biodostępność hydrokortyzonu

Biodostępność hydrokortyzonu to parametr farmakokinetyczny określający ilość substancji czynnej, która dociera do krążenia ogólnoustrojowego i jest dostępna w miejscu działania. W przypadku hydrokortyzonu (kortyzolu), który jest podstawowym glikokortykosteroidem, biodostępność zależy od drogi podania.

Po podaniu doustnym hydrokortyzon charakteryzuje się umiarkowaną biodostępnością wynoszącą około 50-80%. Wynika to z efektu pierwszego przejścia przez wątrobę, gdzie znaczna część leku ulega metabolizmowi przed dotarciem do krążenia systemowego. Biodostępność może być również zmniejszona przy jednoczesnym przyjmowaniu pokarmu.

Zastosowanie miejscowe hydrokortyzonu (np. w postaci kremów, maści) wiąże się z jeszcze niższą biodostępnością systemową, zazwyczaj poniżej 10%, co jest korzystne przy terapii miejscowych stanów zapalnych skóry. Po podaniu dożylnym biodostępność wynosi 100%, ponieważ lek jest wprowadzany bezpośrednio do krwioobiegu, omijając bariery wchłaniania.

Znajomość biodostępności hydrokortyzonu jest kluczowa przy ustalaniu dawkowania w terapii substytucyjnej niedoczynności kory nadnerczy oraz w leczeniu stanów wymagających suplementacji glikokortykosteroidów. Różnice w biodostępności między poszczególnymi postaciami leku należy uwzględniać przy zmianie drogi podania.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Softacort 3,35 mg/ml

Hydrokortyzon sodu fosforan w preparacie SOFTACORT (3,35 mg/ml) stosowanym miejscowo w postaci kropli do oczu może wchodzić w interakcje farmakokinetyczne, zwłaszcza z inhibitorami enzymu CYP3A, co może prowadzić do zwiększenia stężenia kortykosteroidu w osoczu i nasilenia ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania z inhibitorami CYP3A, takimi jak kobicystat, stosowanymi w terapii przeciwwirusowej, chyba że korzyści terapeutyczne przewyższają ryzyko. W przypadku konieczności takiego połączenia zaleca się ścisłe monitorowanie pacjenta. Ponadto, leki przeciwgrzybicze z grupy azoli (ketokonazol, itrakonazol) oraz inhibitory proteazy HIV (rytonawir) mogą hamować metabolizm hydrokortyzonu, zwiększając ryzyko działań niepożądanych, natomiast induktory CYP3A4 (ryfampicyna, karbamazepina, fenobarbital) mogą obniżać skuteczność terapii.
absorpcja ogólnoustrojowa, biodostępność hydrokortyzonu, działanie niepożądane, fenobarbital, hydrokortyzon sodu fosforan, inhibitor CYP3A, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakokinetyczna, interakcje lekowe, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, kobicystat, krople do oczu, lek indukujący CYP3A4, lek przeciwgrzybiczny z grupy azoli, lek przeciwwirusowy, metabolizm kortykosteroidów, obciążenie metaboliczne wątroby, ryfampicyna, rytonawir, schorzenie okulistyczne, stan zapalny oka, terapia przeciwwirusowa, worek spojówkowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydrocortisonum oceanic 5 mg/g

Hydrokortyzon octan, stosowany miejscowo w stężeniu 5 mg/g w kremie Hydrocortisonum Oceanic, charakteryzuje się ograniczonym wchłanianiem przez nieuszkodzoną skórę, co skutkuje minimalnym przenikaniem do krążenia ogólnoustrojowego. Wchłanianie jest istotnie zwiększone w przypadku uszkodzenia bariery naskórkowej, stanów zapalnych oraz chorób skóry. Lokalizacja anatomiczna aplikacji wpływa na biodostępność substancji – najwyższa absorpcja obserwowana jest na mosznie, pachach, powiekach, twarzy oraz owłosionej skórze głowy, natomiast najniższa na przedramionach, kolanach, łokciach, dłoniach i podeszwach stóp. Po aplikacji dochodzi do lokalnej dystrybucji w warstwach skóry, gdzie hydrokortyzon wywiera działanie przeciwzapalne i przeciwświądowe, a także do ograniczonej dystrybucji ogólnoustrojowej, gdzie substancja wiąże się w znacznym stopniu z białkami osocza.
bariera skórna, białko osocza, biodostępność hydrokortyzonu, biotransformacja, dystrybucja, działanie przeciwświądowe, działanie przeciwzapalne, eliminacja, hydrokortyzon octan, krążenie ogólnoustrojowe, metabolizm, okres półtrwania biologiczny, stan zapalny, stężenie terapeutyczne, substancja czynna, warstwa keratynowa, warstwa rogowa naskórka, wchłanianie
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydrokortyzon Allefin Max 10 mg/g

Hydrokortyzon octan, substancja czynna kremu Hydrokortyzon Allefin Max (10 mg/g), charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym po aplikacji miejscowej. Po podaniu na skórę przenika głównie do warstwy rogowej naskórka, gdzie wywiera działanie przeciwzapalne i przeciwalergiczne, a do krążenia ogólnoustrojowego przedostaje się w minimalnym stopniu, co ogranicza ryzyko działań niepożądanych. Czynniki zwiększające wchłanianie to stosowanie opatrunków okluzyjnych, aplikacja na delikatną lub zmienioną chorobowo skórę, obecność stanu zapalnego oraz długotrwałe stosowanie. Po wchłonięciu hydrokortyzon wiąże się z białkami osocza, co wpływa na jego biodostępność i działanie farmakologiczne.
alkohol cetylowy, alkohol stearylowy, białka osocza, biodostępność hydrokortyzonu, biologiczny okres półtrwania, biotransformacja hydrokortyzonu, delikatna skóra, działanie ogólnoustrojowe, działanie przeciwzapalne i przeciwalergiczne, enzymy wątrobowe, glikokortykosteroid, glikol propylenowy, hydrokortyzon octan, krążenie ogólnoustrojowe, metabolizm wątrobowy, opatrunek okluzyjny, penetracja hydrokortyzonu, podłoże kremu, stan zapalny, warstwa rogowa naskórka, wydalanie z moczem

biodostępność hydrokortyzonu

Powiązane wpisy

Interakcje leku – Softacort 3,35 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne – Hydrocortisonum oceanic 5 mg/g

Właściwości farmakokinetyczne – Hydrokortyzon Allefin Max 10 mg/g