrybucją tkankową (objętość dystrybucji około 1,4 l/kg) oraz umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (77%). Biologiczny okres półtrwania wynosi 12-36 godzin, co przekracza okres półtrwania w osoczu (2,3-4 godziny), co jest związane z wewnątrzkomórkową aktywnością glikokortykosteroidów. Początek działania klinicznego obserwuje się zwykle po 4-6 godzinach, a w terapii astmy już po 1-2 godzinach.
bariera krew-mózg, białka osocza, białka transportowe ABC, bursztynian metyloprednizolonu, cholinesteraza, CYP3A4, domena wiążąca ATP, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka liniowa, glikoproteina p, hydroksymetyloprednizolon, klirens leku, mechanizm działania glikokortykoidów, metyloprednizolon, objętość dystrybucji, okres półtrwania biologiczny, oś HPA, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, podanie domięśniowe, podanie dożylne, półtrwania w fazie eliminacji, stężenie szczytowe, wiązanie z białkami, wydalanie metabolitów

hydroksymetyloprednizolon

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Methylprednisolone Sopharma 40 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Solu-Medrol 250 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Metypred 16 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Solu-Medrol 500 mg